Simvagexal

Simvagexal sisaldab elementi simvastatiin - hüpokolesteroleemiline aine, mis on saadud jahvatatud aspergilluse käärimisproduktide sünteesil.

Simvastatiini kasutatakse esmase tüüpi hüperkolesteroleemia raviks (kui dieet ei anna soovitud efekti). Ravim on väga efektiivne LDL-i ja üldkolesterooli väärtuste vähendamisel mitteperekondliku ja perekondliku hüperkolesteroleemia ajal ning lisaks segatüüpi hüperlipideemia korral; sellistel juhtudel on suurenenud kolesteroolitase riskifaktoriks aterosklerootiliste veresoonte kahjustuste tekkeks. [1]

Näidustused Simvagexal

Seda kasutatakse südame isheemiatõve korral, et vähendada müokardiinfarkti ja koronaarsurma tõenäosust. Lisaks kasutatakse seda insuldi ja ajutiste verevooluhäirete ennetamiseks ajus, koronaararterite (CABG ja PTCA) taastamiseks vajalikku operatsiooni vajava riski vähendamiseks ning koronaararteri ateroskleroosi progresseerumise vähendamiseks (ennetades üldine veresoonte oklusioon ja uute häirete ilmnemine).

Isikutel primaarse tüüpi hüperkolesteroleemia või selle perekondliku vormi (homo- või heterosügootne), samuti kombineeritud tüüpi hüperlipideemia, ravimit kasutatakse täiendina dieetravi - vähendada suurenenud indeks üldkolesterooli, LDL-C, triglütseriidide ja apolipoproteiin B (olukordades, kus dieet ja muud mittemeditsiinilised meetodid ei anna tulemusi).

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine on valmistatud tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; karbi sees - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Pärast allaneelamist muudetakse simvastatiin, mis on inaktiivne piim, hüdrolüüsi teel aktiivseks vormiks (β-hüdroksüül)-peamiseks metaboolseks komponendiks, samuti aineks, mis aeglustab HMG-CoA reduktaasi (ensüüm, mis katalüüsib mevalonaat koos HMG-CoA-ga, samuti kolesterooli biosünteesi algfaasi piiramine).

Ravimi toimeaine aktiivne vorm on HMG-CoA reduktaasi toime spetsiifiline inhibiitor, mille tõttu on simvastatiini toimepõhimõte peamiselt seotud maksa kolesterooli sidumise hävitamisega mevaloonhappe faasis. [2]

Kui päevane annus on vahemikus 10–80 mg, vähendab Simvagexal üldkolesterooli plasmakontsentratsiooni, samuti VLDL ja LDL taset. Samal ajal, vähendades plasma triglütseriidide taset, suurendab ravim samaaegselt kergelt aterogeenseid HDL väärtusi. [3]

Kuna mevalonaadi ja HMG-CoA vahelise sideme moodustumine toimub kolesterooli biosünteesi varases staadiumis, ei põhjusta ravi simvastatiini kasutuselevõtuga potentsiaalselt toksiliste ja ohtlike steroolide kogunemist kehasse. Lisaks muundatakse HMG-CoA kiiresti atsetüül-CoA-ks-elemendiks, mis osaleb aktiivselt enamikus keha biosünteesi protsessides.

Kasutamisel hüpertriglütserideemiaga inimestel (triglütseriidide sisaldus üle 2,25 mmol / l) vähendab ravim neid väärtusi vereplasmas 30%.

Simvastatiin ei põhjusta sapiteede sekretsiooni suurenemist, mistõttu selle manustamine ei suurenda koletsüstiidi tekke riski.

Teraapia käegakatsutavat toimet täheldatakse 14 päeva pärast; maksimaalset ravitoimet täheldatakse 1-1,5 kuu jooksul alates ravi algusest, jäädes selle jätkamise ajaks. Pärast ravi lõpetamist naaseb üldine kolesterooli tase kursuse alguses märgitud väärtustele.

Farmakokineetika

Pärast ravimite kasutuselevõttu imendub toimeaine seedetraktist hästi, tungides vereringesüsteemi. Valkude süntees on 95%. Aktiivsete inhibiitorite Cmax väärtused vereplasmas registreeritakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi kasutamist.

Simvastatiin koos metaboolsete komponentidega eritub peamiselt sapiga. HMG-CoA reduktaasi süsteemse vereringe inhibeerivate ainete poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Simvastatiini aktiivse metaboolse elemendi näitaja süsteemses vereringes on alla 5% manustatud osast.

Eritumine uriiniga kestab 96 tundi ja moodustab vähem kui 0,5% ravimite annusest elementide kujul, mis aeglustavad HMG-CoA reduktaasi.

Annustamine ja manustamine

Enne Simvagexali kasutamise alustamist tuleb patsiendile määrata tavaline hüpokolesterooli dieet, mida tuleb ravi ajal järgida. Võtke tablette üks kord päevas, õhtul, sõltumata toidu tarbimisest; tablett neelatakse alla närimata ja pestakse puhta veega maha.

Südame isheemiatõve korral on algannus 20 mg, üks annus päevas (õhtul). Annust tuleb muuta vastavalt kolesterooli plasmakontsentratsioonile, vähemalt 1 kord kuus. Päevas on lubatud maksimaalselt 80 mg ainet üks kord (õhtul). Kui LDL -i väärtus langeb alla 75 mg / dl või üldkolesterooli tase plasmas langeb alla 140 mg / dl, peate järk -järgult vähendama ravimi annust sama sagedusega kui selle suurendamise ajal.

Hüperlipideemia raviks peate esmalt võtma 10 mg ravimit (1 kord päevas, õhtul).

Isikutel, kellel on mõõdukas või kerge hüperkolesteroleemia vorm, soovitatakse esmalt kasutada 5 mg ravimit õhtul, 1 kord päevas; sel juhul kombineeritakse ravimit ravimitega mitteseotud ravimeetoditega (näiteks kehakaalu langus ja füüsiline aktiivsus).

Homosügootse hüperkolesteroleemia perekondlikus vormis kasutatakse ravimit 40 mg portsjonina (õhtul 1 kord päevas); või skeemi kasutatakse 80 mg päevas 3 annusena - 20 mg hommikul ja pärastlõunal, samuti 40 mg õhtul.

• Taotlus lastele

Pediaatrias ei ole ravimit ette nähtud.

Kasutamine Simvagexal raseduse ajal

Simvagexali kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus, mis on seotud ravimi elementidega;
• aktiivsed maksapatoloogiad või plasma transaminaaside väärtuste põhjendamatu tõus;
• müopaatia;
• kasutada koos itrakonasooli, ketokonasooli või HIV proteaasi toimet aeglustavate ravimitega;
• GW periood;
• immunosupressantide kasutuselevõtt või siirdatud elundite olemasolu patsiendil.

Fertiilses eas naistel on ravimit lubatud kasutada ainult rasestumisvastaste vahendite kasutamisel.

Kõrvalmõjud Simvagexal

Ravimit talutakse tavaliselt ilma komplikatsioonideta. Kõrvalnähud on sageli kerged ja kaovad kiiresti pärast annuse vähendamist või ravimi ärajätmist. Nende rikkumiste hulka kuuluvad:

• süsteemsed häired: mõnikord areneb asteenia;
• probleemid seedetraktiga: sageli on iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus ja puhitus. Mõnikord täheldatakse mao häireid, kõhulahtisust ja oksendamist;
• maksafunktsiooni häired: hepatiit, kollatõbi või pankreatiit arenevad ükshaaval;
• NS -ga seotud ilmingud: mõnikord tekivad peavalud. Paresteesiad, pearinglus ja polüneuropaatia on üksikud;
• häired, mis mõjutavad hematopoeetilist süsteemi: aneemiat täheldatakse üksikult;
• epidermise kahjustused: mõnikord areneb epidermise lööve, sügelus või ekseem. Alopeetsiat täheldatakse eraldi;
• lihaste ja luude düsfunktsioon: müaliit või müosiit ilmub ükshaaval, aktiivne lihasnekroosi või lihaskrampide vorm;
• neerufunktsiooni häired: tekib üks neerupuudulikkus.

Mõnikord täheldati simvastatiini kasutuselevõtmisel erektsioonihäirete ilmnemist.

Lisaks on juhuslikke andmeid ravimitalumatuse sündroomi ilmnemise kohta. Selle sümptomite hulka kuuluvad vaskuliit, Quincke ödeem, reumatoidne polüneuralgia, luupusetaoline sündroom, artriit, valgusfoobia, hingeldus, trombotsütopeenia, artralgia, näo punetus, eosinofiilia, halb enesetunne ja palavik.

Laboratoorsete testide andmed.

Märgitakse GGT ja leeliselise fosfataasi väärtuste tõusu. Transaminaaside aktiivsus võib püsivalt suureneda, rohkem kui kolm korda maksimaalsest normaalväärtusest. Ravimi manustamine võib provotseerida skeletilihastest saadud CPK väärtuste (CC fraktsioonis) ebaolulist ajutist tõusu.

Negatiivsed sümptomid, mis tekivad teadmata põhjustel.

On juhuslikku teavet purpuri, erinevat tüüpi erüteemi (sealhulgas SJS), leukopeenia ja depressiooni ilmnemise kohta.

Üleannustamine

Narkootikumide võtmisel ei tekkinud konkreetseid mürgistusnähte. Võib esineda pearinglust, nõrkust ja allergia sümptomeid lööbe ja sügeluse kujul; lisaks arenevad seedetrakti häired - oksendamine koos iivelduse ja kõhuvalu.

Mürgistuse korral on vaja võtta meetmeid ravimi eritamiseks (maoloputus ja aktiivsöe kasutamine poole tunni jooksul pärast ravimite kasutamist) ja sümptomaatilisi protseduure ning samal ajal jälgida transaminaaside aktiivsust. (haiglas).

Koostoimed teiste ravimitega

Gemfibrosiil koos teiste fibraatidega ja lisaks niatsiini lipiidide taset alandavad osad (> 1 g päevas) ei mõjuta simvastatiini farmakokineetikat. Kuid kui neid kasutatakse koos selle ainega, suureneb müopaatia tekkimise tõenäosus - seetõttu tuleks sellist kombinatsiooni vältida.

Samuti ei saa te ravimit kasutada koos niatsiini ja fibraatidega, kui järgneva lipiidisisalduse muutuse positiivne mõju ei ületa selle kombinatsiooni suurenenud tüsistuste riski.

Kui niatsiini ja fibraate täiendatakse ainetega, mis aeglustavad HMG-CoA reduktaasi toimet, väheneb üldine LDL-C veelgi; lisaks võib triglütseriidide sisaldus veelgi väheneda ja HDL-C veelgi suureneda.

Kui kasutatakse ühte ülaltoodud ainetest kombinatsioonis simvastatiiniga, on müopaatia tekkimise tõenäosus väiksem kui simvastatiini, niatsiini ja fibraatide kombineeritud manustamise korral.

Inimesed, kes kasutavad Simvagexaliga fibraate, tsüklosporiini või niatsiini, peaksid simvastatiini kasutama kuni 10 mg päevas, sest suuremate annuste korral suureneb müopaatia tõenäosus märgatavalt.

Ravimi ja hemoproteiini koostoime P4 50 3A4.

Simvastatiinil ei ole pidurdavat toimet P450 3A4 hemoproteiinile, samuti ravimite mõjule plasma väärtustele, mille metaboolsed protsessid realiseeritakse hemoproteiini P450 3A4 abil.

Sel juhul toimib simvastatiin määratud hemoproteiini substraadina. Elemendid, millel on tugev pärssiv toime hemoproteiinile P450 3A4, on võimelised suurendama müopaatia tõenäosust, suurendades simvastatiini kasutamisel plasmas HMG-CoA reduktaasi pärssivate ainete aktiivsust. Nende inhibiitorite hulka kuuluvad ketokonasool, klaritromütsiin koos tsüklosporiiniga, erütromütsiin ja itrakonasool, samuti nefzodoon koos HIV proteaasi aktiivsuse inhibiitoritega.

Ravimite kombinatsioon itrakonasooli, ketokonasooli ja HIV proteaasi aeglustavate ravimitega on keelatud. Nefasodooni, klaritromütsiini või erütromütsiini manustamisel tuleb olla ettevaatlik.

Greibimahl sisaldab ühte või mitut elementi, mis aeglustavad hemoproteiini P450 3A4 aktiivsust, mistõttu võib see suurendada nende ravimite plasmataset, mille metaboolsed protsessid viiakse läbi määratud tsütokroomiga. Simvagexal -ravi ajal tuleb mahla võtmine lõpetada.

Kumariini derivaadid.

Kumariini antikoagulante kasutavatel inimestel tuleb enne simvastatiini manustamise alustamist ja selle kasutamise ajal jälgida PTT väärtusi, et kinnitada oluliste kõrvalekallete puudumist PTV väärtustes.

Narkootikumide kasutamisel isikutel, kes ei kasutanud hüübimisvahendeid, ei muutunud PTT tase ega verejooks.

Digoksiin.

Ravimi kasutamine koos digoksiiniga põhjustab viimase plasmaparameetrite kerget tõusu (alla 0,3 ng / ml).

Kolestüramiin koos kolestipooliga.

Ravimit tuleb kasutada 1 tund enne või pärast 4 tundi pärast ülaltoodud ainete sisseviimist - see hoiab ära simvastatiini imendumiskiiruse vähenemise.

Antipüriin.

Antipüriin on ravimite ainevahetusprotsesside mudel, kasutades mikrosoomide maksa ensümaatilist süsteemi (hemoproteiini P450 3A4 struktuur). Simvastatiini toime hüperkolesteroleemiaga inimestel on antipüriini farmakokineetiliste parameetritega võrreldes nõrk või mõõdukas.

Ladustamistingimused

Simvagexal'i tuleb hoida niiskuse, päikesevalguse ja väikelaste eest kaitstud kohas. Temperatuur - mitte üle 30 ° С.

Säilitusaeg

Simvagexali võib kasutada 24-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Simgal, Simvor koos Simvastatiiniga, Ovenkor ja Aktalipid koos Vasilipiga ning lisaks Simvastol koos Zokoriga.