Simvalimit

Simvalimit on ravim, mis kuulub lipiidide taset alandava toimega ühekomponentsete ravimite alarühma; see aeglustab ühte reduktaasi alatüüpi. Peamine toimeaine on simvastatiin.

Ravimi manustamine aitab vähendada kolesterooli taset HDL-i ja apolipoproteiinidega ning lisaks nõrgestab see katabolismi ja kolesterooli-LDL-i tootmist, mõjutades samal ajal nende komponentide taset veres, muutes lipoproteiinide osakaalu erineva tihedusega. [1]

Näidustused Simvalimit

Seda kasutatakse homo- või heterosügootse tüüpi primaarse hüperkolesteroleemia pärilike vormide korral ja lisaks hüperlipideemia kombineeritud vormi korral, mida ei saa dieedi või muude ravimivabade meetoditega korrigeerida.

See on ette nähtud hüperkolesteroleemia sümptomitega südame isheemiatõve korral, et vähendada koronaarse surma, müokardiinfarkti (surmaga lõppenud), insuldi ja riskide tõenäosust müokardi revaskularisatsiooni käigus ning lisaks aeglustada koronaararteri ateroskleroosi progresseerumist..

Vabastav vorm

Ravimite vabastamine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on aine, mis reguleerib lipiidide taset. See kuulub HMG-CoA reduktaasi aeglustavate elementide alarühma (neid nimetatakse ka statiinideks). HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse blokeerimine aeglustab HMG CoA muundumist mevaloonhappeks (kolesterooli eelkäijaks; kolesterooli sidumisprotsessid toimuvad enamasti maksas).

Plasma sees vähendavad statiinid üldkolesterooli, samuti LDL-C ja VLDL-C taset. Samal ajal võivad need vähendada triglütseriidide väärtusi ja veidi tõsta HDL-C taset. Sel juhul realiseeritakse selle kategooria ravimite hüpolipideemiline toime teise mehhanismi abil. [2]

Rakusiseste kolesteroolivarude vähenemine hepatotsüütide seinas viib LDL -i lõppude arvu kompenseeriva suurenemiseni ja soodustab ka LDL -i eritumist verest. [3]

Farmakokineetika

Simvastatiin imendub seedetraktist ja pärast hüdrolüüsiprotsesse muundatakse aktiivseks elemendiks - β -hüdroksühappeks. Eraldatakse ka muud ainevahetusproduktid (aktiivsusega ja ilma). Ravimi Cmax plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,3-2,4 tunni jooksul.

Simvastatiinil on intensiivsed ainevahetusprotsessid esimesel intrahepaatilisel teel. Vähem kui 5% suukaudselt manustatud osast tungib vereringesse aktiivsete metaboolsete komponentide kujul. Simvastatiini valkude süntees β-hüdroksühappega on 95%.

Ravim siseneb seedetrakti metaboolsete toodete kujul koos sapiga; eritub enamasti väljaheitega. Umbes 10-15% annusest eritub uriiniga (suurem osa sellest on metaboliitidena, millel puudub aktiivsus). Aktiivsete metaboolsete elementide poolväärtusaeg on 1,9 tundi.

Annustamine ja manustamine

Enne ravimi kasutamist peab patsient hakkama järgima madala kolesteroolisisaldusega standardset dieeti (raviskeemi tuleb järgida kogu ravitsükli vältel). Ravimit on vaja kasutada õhtul - enne õhtusööki või koos sellega.

Kasutamine isikutele, kellel on kombineeritud tüüpi hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia esmane vorm, samuti pärilik heterosügootne hüperkolesteroleemia.

Tarbige 10 mg ainet üks kord päevas (õhtul). Osade korrigeerimine toimub vähemalt kord kuus. Päeva võib kasutada 10-80 mg ravimit. Ärge ületage päevast annust 80 mg.

Homosügootse hüperkolesteroleemia pärilik vorm.

Tarbige üks kord päevas (õhtul) 40 mg või kasutage raviskeemi 80 mg, jagatuna kolmeks süstiks (hommikul ja pärastlõunal - 20 mg ja ülejäänud 40 mg - õhtul).

Sissejuhatus südame isheemiatõve korral.

Esiteks peate võtma 1 kord päevas, õhtul, igaüks 20 mg. Seejärel muudetakse portsjonit (vähemalt kord kuus). Päeva jooksul (ühes annuses) võite kasutada mitte rohkem kui 80 mg.

Kui seda kasutatakse koos fibraatide, tsüklosporiini või niatsiiniga, mida kasutatakse lipiidide taset alandava aine kujul, võib Simvalimit'i võtta kuni 10 mg päevas.

Neerufunktsiooni puudumine.

Raske rikkumise staadiumis (CC tase <30 ml minutis) on algannus 5 mg päevas. Neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Nad tarbivad mitte rohkem kui 10 mg ravimeid päevas.

• Taotlus lastele

Kasutamine pediaatrias on keelatud, kuna puudub usaldusväärne teave ravimite kokkupuute ja ohutuse kohta.

Kasutamine Simvalimit raseduse ajal

Kolesterool koos teiste vahepealsete siduvate elementidega on komponendid, mis on vajalikud loote arenguks (muu hulgas rakuseinte ja steroidide sidumiseks). Tulenevalt asjaolust, et statiinid aeglustavad kolesterooli ja teiste bioaktiivsete kolesterooli derivaatide seondumist, võivad need rasedatele manustamisel provotseerida loote arenguhäireid. Seetõttu ei kasutata statiine raseduse ajal.

Fertiilses eas statiinravi nõuab rasestumisvastaste vahendite kasutamist raviperioodil ja 1 kuu jooksul pärast ravi lõppu. Raseduse ajal ravi ajal on vaja lõpetada ravimite võtmine.

Simvalimiti kasutamine rinnaga toitmise ajal on keelatud. Kui on hädavajalik ravimeid kasutada, tuleb ravi ajaks GV -st loobuda.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mis on seotud simvastatiini või teiste ravimi elementidega;
• maksa patoloogia aktiivne vorm või seerumisiseste aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine (teadmata iseloomuga);
• porfüüria.

Kõrvalmõjud Simvalimit

Sageli täheldatakse ravimi kõrvalnähtude hulgas seedetrakti häireid: kõhuvalu, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja iiveldus.

Mõnikord võib tekkida lööve, ähmane nägemine, pearinglus, düsgeusia, peavalu ja unetus.

Mõnikord avaldab see negatiivset mõju lihastele ja maksale. Võimalik on seerumi aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine.

On teavet hepatiidi, kollatõve või pankreatiidi ilmnemise, samuti Quincke ödeemi esinemisega talumatuse sündroomi kohta.

Võib areneda müopaatia, mis väljendub müosiidi, müalgia ja lihasnõrkusena koos samaaegse CPK aktiivsuse suurenemisega, eriti inimestel, kes kasutavad simvastatiini kombinatsioonis fibraatide, erütromütsiini, immunosupressantide, niatsiini ja itrakonasooliga.

Võimalik on polüneuropaatia ja paresteesiate ilmnemine.

On tõendeid sekundaarse neerupuudulikkuse ja rabdomüolüüsi tekkimise kohta.

Üleannustamine

Simvalimiti mürgistusega on üksikuid olukordi, kuid konkreetseid märke ei leitud; patsientide seisund on pärast sümptomaatilisi protseduure alati stabiliseerunud.

Üleannustamise korral tehakse standardmeetmeid (oksendamise esilekutsumine, aktiivsöe võtmine, oluliste elundite töö jälgimine). Lisaks tuleb jälgida neeru- / maksafunktsiooni ja seerumi kreatiinkinaasi väärtusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Greibimahl suurendab simvastatiini plasmakontsentratsiooni.

Antibiootikumid erütromütsiin koos klaritromütsiiniga, nefasodoon, mis on antidepressant, antimükootikumid ketokonasool koos itrakonasooliga ja teised triasooli derivaadid koos imidasooli, tsüklosporiiniga (immunosupressant), viirusevastased ravimid (aeglustavad viiruse proteaaside toimet) ja muud ained, mis võivad vähendada fibratsiini sisaldust müopaatia välimus.

Statiinide ja antikoagulantide kombinatsioon, mis on oksükumariini derivaadid (näiteks varfariin koos atsenokumarooliga), võib põhjustada verejooksu ja PTT tõenäosuse suurenemist.

Simvalimiti kombinatsioon kumariini antikoagulantidega (näiteks varfariin või atsenokumarool) või simvastatiini annuse muutmine nõuab PTV taseme pidevat jälgimist enne ravi alustamist ja ravitsükli jooksul. Stabiilsete väärtuste saavutamisel jälgitakse seda intervalliga, mis on ette nähtud antikoagulante kasutavatele isikutele.

Ravimi kasutamine koos digoksiiniga võib põhjustada viimase plasmataseme tõusu, mis võib põhjustada oksendamist, iiveldust ja arütmiat.

Ladustamistingimused

Simvalimite'i tuleb hoida pimedas kohas, kaitstuna niiskuse ja väikelaste eest. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Simvalimit'i võib kasutada 24 kuud alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ained Simvor, Simgal koos Simvastatiiniga, Simvastol ja Vasilip koos Ovenkoriga ning lisaks Simvagexal, Zokor ja Aktalipid.