Simvastatiin

Simvastatiin on ravim, mis vähendab seerumi triglütseriidide ja kolesterooli taset. Lisaks aeglustab ravim HMG-CoA reduktaasi toimet.

Suukaudselt manustatav simvastatiin, mis on inaktiivne laktoon, osaleb intrahepaatilises hüdrolüüsis, moodustades vastavat tüüpi aktiivse β-hüdroksühappe (see pärsib tugevalt HMG-CoA reduktaasi aktiivsust). See ensüüm katalüüsib HMG -CoA muundamist mevalonaadiks - varases staadiumis, piirates kolesterooli biosünteesi protsesse. [1]

Näidustused Simvastatiin

Seda kasutatakse hüperkolesteroleemia esmase staadiumi või düslipideemia segavormi korral - toidulisandi lisana (olukordades, kus muud ravimivabad meetodid - näiteks kehakaalu langus ja füüsiline aktiivsus - ei toimi).

See on ette nähtud päriliku tüüpi homosügootse tüüpi hüperkolesteroleemia raviks - lisaks dieedile ja muudele lipiidide taset alandavatele protseduuridele (näiteks LDL -aferees) või juhtudel, kui need ravimeetodid on ebaefektiivsed.

Südame -veresoonkonna tüsistuste esmane ja sekundaarne ennetamine südame isheemiatõve või diabeetikutega inimestel.

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toimub tablettide kujul, mille maht on 10, 20 või 40 mg - 14 tükki rakupakendi sees. Pakendis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on võimeline vähendama kolesterooli (nii suurenenud kui ka normaalne) ja LDL väärtusi. Terapeutilise toime põhimõte, mis vähendab LDL-i taset, seisneb LDL-C, samuti LDL-i lõppude vähenemises-see põhjustab LDL-C tootmise vähenemist ja suurenenud katabolismi.

Ravimite kasutuselevõtt vähendab oluliselt ka apolipoproteiini B väärtusi. Samal ajal suurendab ravim mõõdukalt HDL-C väärtusi ja vähendab plasma triglütseriidide väärtusi. [2]

Farmakokineetika

Aine hüdrolüüs toimub in vivo vastava β-hüdroksühappe moodustumisel. Hüdrolüüsiprotsess toimub peamiselt maksas; hüdrolüüsi intraplasmaatiline areng toimub väga madala kiirusega.

Ravim imendub kehas hästi. Aine aktiivne vorm toimib esmalt maksa sees. P-hüdroksühappe vereringesse sisenemise kiirus pärast ravimi manustamist on alla 5% annusest. Aktiivsete inhibiitorite plasmatase Cmax täheldatakse 1-2 tunni möödumisel ravimi manustamise hetkest. Toiduga söömine ei muuda imendumise intensiivsust. [3]

Ravimi annuse suurendamine ei põhjusta simvastatiini kogunemist. Aktiivse elemendi aktiivse ainevahetusproduktiga valkude sünteesi tase on üle 95%.

Simvastatiini poolväärtusaeg on 1,3-3 tundi.

Annustamine ja manustamine

Päevane annus on vahemikus 5-80 mg (kasutage õhtul, üks kord päevas). Kui teil on vaja portsjonit muuta, viiakse see läbi vähemalt 1 kuu pärast (samas kui see ei tohiks olla suurem kui 80 mg päevas). Raske hüperkolesteroleemia staadiumiga inimesed ja inimesed, kellel on suurenenud CVS -i tüsistuste tõenäosus, kasutavad annust 80 mg.

Hüperkolesteroleemia.

On vaja järgida standardset dieeti, mis aitab alandada kolesterooli väärtusi (raviskeemi järgitakse kogu raviperioodi vältel). Algannuse suurus on vahemikus 10-20 mg üks kord ööpäevas (võetakse õhtul).

Isikutel, kes vajavad LDL-kolesterooli taseme olulist langust (üle 45%), võite alustada 20-40 mg annusega 1 kord päevas (õhtul). Vajadusel võib annust muuta vastavalt ülaltoodud skeemile.

Pärilik homosügootse hüperkolesteroleemia tüüp.

Päevane portsjon - võetakse õhtul 40 mg või 80 mg sissejuhatuseks kolmeks kasutamiseks (kaks korda 20 mg ja seejärel õhtul - 40 mg).

Simvastatiini kasutatakse täiendava ravivormina, kasutades muid lipiidide taset alandavaid meetodeid (näiteks LDL-afereesi protseduur) või olukordades, kus see ravimeetod ei ole võimalik.

Südame -veresoonkonna haiguste arengu ennetamine.

Tavaline päevane ravimite annus (20-40 mg) isikutele, kellel on suur tõenäosus IHD tüsistuste tekkeks (hüperlipideemiaga või ilma), manustatakse õhtul 1 kord päevas. Ravi võib alustada samaaegselt treeningu või dieediga. Kui teil on vaja osa reguleerida, viiakse see läbi vastavalt ülalkirjeldatud skeemile.

Samaaegsed ravimeetmed.

Ravim on efektiivne monoteraapias ja kasutamisel koos sapphappe sekvestrantidega. Seda tuleb tarbida vähemalt 2 tundi enne või pärast vähemalt 4 tundi pärast sekvestrantide manustamist.

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega inimestel.

Kui raske kahjustuse staadiumis inimene peab võtma ravimeid (CC tase <30 ml minutis), on vaja kasutada äärmiselt ettevaatlikult rohkem kui 10 mg päevas.

• Taotlus lastele

Puuduvad andmed selle kohta, kas ravim on lastele manustamisel ohutu ja tõhus. Seetõttu ei kasutata seda pediaatrias.

Kasutamine Simvastatiin raseduse ajal

Ravimit ei saa raseduse ajal kasutada, kuna selle kasutamise ohutust näidatud perioodil ei ole tõestatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus simvastatiini või teiste ravimi komponentide suhtes;
• maksahaiguse aktiivne staadium või seerumi transaminaaside aktiivsuse pidev tõus (sõltumata häire päritolust);
• manustamine koos tugevate CYP3A4 elemendi inhibiitoritega (näiteks ketokonasool koos itrakonasooliga, nefasodoon, klaritromütsiin koos erütromütsiiniga, HIV proteaasi inhibiitorid ja telitromütsiin).

Kõrvalmõjud Simvastatiin

Võib tekkida pearinglus, polüneuropaatia või peavalu. Lisaks on võimalik kõhupuhitus, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Samuti võib tekkida aneemia, sügelus, alopeetsia, lööbed, ikterus, pankreatiit või hepatiit. Lisaks on võimalik asteenia, müopaatia, müalgia, lihaskrambid ja skeletilihaste nekroosi aktiivne faas.

Harva täheldatakse polümüalgia, vaskuliit, luupusetaoline sündroom, dermatomüosiit, valgusfoobia, urtikaaria ja Quincke ödeem. Lisaks on hüperemia, artralgia, halb enesetunne, artriit, hingeldus ja palavik. ESR, eosinofiilia ja trombotsütopeenia võivad suureneda. Võimalik on leeliselise fosfataasi, CPK ja transaminaaside (ASAT koos ALT ja GGT) väärtuste tõus.

Üleannustamine

Simvastatiini pikaajalise kasutamise korral suureneb negatiivsete märkide tekkimise oht.

Mürgistuse korral tuleb teha maoloputus ja kasutada aktiivsütt. Koos sellega jälgitakse seerumi CPK väärtusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit tuleb väga hoolikalt kombineerida nõrgemate CYP3A4 inhibiitoritega (diltiaseem, tsüklosporiin, amiodaroon ja verapamiil), kuna see võib suurendada skeletilihaste ägeda nekroosi ja müopaatia tekkimise tõenäosust.

Simvastatiinravi ajal ei tohi greibimahla tarbida.

Üle 20 mg päevaste annuste kombineeritud kasutamine verapamiili või amiodarooniga tuleks loobuda. Kasutamine on lubatud ainult olukordades, kus sellise kombinatsiooni eelised on tõenäolisemad kui müopaatia võimalus.

Inimesed, kes kasutavad kumariini antikoagulante, peavad enne ravi alustamist määrama PTT taseme ja seejärel seda regulaarselt jälgima kursuse algstaadiumis - tagamaks, et need näitajad ei muutuks oluliselt.

Ladustamistingimused

Simvastatiini tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Simvastatiini on lubatud kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Simvalimit, Vasilip, Simvastol koos Zorstatiga ja peale selle Simvagexal, Simgal koos Avestatini, Simcardi ja Ovenkoriga. Nimekirjas on ka Simlo, Aktalipid, Holvasim koos Zokoriga, Atherostat, Simvor ja Zovatin.

Arvustused

Simvastatiin saab patsientidelt enamasti positiivset tagasisidet. See aitab tõhusalt vähendada kolesterooliindeksit, on mugav kasutada ja selle hind on madal. Kuid mõnedes kommentaarides täheldatakse väljendunud kõrvalmärke ja terapeutilise toime nõrkust.