Simvatin

Simvatin on lipiidide taset alandav ravim, mis vähendab seerumi triglütseriidide ja kolesterooli väärtusi.

Ravim vähendab suurte vaskulaarsete tüsistuste tekkimise tõenäosust ja vajadust revaskularisatsiooni järele mitte-koronaarsete ja perifeersete veresoonte piirkonnas. See vähendab ka suurte koronaarhaiguste riski ja koronaarrevaskularisatsiooni (PTCA ja AS) vajadust ning vähendab insuldi tõenäosust. Lisaks vähendab ravim üldist suremust, vähendab südame isheemiatõvega seotud suremust ja vähendab stenokardia tõttu hospitaliseerimiste arvu. [1]

Ravim vähendab LDL-C / HDL-C osakaalu ja üldkolesterooli / HDL-C osakaalu. [2]

Näidustused Simvatin

Seda kasutatakse inimestel, kellel on suur koronaararterite haiguse tõenäosus (hüperlipideemiaga või ilma) - näiteks diabeetikutel, inimestel, kellel on anamneesis insult või muud ajuveresoonkonna haigused, samuti patsientidel, kellel on perifeersete veresoonte kahjustused või koronaararterite haigus..

See on ette nähtud toidulisandina, et vähendada üldkolesterooli, triglütseriidide, LDL-kolesterooli ja apo B taset ning lisaks tõsta HDL-kolesterooli taset inimestel, kellel on esmane hüperkolesteroleemia (perekondlik hüperkolesteroleemia). Heterosügootne iseloom või segatüüpi hüperkolesteroleemia) - olukordades, kus ainult dieet ja muude raviväliste ravimeetodite kasutamine on ebaefektiivsed.

Ravimit kasutatakse hüpertriglütserideemia ja düsbetalipoproteineemia esmase vormi korral.

Lisaks sellele võib seda kasutada dieedi ja muude ravimeetodite täiendamise vormis isikutel, kellel on perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia - üldkolesterooli, LDL -C ja apolipoproteiini B taseme vähendamiseks.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemist müüakse tablettidena - 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on kolesterooli alandav aine. See aeglustab HMG-CoA reduktaasi (ensüüm, mis osaleb intrahepaatilise kolesterooli sidumises) toimet.

Ravim vähendab intrahepaatilise üldkolesterooli, plasma triglütseriidide ja LDL -kolesterooli väärtusi. Koos sellega väheneb VLDL-C tase, samuti HDL-C taseme mõõdukas tõus. [3]

Lisaks parandab ravim vereringesüsteemi veresoonte endoteeli aktiivsust, omab antioksüdantseid omadusi ja pärsib rakkude migratsiooni ja proliferatsiooni aterosklerootiliste protsesside ajal.

Farmakokineetika

Simvastatiin, mis on inaktiivne piim, imendub seedetraktist üsna hästi ja muundatakse selle aktiivseks ravimiks.

Esimese intrahepaatilise läbipääsu korral jääb üle 79% imendunud ainest maksa sisse ja läbib ainevahetusprotsesse.

Eritumine toimub peamiselt väljaheite ja sapiga.

Ravimi toime areneb 14 päeva jooksul, saavutades maksimaalse efekti 1-2 kuu jooksul pärast ravi algust.

Annustamine ja manustamine

Ravimite igapäevaste portsjonite suurus on 10-80 mg; ravimit võetakse õhtul, üks kord päevas. Annust valides saab seda reguleerida vähemalt 1 -kuuliste intervallidega. Muudatusi viiakse läbi, kuni saavutatakse maksimaalne määr päevas - 80 mg.

Kasutamine isheemilise südamehaigusega või selle haiguse tekkimise tõenäosusega inimestel.

Tavalise algannuse suurus määratud patsientide rühmale on 40 mg, 1 annus päevas (õhtul). Ravimiteraapiat võib alustada samaaegselt füsioteraapia ja dieediga.

Hüperkolesteroleemiaga inimesed, kes ei kuulu eespool kirjeldatud riskirühmadesse.

Enne ravi alustamist viiakse läbi tavaline hüpokolesterooli dieet, mida täheldatakse ka kogu ravitsükli jooksul.

Algannus päevas on sageli 20 mg, üks kord õhtul. Isikutele, kes vajavad LDL -väärtuste olulist (üle 45%) alandamist, võib määrata algannuse 40 mg.

Kerge kuni mõõduka hüperkolesteroleemiaga inimestel kasutatakse Simvatini algannuses 10 mg. Vajadusel korrigeeritakse osi vastavalt ülalkirjeldatud skeemile.

Isikud, kellel on perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia.

Arvestades kontrollitud kliiniliste testide andmeid, peaksite seda tüüpi haigusega patsientidele kasutama igapäevaseid portsjoneid 40 mg (1 kord õhtul) või 80 mg (jagatuna kolmeks kasutuseks - 20 mg igal hommikul ja pärastlõunal). 40 mg õhtul).

Nendel patsientidel kasutatakse ravimit täiendavalt mõnele teisele ravirežiimile, mis alandab kolesterooli väärtust (näiteks LDL-plasmafereesi protseduur), või ilma muu ravita, kui see pole saadaval.

Kombineeritud skeemid.

Simvatin on efektiivne nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis sapphappe sekvestrantidega.

Inimestele, kes kasutavad tsüklosporiini või gemfibrosiili koos teiste fibraatidega või niatsiini lipiidide taset alandavaid annuseid (≥ 1 g päevas) koos ravimitega, ei tohi manustada rohkem kui 10 mg ravimeid päevas.

Verapamiili või amiodarooni kasutavate isikute maksimaalne päevane annus peaks olema 20 mg.

• Taotlus lastele

Terapeutilise toime ja ohutuse kohta ravimi kasutamisel lastel andmed puuduvad, mistõttu seda ei määrata pediaatrias.

Kasutamine Simvatin raseduse ajal

Simvatini kasutamine HB või raseduse ajal on võimatu.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tõsine talumatus mõne ravimi komponendi suhtes;
• maksahaiguse aktiivne faas;
• seletamatu põhjus, seerumi transaminaaside väärtuste tõus.

Kõrvalmõjud Simvatin

Sageli talutakse ravimit ilma komplikatsioonideta, kuid mõnikord ilmnevad kõrvalnähud:

• epidermise ja allergilised häired: sügelus, epidermise lööve ja alopeetsia;
• seedeprobleemid: iiveldus, düspepsia, puhitus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja pankreatiit. Mõnikord areneb kollatõbi või hepatiit;
• häired NA töös: paresteesiad, peavalud, polüneuropaatia, pearinglus, asteenia ja krambid;
• ametliku arenguabi tegevusega seotud märgid: müalgia. Rabdomüolüüs või müopaatia on haruldased;
• vereringesüsteemi kahjustused: aneemia;
• teised: aeg-ajalt ilmnevad vaskuliit, artralgia, reumaatiline polümüalgia ja artriit, lisaks ilmnevad urtikaaria, palavik, valgusfoobia, angioödeem, kuumahood ja luupusetaoline sündroom. Lisaks tekivad aeg -ajalt halb enesetunne, hingeldus, eosinofiilia, trombotsütopeenia ja suurenenud ESR -i tase.

Üleannustamine

Simvastatiini ainetega (maksimaalne kasutatud annus oli 0,45 g) registreeriti mitmeid olukordi, kuid patsientidel ei ilmnenud spetsiifilisi tüsistusi ja tunnuseid.

Üleannustamine nõuab sümptomaatilist toimet.

Koostoimed teiste ravimitega

Simvastatiini metaboolsed protsessid viiakse läbi CYP3A4 osalusel, kuid sellel ensüümil ei ole inhibeerivat toimet. Sellega seoses ei muuda ravimite kasutuselevõtt nende ravimite plasma väärtusi, mille metaboolsed protsessid toimuvad CYP3A4 mõjul. Ravimid, mis pärsivad tugevalt CYP3A4 aktiivsust, suurendavad müopaatia tõenäosust, kuna aeglustavad simvastatiini eliminatsiooni. Nende hulka kuuluvad ketokonasool koos itrakonasooliga, tsüklosporiin, HIV proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin koos erütromütsiiniga ja nefasodoon.

Samaaegne kasutamine ritonaviiriga võib tõsta simvastatiini väärtusi seerumis.

Müopaatia tõenäosus suureneb lipiidide taset langetavate ravimite kasutamisel, mis ei ole tugevad CYP3A4 toime inhibiitorid, kuid võivad monoteraapia korral põhjustada müopaatia teket. Nende hulka kuuluvad gemfibrosiil koos teiste fibraatidega ja niatsiini lipiidide taset alandavad osad (> 1 g päevas).

Verapamiil koos amiodarooniga võib samuti suurendada müopaatia tõenäosust; teistel Ca -kanali blokeerivatel ainetel pole aga sarnast toimet.

Greibimahla koostis sisaldab 1 või enamat elementi, mis pärsivad CYP3A4 toimet ja võivad tõsta ravimite taset plasmas, mis metaboliseeruvad selle aine osalusel. Mahla joomine väikestes annustes (1 klaas mahuga 0,25 liitrit päevas) toob kaasa minimaalse efekti (HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse suurenemine 13%), millel pole kliinilist tähtsust. Kuid kui seda kasutatakse suurtes osades (üle 1 liitri päevas), suureneb HMG-CoA reduktaasi aeglustavate ravimite intraplasmaatiline aktiivsus märkimisväärselt. Seetõttu peate simvastatiini kasutamise ajal lõpetama suure koguse greibimahla tarbimise.

Inimestel, kes kasutavad kumariini antikoagulante, on enne ravi alustamist vaja kindlaks määrata PTT väärtus ja jälgida seda regulaarselt ka ravi algfaasis, veendumaks, et uutes PTT väärtustes ei esine olulisi kõrvalekaldeid. Pärast selle näitaja stabiliseerumist kontrollitakse uusi PTT väärtusi sagedusega, mis tavaliselt määratakse ravi ajal, lisades kumariini antikoagulante.

Seda protseduuri korratakse Simvatini võtmise tühistamise või selle osa korrigeerimise korral.

Ladustamistingimused

Simvatini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - maksimaalselt 30 ° C.

Säilitusaeg

Simvatini kasutatakse 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Vasostat, Simvastatin koos Vasilipiga, Zokor ja Allesta.