Simvatin

Simvatin on hüpolipideemiline ravim, mis alandab seerumi triglütseriidide ja kolesterooli taset.

Ravim vähendab suurte vaskulaarsete tüsistuste tekkimise tõenäosust ja revaskularisatsiooni vajadust mitte-koronaarsete ja perifeersete veresoonte piirkonnas. See vähendab ka suurte koronaarhaiguste tekke riski ja koronaarrevaskularisatsiooni vajadust (PTKA ja CABG protseduurid) ning vähendab insuldi tõenäosust. Lisaks vähendab ravim üldist suremust, vähendades südame isheemiatõvega seotud suremust ja vähendades stenokardia tõttu haiglaravi vajavate patsientide arvu. [ 1 ]

Ravim vähendab LDL-kolesterooli/HDL-kolesterooli suhet ja üldkolesterooli/HDL-kolesterooli suhet. [ 2 ]

Näidustused Simvatin

Seda kasutatakse inimestel, kellel on suur risk südame isheemiatõve tekkeks (hüperlipideemiaga või ilma) - näiteks diabeetikutel, inimestel, kellel on anamneesis insult või muud tserebrovaskulaarsed haigused, samuti perifeerse veresoonkonna haiguse või südame isheemiatõvega patsientidel.

Seda määratakse toidulisandina kõrgenenud üldkolesterooli, triglütseriidide, LDL-kolesterooli ja apo B vähendamiseks ning lisaks HDL-kolesterooli taseme tõstmiseks primaarse hüperkolesteroleemiaga (perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia või segatüüpi hüperkolesteroleemia) inimestel – olukordades, kus ainult dieet ja muud ravimivabad ravimeetodid on ebaefektiivsed.

Ravimit kasutatakse hüpertriglütserideemia ja primaarse düsbetalipoproteineemia korral.

Lisaks saab seda kasutada dieedi ja muude ravimeetodite täiendusena homosügootse hüperkolesteroleemia perekondliku vormiga inimestel, et vähendada üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja apolipoproteiin B kõrgenenud taset.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on kolesterooli alandav ravim, mis pärsib HMG-CoA reduktaasi (ensüüm, mis osaleb kolesterooli sidumises maksas) toimet.

Ravim vähendab kogu intrahepaatilise kolesterooli, plasma triglütseriidide ja LDL-kolesterooli väärtusi. Samal ajal väheneb ka VLDL-kolesterooli tase ja HDL-kolesterooli näitaja suureneb mõõdukalt. [ 3 ]

Lisaks parandab ravim veresoonte endoteeli aktiivsust, omab antioksüdantseid omadusi ja pärsib rakkude migratsiooni ja proliferatsiooni aterosklerootiliste protsesside ajal.

Farmakokineetika

Kuna simvastatiin on inaktiivse laktooni vorm, imendub see seedetraktist üsna hästi ja muundub aktiivseks ravimvormiks.

Esimese intrahepaatilise läbimise ajal säilib üle 79% imendunud ainest maksas ja läbib ainevahetusprotsesse.

Eritumine toimub peamiselt väljaheidete ja sapiga.

Ravimi toime avaldub 14 päeva jooksul, saavutades maksimaalse efekti 1-2 kuu pärast ravi algusest.

Annustamine ja manustamine

Ravimi päevane annus on vahemikus 10–80 mg; ravimit võetakse õhtul üks kord päevas. Annuse valimisel saab seda kohandada vähemalt ühekuuliste intervallidega. Muudatusi tehakse seni, kuni saavutatakse maksimaalne päevane annus – 80 mg.

Kasutamine südame isheemiatõvega või selle haiguse tekkeriskiga inimestel.

Selle patsientide rühma standardne algannus on 40 mg, mida võetakse üks kord päevas (õhtul). Ravimitega ravi saab alustada samaaegselt füsioteraapia ja dieediga.

Hüperkolesteroleemiaga inimesed, kes ei kuulu eespool kirjeldatud riskirühmadesse.

Enne ravi alustamist viiakse läbi standardne hüpokolesterooli dieet, mida järgitakse ka kogu ravitsükli vältel.

Algannus on sageli 20 mg päevas, mis võetakse üks kord õhtul. Patsientidele, kes vajavad LDL-taseme olulist (üle 45%) langust, võib määrata algannuse 40 mg.

Kerge või mõõduka hüperkolesteroleemiaga inimestel kasutatakse Simvatini algannuses 10 mg. Vajadusel kohandatakse annust vastavalt eespool kirjeldatud skeemile.

Isikud, kellel on homosügootse hüperkolesteroleemia perekondlik vorm.

Kontrollitud kliiniliste uuringute andmete põhjal peaksid seda tüüpi haigusega patsiendid kasutama ööpäevaseid annuseid 40 mg (1 õhtune annus) või 80 mg (jagatuna 3 annuseks - 20 mg hommikul ja pärastlõunal ning 40 mg õhtul).

Nendel patsientidel kasutatakse ravimit lisandina teisele kolesterooli taset langetavale raviskeemile (näiteks LDL-plasmaferees) või ilma muu ravita, kui see pole saadaval.

Kombineeritud skeemid.

Simvatin on efektiivne nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis sapphapete sekvestrantidega.

Inimesed, kes võtavad tsüklosporiini või gemfibrosiili koos teiste fibraatidega või lipiidide taset langetavate annustega (≥1 g päevas) niatsiini koos selle ravimiga, ei tohiks võtta rohkem kui 10 mg ravimit päevas.

Verapamiili või amiodarooni kasutavate inimeste puhul ei tohiks ööpäevane annus olla maksimaalselt 20 mg.

• Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi terapeutilise toime ja ohutuse kohta lastel kasutamisel, mistõttu seda ei ole lastel ette nähtud.

Kasutamine Simvatin raseduse ajal

Simvatini ei tohi kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• maksakahjustuse aktiivne faas;
• seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mis tekib teadmata põhjusel.

Kõrvalmõjud Simvatin

Sageli talutakse ravimit ilma tüsistusteta, kuid mõnikord ilmnevad kõrvaltoimed:

• epidermaalsed ja allergilised häired: sügelus, epidermaalne lööve ja alopeetsia;
• seedeprobleemid: iiveldus, düspepsia, puhitus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja pankreatiit. Aeg-ajalt tekib kollatõbi või hepatiit;
• närvisüsteemi häired: paresteesia, peavalud, polüneuropaatia, pearinglus, asteenia ja krambid;
• lihasluukonna aktiivsusega seotud nähud: müalgia. Harva täheldatakse rabdomüolüüsi või müopaatiat;
• veresüsteemi häired: aneemia;
• Muu: Lisaks urtikaariale, palavikule, valguskartusele, Quincke ödeemile, näo punetusele ja luupusetaolisele sündroomile esineb aeg-ajalt vaskuliiti, artralgiat, reumaatilist polümüalgiat ja artriiti. Lisaks tekivad aeg-ajalt halb enesetunne, õhupuudus, eosinofiilia, trombotsütopeenia ja ESR-i tõus.

Üleannustamine

Simvastatiini mürgistuse juhtumeid on kirjeldatud mitmel korral (maksimaalne kasutatud annus oli 0,45 g), kuid patsientidel ei täheldatud spetsiifilisi tüsistusi ega märke.

Üleannustamine nõuab sümptomaatilist ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Simvastatiini metabolismiprotsessid toimuvad CYP3A4 osalusel, kuid sellel ei ole sellele ensüümile pärssivat toimet. Sellega seoses ei muuda ravimite manustamine nende ravimite plasmakontsentratsioone, mille metabolismiprotsessid toimuvad CYP3A4 mõjul. Ained, mis tugevalt inhibeerivad CYP3A4 aktiivsust, suurendavad müopaatia tõenäosust, kuna need aeglustavad simvastatiini eritumist. Selliste ainete hulka kuuluvad ketokonasool koos itrakonasooliga, tsüklosporiin, HIV proteaasi inhibeerivad ained, klaritromütsiin koos erütromütsiiniga ja nefasodoon.

Ritonaviiriga koosmanustamine võib suurendada simvastatiini taset seerumis.

Müopaatia risk suureneb lipiidide taset langetavate ravimite kasutamisel, mis ei ole küll tugevad CYP3A4 inhibiitorid, kuid võivad üksi kasutades müopaatiat esile kutsuda. Nende hulka kuuluvad gemfibrosiil koos teiste fibraatidega ja niatsiini lipiidide taset langetavad annused (>1 g päevas).

Verapamiil ja amiodaroon võivad samuti suurendada müopaatia tõenäosust; teistel Ca-kanali blokaatoritel sellist toimet ei ole.

Greibimahl sisaldab ühte või mitut elementi, mis pärsivad CYP3A4 toimet ja võivad suurendada selle aine osalusel metaboliseeruvate ravimite plasmataset. Väikestes annustes mahla tarbimisel (1 klaas 0,25 l päevas) on minimaalne efekt (HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse suurenemine 13%), millel puudub kliiniline tähtsus. Kuid suurtes portsjonites (üle 1 liitri päevas) tarbimisel suureneb HMG-CoA reduktaasi pärssivate ainete plasmasisene aktiivsus märkimisväärselt. Seetõttu tuleks simvastatiini kasutamisel vältida suures koguses greibimahla joomist.

Kumariinantikoagulante kasutavatel inimestel tuleb enne ravi alustamist määrata PT-väärtus ja ravi algfaasis regulaarselt jälgida, et uued PT-väärtused oluliselt ei kõrvale kalduks. Kui see väärtus on stabiliseerunud, kontrollitakse uusi PT-väärtusi sagedusega, mis tavaliselt on ette nähtud kumariiniantikoagulantidega ravi ajal.

Ülaltoodud protseduuri korratakse, kui Simvatini ravi lõpetatakse või selle annust kohandatakse.

Ladustamistingimused

Simvatini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 30ºC.

Säilitusaeg

Simvatiini kasutatakse 3 aasta jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Vasostat, Simvastatin koos Vasilipiga, Zocor ja Allesta.