Spironolaktoon

Spironolaktoon on ravim, mis kuulub aldosterooni antagonistide klassi. Seda kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni), südamepuudulikkuse raviks ning vedeliku ja soolade taseme vähendamiseks kehas. Spironolaktooni võib kasutada ka mõne muu seisundi, näiteks polütsüstiliste munasarjade sündroomi ja meeste ja naiste hormoonsõltuva kosmeetilise akne raviks. See toimib, blokeerides aldosterooni, hormooni, mis reguleerib vedeliku ja soola taset kehas, toimet.

Näidustused Spironolaktoon

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Spironolaktooni võib määrata hüpertensiooni tervikliku ravi komponendina, eriti kõrge aldosteroonitaseme korral või kui teised antihüpertensiivsed ravimid on ebaefektiivsed.
2. Südamepuudulikkus: Spironolaktooni võib kasutada südamepuudulikkuse raviks, eriti kombinatsioonis teiste ravimitega, et vähendada turset ja parandada südame tööd.
3. Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS): PCOS-iga naistel võib spironolaktoon aidata vähendada androgeenide taset organismis, mis võib parandada hüperandrogenismi sümptomeid, nagu liigne kehakarv, vähenenud akne ja paranenud juuste seisund.
4. Hormonaalne akne: Spironolaktooni võib kasutada akne raviks, eriti naistel, kelle aknet seostatakse androgeenide kõrgenenud tasemega veres.
5. Maksatsirroos ja astsiit: Mõnel juhul võib spironolaktooni kasutada astsiidi (vedeliku kogunemine kõhuõõnes) vähendamiseks maksatsirroosi korral.

Farmakodünaamika

1. Aldosterooni retseptor antagonism: Spironolaktoon on aldosterooni retseptorite antagonist neerudes, blokeerides nende toimet. Aldosteroon on hormoon, mis suurendab naatriumi ja vee reabsorptsiooni neerudes, mille tulemuseks on veremahu ja vererõhu suurenemine. Aldosterooni retseptorite blokeerimisel väheneb naatriumi ja vee peetus ning suureneb kaaliumi eritumine.
2. Diureetikum toime: Tänu oma toimele naatriumi tagasiimendumisele neerudes suurendab spironolaktoon naatriumi ja vee eritumist uriiniga, mis aitab vähendada ringleva vere mahtu ja vererõhku.
3. Vere kaaliumisisalduse vähenemine: Kuigi spironolaktoon blokeerib naatriumi reabsorptsiooni, blokeerib see ka kaaliumi eritumist, mis võib põhjustada hüperkaleemiat (vere kaaliumisisalduse tõus). See võib nõuda vere kaaliumisisalduse jälgimist ravimi võtmise ajal.
4. Antiandrogeenne toime: Spironolaktoonil on ka antiandrogeensed omadused ja seda võib kasutada hüperandrogeensete seisundite (nt hormonaalsed häired ja akne) raviks naistel.
5. Tursevastane: Lisaks diureetilisele toimele võib spironolaktoon olla efektiivne maksatsirroosi ja südamepuudulikkusega seotud tursete ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Spironolaktoon imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult.
2. Levitamine: Sellel on suur jaotusruumala, tungides erinevatesse kudedesse ja organitesse, sealhulgas neerudesse.
3. Ainevahetus: Spironolaktoon metaboliseerub maksas, moodustades aktiivseid metaboliite nagu kanrenioon. Spironolaktooni metaboliitidel on aldosteroonivastane toime.
4. Eritumine: Spironolaktoon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 80...85% annusest eritub metaboliitidena, ülejäänu jääb muutumatuks.
5. Pool elu: Spironolaktooni poolväärtusaeg on ligikaudu 1,4 tundi, võrreldes selle peamise aktiivse metaboliidi kanrenooni ligikaudu 16,5 tunniga.

Spironolaktooni farmakokineetika võib muutuda patoloogiliste seisundite, nagu maksa- või neerupuudulikkuse korral, samuti teiste ravimite samaaegsel kasutamisel, mis võivad mõjutada selle metabolismi või eritumist.

Kasutamine Spironolaktoon raseduse ajal

Spironolaktooni kasutamine raseduse ajal võib olla ohtlik ja nõuab erilist ettevaatust. Esiteks kuulub spironolaktoon FDA D-kategooriasse raseduse ajal kasutamiseks. See tähendab, et lootele on potentsiaalne oht, kuid vajaduse korral kasutamisest saadav kasu võib õigustada võimalikke riske.

Spironolaktooni kasutamine raseduse ajal võib olla seotud erinevate kõrvaltoimete riskiga nii emal kui lootel. Emal võivad need hõlmata hüperkaleemiat (vere kaaliumisisalduse tõus), hüpotensiooni (madal vererõhk) ja muid kõrvaltoimeid. Lootel võib olla kahjustatud neerude ja teiste elundite areng.

Vastunäidustused

1. Hüperkaleemia: Kuna spironolaktoon võib põhjustada kaaliumipeetust organismis, ei tohi seda kasutada patsientidel, kellel on juba kõrgenenud vere kaaliumisisaldus (hüperkaleemia).
2. Neerupuudulikkus: Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib spironolaktooni kasutamine selle seisundi ägenemise ohu tõttu olla vastunäidustatud.
3. Hormonaalselt aktiivsed kasvajad: Ravim võib olla vastunäidustatud hormonaalselt aktiivsete kasvajate, nt rinnavähi või neeruvähi esinemisel võimaliku hormonaalse aktiivsuse suurenemise tõttu.
4. Allergia: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus spironolaktooni või ravimi teiste komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja imetamine: Spironolaktooni kasutamine võib olla vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal, kuna see võib mõjutada loote või rinnapiima arengut.
6. Vähenenud vererõhk: Madala vererõhuga patsientidel võib spironolaktooni kasutamine põhjustada vererõhu täiendavat langust ja sellega seotud tüsistusi.
7. Diabeet mellitus : Ettevaatus on vajalik spironolaktooni kasutamisel suhkurtõvega patsientidel, kuna see mõjutab vere glükoosisisaldust.
8. Kasutamine koos teiste ravimitega: Spironolaktoon võib avaldada koostoimeid teiste ravimitega, sealhulgas mõnede antihüpertensiivsete ravimitega ja ravimitega, mis suurendavad kaaliumisisaldust veres.

Kõrvalmõjud Spironolaktoon

1. Hüperkaleemia: Spironolaktoon võib põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu, mis võib olla ohtlik, eriti neeruhaigusega inimestele või neile, kes võtavad teisi seda toimet suurendavaid ravimeid.
2. Kuseteede mõju: Spironolaktooni võtmine võib suurendada urineerimise sagedust ja diureesi (uriini kogust).
3. Pearinglus ja nõrkus: Mõnedel patsientidel võib tekkida pearinglus, nõrkus või uimasus.
4. GI häired: Võib esineda düspeptilisi sümptomeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või söögiisu vähenemine.
5. Elektrolüütide tasakaalu häired: Naatriumi, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus organismis võib olla häiritud.
6. Günekomastia: Meestel võib esineda rinnanäärmete suurenemist.
7. Menstruaaltsükli häired: Naistel võivad esineda menstruaaltsükli häired.
8. Günekoloogilised kõrvaltoimed: Võib esineda piimanäärmete suurenemist või tundlikkust, menstruaaltsükli häireid ja libiidoprobleeme.
9. Suurenenud kusihappe tase: see võib süvendada või vallandada podagrahoo.
10. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, sügelus, turse või angioödeem.
11. Muud kõrvaltoimed: Võimalikud on ka muud reaktsioonid ja need võivad varieeruda sõltuvalt keha individuaalsetest omadustest.

Üleannustamine

Spironolaktooni üleannustamine võib põhjustada tõsist elektrolüütide tasakaaluhäiret, eriti hüperkaleemiat (vere kaaliumisisalduse tõus), mis võib põhjustada südame rütmihäireid ja muid ohtlikke seisundeid. Muud üleannustamise võimalikud tagajärjed on unisus, pearinglus, peavalu, südame rütmihäired, krambid ja mitmesugused seedetrakti häired.

Spironolaktooni üleannustamise kahtluse korral tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Üleannustamise ravi võib hõlmata ravimeetmeid elektrolüütide tasakaalu taastamiseks ja südametegevuse kontrollimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kaaliumisisaldust suurendavad ravimid: Spironolaktoon võib tõsta kaaliumitaset organismis. Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, nagu AKE-inhibiitorid (nt lisinopriil) või "arbiter" klassi antihüpertensiivsed ained (nt losartaan), mis võivad samuti suurendada kaaliumisisaldust, võib suureneda hüperkaleemia risk.
2. Kaaliumisisaldust vähendavad ravimid: Ravimid nagu tiasiiddiureetikumid (nt hüdroklorotiasiid) võivad vähendada kaaliumisisaldust organismis. Samaaegne kasutamine tiasiiddiureetikumidega võib vähendada spironolaktooniga kaasneva hüperkaleemia riski.
3. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): Mõned MSPVA-d, nagu ibuprofeen või diklofenak, võivad vähendada spironolaktooni efektiivsust, eriti seoses selle diureetilise toimega.
4. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Samaaegne kasutamine neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, nagu nefrotoksilised antibiootikumid või mõned nefrotoksilised põletikuvastased ravimid, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
5. Hormonaalset tasakaalu mõjutavad ravimid: Spironolaktoon võib interakteeruda teiste hormonaalset tasakaalu mõjutavate ravimitega, nagu hormonaalsed rasestumisvastased vahendid või hormoonasendusravi, mis võib potentsiaalselt muuta nende ravimite efektiivsust või toksilisust.