Tamsulostad

Uroloogilist ravimit Tamsulostadi kasutatakse healoomulise eesnäärme hüperplaasia raviks. Ravim on alfa1 adrenergiliste retseptorite antagonist.

Näidustused Tamsulostada

Tamsulostadi saab kasutada eesnäärme healoomulise hüperplaasia põhjustatud kuseteede funktsionaalsete häirete korrigeerimiseks.

Vabastav vorm

Tamsulostad on saadaval modifitseeritud vabanemisega kapslitena.

Kapslid on pakendatud blisterribadesse, igas ribas 10 tükki. Papppkarp sisaldab kolme riba, mis vastab 30 ravimikapslile.

Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid, mille sisaldus ühes kapslis on 0,4 mg.

Farmakodünaamika

_{Tamsulostad on alfa1-} adrenergiliste retseptorite antagonist. Ravim inhibeerib tahtlikult postsünaptilisi alfa1 adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad eesnäärme, põiekaela ja kusiti eesnäärmeosa silelihasstruktuurides. See toime põhjustab silelihaskiudude toonuse vähenemist, mis omakorda mõjutab urineerimise hõlbustamist. Samal ajal kaovad eesnäärme healoomulise hüperplaasia põhjustatud kokkusurumise ja ärrituse tunnused.

On täheldatud, et terapeutiline toime hakkab avalduma ligikaudu 14 päeva pärast Tamsulostadi esimese annuse manustamist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Tamsulostaad imendub seedetraktist täielikult ja kiiresti.

Imendumist võib pärssida suur hulk toitu maos. Ravimi kineetika on lineaarne.

Toimeaine maksimaalne võimalik sisaldus vereseerumis tuvastatakse kuue tunni pärast.

Seotus plasmavalkudega ulatub 99%-ni. Jaotusmaht on väike – mitte rohkem kui 0,2 liitrit/kg.

Tamsulostadil ei esine esmase maksapassaaži efekti. Ravimkomponent metaboliseerub maksas aeglaselt, kus moodustuvad aktiivsed ühendid, millel on suurenenud selektiivsus alfa1 adrenergiliste retseptorite suhtes. Suurem osa ravikomponendist on vereringes muutumatul kujul.

Tamsulostad eritub neerude kaudu: 9% ravimist eritub muutumatul kujul. Tamsulostadi ühekordse annuse poolväärtusaeg on 10 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kui arst ei ole teisiti määranud, on Tamsulostadi standardannus üks kapsel päevas. Parim aeg ravimi võtmiseks on hommikul, kohe pärast söömist.

Kapsel neelatakse tervelt alla koos 150–200 ml veega. Kapslit ei tohi murda ega närida.

Ravikuuri kestuse määrab raviarst.

[ 5 ]

Kasutamine Tamsulostada raseduse ajal

Tamsulostadi ei kasutata naiste raviks, seega ei ole ravimi võtmine raseduse ajal samuti võimalik.

Vastunäidustused

Tamsulostadi ei tohi kasutada:

• suurenenud tõenäosusega ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks Tamsulostadi ja toimeaine tamsulosiini suhtes;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• raske maksakahjustus;
• lapsepõlv.

Tamsulostadi ei kasutata naispatsientide raviks.

[ 4 ]

Kõrvalmõjud Tamsulostada

Mõnedel patsientidel kaasnevad Tamsulostadi-raviga teatud kõrvaltoimed:

• teadvuse hägustumine, peavalud, pearinglus;
• suurenenud südame löögisagedus;
• vererõhu langetamine;
• nohu, ninaverejooks;
• düspeptilised sümptomid, janu;
• allergilised reaktsioonid;
• retrograadse ejakulatsiooni episoodid;
• asteeniline sündroom.

Üleannustamine

Tamsulostadi üleannustamine võib kaasneda madala vererõhuga. Sellisel juhul on vaja võtta meetmeid südame-veresoonkonna toimimise soodustamiseks. Patsient peaks lamama. Lisaks on vaja tagada värske õhu juurdevool.

Rasketes olukordades viiakse infusioonravi läbi vasokonstriktoorsete ravimite abil.

Tamsulostadi suurte annuste võtmisel on väga oluline jälgida neerufunktsiooni ja toetada kõiki elutähtsaid kehafunktsioone.

Hemodialüüs ei ole sel juhul efektiivne.

Sageli aitab patsienti mao ja soolte puhastamine ning sorbentide võtmine.

[ 6 ], [ 7 ]

Koostoimed teiste ravimitega

_{Tamsulostadi ja teiste alfa1 -} blokaatorite kombinatsioon võib põhjustada vererõhu langust.

Tamsulostadi tuleb CYP3A4 inhibiitoritega koosmanustamisel olla äärmise ettevaatusega.

Tamsulostadi võtmine koos paroksetiini ja ketokonasooliga võib põhjustada Cmax väärtuste suurenemist, millel aga puudub kliiniline tähtsus.

Diklofenaki ja varfariini toimel võib ravimi eritumise kiirus suureneda.

Tamsulostadi ja teiste ravimite vahel ei ole täheldatud olulisi koostoimeid.

[ 8 ]

Ladustamistingimused

Tamsulostadi kapsleid hoitakse pimedas ja kuivas ruumis temperatuurivahemikus +15 °C kuni +25 °C.

Laste juurdepääs ravimite hoidlatele peaks olema rangelt piiratud.

[ 9 ]

Säilitusaeg

Tamsulostadi võib säilitada kuni 3 aastat kahjustamata pakendis. Ravim on saadaval retsepti alusel.