Tephor

Tephor on suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline ravim.

Metformiin on suukaudne hüpoglükeemiline aine, mis kuulub antihüperglükeemilise toimega biguaniidide alarühma. [1]

Metformiinvesinikkloriid aitab stimuleerida insuliini sekretsiooni protsesse ega põhjusta hüpoglükeemia teket. Aktiivne element avaldab positiivset mõju lipiidide ainevahetusele - vähendab LDL -kolesterooli, üldkolesterooli ja triglütseriide. [2]

Näidustused Tephor

Seda kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks (insuliinist sõltumatu vorm), kui dieetravi ei avalda mõju (eriti rasvunud inimestel).

Kombinatsioonis insuliiniga on see ette nähtud I tüüpi suhkurtõve korral , eriti raske rasvumise korral, millega kaasneb sekundaarne insuliiniresistentsus.

Vabastav vorm

Ravimi elemendi vabanemine toimub tablettide kujul - 10 tükki rakupakendi sees; pakendi sees - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Metformiini kasutamisel ilmneb hüpoglükeemiline toime kolmel viisil:

• intrahepaatilise glükoosi sidumise protsesside pärssimine - glükoneogeneesi aeglustamise kaudu glükogenolüüsiga;
• rakkude tundlikkuse suurenemine insuliini suhtes koos perifeerse läbitungimise ja lihaste glükoosi kasutamise suurenemisega;
• kollageeni rakusisese seondumise stimuleerimine ja glükoosi suurenenud liikumine rakumembraani piirkonda.

Farmakokineetika

Imendumine.

Metformiin imendub peensooles ja kaksteistsõrmiksooles 12. Aine saavutab plasma Cmax ja maksimaalse diabeedivastase toime 2-4 tunni möödumisel manustamise hetkest. Biosaadavus on 50-60%.

Jaotusprotsessid.

Väikeses koguses metformiinvesinikkloriidi sünteesitakse valguga. Osa ainest muundatakse ka punasteks verelibledeks.

Eritumine.

Metformiini poolväärtusaeg on 9-12 tundi. See eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimi osa suurus valitakse individuaalselt, võttes arvesse veresuhkru väärtusi.

Algannus on 0,5-1 g päevas. 10-15 päeva pärast võib portsjon järk-järgult suureneda (võttes arvesse glükeemilisi näitajaid). Tavaline hoolduskogus on 1,5–2 g päevas. Maksimaalne lubatud päevane annus on 3 g.

Seedetrakti tööga seotud negatiivsete sümptomite nõrgendamiseks tuleb päevane osa jagada 2-3 kasutuseks. Tablette kasutatakse koos toiduga või pärast seda; te ei pea neid närima.

Kursuse kestus valitakse, võttes arvesse patoloogia kulgu tõsidust.

• Taotlus lastele

Tephor ei ole pediaatrias ette nähtud.

Kasutamine Tephor raseduse ajal

Tephori kasutamise kohta raseduse ajal puudub epidemioloogiline teave, mistõttu seda ei määrata määratud aja jooksul. Rasedatel reguleeritakse veresuhkru taset insuliiniga, et vähendada kontrollimatu glükeemiaga seotud kaasasündinud väärarengute tõenäosust.

Puudub kliiniline teave selle kohta, kas metformiinvesinikkloriid eritub rinnapiima, mistõttu seda ei ole ette nähtud imetamiseks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi toimeaine või muude elementide suhtes;
• kooma, diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline kooma;
• neerupuudulikkus või neerufunktsiooni nõrgenemine (CC tase on <60 ml minutis);
• seisundite ägedad staadiumid, mis võivad mõjutada neerude tööd: dehüdratsioon, raske infektsioon, joodi kontrastainete intravaskulaarne manustamine ja vereringešokk;
• alkoholism;
• seisundite aktiivsed või kroonilised vormid, mis võivad esile kutsuda hüpoksia: hingamis- või südamefunktsiooni puudulikkus, vereringe šoki vorm või hiljutine müokardiinfarkt;
• leukeemia;
• maksafunktsiooni puudulikkus;
• alkoholimürgituse aktiivne vorm;
• hüpovitaminoos tüüp B1;
• tõsine vigastus või operatsioon (mis nõuab insuliinravi);
• laktaat -tüüpi atsidoos (saadaval ka ajaloos);
• kasutada vähemalt 2 päeva enne või pärast röntgen- või radioisotoopiprotseduuride läbiviimist, kasutades joodi kontrastaine elementi;
• madala kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kalorit päevas).

Keelatud on välja kirjutada üle 60 -aastastele inimestele, kes tegelevad raske füüsilise tööga - laktaat -tüüpi atsidoosi suure tõenäosuse tõttu.

Kõrvalmõjud Tephor

Kõrvaltoimete hulgas:

• Seedehäired: peamiselt oksendamine, puhitus, metalli maitse, maitse muutused, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus ja isutus. Sageli tekivad sellised märgid ravi algfaasis ja kaovad iseenesest koos selle jätkumisega. Aeg -ajalt täheldatakse kehakaalu langust. Negatiivsete sümptomite leevendamiseks peate ravimit võtma koos toiduga või vahetult pärast seda 2-3 korda päevas. Annuse järkjärguline suurendamine aitab parandada ka ravimite taluvust. Düspepsia nähtude pideva esinemise korral tuleb ravi katkestada;
• rahvakogu tegevuse häired: sageli esineb maitsehäireid. Mõnikord ilmnevad ärevus, väsimus, peavalud ja nõrkus;
• epidermise kahjustused: sügelus, urtikaaria, punetus ja lööbed esinevad üksikult;
• probleemid ainevahetusprotsessidega: atsidoosi laktaatvorm areneb ükshaaval. Foolhappe ja tsüanokobalamiini imendumist, samuti nende seerumi väärtuste vähenemist on võimalik nõrgendada, kui ilmneb megaloblastne aneemia vorm (ravimi pikaajalisel kasutamisel);
• maksa -sapiteede süsteemiga seotud häired: on üksikjuhtumeid, kus funktsionaalsed väärtused muutuvad maksakatsete ajal või tekib hepatiit. Maksafunktsioon taastatakse pärast metformiini kasutamise lõpetamist.

Üleannustamine

Kuni 85 g portsjonite manustamisel ei täheldata hüpoglükeemiat, kuid selliste annuste korral võib tekkida atsidoosi laktaatvorm. Riskifaktorid koos suurte Tefora annustega suurendavad eespool nimetatud rikkumise tõenäosust.

Häire varajasteks tunnusteks on oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, palavik ja lihasvalu; lisaks on võimalik pearinglus, hingamis- ja teadvushäired, samuti kooma areng.

Atsidoosi laktaatvormi sümptomite tekkimisel tuleb ravi katkestada ja patsient viivitamatult haiglasse viia, pärast mida tuleb pärast laktaadi taseme tuvastamist diagnoos kinnitada. Tehakse infusiooniprotseduure, samuti (tõsise rikkumise korral) hemodialüüsi. Lisaks viiakse läbi sümptomaatilised toimingud.

Koostoimed teiste ravimitega

Te ei saa ravimit koos alkohoolsete jookidega kasutada, kuna ägeda alkoholimürgituse korral suureneb laktaatatsidoosi tekkimise tõenäosus, eriti kehakaalu vähenemise, nälgimise või maksapuudulikkuse korral.

Seda on keelatud kasutada koos joodi kontrastainega, kuna nende intravenoosne manustamine radioloogias võib põhjustada neerupuudulikkust, mis võib põhjustada metformiinvesinikkloriidi kogunemist ja laktaatatsidoosi teket. Enne protseduuri on vaja ravim tühistada ja mitte kasutada seda vähemalt 48 tundi pärast uuringu lõppu.

Kohalikud ja üldised kortikosteroidid, tiasiidid koos teiste diureetikumidega, gestageenid, östrogeenid ja muud hormonaalse toimega ained, β-agonistid, fenotiasiinid ja kanalit blokeerivad ained, Ca, näitavad hüperglükeemilist toimet. Seetõttu on nende ravimitega kombineerituna vaja pidevalt jälgida veresuhkru väärtusi, eriti ravi alguses. Vajadusel võib nende ravimite kasutamise ajaks ja pärast nende võtmise lõppu valida diabeedivastase ravi.

Ravimil on sünergistlik toime, kui seda kasutatakse koos insuliini, sulfonüüluurea derivaatide ja akarboosiga.

Ravimi biosaadavuse indeks suureneb, kui seda manustatakse koos famotidiini, amiloriidi, morfiiniga ja lisaks tsimetidiini, digoksiini, triamtereeni ja kinidiiniga. Lisaks sisaldab nimekiri aineid, mis blokeerivad Ca -kanalite toimet, trimetoprim koos prokaiinamiidi ja ranitidiiniga.

Kombineerituna furosemiidiga suurenevad Tefora väärtused seerumis ning poolväärtusaeg ja furosemiid vähenevad.

Kasutamine koos probenetsiidi, rifampitsiini, klofibraadi, salitsülaatide, propranolooli ja sulfoonamiididega nõuab ravimi annuse vähendamist.

Ravimid, mis võivad esile kutsuda hüperglükeemiat (diureetikumid, kilpnäärmehormoonid, GCS, metioniin, sümpatomimeetikumid ja isoniasiid), võivad Tefora toimet nõrgendada.

Reserpiin koos klonidiini ja guanetidiiniga ning lisaks sellele võivad ß-adrenergiliste retseptorite (taenolool koos propranolooliga) aktiivsust blokeerivad ravimid pikaajalisel kasutamisel põhjustada tõsist hüpoglükeemiat.

Metformiini kasutamine suurendab kumariini derivaatide eritumise kiirust, mistõttu tuleb sellist kombinatsiooni kasutavatel inimestel jälgida vere hüübimisfunktsiooni.

AKE inhibiitorid võivad provotseerida hüpoglükeemiat, mistõttu võib nende ravimite kombineeritud kasutamisel olla vajalik korrigeerida diabeedivastast ravi.

Salitsülaadid koos MAOI -de, sulfoonamiidide ja teiste hüpoglükeemilise toimega ravimitega muudavad metformiinvesinikkloriidi toimet.

Β-adrenoblokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid (nt värinad).

Katioonsed ained (nende hulgas morfiin, trimetoprim ja ranitidiin koos amiloriidiga, vankomütsiin ja prokaiinamiid koos digoksiiniga, samuti kinidiin ja tsimetidiin) ja tubulite sekretsiooni kaudu erituvad ravimid võivad vähendada metformiinvesinikkloriidi (erineva intensiivsusega) eritumist ).

Ladustamistingimused

Tephorit tuleb hoida väikelaste, päikesevalguse ja niiskuse eest kättesaamatus kohas. Temperatuur - maksimaalselt 30 ° C.

Säilitusaeg

Tephori on lubatud kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama ja Instafor.