Terizidoon

Terizidoon on tuberkuloosivastane ravim.

Ravim blokeerib täielikult ensüümi aktiivsuse, mis muudab alaniini 2-peptiid-alaniin-alaniin-elemendiks, mis on mükobakterite bakterimembraani põhikomponent. Puudub ristresistentsus teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes. [1]

Ravimil on ulatuslik ja väljendunud antimikroobne toime; sellel on märkimisväärne mõju mitte ainult tüvedele, mis provotseerivad tuberkuloosi või kuseteede infektsioonide teket, vaid ka tüvedele, mis on resistentsed teiste teadaolevate antibiootikumide suhtes. Terizidooni MIC väärtused tundlikele tüvedele on 4-130 mg / ml. [2]

Näidustused Terizidoon

Seda kasutatakse tuberkuloosi (kopsu- või ekstrapulmonaalne) ja lisaks urogenitaalsüsteemi ja neere kahjustava tuberkuloosi korral (kui tuberkuloosi mükobakterid näitavad resistentsust peamiste tuberkuloosivastaste ainete suhtes või muu tuberkuloosivastane ravi ei toimi).

Vabastav vorm

Ravimite tootmine toimub kapslites - 10 tükki kontuurpakendi sees; karbis - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Tundlikkust terisidooni suhtes näitavad järgmised tüved: Kochi bacillus, heinabacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis koos Klebsiella pneumoniae'ga, Staphylococcus aureus ja Pasteurella multicide koos Shigella'ga ning nende hulgas Pseudomonas aeretonsella rosa, paratüüfuse, tüüfuse ja endeemilise tüüfuse korral. [3]

Farmakokineetika

Imemine.

Suukaudsel manustamisel on terisidoon täielikult (70-90%) ja tühja kõhuga imendudes suure kiirusega. Cmax saavutatakse 2-4 tunni pärast.

Jaotusprotsessid.

Ravim levib paljudes vedelikes ja kudedes - sapp, kopsud, pleura vedelik, sperma, sünovium, tserebrospinaalvedelik, lümf ja astsiitvedelik. Aine tungib tserebrospinaalvedelikku 80-100% plasma väärtustest. Kõrgeimad määrad on täheldatud ajukelme membraane mõjutava põletiku tekkimisel.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Eritumine kuseteede kaudu toimub järk -järgult, väikese kiirusega, seetõttu jäävad plasma parameetrid isegi 24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist Cmax keskmisele tasemele. Pikaajaline eritumine kusiti kaudu kutsub esile terapeutiliselt efektiivsete uriiniväärtuste säilimise 12 tunni jooksul.

60–70% (muutumatul kujul) eritub uriiniga glomerulaarfiltratsiooni teel. Väike osa eritub väljaheitega ja veel mõned osalevad ainevahetusprotsessides.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb kasutada annuses 0,25 g (1 kapsel) 3 korda päevas. Päeval on lubatud tarbida mitte rohkem kui 15-20 mg / kg ravimit.

Üle 60 -aastased inimesed kehakaaluga alla 60 kg peavad võtma 0,25 g ravimit 2 korda päevas.

• Taotlus lastele

Terapeutilise efektiivsuse ja ravimi kasutamise ohutuse kohta pediaatrias puuduvad andmed, mistõttu seda ei määrata lastele.

Kasutamine Terizidoon raseduse ajal

Puudub teave selle kohta, kas raseduse ajal kasutamisel võib lootele avalduda terisidooni negatiivne mõju, samuti selle mõju reproduktiivsele aktiivsusele. Terisidooni kasutatakse rasedatel ainult olukordades, kus tõenäoline kasu naisele on oodatavam kui negatiivsete tagajärgede võimalus lootele. Sellisel juhul viiakse ravi läbi ainult arsti järelevalve all.

Ravimi väärtused rinnapiima sees on lähedased plasmakontsentratsioonile, seetõttu tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks loobuda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus terisidooni või teiste ravimi elementide suhtes;
• epilepsia;
• raske neerupuudulikkus;
• alkoholism;
• psühhoos.

Kõrvalmõjud Terizidoon

Kõrvalmärkide hulgas:

• võivad ilmneda talumatuse ilmingud, sealhulgas sügelus ja epidermise lööve;
• NS funktsioone mõjutavad kahjustused: unetus, värin, krambid, pearinglus, unisus, düsartria ja peavalud ning lisaks sellele hüperrefleksia, perifeerne parees, kooma, samuti kloonilised krambid (väikesed või suured);
• psüühikahäired: maania, segasus, kus esineb mälukaotus, meeleolu labiilsus, psühhoos (mõnikord suitsiidikatsetega), agressiivsus, käitumishäired, tugev ärrituvus ja depressioon;
• probleemid lümfi- ja veresüsteemi tööga: aneemia (ka sideroblastilised või megaloblastilised vormid);
• maksa- ja sapiteede süsteemi kahjustavad häired: intrahepaatiliste aminotransferaaside näitajate tõus, samuti maksatalitluse häired;
• seedetrakti häired: kõrvetised, iiveldus ja kõhulahtisus, eriti maksapatoloogiaga inimestel.

HF-i arengut aktiivses faasis või CHF-i ägenemist täheldati inimestel, kes tarbisid 1000–1500 mg terisidooni päevas.

Üleannustamine

Üle 1000 mg ravimi kasutamisel võib tekkida äge mürgistus. Krooniline mürgistus ilmneb, võttes arvesse annust, tavaliselt areneb see üle 0,5 g ravimite igapäevase kasutamise korral.

Sageli on mürgistuse sümptomid seotud kesknärvisüsteemi tööga: suurenenud ärrituvus, peavalud, psühhoos, segasus, pearinglus, düsartria ja paresteesia. Suurte portsjonite kasutuselevõtuga võib täheldada krampe, perifeerset pareesi ja koomat või võimendada teiste negatiivsete märkide ilminguid. Etüülalkohol suurendab epilepsiahoogude tõenäosust.

Vaja on sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid; aktiivsöe kasutamine on ravimite imendumist nõrgendav efektiivsem kui maoloputus. Neurotoksiliste sümptomite ilmnemisel tuleb manustada 0,2-0,3 g püridoksiini päevas. Terizidoon eritub verest hemodialüüsi ajal, kuid ei saa välistada toksilise toime tõenäosust, mis võib olla eluohtlik.

Koostoimed teiste ravimitega

Etionamiidiga manustamine suurendab terisidooni neurotoksilist toimet.

Keelatud on kombineerida ravimit alkohoolsete jookidega, eriti suurte ravimite portsjonite kasutamise korral (alkohol suurendab epilepsiahoogude tekke riski).

Püridoksiin nõrgendab ravimi toksilist toimet kesknärvisüsteemile.

Inimesed, kes kasutavad ravimeid koos isoniasiidiga, peaksid olema arsti järelevalve all, sest selline kombinatsioon võib võimendada toksilist toimet kesknärvisüsteemile, mis võib vajada annuse muutmist.

Kombinatsioon fenütoiiniga võib suurendada selle verepilti.

Ladustamistingimused

Termisidooni tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- maksimaalselt 25 ° C.

Säilitusaeg

Terisidooni võib kasutada 2 aasta jooksul alates raviaine turustamisest.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Resonizat ja Loxidon koos Tizidone'iga.