Tetralgin

Tetralginil on palavikualandaja ja valuvaigistav toime. Sisaldab toimeaineid kofeiini, metamisooli naatriumi, kofeiini ja fenobarbitaali.

Metamisooli naatrium on pürasolooni derivaat. Sellel on palavikualandaja ja valuvaigistav toime. [ 1 ]

Kofeiin sünteesitakse ajus puriinlõpp-rühmadega ning sellel on ka stimuleeriv ja ergastav toime närvisüsteemi funktsioonile. [ 2 ]

Kodeiinil on köhavastane toime, mis saavutatakse köhakeskusele avaldatava mõju kaudu (vähendades erutuvust). [ 3 ]

Fenobarbitaal on spasmolüütiline ja lihasrelaksant.

Näidustused Tetralgin

Seda kasutatakse valu leevendamiseks järgmiste häirete korral: algomenorröa, artralgia, müalgia, neuralgia, samuti peavalu ja hambavalu.

Võib välja kirjutada ägedate hingamisteede infektsioonide, külmetushaiguste ja gripi sümptomite kõrvaldamiseks.

Vabastav vorm

Ravimit väljastatakse tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; karbis - 1 või 2 sellist pakendit. Seda saab toota ka polümeerpurkides - igaüks 20 tabletti.

Farmakodünaamika

Metamisooli naatrium soodustab perifeerse analgeesia teket – häirides COX-1 ja COX-2 seondumisprotsesse. See viib PG tootmise pärssimiseni. Süsteemne toime tekib seljaaju tundlike tagumiste juurte neuronaalse aktiivsuse pärssimisega. Aktiivne komponent ei põhjusta sõltuvuse teket, ei oma hüpnootilist toimet ega pärsi hingamiskeskuse funktsiooni. Samuti ei ole täheldatud võõrutussündroomi teket.

Kofeiin toimib PDE ensüümi aktiivsuse pärssimise ja rakusisese cAMP taseme suurendamise kaudu. See viib glükogenolüüsi potentseerimiseni nii närvisüsteemis kui ka lihaskoes. Lisaks sellele on kofeiinil tugev vasokonstriktoorne toime. Toimeaine võib suurendada ka metamisooli naatriumi aktiivsust.

Kodeiin on opiaatide alarühm ja sellel on tugev valuvaigistav toime. Samuti on sellel nõrk kõhulahtisusevastane toime (nõrgendab soolestiku peristaltikat, lõdvestab silelihaskoe ja kõrvaldab spasmid sulgurlihase piirkonnas).

Valuvaigistav toime tekib perifeersete kudede ja närvisüsteemi erinevate osade piirkonnas asuvate spetsiaalsete opiaatide lõpp-punktide ergastamise kaudu, mille tulemuseks on antinotsitseptiivse süsteemi stimuleerimine – see muudab valu emotsionaalset tajumist.

Fenobarbitaalil on hüpnootilised ja rahustavad omadused. Samal ajal on sellel ka krambivastane toime.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu – 1-3 korda päevas, 1 tablett korraga (annus valitakse valu intensiivsuse põhjal).

Päevas on lubatud võtta maksimaalselt 4 tabletti. Ravi võib kesta maksimaalselt 5 päeva.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Kasutamine Tetralgin raseduse ajal

Tetralgini määramine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• leukopeenia, aneemia;
• bronhospasm, seisundid, mille korral esineb hingamisdepressioon, koljusisene rõhk tõuseb, vererõhk langeb;
• raske isiklik talumatus ravimi suhtes;
• arütmia, TBI, alkoholimürgitus;
• maksa-/neerupuudulikkus.

Eakatele tuleb manustada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Tetralgin

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• tahhükardia, pearinglus ja suurenenud unisus;
• leukopeenia või granulotsütopeenia, agranulotsütoos;
• iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine;
• epidermaalne sügelus või lööve ja urtikaaria.

Ravimi pikaajalise kontrollimatu kasutamise korral on võimalik valuvaigistava toime vähenemine ja ravimisõltuvuse teke, mis on seotud kodeiiniga. Lisaks võib täheldada maksa-/neerupuudulikkust.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomiteks on: tahhükardia, arütmia, hingamisdepressioon, iiveldus, gastralgia ja oksendamine.

Tetralgini imendumise vältimiseks tehakse protseduure( maoloputus ja enterosorbentide kasutamine).Lisaks viiakse läbi sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Närvisüsteemi aktiivsust pärssivate ravimitega koosmanustamine võib põhjustada hingamiskeskuse pärssimist ja sedatiivse toime tugevnemist.

Ravim võimendab etüülalkoholi mõju psühhomotoorsetele reaktsioonidele.

Fenotiasiini derivaatidega koosmanustamine põhjustab tugevat hüpertermiat.

Tetralgini ja tsüklosporiini koosmanustamisel täheldatakse viimase taseme langust.

Kuna metamisooli naatrium võib kirjeldatud ravimites (kaudsed antikoagulandid, suukaudsed diabeedivastased ravimid, indometatsiin ja GCS) valgusünteesi protsesse välja tõrjuda, on võimalik nende terapeutilist toimet suurendada.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, allopurinool ja tritsüklilised antidepressandid suurendavad metamizooli naatriumi toksilist aktiivsust ja muudavad ka selle intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse.

Intrahevapaatiliste mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (fenüülbutasoon koos barbituraatidega) võivad metamisooli naatriumi toimet nõrgendada.

Ladustamistingimused

Tetralginit tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Tetralginit saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Tempanginol, Tempanal koos Sedal-M-iga, Tempimet ja Pentalgin koos Pyatirchatkaga.

Arvustused

Tetralgin saab patsientidelt häid arvustusi – täheldatakse head valu leevendavat toimet ja ravimi head talutavust. Ravimil on kiire toime ja see kõrvaldab valu pikaks ajaks (hambaravi, pärast operatsioone või vigastusi). Traumatoloogid, kirurgid ja terapeudid määravad seda sageli valu sümptomite kõrvaldamiseks.

Üks puudusi on see, et pikaajaline kasutamine põhjustab ravimi aktiivsuse nõrgenemist ja efektiivsuse vähenemist.