Cetrin

Cetrin on süsteemne antihistamiin, mis on piperasiini komponendi derivaat.

[ 1 ]

Näidustused Cetrina

Seda kasutatakse kroonilise või hooajalise allergilise riniidi nasaalsete ilmingute (nagu aevastamine, nina sügelus ja rinorröa) ja konjunktiviidi tõttu tekkivate ninasümptomite raviks. Lisaks aitab see ravida igat tüüpi urtikaariat (sh idiopaatilist) ja sügelust.

[ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Saadaval siirupi kujul klaaspudelites mahutavusega 30 või 60 ml. Pakendis on 1 siirupiga pudel.

Farmakodünaamika

Tsetirisiin on konkureeriv histamiini antagonist, hüdroksüsiini lagunemisprodukt ja H1 histamiini lõpp-punktide blokeerija.

Sellel on allergiavastased, samuti antieksudatiivsed ja sügelust leevendavad omadused, see takistab põletikuliste juhtide vabanemist allergilise reaktsiooni hilisemas staadiumis ning samal ajal piirab neutrofiilide liikumist eosinofiilide ja basofiilidega ning takistab tursete teket kudedes.

Ravim kõrvaldab nahareaktsiooni teatud spetsiifiliste allergeenide ja histamiini sissetoomisele ning vähendab ka histamiinist põhjustatud bronhokonstriktsiooni mõõduka või kerge bronhiaalastma korral. Samuti on sellel nõrgad antiserotoniini ja antikolinergilised omadused.

Farmakokineetika

Toime 10 mg ravimi võtmisel algab 20 minuti (5% inimestest) või 1 tunni (95% inimestest) pärast manustamist ning kestab kokku 24+ tundi. Ravi käigus ei teki patsientidel antihistamiinikumide toime suhtes tolerantsust. Pärast ravikuuri lõppu kestab ravimi toime veel umbes 3 päeva.

Ravim imendub seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse umbes 1 tunni pärast. Toit ei mõjuta imendumise astet, kuid pikendab maksimaalse taseme saavutamise aega.

Komponendi süntees plasmavalkudega on 93%.

Maks metaboliseerib seda halvasti – see läbib O-dealküülimise protsessi, mille käigus tekivad meditsiiniliselt inaktiivsed lagunemissaadused (erinevalt teistest H1-otsa blokaatoritest, mis metaboliseeruvad maksas P450 hemoproteiinide süsteemi abil).

Kaks kolmandikku ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja ligikaudu 10% ainest eritub väljaheitega. Süsteemne kliirens on 53 ml/min.

Poolväärtusaeg on 7–10 tundi (täiskasvanutel). 2–6-aastastel lastel – 5 tundi, 6–12-aastastel – 6 tundi.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Siirupit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Annuse suurus 2–6-aastastele lastele: 2,5 mg (või 2,5 ml) ravimi ühekordne päevane manustamine. Päevast annust on lubatud suurendada 5 mg-ni: võtta 2,5 mg (või 2,5 ml) iga 12 tunni järel, võttes arvesse ravi efektiivsust, haiguse raskusastet ja patsiendi kehakaalu.

6-aastastele ja vanematele lastele, samuti täiskasvanutele, on annus üks kord 10 mg (või 10 ml) siirupit päevas. Võttes arvesse sümptomite raskust ja ravi efektiivsust, võib algannust vähendada 5 mg-ni (või 5 ml-ni). Täiskasvanutele ei ole lubatud võtta rohkem kui 20 mg ravimit päevas.

Neeruprobleemidega (rasked või mõõdukad) inimestel on vaja annuse suurust individuaalselt määrata:

• normaalne neerufunktsioon (kreatiniini kliirens ≥80 ml/min) – 10 mg üks kord päevas;
• Kerge häire vorm (kreatiniini kliirens: 50–79 ml/min) – võtta 10 mg üks kord päevas;
• Mõõdukas häire vorm (kreatiniini kliirens 30–49 ml/min) – 5 mg üks kord päevas;
• Raske patoloogia vorm (kreatiniini kliirens <30 ml/min) – võtke 5 mg ravimit üks kord ülepäeviti;
• haiguse lõppstaadiumis; dialüüsiprotseduuride ajal (kreatiniini kliirensi tase <10 ml/min) on siirupi võtmine keelatud.

Neeruprobleemidega laste puhul kohandatakse annuseid eraldi, võttes arvesse CC-näitajaid ja koos sellega patsiendi kehakaalu.

Kursuse kestuse määrab arst, võttes arvesse ravi efektiivsust.

[ 10 ]

Kasutamine Cetrina raseduse ajal

Cetriini ei kasutata raseduse ega imetamise ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus ravimi komponentide, hüdroksüsiini ja mis tahes piperasiini derivaatide suhtes anamneesis;
• raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min);
• sahharoosi-isomaltoosi talumatus fruktoosiga, samuti glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või kaltsiumipuudus.

Alla 2-aastastele lastele on keelatud välja kirjutada, kuna ravimi kasutamise kohta selles vanuserühmas andmed puuduvad.

[ 5 ], [ 6 ]

Kõrvalmõjud Cetrina

Siirupi võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• süsteemsed häired: tursete ilmnemine, asteenia, väsimuse ja halb enesetunne;
• närvisüsteemi reaktsioonid: treemori, düskineesia, maitsetundlikkuse häire ja düstoonia teke, peavalude, krampide, pearingluse ja paresteesia ilmnemine, samuti minestamine;
• seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus, suukuivus ja kõhuvalu;
• vaimsed häired: agressiivsuse tunne, unisus, segasus või ärevus, samuti tikkide, depressiooni, unetuse ja hallutsinatsioonide teke;
• hingamissüsteemi ilmingud: nohu või farüngiit;
• testi tulemused ja analüüsid: kaalutõus;
• südame töö häired: tahhükardia ilmnemine;
• lümf ja hematopoeetilise süsteemi organid: trombotsütopeenia teke;
• nägemisorganite probleemid: ähmane nägemine, akommodatsioonihäired ja nüstagm;
• kuseteede ja neerude süsteem: enureesi või düsuuria teke;
• nahaaluste kihtide ja naha reaktsioonid: urtikaaria, Quincke ödeemi, lokaalsete ravimlöövete ja sügeluse teke;
• immuunreaktsioonid: ülitundlikkus ja anafülaksia teke;
• hepatobiliaarne süsteem: maksafunktsiooni häired (aluselise fosfataasi, transaminaaside, bilirubiini ja GGT taseme tõus).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Tsetirisiini üleannustamine avaldub tavaliselt kesknärvisüsteemi mõjude või antikolinergiliste omaduste tõttu tekkida võivate reaktsioonidena. Vähemalt viis korda suurema ööpäevase annuse võtmise tagajärjel on tekkinud järgmised häired: pearinglus, kõhulahtisus, sügelus, halb enesetunne ja peavalud, samuti ärevus, segasus, väsimus ja unisus. Samuti võivad tekkida uriinipeetus, tahhükardia ja müdriaas.

Ravimil puudub spetsiifiline vastumürk. Üledoosi ravi peaks olema suunatud häirete kõrvaldamisele ja ohvri seisundi säilitamisele. Üledoosi algstaadiumis tuleb esile kutsuda oksendamine ja teha maoloputus. Lisaks on ette nähtud lahtistid ja aktiivsüsi. Dialüüsi protseduur on ebaefektiivne. Raske joobe korral on vajalik kardiovaskulaarsüsteemi ja hingamisteede professionaalne meditsiiniline järelevalve.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi koostoimeid antipüriini ja erütromütsiiniga, samuti ketokonasooli, pseudoefedriini ja asitromütsiiniga on uuritud uuringutes. Need testid ei ole näidanud farmakokineetilisi koostoimeid ülaltoodud ravimite ja tsetirisiini vahel.

Teofülliiniga kombineerimisel väheneb tsetirisiini kliirensi koefitsient, mille tagajärjel aine võib organismis akumuleeruda. Selle tulemusena võib tekkida üledoos.

Alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne manustamine tsetirisiiniga võib veelgi kahjustada erksust ja keskendumisvõimet.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Cetrini tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi olla üle 25 °C.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Cetriini on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates siirupi tootmise kuupäevast.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]