Tõhusad pillid südamevalu leevendamiseks

Südamevalu tablettide kasutamise peamised näidustused on stenokardiahoogude leevendamine ja stenokardilise etioloogiaga valusündroomi intensiivistumine selliste südamehaiguste korral nagu stenokardia (sealhulgas koronaarpuudulikkuse taustal), isheemiline südamehaigus, müokardiinfarkt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Näidustused tablettide kasutamiseks südamevalu korral

Validoli või Molsidomiini keelealused tabletid aitavad leevendada valu stenokardiahoo ajal ning on efektiivsed kardiovaskulaarse puudulikkuse, supraventrikulaarse tahhükardia ja südame kodade virvenduse korral. Lisaks võib Molsidomiin asendada nitroglütseriini viimase individuaalse talumatuse korral.

Adrenaliini kardioblokaatorite rühma südamevalu tablette määratakse stenokardia korral, millega kaasnevad väikeste koronaarveresoonte spasmid, tahhükardia ja ekstrasüstoolia. Müokardi isheemia korral on vajalikud nitraatide rühma antiarütmikumid, kaltsiumikanali blokaatorid ja beetablokaatorid. Nitraadid leevendavad veresoonte spasme ja soodustavad nende laienemist. Ja kuigi blokaatorid ei leevenda valu otseselt, võimaldavad nende biokeemiliste ja füsioloogiliste mõjude tagajärjed leevendada südamelihase hapnikuvaegust, vähendada pulssi (mille põhjustab liigne adrenaliin) ja seeläbi leevendada valu.

Kardioloogias hõlmavad südamevalu tablettide näidustused laia valikut patoloogiaid. Arstid klassifitseerivad nende rühmade ravimeid stenokardiavastasteks ja kasutavad neid samaaegse ja stabiilse stenokardia ravis, kroonilise südamepuudulikkuse kompleksses ravis ning ka südamefunktsiooni normaliseerimiseks pärast müokardiinfarkti.

Südamevalu tablettide farmakodünaamika

Rahustavate tablettide Validoli toimemehhanism on tingitud mittespetsiifilisest refleks-vasodilatatsioonist, mis tekib vastusena suu limaskesta retseptorite lokaalsele ärritusele mentooli poolt, mis on selle koostise osa ja lahustatud 3-metüülbutaanhappe (isovaleraanhappe) mentooli estris. Närvilõpmete ärrituse tagajärjel suureneb organismis neuropeptiidide ja hormoonide süntees, mis vastutavad veresoonte toonuse ja valuülekande pärssimise eest.

Molsidomiin südamevalu leevendavate tablettide farmakodünaamika on tagatud selle toimeaine, N-karboksü-3-morfolino-südnonimiini etüülestri poolt, mis vähendab südameveenulite pinget ja venoosse verevoolu südamesse. Selle tulemusena väheneb vasaku vatsakese veresisaldus ja müokardi üldine toonus.

Kõik nitraadipõhised südamevaluvaigistid toimivad kogu keha veresoonkonnale ja laiendavad südame veresooni mõne minutiga. Selle reaktsiooni biokeemilist mehhanismi pole veel täielikult selgitatud.

Selle rühma ravimid aitavad vähendada koronaarveresoonte seinte pinget ja suurendada verevoolu müokardi kudedesse (mis vähendab nende hapnikuvajadust) - samaaegselt venoosse vere voolu vähenemisega (mis vähendab rõhku paremas kojaosas). Seega toimub südame veresoontes verevoolu ümberjaotumine arteriovenoosse verevarustuse aktiveerimisega müokardi patoloogiliselt muutunud piirkondadesse.

Südameglükosiidide mõjul müokardi kontraktiilse jõu suurenemine on seletatav lihaskoe rakkude (kardiomütseetide) elektrilise aktiivsuse (membraani aktsioonipotentsiaali) suurenemisega, mille tsütoplasmas kogunevad Na ioonid ja suureneb Ca ioonide tase. Lisaks hakkab südamejuhtivussüsteem (SKS), eriti kodadevahelises vaheseinas asuv atrioventrikulaarne sõlm, erutust müokardi lihaskiududele aeglasemalt edastama, mis vähendab südame löögisagedust.

Kardioloogias kasutatavate beetablokaatorite farmakodünaamika on seotud neurotransmitterite adrenaliini ja noradrenaliini mõju vähenemisega nende spetsiifilistele retseptoritele südamelihases. Selle tagab toimeaine metoprolooltartraat ning tänu sellele väheneb tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) süntees ja kaltsiumiioonide tase müokardi rakkudes. Kõigi biokeemiliste muutuste tulemuseks on südame kokkutõmmete intensiivsuse vähenemine, veresoonte toonuse (ja arteriaalse rõhu) stabiliseerumine ning müokardi rakkude piisav hapnikuvarustus.

Sinus- ja atrioventrikulaarsõlmede kaltsiumikanali blokaatorite toimepõhimõte on neutraliseerida kaltsiumiioonide kontraktiilne toime müokardi veresoonte seintele. Selle tulemusena lakkab koronaarveresoonte spasm ja lihaskiud ei koge hapnikupuudust. See mõjutab positiivselt südame mehaanikat: taastub selle kokkutõmmete normaalne rütm.

Südamevalu tablettide farmakokineetika

Nitroglütseriin ja kõik nitraadirühma ravimid sisenevad sublingvaalselt manustatuna kohe vereringesse, seega toimivad need südamevalu tabletid väga kiiresti - 1,5-2 minutiga.

Südameglükosiidide – digoksiini – farmakokineetikat iseloomustab kiire imendumine seedetraktis, akumuleerumine lihaskoes ja keskmine biosaadavus 65–75% manustatud annusest. Ravimite toimeaine maksimaalne tase veres saavutatakse 90 minuti jooksul alates manustamisest. 20% glükosiididest metaboliseerub maksas ja ülejäänud eritub organismist algsel kujul; poolväärtusaeg on 1,5–3 päeva.

Metoprolooli ja teiste südame beetablokaatorite (metoprolooltartraat) toimeaine adsorbeerub seedetraktis 90% ulatuses, kuid selle biosaadavus ei ületa 50%. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse maksimaalselt 120 minutit pärast suukaudset manustamist. Biotransformatsioon toimub maksas, metaboliidid erituvad täielikult uriiniga 7-10 tunni pärast.

Verapamiili tablettide farmakokineetika südamevalu korral: adsorbeerub seedetraktis ja seondub plasmavalkudega; verapamiilvesinikkloriidi kõrgeim kontsentratsioon plasmas saavutatakse 60–100 minutit pärast suukaudset manustamist. Biosaadavus ei ületa 35%; metaboliseerub maksas; eritub neerude kaudu ja soolestiku kaudu.

Südamevalu leevendavate tablettide nimed

Sõltuvalt terapeutilise toime iseloomust jaotatakse südamevalu leevendavad ravimid perifeerseteks vasodilataatoriteks (sh nitraadid), südameglükosiidideks, selektiivseteks beetablokaatoriteks ja kaltsiumikanali blokaatoriteks.

Vasodilataatorite hulka kuuluvad Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), samuti suur rühm glütserooliga esterdatud lämmastikhappe sooli (nitraate) ja nende derivaate.

Nitraatidel põhinevate südamevalu leevendavate tablettide nimetused: nitroglütseriin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); nitroglütseriinmononitraadi isosorbiidi derivaadid (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) ja isosorbiiddinitraadi (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); samuti pentaerütritooltetraat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit jne) - tetranitropentaerütritooli baasil.

Südameglükosiidide (kardiotooniliste ainete) rühma kuuluvad digitaalise glükosiidi digoksiini baasil valmistatud tabletipreparaadid: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Isolanid, Celanid, Medilaside, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beeta ja teised kaubanimetused.

Selektiivsete südame β1-adrenergiliste blokaatorite rühma esindavad sellised ravimid nagu metoprolool (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamiilvesinikkloriidi tabletid Verapamiil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), samuti bensotiasepiini derivaatidel põhinevad tabletid Diltiaseem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil ja teised kaubanimetused) kuuluvad üsna suurde kardioselektiivsete kaltsiumikanali blokaatorite farmakoloogilisse rühma.

Manustamisviis ja annustamine

Validoli, Molsidomiini ja nitroglütseriini manustamisviis on keelealune (st keele alla). Eraldi soovitus nitroglütseriini annuse kohta: kui pärast ravimi esimest annust (1-2 tabletti 0,5 mg) ei ole stenokardiahoogudega kaasneva valu leevendavat toimet, tuleks seda uuesti võtta alles viie minuti pärast - mitte varem.

Molsidomiini võib võtta suu kaudu, pool või terve tablett, 2-3 korda päevas (pärast sööki), kuid terapeutiline toime ilmneb 20-25 minuti pärast, see tähendab 2-3 korda kauem kui keelealuse meetodi korral.

Südameglükosiidide ja kaltsiumikanali blokaatorite annused määratakse rangelt individuaalselt - kardioloogilise uuringu tulemuste põhjal. Digoksiini standardne ühekordne annus on 0,25 mg ja päevane annus ei tohi ületada 1,25 mg. Verapamiili tablette soovitatakse võtta päevase annusena 160-480 mg; ravikuur võib kesta 2 kuni 24 kuud.

Metoprolooli määratakse annuses 50 mg 2-4 korda päevas (sõltuvalt patsiendi seisundist), tablett tuleb tervelt alla neelata söögi ajal või vahetult pärast sööki.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kasutamise vastunäidustused

Kasutamisel on märgitud järgmised vastunäidustused:

• Validol: müokardiinfarkti tüsistus kardiogeense šoki kujul, raske arteriaalse hüpotensiooni vorm.
• Nitroglütseriin (ja kõik nitraadid): šokk, koljusisese rõhu tõus ja ajuvereringe häired, madal vererõhk, glaukoom (suletud nurk).
• Südameglükosiidid: tahhükardia-bradükardia sündroom koos siinussõlme nõrkuse või düsfunktsiooniga, atrioventrikulaarne blokaad (1-2 kraadi), ventrikulaarne arütmia, müokardi hüpertroofilised muutused, aordi või mitraalklapi stenoos.

Metoprolool ja teised südame beetablokaatorid: äge müokardiinfarkt, sinoatriaal- või atrioventrikulaarsõlme blokaad, südamepuudulikkus (äge või krooniline), südame löögisageduse langus alla 60 löögi minutis, madal vererõhk, perifeerse vereringe probleemid (endarteriit, tromboflebiit). Samuti krooniline obstruktiivne bronhiit ja bronhiaalastma.

Kaltsiumikanali blokaatorid (Verapamil jne) on vastunäidustatud madala vererõhu ja südame löögisageduse languse korral.

Südamevalu pillide kasutamine raseduse ajal on keelatud. Validol on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvaltoimed

Vasodilataatoritel ja südamevalu leevendavatel tablettidel Validol ja Molsidomine on kõrvaltoimed peavalu ja vererõhu languse näol. Nitroglütseriini kasutamisel esinevad kõige sagedasemad kõrvaltoimed on: pulseeriv peavalu ja pearinglus; kuumustunne ülakehas, näo punetus ja üldine hüperhidroos; südame löögisageduse tõus; vererõhu märkimisväärne langus.

Südameglükosiidide (eriti sagedase) kasutamisega võivad kaasneda isutus, iiveldus, oksendamine ja peavalu.

Südame adrenaliiniretseptori blokaatorite (metoprolool jne) kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid nagu siinusarütmia, õhupuudus, arteriaalne hüpotensioon, jäsemete pehmete kudede turse, düspepsia, veresuhkru taseme tõus jne.

Lisaks nitroglütseriinile ja nitraatidele iseloomulikele kõrvaltoimetele hõlmab südamejuhtivussüsteemi kaltsiumikanaleid blokeerivate ravimite kõrvaltoimete loetelu ka suukuivus, iiveldus ja oksendamine, sooleprobleemid, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, jäsemete paresteesia, unehäired, depressioon ja vaimsed häired.

Üleannustamine

Tuleb meeles pidada, et nitroglütseriini üledoos võib põhjustada mitte ainult kõrvaltoimete suurenenud avaldumist, vaid ka kokkuvarisemist.

Nagu juhistes märgitud, väljenduvad südameglükosiidide ilmse üledoosi (glükosiidimürgistuse) sümptomid kõrvaltoimete süvenemises, millega kaasnevad südame rütmihäired, vatsakeste virvendus, lihasnõrkus, nägemise ja värvitaju halvenemine, eufooria ja psühhoos. Sellises olukorras lõpetatakse ravimite võtmine, manustatakse lahtistit (soolalahust) ja viiakse läbi südame ilmingute sümptomaatiline ravi.

Metoprolooli ettenähtud annuse ületamine põhjustab vererõhu langust, krampe, limaskestade tsüanoosi, ägedat südamepuudulikkust kuni kardiogeense šoki ja südameseiskumiseni. Sellistel juhtudel on vaja erakorralist arstiabi maoloputuse ja sobivate ravimite intravenoosse manustamisega.

Verapamiili üleannustamine võib põhjustada ka südame löögisageduse ja vererõhu langust, kodade ja vatsakeste blokaadi ning teadvusekaotust. See seisund võib vajada südamestimulaatori paigaldamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Nitroglütseriini samaaegne kasutamine beetablokaatorite, vasodilataatorite, diureetikumide, aspiriini ja alkoholi tinktuuridega tugevdab vererõhu langust. Stenokardiavastast toimet tugevdab kombinatsioon beetablokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatoritega.

Koostoime tunnused teiste südameglükosiidravimitega:

• müokardi kontraktsiooni muutuste võimendamine koos B-vitamiinidega,
• südame löögisageduse vähendamine koos unerohtude, magneesiumsulfaadi ja lokaalanesteetikumidega,
• hemodünaamika parandamine koos curantili samaaegse manustamisega,
• suurenenud vere hüübimine koos aminatsiini ja hepariiniga.

Südame beetablokaatorite (metoprolool jne) koostoime: keelatud on kasutada koos nitroglütseriini, barbituraatide, diureetikumide ja alkoholi sisaldavate toodetega; antihüpertensiivsete ravimite toime tugevneb; südameglükosiidide kombineeritud kasutamisel on pulsisageduse liigne langus ja südamejuhtivussüsteemi töö aeglustumine.

Kaltsiumikanali blokaatorite (verapamiilvesinikkloriid) koostoime teiste ravimitega:

• tugevdada sinoatriaalsete ja atrioventrikulaarsete sõlmede blokaadi koos beetablokaatoritega,
• tugevdab ravimite toimet vererõhku langetavate ja lihasspasme leevendavate ravimite toimel,
• Verapamiili toimet võimendab neuroleptikumide ja antidepressantide samaaegne kasutamine.

Säilitamistingimused

Juhiste kohaselt tuleb nitroglütseriini hoida pimedas kohas, kaitstuna võimaliku kokkupuute eest tulega, mõõdukal temperatuuril (+18-20°C). Ülejäänud südamevalu tablette hoitakse pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa +25°C.

Ravimite kõlblikkusaeg on märgitud pakendile, mis sisaldab ka teavet valmistamiskuupäeva kohta.