Uprima

Impotentsus on võimetus saavutada või säilitada erektsiooni, mis on vajalik seksuaalvahekorraks. Meeste impotentsuse vastu võitlemiseks töötati välja uus ravim Uprima. Tablettide peamine toimeaine on apomorfiinvesinikkloriid. Ravimi abikomponendid on magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, sidrunhape, hüpromelloos, askorbiinhape, dinaatriumedetaat, ränidioksiid, punane raudoksiid (E172), atsesulfaamkaalium, piparmündi-apelsini lõhna- ja maitseaine, mannitool.

Näidustused Uprima

Uprimi peamised näidustused on aju dopamiinergilise neurotransmitterisüsteemi aktiivsuse suurendamine seksuaalse huvi aktiveerimiseks ja erektsioonihäirete aistingute intensiivistamiseks.

Vabastav vorm

Uprim on saadaval keelealuste pastillide kujul, mis sisaldavad 2 mg (viisnurksed pastillid) või 3 mg (kolmnurksed pastillid), mis vastab apomorfiinvesinikkloriidi kvantitatiivsele sisaldusele. Punakaspruunidel tablettidel on kahepoolne graveering - ühel küljel on täht "a" ja teisel küljel number 2 või 3.

Farmakodünaamika

Uprimi farmakoloogiline toime on suunatud hüpotalamuse tuumadele. See ajupiirkond vastutab dopamiini tootmise eest, mis kuulub neurotransmitterite rühma ja mõjutab naudingu kogemise võimet. Hüpotalamuse paraventrikulaarne tuum on omakorda piirkond, kus koonduvad seksuaalse erutuse aspektid.

Uprimi farmakodünaamikat määravad apomorfiini omadused, mis toimib erektsiooni peamise initsiaatorina ja saadab erektsiooni soodustavaid stiimuleid. Erektsiooni taastamine on võimalik tänu kesknärvisüsteemi normaliseerumisele, mis mõjutab peenise kavernoossete kudede vaskulaarseid reaktsioone.

Farmakokineetika

Apomorfiini poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi. Ravimi suukaudne, intravenoosne ja subkutaanne manustamine annab maksimaalse efekti 2%.

Uprimi farmakokineetika:

• imendumine – toimub läbi suu limaskesta ja 10 minuti pärast ilmub apomorfiin vereplasmasse (maksimaalne kontsentratsioon täheldatakse 40–60 minuti pärast);
• jaotumine – apomorfiin seondub 90% ulatuses plasmavalkudega (albumiiniga);
• metaboolne lagunemine – toimub peamiselt konjugeerimise teel glükuroonhappe või sulfaadiga. Teine lagunemisrada on N-demetüleerimise ja norapomorfiini tekkimise kaudu, mis muundatakse glükuroniid- ja sulfaatkonjugaatideks;
• Uprim'i eritumisprotsess – 2 mg aine sublingvaalne manustamine põhjustab apomorfiini aktiivsete ühendite sisalduse uriinis ligikaudu 90% ja väljaheites 15%. Uriinis tuvastatakse muutumatul kujul vähem kui 2% apomorfiinist. Väljaheited sisaldavad apomorfiini, norapomorfiini ja nende sulfaate.

Tuleb märkida, et Uprimi farmakokineetikat ei ole uuritud naistel ega alla 18-aastastel isikutel. Apomorfiini farmakokineetika andmed puudutavad terveid üle 65-aastaseid mehi.

Annustamine ja manustamine

Uprimi algannus on kõigile patsientidele määratud 2 mg. Tableti aine kogus viiakse seksuaalvahekorra jaoks piisava väärtuseni. Väärtus valitakse individuaalselt ja korduv manustamine toimub 8-tunnise intervalliga.

Manustamisviis ja annustamine:

• Jooge vahetult enne keelealust kasutamist veidi vett, et ravim paremini lahustuks;
• umbes 20 minutit enne seksuaalvahekorda asetage tablett keele alla;
• Ravim lahustub tavaliselt täielikult 10 minuti pärast. Kui tablett ei ole 20 minuti pärast täielikult lahustunud, tuleb ülejäänud osa alla neelata.
• ravimi efektiivsust suurendab seksuaalne stimulatsioon;
• Vahekord peaks algama alles siis, kui tunned end selleks valmis olevat.

[ 2 ]

Kasutamine Uprima raseduse ajal

Uprimi kasutamine raseduse ajal naistel ja lastel on välistatud.

Vastunäidustused

Uprimi kasutamise vastunäidustused kehtivad raske stenokardiaga patsientidele, kellel on anamneesis müokardiinfarkt, südamepuudulikkus või hüpotensioon, samuti haigused, mis piiravad seksuaalset aktiivsust.

Individuaalse talumatuse olemasolu ühe ravimi komponendi suhtes keelab ka selle kasutamise.

Erineva raskusastmega maksapuudulikkusega inimestel on soovitatav annus kuni 2 mg, range meditsiinilise järelevalve all.

Eriti ettevaatlikud peaksid olema neerufunktsiooni kahjustusega ja peenise anatoomiliste muutustega (kõverus, kavernoosne fibroos, Peyronie tõbi jne) inimesed.

Kuna Uprima võib põhjustada pearinglust või teadvusekaotust, on masinate ja mehhanismide juhtimine lubatud mitte varem kui 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Kõrvalmõjud Uprima

Uprimi kõrvaltoimed olid võimalik tuvastada 4000 erinevas vanuses patsiendi rühma meditsiiniliste vaatluste andmetel, kellel diagnoositi orgaanilise, psügoneetilise või segatüüpi erektsioonihäired ja kes võtsid 2-3 ml apomorfiini:

• võime arendada vegetatiivset sündroomi, mis avaldub spontaanse ja lühiajalise vererõhu languse tagajärjel, millele järgneb teadvusekaotus (kui annust järgitakse, ei ületa juhtude arv 0,2%);
• üldise seisundi halvenemine, mida iseloomustab erinevate lokalisatsioonide või peavalude valusündroom;
• keha kaitsevõime vähenemine ja vastuvõtlikkus infektsioonidele;
• vasodilatatsioon (verevool veresoonte seinte lihaste lõdvestumise ja nende valendiku suurenemise tõttu);
• iivelduse rünnakud;
• unisus, teadvusekaotus;
• õhupuuduse tunne, riniidi/farüngiidi süvenemine ja köha suurenemine;
• liigne higistamine;
• maitse muutused.

Uprimi võtmine vastavalt spetsialistiga kokkulepitud raviskeemile näitab ravimi head talutavust ning registreeritud kõrvaltoimete juhud on lühiajalised ja kerged.

Ravimit testiti maksa- ja neerupuudulikkusega, diabeedi, hüpertensiooni, selgroovigastustega ja eesnäärme eemaldamise läbinud patsientidel. Loetletud haiguste kõrvaltoimed ei erinenud sageduse ja intensiivsuse poolest teistest patsientidest.

[ 1 ]

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes ei tuvastatud Uprima üledoosi. Ravimi annuse ületamine sublingvaalselt manustatuna põhjustab sageli okserefleksi. Ravimi suukaudne manustamine vähendab oluliselt apomorfiini toimet ainevahetushäirete tõttu.

Kuna apomorfiinile puudub spetsiifiline antidoot, on üleannustamise korral ette nähtud sümptomaatiline ja üldine tugevdav ravi.

Ravimit tuleb võtta peamiste elutähtsate näitajate - vererõhu ja pulsi - kontrolli all. Soovitatav on rakendada meetodeid võimaliku ortostaatilise hüpotensiooni ennetamiseks.

Kui teil tekib tugev iiveldus, kahvatu nahk, tugev verevool või liigne higistamine, peaksite lamama selili ja tõstma jalad üles. Peaksite selles asendis püsima, kuni negatiivsed sümptomid täielikult kaovad.

Koostoimed teiste ravimitega

Uprimi ja teiste ravimite (antihüpertensiivsete ravimite) koostoime analüüs hoiatab apomorfiini ja nitraatide samaaegse manustamise eest. Uprimi üleannustamine (üle 5 mg) põhjustab vasovagaalsete sümptomite teket ja rõhu olulist langust ortostaasi ajal.

On täheldatud farmakodünaamilist koostoimet pastillides sisalduva apomorfiini ja tsentraalselt toimivate dopamiini retseptori agonistide/antagonistide vahel.

Alkoholi tarbimine apomorfiini tablettide võtmise ajal suurendab hüpotensiooni sagedust ja raskusastet. Samal ajal põhjustavad alkoholi sisaldavad joogid seksuaalse erutuse vähenemist.

Ravimit tuleb ettevaatusega manustada eakatele meestele, eriti neile, kellel on anamneesis kontrollimatu hüpertensioon, hüpotensioon või posturaalne hüpotensioon, ja neile, kes võtavad antihüpertensiivseid ravimeid.

Apomorfiini tablette ei ole soovitatav lahustada samal ajal, kui võtate mõnda teist impotentsuse ravimit.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Säilitamistingimused: Uprima hoida otsese päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas, säilitades temperatuurirežiimi kuni 25ºC.

Säilitusaeg

Uprimi säilivusaeg avamata pakendis on 2 aastat alates valmistamiskuupäevast.