Urofosfabool

Süsteemne antibiootikum Urofosfabol on fosfomütsiinil põhinev ravim, mis kuulub laia spektriga antimikroobse toimega ravimite hulka.

Näidustused Urofosfabola

Urofosfabooli määratakse põletikuliste nakkushaiguste korral, kui patogeen on ravimi suhtes tundlik. Näidustused võivad hõlmata:

• nakkuslikud koekahjustused suhkurtõve, perifeersete arterite haiguste jne korral;
• osteoartikulaarsed nakkushaigused;
• hingamissüsteemi nakkuslikud kahjustused;
• kõhuõõne nakkushaigused;
• vaagnaelundite põletikulised protsessid;
• kuseteede nakkuslikud kahjustused.

Vabastav vorm

Urofosfabool on valkjas-kollane pulber, mida kasutatakse süstelahuse valmistamiseks.

Urofosfabooli toimeaine on fosfomütsiin ja täiendav koostisosa on merevaikhape.

Urofosfabooli pulber on pakendatud 20 ml klaaspudelitesse, mis on hermeetiliselt suletud alumiiniumkaitsega kaetud kummikorgiga.

Üks pakend sisaldab ühte pudelit pulbrimassi.

Farmakodünaamika

Toimeaine urofosfabool on antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime nii grampositiivsetele kui ka gramnegatiivsetele mikroobidele. Urofosfabool on eriti aktiivne pseudomonase, proteuse, sheratia ning väga resistentsete stafülokokkide ja Escherichia tüvede vastu.

Urofosfabool võib mikroobirakkudes märkimisväärses koguses akumuleeruda, sisenedes neisse aktiivse transpordi kaudu.

Urofosfabool pärsib peptiid-rasva rakuseina bioloogilist sünteesi algstaadiumis.

Farmakokineetika

Urofosfabooli intramuskulaarse süstimise korral tuvastatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 60 minuti pärast ja see on hinnanguliselt 17,1 mg/liitris ja 28 mg/liitris (vastavalt 500 mg ja 1 g ravimi manustamisel). Süstides vastavalt skeemile 1 g üks kord iga kuue tunni järel on võimalik säilitada stabiilne plasmakontsentratsioon 8 mg/liitri piires.

Toimeaine urofosfabooli kvaliteet on suhteliselt nõrk – 1% verre sattuva ravimi kogusest.

Toimeaine urofosfabooli madal molekulmass soodustab selle suurepärast jaotumist organites ja kudedes. Antibiootikumi kõrge bakteritsiidne tase on leitud kopsudes, pleura- ja kõhukelmevedelikus, sapiteede süsteemis, nahaaluses rasvkoes, lihas- ja luukoes, liigestes, nägemisorganites ja endokardis. Urofosfabool läbib kergesti hematoentsefaalmembraani.

Urofosfabooli tase tserebrospinaalvedelikus suureneb märkimisväärselt meninge põletikulise reaktsiooni korral. Toimeainel on omadus tungida ja akumuleeruda fagotsüütides, samuti läbida platsentat. Väikestes kogustes määratakse ravim rinnapiima.

Täiskasvanud patsiendi poolväärtusaeg võib olla 90–120 minutit ja lapse puhul 0,69–1,04 tundi.

Ravimi eritumise peamine tee on neerude kaudu, kusjuures antibiootikumi aktiivne vorm eritub uriiniga. Ülejäänud ravimi eritumine väljaheitega ei ole kliiniliselt oluline.

Urofosfabooli saab seerumist dialüüsi teel eemaldada.

Annustamine ja manustamine

Urofosfabooli kasutatakse intramuskulaarsete süstide kujul.

Intramuskulaarse süstimise antibiootikumi standardkogus on 1–2 g kolm korda päevas. Alates 2,5-aastastest lastest on ette nähtud 0,5–1 g urofosfabooli kolm korda päevas.

Diagnoositud neerupuudulikkusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel on vaja kohandada Urofosfabooli manustamisrežiimi:

• kreatiniini kliirensiga 20–40 ml minutis manustatakse 2–4 g urofosfabooli üks kord iga 12 tunni järel;
• kreatiniini kliirensiga 10–20 ml minutis manustatakse 2–4 g urofosfabooli üks kord päevas;
• Kui kliirens on alla 10 ml minutis, manustatakse 2–4 g Urofosfabooli üks kord iga 2 päeva tagant.

Hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse iga dialüüsiseansi lõpus 1-2 g urofosfabooli.

Urofosfabooli intramuskulaarne manustamine võib põhjustada üsna väljendunud valulikke aistinguid.

Valu vähendamiseks valmistatakse antibiootikumilahus järgmiselt: 1 g Urofosfabooli lahjendatakse 2 ml süstevees ja seejärel segatakse 2 ml 2% lidokaiiniga.

[ 2 ]

Kasutamine Urofosfabola raseduse ajal

Urofosfabooli määramine raseduse ajal on ebasoovitav ja seda tehakse ainult olukordades, kus oodatav mõju naisele on olulisem kui tõenäoline oht tulevasele lapsele.

Kuna urofosfabooli leidub rinnapiimas, ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav. Vajadusel tuleb rinnaga toitmine antibiootikumravi ajaks peatada.

Vastunäidustused

Antibiootikumi Urofosfabooli ei ole soovitatav välja kirjutada, kui on suurenenud risk ravimiallergia tekkeks, samuti raseduse ajal ja alla 2,5-aastastel lastel.

Suhtelised vastunäidustused on:

• raske maksakahjustus;
• ebapiisav neerufunktsioon;
• vanadus;
• kõrge vererõhk.

Kõrvalmõjud Urofosfabola

Urofosfabooli peetakse madala toksilisusega antibiootikumiks: enamasti taluvad patsiendid ravi hästi ja kõrvaltoimeid täheldatakse harva.

Mõnel juhul võib Urofosfabooli kasutava antibiootikumraviga kaasneda:

• allergilised reaktsioonid (lööve, palavik, köha või bronhospasm);
• maksafunktsiooni häired (laboratoorsed uuringud - alaniini aminotransferaasi, aluselise fosfataasi, bilirubiini taseme aktiveerimine);
• seedehäired (kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, põletikulised protsessid suuõõnes);
• verepildi häired (eosinofiilide, leukotsüütide taseme langus, harvemini aneemia ja agranulotsütoos);
• kuseteede funktsiooni häired (uurea taseme tõus, valgu esinemine uriinis, elektrolüütide tasakaaluhäired);
• kesknärvisüsteemi häired (pearinglus, krambid).

Mõnedel patsientidel tekib Urofosfabooli manustamisele lokaalne reaktsioon, mis väljendub valu ja süstekoha tüki tekkimises.

Üksikjuhtudel on kirjeldatud selliseid nähtusi nagu peavalu, jäsemete turse, ebameeldiv tunne rinnaku taga ja südame löögisageduse tõus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Praeguseks ei ole kirjeldatud ühtegi antibiootikumi Urofosfabooli joobeseisundi juhtumit.

Koostoimed teiste ravimitega

Urofosfabooli kombineerimisel selliste ravimitega nagu penitsilliin ja tsefalosporiin, karbapeneemid, glükopeptiidid, fluorokinoloon ja aminoglükosiidid võivad tekkida sünergilise efekti. See omadus võib olla kasulik raskete põletikuliste patoloogiate või resistentsete bakterite - pseudomonas, stafülokokk, enterokokk, enterobakterid jne - põhjustatud nakkushaiguste antibiootikumravis.

Urofosfabooli ja ampitsilliini, kanamütsiini, gentamütsiini, rifampitsiini, streptomütsiini ei saa ühes süstis segada.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Hoidke Urofosfabooli pimedas kohas - võimalusel spetsiaalses kapis, temperatuuril mitte üle +25°C. Säilitamiskoht peab olema lastele ligipääsmatu.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Urofosfabooli on lubatud säilitada kuni 2 aastat.