Ursonost

Ursodeoksükoliinhappe baasil valmistatud kapsleid Ursonost kasutatakse hepatobiliaarsete patoloogiate raviks.

Näidustused Ursonosta

Lipotroopset ravimit Ursonost võib välja kirjutada:

• kolesterooli etioloogiaga sapikivide pehmendamiseks, mida ei ole radiograafiliste meetoditega määratud (eeldusel, et sapi sekretsiooni funktsioon on säilinud);
• refluksgastriidi raviks sapi refluksiga;
• primaarse biliaarse tsirroosi kliiniliste tunnuste kõrvaldamiseks kompensatsioonistaadiumis;
• tsüstilise fibroosiga seotud hepatobiliaarsete häirete raviks lapsepõlves.

Vabastav vorm

Ursonost on saadaval kapslite kujul, 150 ja 300 mg. Kapsel on tihe, valge, sees peeneteraline pulber.

Blister sisaldab 10 kapslit. Pappkarp võib sisaldada kahte või viit blistrit.

Ursonosti toimeaine on ursodeoksükoliinhape.

Farmakodünaamika

Toimeaine Ursonost on kenodeoksükoolhappe epimeer, sapphape, mida leidub inimese sapis väikestes kogustes.

Ursodeoksükoliinhape on võimeline lahustama kolesterooli ladestusi, neutraliseerides kivide moodustavat sappi.

Ursonostil on teadaolevalt mitu toimemehhanismi:

• kolesterooli sekretsiooni pärssimine sappi;
• sapphapete koguhulga suurenemine;
• vedelkristallilise faasi moodustumine, millel on kõrgem kolesterooli lahustumisaste.

Ursonosti võtmine aitab vähendada kolesterooli ja soolade taset sapis, kiirendab kolesterooli lahustumist, mis omakorda hõlbustab sapi väljavoolu.

Ursonosti üheks prioriteetseks omaduseks peetakse sapikivide moodustumise vähendamist. Ravim on praktiliselt mittetoksiline, ei põhjusta olulisi maksakahjustusi ega kahjusta seedetrakti limaskesta.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub toimeaine Ursonost kiiresti peensooles, ülemises ileumis passiivse läbimise teel ja terminaalses ileumis aktiivse läbimise teel.

Imendumismäär on tavaliselt 60–80%.

Pärast seedimisreaktsioonide lõppemist läbib sapphape peaaegu täieliku maksakonjugatsiooni aminohapete tauriini ja glütsiini juuresolekul. Seejärel eritub hape sapiga.

Maksa esmase passaaži kliirensi näidud võivad olla ligikaudu 60%.

Annustamine ja manustamine

Ursonosti peaks määrama arst. Annus ja ravi kestus sõltuvad peamiselt patsiendi kehakaalust ja haiguse iseärasustest.

• Sapikivide eemaldamiseks määratakse annus 10 mg Ursonost'i iga patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Vajalik arv kapsleid neelatakse tervelt alla iga päev enne magamaminekut, regulaarselt. Ravi kestus võib olla kuus kuud kuni aasta. Kui pärast 12-kuulist ravi positiivset dünaamikat ei tuvastata, lõpetatakse Ursonost'i kasutamine. Oluline on jälgida ravi dünaamikat iga kuue kuu tagant ultraheli ja radiograafia abil. Samal ajal tuleb hinnata kivide moodustiste kaltsifikatsiooni riski. Kui avastatakse kaltsifikatsiooni tunnuseid, lõpetatakse ravi.
• Mao limaskesta põletiku korral, millega kaasneb sapi tagasivool, piisab 1 Ursonosti kapsli joomisest öösel 10-14 päeva jooksul. Ravirežiimi saab raviarsti äranägemisel kohandada.
• Primaarse biliaarse tsirroosi korral peaks Ursonosti päevane annus olema 12-16 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Ravi esimese 3 kuu jooksul võetakse Ursonosti kolm korda päevas. Pärast patsiendi maksafunktsiooni paranemist lülituvad nad standardannusele - üks kord päevas öösel.

Kapslid neelatakse tervelt koos vedelikuga alla. Neid võetakse iga päev samal ajal.

Biliaarse tsirroosi primaarse vormi korral võib esialgu täheldada kliiniliste sümptomite süvenemist, näiteks sügelust. Selliste nähtude korral jätkatakse ravi, piirates Ursonosti tarbimist ühe korrani päevas. Pärast patsiendi seisundi normaliseerumist suurendatakse kapslite arvu järk-järgult (üks kapsel lisatakse nädalas, kuni saavutatakse raviskeemi kohane vajalik kogus).

Kasutamine Ursonosta raseduse ajal

Praegu ei ole piisavalt teavet rasedate patsientide ravimise võimalikkuse kohta Ursonostiga. Varasemad loomkatsed on näidanud teratogeenset toimet raseduse esimesel poolel.

Ursonosti ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada ilma eriliste näidustusteta. Arst peaks igal konkreetsel juhul otsustama Ursonosti kasutamise võimalikkuse üle. Arvestades ravimi kohta käiva teabe puudumist, ei ole selle võtmine raseduse ja imetamise ajal siiski soovitatav.

Vastunäidustused

Meditsiinitöötajad ei määra Ursonosti järgmiste haiguste ja seisundite korral:

• ülitundlikkuse korral Ursonost'i koostises sisalduva mis tahes aine suhtes;
• sapiteede mõjutavate põletikuliste haiguste ägedal perioodil;
• sapijuhade obstruktsiooni korral;
• sageli diagnoositud maksakoolikute korral;
• radioloogiliselt kontrastsete sapikivide olemasolul;
• sapipõie kontraktiilse funktsiooni häirega;
• portoenterostoomia ebasoodsa lõpuleviimise korral või sapiteede atresiaga lastel sapivoolu häirete korral.

Kõrvalmõjud Ursonosta

Ursonost-ravi ajal esinevad kõrvaltoimed on haruldased, kuid nii patsiendid kui ka tervishoiutöötajad peaksid neist teadlikud olema. Kõige sagedasemad neist sümptomitest on:

• kõhulahtisus, vedel ja poolvedel väljaheide;
• valu (mõnikord tugev) maksa projektsiooni piirkonnas;
• sapikivide kaltsifikatsiooniprotsessid;
• primaarse biliaarse tsirroosi üleminek ajutisele dekompensatsiooni staadiumile, mis pärast Ursonost'i võtmise lõpetamist suhteliselt taandub;
• allergilised ilmingud dermatiidi ja lööbe kujul.

Üleannustamine

Ursonosti üledoosi peamine sümptom on kõhulahtisuse ilmnemine. Teised sümptomid on praktiliselt võimatud, kuna kõhulahtisuse tekkimisel ravimi imendumine peatub ja Ursonosti jäänused erituvad organismist väljaheitega.

Kui patsient kaebab kõhulahtisuse üle, vähendatakse kasutatava Ursonosti kogust. Kui kõhulahtisus pärast annuse vähendamist ei lõpe, lõpetatakse ravimi kasutamine täielikult.

Spetsiifilist antidooti ei kasutata. Üleannustamise sümptomeid ravitakse vedeliku ja elektrolüütide taseme korrigeerimisega.

Tehti kindlaks, et Ursonost'i suurte annuste (üle 28–30 mg/kg päevas) pikaajalisel kasutamisel primaarse skleroseeriva kolangiidiga patsientidel kaasnesid üledoosi tunnused.

Koostoimed teiste ravimitega

Ursonosti ei saa kasutada koos selliste ravimitega nagu kolestüramiin, kolestipool, oksü- ja hüdroksüalumiiniumi sisaldavad antatsiidravimid. Eeltoodud ained katavad Ursonosti koostisosad sooleõõnde, mis raskendab imendumist ja vähendab toimet. Kui seda kombinatsiooni ei ole võimalik vältida, tuleb loetletud ravimite tarvitamise vahel oodata vähemalt 180 minutit.

Ursonost suudab suurendada tsüklosporiini imendumise astet. Seetõttu on tsüklosporiiniga ravitavatel patsientidel oluline kontrollida selle ravimi taset veres ja vajadusel seda kohandada.

Mõnedel patsientidel võib Ursonost takistada tsiprofloksatsiini imendumist.

Ursonosti samaaegset kasutamist koos ravimitega, mille metabolismi vahendab tsütokroom P450 3A4, tuleb jälgida ja hinnata (mõnikord võib olla vajalik annuse kohandamine).

[ 1 ], [ 2 ]

Ladustamistingimused

Ursonost'i võib hoida toatemperatuuril, eemal päikesevalgusest ja niiskusest. Oluline on piirata laste juurdepääsu ravimi säilitamiskohale.

[ 3 ]

Säilitusaeg

Ursonost'i saab säilitada kuni 5 aastat.