Ursomax

Üks hepatobiliaarse süsteemi haiguste raviks soovitatavatest ravimitest on Ursomax, millel on lipotroopsed omadused.

Näidustused Ursomax

Ravimit Ursomaxi saab kasutada:

• kui on vaja eemaldada kolesterooli etioloogiaga sapikivid, mis ei ole radiograafiaga tuvastatavad ja mille läbimõõt ei ületa 1,5 cm (kohustuslik seisund on toimiv sapipõis, olenemata kivide olemasolust selles);
• sapipõie refluksiga gastriidi raviks;
• primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel valulike sümptomite kõrvaldamiseks (haiguse kompenseeritud staadium on kohustuslik seisund);
• tsüstilise fibroosiga laste (vanuses 6–18 aastat) maksa ja sapiteede funktsiooni stabiliseerimiseks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim Ursomax on saadaval kapslite kujul, mille sisu on granuleeritud või pulbriline ja põhineb ursodeoksükoliinhappel.

Kapslid on tihedad (nr 0), valged, suletud 10 tk blisterpakendites.

Papppunkend võib sisaldada ühte, viit või kümmet blisterplaati (vastavalt 10, 50 või 100 kapslit).

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Ursomaxi toimeaine on ursodeoksükoolhape, aine, mida leidub inimese sapis väikestes kogustes.

Pärast Ursomaxi suukaudset manustamist vähendab ravim kolesterooli komponendi kontsentratsiooni sapivedelikus, piirates selle imendumist seedesüsteemis ja blokeerides kolesterooli sisenemist sappi. Tõenäoliselt toimub kolesterooli lagunemise ja vedelkristalliliste vormide moodustumise tõttu sapikivide aeglane lagunemine.

Arvatakse, et Ursomaxi terapeutilised omadused maksapatoloogiate ja sapi staaside korral tulenevad lipofiilsete toksiliste sapphapete osalisest asendamisest hüdrofiilse mittetoksilise happega, mis on Ursomaxi toimeaine. See viib maksarakkude eritusaktiivsuse kiirenemiseni ja immuunregulatsiooni mehhanismide aktiveerumiseni.

Farmakokineetika

Pärast ravimi Ursomaxi võtmist imendub toimeaine soolestikus aktiivse ja passiivse transpordi teel hästi. Imendumise määr on hinnanguliselt 60–80%.

Pärast imendumisprotsesse toimub sapphappe absoluutne konjugatsioon mitmete aminohapetega, eriti glütsiini ja tauriiniga. Eritumine toimub sapiga.

Esimese läbimise ajal võivad kliirensi näitajad olla 60%.

Sõltuvalt Ursomaxi päevasest kogusest ja maksafunktsiooni häire astmest koguneb toimeaine sapi sekretsioonidesse. Samuti tuvastatakse teiste, lipofiilsemate hapete taseme suhteline langus.

Soolestiku mikroobse floora mõjul täheldatakse toimeaine mittetäielikku lagunemist. Ühte lagunemissaadust peetakse hepatotoksiliseks ja see võib põhjustada muutusi maksa parenhüümis, mida on kinnitanud ka loomkatsed. Inimestel imendub ainult väike kogus toksilist komponenti, mis seejärel maksas täielikult inaktiveeritakse.

Toimeaine Ursomaxi bioloogiline poolväärtusaeg võib olla 3,5–5,8 päeva.

Annustamine ja manustamine

Ursomaxi määrab arst sobivate näidustuste olemasolul. Annus ja ravi kestus sõltuvad peamiselt patsiendi kehakaalust ja haiguse iseärasustest.

• Sapikivide ja kolesteroolikivide eemaldamiseks määratakse annus 10 mg Ursomaxi iga patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Vajalik arv kapsleid neelatakse tervelt alla iga päev enne magamaminekut, regulaarselt. Ravi kestus võib olla kuus kuud kuni aasta. Kui pärast 12-kuulist ravi positiivset dünaamikat ei tuvastata, lõpetatakse Ursomaxi kasutamine. Oluline on jälgida ravi dünaamikat iga kuue kuu tagant ultraheli ja radiograafia abil. Samal ajal tuleb hinnata kivide kaltsifikatsiooni tõenäosust. Kui avastatakse kaltsifikatsiooni tunnuseid, lõpetatakse ravi.
• Mao limaskesta põletiku ja sapi tagasivoolu korral piisab 1 Ursomaxi kapsli võtmisest öösel 10-14 päeva jooksul. Ravirežiimi saab raviarsti äranägemisel kohandada.
• Primaarse biliaarse tsirroosi korral peaks Ursomaxi päevane annus olema 12-16 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Ravi esimese kolme kuu jooksul võetakse Ursomaxi kolm korda päevas. Pärast patsiendi seisundi paranemist lülituvad nad standarddoosile - üks kord päevas öösel.

Kapslid neelatakse tervelt koos vedelikuga alla. Neid võetakse iga päev samal ajal.

Biliaarse tsirroosi primaarse vormi korral võib esialgu täheldada kliiniliste sümptomite süvenemist, näiteks sügelust. Selliste nähtude korral jätkatakse ravi, piirates Ursomaxi tarbimist ühe korra päevas. Pärast patsiendi seisundi normaliseerumist suurendatakse kapslite arvu järk-järgult (üks kapsel lisatakse nädalas, kuni saavutatakse soovitud terapeutiline annus).

[ 4 ]

Kasutamine Ursomax raseduse ajal

Informatiivsed andmed Ursomaxi kasutamise võimalikkuse kohta rasedate patsientide raviks on ebapiisavad. Ursomaxi mõju uurimisel närilistele avastati ravimi reproduktiivtoksilisus raseduse algstaadiumis. Seda arvestades ei saa spetsialistid Ursomaxi ravimina rasedatele patsientidele soovitada. Lisaks peavad kõik fertiilses eas naised enne ravi alustamist välistama raseduse ja kasutama usaldusväärset rasestumisvastast vahendit (eelistatav on kasutada mittehormonaalseid suukaudseid ravimeid või minimaalse östrogeenisisaldusega ravimeid).

Ursomaxi võtmine rinnaga toitmise ajal on vastuvõetav, kuna ravimit leidub rinnapiimas väikestes kogustes ja see ei saa negatiivselt mõjutada imetava lapse keha.

Vastunäidustused

Ursomaxi ei saa kõik võtta, kuna on mitmeid vastunäidustusi, näiteks:

• organismi allergiline reaktsioon Ursomaxi üksikutele koostisosadele;
• äge põletikuline protsess sapiteede süsteemis;
• sapijuhade või põie obstruktsioon;
• sagedased maksakoolikud;
• radioloogiliselt tuvastatavate kaltsifikatsioonide olemasolu sapipõies;
• sapipõie kontraktiilse võime häired;
• positiivsete tulemuste puudumine pärast portoenterostoomiat, ebanormaalne sapivool lastel, kellel on sapiteede atresia.

Kõrvalmõjud Ursomax

Ursomaxi taluvad tavaliselt igas vanuses patsiendid hästi. Ainult üksikjuhtudel võivad tekkida soovimatud kõrvaltoimed, näiteks:

• kõhulahtisus või poolvedel pastataoline väljaheide;
• tugev valu maksa projektsioonipiirkonnas;
• sapikivide kaltsifikatsioon (väga haruldane);
• biliaarse tsirroosi üleminek dekompenseeritud seisundisse, osalise regressiooniga pärast Ursomaxi kasutamise lõpetamist;
• allergilised ilmingud nahalööbe kujul.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib tavaliselt kõhulahtisus: muid ilminguid peetakse ebatõenäoliseks, kuna annuse liigne suurendamine viib Ursomaxi imendumise halvenemiseni. Selle tulemusena eritub liigne ravim lihtsalt väljaheitega.

Kui patsiendil tekib kõhulahtisus, vähendatakse annust ja püsiva kõhulahtisuse korral lõpetatakse ravi täielikult.

Uromaxi üleannustamise korral erimeetmeid ja ravimeid ei rakendata. Piisab patsiendi seisundi jälgimisest ja vee-elektrolüütide tasakaalu stabiilsuse kontrollimisest organismis.

[ 5 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ursomaxi võtmine koos antatsiidravimitega, ravimitega Kolestüramiin, Kolestipool, Smecta, Fosfalugel või Almagel on vastunäidustatud, kuna need ravimid kahjustavad ursodeoksükoliinhappe imendumist soolestikus. Kui ravimite kombinatsiooni ei saa vältida, tuleb nende manustamise vahel säilitada 120-minutiline intervall.

Ursomax võib mõjutada tsüklosporiini imendumist soolestikus. Sellise kombinatsiooni korral tuleb jälgida tsüklosporiini taset vereringes ja vajadusel annust muuta.

Mõnedel patsientidel võib Ursomaxi võtmine tsiprofloksatsiini imendumist halvendada.

Ursomaxi ja Rosuvastatiini kombinatsioon võib suurendada Rosuvastatiini kontsentratsiooni vereseerumis.

Ursomax on näidanud, et piisava maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel vähendab nitrendipiini maksimaalset võimalikku seerumikontsentratsiooni.

Ursomaxi ja nifedipiini samaaegsel kasutamisel tuleb patsiente jälgida. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks nifedipiini annuse suurendamine.

On tõendeid Dapsone'i terapeutilise toime nõrgenemise kohta koos Ursomaxiga.

Östrogeenipõhised ravimid, aga ka ravimid kolesterooli taseme normaliseerimiseks vereringesüsteemis, võivad suurendada kolesterooli sekretsiooni maksas ja suurendada kivide tekke riski sapiteede süsteemis.

[ 6 ]

Ladustamistingimused

Ursomaxi on soovitatav hoida pakendatud kujul, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril +18 kuni +25 °C.

Säilitusaeg

Ursomaxi säilitatakse kuni 3 aastat, vastavalt nõutavatele tingimustele.