Ursosan

Ursosan vähendab kolesterooli tootmist maksas ja imendumist soolestiku kaudu. Lisaks sellele, kuna kolesterooli sisaldavate vedelate komplekside moodustumine vähendab organismis kolesterooli kogust ja soodustab nende lahustumist.

Näidustused Ursosan

Ravim on välja kirjutatud juhul, kui kolesterooli kiiritusravi põhjustavad kivid esinevad sapipõies (selle organi normaalse funktsioneerimise tingimustes ja ka diameetriga kuni 15 mm kivi suurusega). Samuti kasutatakse ravimit gastriidi ja samaaegse sapiteede refluksi korral. Ursosani võib sümptomaatiliseks raviks määrata primaarse biliaarse tsirroosiga (kui haiguse dekompenseeritud vormi ei täheldata).

[1], [2]

Vabastav vorm

Ursosan on saadaval kapslites. Üks blisterpakend sisaldab 10 kapslit. 1 pakendis võib olla 1, 5 või 10 blisterpakendit.

[3]

Farmakodünaamika

Ravim on hepatoprotektiivne - kaitseb maksafunktsiooni - lisaks sellele on kolelitoliidne, koloreetiline, samuti hüpokolesteroleemiline ja hüpolipideemiline toime. Lisaks täidab ta mõningaid immunomoduleerivaid funktsioone.

Kuna UDCA tugevad polaarsed omadused, et ta oleks võimeline integreeruma membraani seedetrakti rakkude ja kudede (nagu kolangiotsüütides hepatotsüüdid ja epiteelirakud), normaliseerida nende struktuur samuti kaitsta zholchnoy hapete soolad omavad toksiline toime - vähendada nende tsütotoksiline mõju. See tekitab ka mittetoksiline ühend segamitsellidel sapihapetega vähendades seeläbi võime maosisu hävitada rakumembraani komponentide selliste haiguste puhul nagu sapiteede refluksösofagiiti. Lisaks cholepoiesis UDCA stimuleerib, st jaotamist hepatotsüütides sappi (samal ajal vähendades selle kontsentratsioon), mis sisaldab erinevaid vesinikkarbonaadid, kõrvaldades intrahepaatilisi kolestaas. See hapet kolestaas aktiveerib alfa-proteaasi (Ca2 + -sõltuva) ja eksotsütoosi, vähendades kõrgenenud on tingitud kroonilisest häire toimimist maksa kontsentratsiooni tase sapphapete mille toksilise ainega (nagu deoksühoolhappe, chenodeoxycholic, litokoolhappe samuti).

Sooles on halvenenud koguse omastamise lipofiilne happed suurendab nende fraktsioneeriva käive portaali sapiteede ringlusse ning induktsiooni cholepoiesis mille juures sapi läbipääsu väljundiga sapphapete kehast läbi soolte. Pärast soolestiku kolesterooli imendumist supresseerides koos selle sünteesi maksas, ja peale selle, vähendades selle vabastamist sapis, väheneb aine sisaldus küllastumises. Sellisel juhul suurenevad kolesterooli lahustuvuse näitajad, mille tulemusena ilmuvad vedelkristallid. Väheneb tase sapi sapikivide indeks ning koos selle see kiirendab küllastumine sapphapete, kusjuures on olemas tugevnemise protsess pankrease ja maosekretsioon, suurendab aktiivsust lipaasi tootmist. Kuna kolesterooli tase väheneb, eemaldatakse see kividest paremini ja selle tulemusena nad lahustuvad paremini. Sel moel välditakse võimalust uute kivide moodustumist hepatotoksilisest süsteemist.

Immuunmodulatoorsed ravimi efekte viiakse läbi surudes maha ekspressiooni koesobivusantigeenid (seintes hepatotsüütides (tüüp HLA-1) ja holanotsitov (tüüp HLA-2)), stabiliseerimistegevuses NK / T-lümfotsüüdid, vähendades eosinofiilide arvu IL-2 inhibeerimine immunokompetentsed rakud (peamiselt IgM). Kiire fibroosi areng on viivitusega.

Farmakokineetika

UDCA imendub läbi peensoole passiivse transpordi (umbes 90%), ning läbi niudesooles aktiivne transport. Näitajad maksimaalsest võimalikust kontsentratsioonist jõuab pärast 1-3 tundi. Pärast sisemise poole tunni pärast 50 mg / 1 tund / 1,5 tundi arvud on vastavalt 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg on 1 kuni 3 tundi. Plasmavalkudega seondub 96-99%. Läbib läbi platsentaarbarjääri. Kui Ursosan võtta süstemaatiliselt UDH-happe saab esmajoones sapphapete vereseerumis. Lahtilõikamisel maksas muundatakse tauriini konjugeeritud ja salitsilurovuyu hape, mille järel andmeelementidega eraldatakse sappi. Lisaks sellele eritub umbes 50-70% ravimit. Jääk kuulutatud imendumata UDCA käärsoole, kus bakterid lõhestatud (7-deshüdroksüülimisel protsessis). Saadud protsessi litokoolhappe fragmendid imendub käärsoole läbi maksa ja sulfaaditud, misjärel juba kuvatud või kuidas sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe ühendit.

[4]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu, kapsleid ei tohi närida enne selle võtmist või purustamist muul viisil. Tavaliselt võetakse päevane tarbimine korraga - seda on kõige parem kasutada enne voodisse pesemist veega. Annustamine ja ravikuuri kestus tuleb määrata raviarsti poolt.

Kui patsiendil on kolesterooli sapiteede käärid, arvutatakse päevane annus 10 mg ravimi arvestusest 1 kg kehakaalu kohta. Ravi kestus kestab kuus kuud kuni 2 aastat, kuid kui ravimi alustamise esimesel aastal ei täheldatud paranemist (kivide suuruse vähenemine), tuleb ravi katkestada.

Ravi algfaasis on vaja igal kuul kontrollida maksa transaminaaside aktiivsust. Samuti peate jälgima kivide suuruse muutust - läbi koletsüstratsiooni või ultraheli (vähemalt kord kuus kuud). Lisaks ravi ajal tuleb läbi viia uuring, et oleks võimalik õigeaegselt avastada algusega lupjumist kivid (kui sapipõies on lubjastunud calculi ravi ursosan peatub).

Kemo-toksilise refluksgastriidi (C) korral manustatakse ravimit tavaliselt 1 kapsli / päevas. Ravikursus kestab tavaliselt 10-14 päeva.

Ravimi PBC maksa annuseks on tavaliselt 14 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Algfaasis ravi päevane annus on jagatud 3 eraldi Tund (alates võrdselt jagada annus ei saada, sest preparaat sisaldab 1 kapsel 250 mg UDCA, enamus ravimist on soovitatav juua õhtul).

Ursosani ja PBC maksaga ravikuur võib olla piiramatu. Mõnikord algfaasis kliinilise haiguse ravi halveneb - kui see juhtub, siis on vajalik, et vähendada päevane annus ravimit kapsli 1 astmeliselt suurenev see soovitud kogus (lisades 1 kapsel iga uus nädal).

[10], [11]

Kasutamine Ursosan raseduse ajal

Ravimit ei tohi võtta raseduse 1. Trimestril. Ursosani võib manustada 2. Või 3. Trimestril, kuid ainult elunäidustuste korral. Enne UDCA-ravi alustamist peab fertiilses eas naisel täielikult raviperioodi jooksul raseduse riski kõrvaldama, kasutades usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

Ursosan on ülitundlikkuse korral UDCA ja ka kapsli täiendavate elementide suhtes vastunäidustatud.

Ravimit mitteettenähtud kas patsiendil on sapipõiepõletik või selle kanalid (äge vorm), ummistust sapijuha või probleemid motoorika sapipõie.

Ravimit ei kasutata sapiga kollikaliste, kaltsifitseeritud sapikivitõvega patsientide ja nendega, kes ei suuda sapikambrit radioloogiliste meetoditega visualiseerida.

Vastunäidustused on maksa- ja neerude, samuti alla 5-aastased lapsed.

Tuleb võtta tarvitusele abinõud patsientidel, kellel on täheldatud järgmisi haigusi: haavand, hepatiit või tsirroosi, kolestaas ekstrapechonochny ja põletiku soolestikus.

[5]

Kõrvalmõjud Ursosan

Ursosani ravimi kõrvaltoimete seas:

Seedetrakti organite, samuti hepatobiliaarsüsteemi: valu maksas (tavaliselt esinevad inimeste maksa PBC), kõhulahtisus, mööduvat transaminaaside lupjumine sapikivide, samuti oksendamine. Patsiendil, kellel esineb PBC, võib maksatsirroos pärast ravi lõpetamist osaliselt edasi minna dekompenseeritud staadiumis.

Meditsiinilise ravi alguses võib täheldada urtikaariat.

[6], [7], [8], [9]

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib Ursosan diarröa. Sümptom raviks puudub spetsiifiline ravim - üleannustamise korral tuleb ravimi annust vähendada. Kui see ei aita ebamugavust vabaneda, peate ravimi tühistama ja sooritama protseduure, mis tagavad vee ja soola tasakaalu kehas.

[12], [13]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi manustamine koos kolestüramiini, kolestipooli ja ka antatsiididega (mis sisaldavad selliseid aineid nagu alumiiniumoksiid ja hüdroksiid, aga ka magneesiumsilikaat) võivad vähendada UDCA imendumist. Kui neid ravimeid tuleb veel koos võtta, peaksite neid tarbima vähemalt 2-tunnise intervalliga.

Tsüklosporiiniga samaaegsel manustamisel suureneb selle aine imendumine soolestikus. Seetõttu peate plasma tsüklosporiini kogust tähelepanelikult jälgima ja vajaduse korral kohandama annust.

UDCA-ga kombineeritud tsiprofloksatsiini imendumine võib väheneda.

Ursosan stimuleerib tsütokroom P450 3A tootmist ja suudab muuta ka selle ensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite kontsentratsiooni plasmas. Selle ravimi vastuvõtmise kombineerimisel dapsooni ja nitrendipiini kasutamisega peate jälgima viimase annust.

Samaaegsel manustamisel probukooliga, klofibratoomiga ja ka ilmaafibrateerimisega vähendab UDCA kasutamise efektiivsust.

Ursosani efektiivsus väheneb, kui seda kasutatakse koos östrogeenide ja suukaudsete kontratseptiividega. Lisaks sellele vähendatakse selle mõju, kui ravimit võtaks patsient, kes jälgib kõrge kolesteroolisisaldusega toitu ja vastupidi - madala kiudainega dieet.

[14]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Ursosan on lubatud kasutada 4 aastat alates vabastamise kuupäevast.