Valavir

Valavir on viirusevastane ravim, mida kasutatakse tsütomegaloviiruse, Epsteini-Barri viiruse ja herpesviiruse infektsioonide kompleksseks raviks.

Näidustused Valavira

Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad:

• Ennetava meetmena lihtsa herpese korral remissiooniperioodil (arvesse võetakse ka suguelundite herpese);
• Herpes zosteri tunnuste ilmnemisel (postherpeetilise või ägeda neuralgia vormiga), samuti naha või limaskestade nakkusliku infektsiooni korral, mis tekib herpes simplex viiruse tagajärjel (nende hulgas on genitaalherpes esmases staadiumis või korduval kujul);
• Tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamine, mis tuleneb keha immuunpuudulikkusest (luuüdi või muu organi siirdamise, vähi keemiaravi, samuti HIV-nakkuse tõttu).

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tableti kujul (nr 10 või nr 42).

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent neutraliseerib selektiivselt viiruse DNA polümeraasi. Patsiendi organismis metaboliseerub valatsükloviirvesinikkloriid üksikuteks elementideks: atsükloviiriks ja aminohappeks valiiniks. Põhikomponent mõjutab viiruse DNA polümeraasi, reageerides sellega - aeglustades seeläbi paljunemisprotsessi ja viiruste replikatsiooni. Takistab Varicella zoster viiruste, samuti Hegres simplex 1. ja 2. gruppi, EBV, tsütomegaloviiruse ja HHV-6 paljunemist.

Selektiivne antiherpeetiline toime tuleneb järgmiste viiruste tümidiinkinaasi ja põhielemendi vahelisest seosest: Varicella zoster, EBV ja Hegres simplex. See ensüüm sünteesitakse viirustega nakatunud rakkudes. Tümidiinkinaasi toimel fosforüülitakse atsükloviir, muutudes aktiivseks komponendiks - atsükloviirtrifosfaadiks. See element inhibeerib konkureeriva asenduse teel viiruse DNA komplekteerimist.

Farmakokineetika

Valatsükloviir imendub kiiresti, muundudes peaaegu täielikult valiiniks ja atsükloviiriks. Atsükloviiri biosaadavus pärast 1 grammi valatsükloviiri võtmist on 54% (ja see näitaja ei sõltu toidu tarbimisest). Atsükloviiri ühekordse annuse (250–2500 mg) manustamise järgselt saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 1–2 tunni pärast ja see on 10–37 μmol (vahemikus 2,2–8,3 μg/ml). Valatsükloviir saavutab maksimaalse küllastuse plasmas umbes 30–100 minuti pärast ja see näitaja on vaid 4% atsükloviiri kontsentratsioonist. Ja 3 tunni pärast väheneb see alla võimaliku mõõdetava väärtuse. Valatsükloviir seondub plasmavalkudega vähesel määral – ainult 15%.

Atsükloviiri poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel ligikaudu 14 tundi. Valatsükloviir eritub uriiniga, sageli atsükloviirina (üle 80% koguannusest) ja koos sellega ka selle metaboliidi 9-karboksümetoksümetüülguaniinina.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu. See ei sõltu toidu tarbimisest.

Herpes zosteri puhul: annus 2 tabletti 3 korda päevas 1 nädala jooksul (see ravim on kõige efektiivsem, kui seda kasutatakse 2 päeva jooksul alates haiguse sümptomite ilmnemisest).

Herpes simplex viiruse põhjustatud infektsiooni kordumise ennetamiseks: terve immuunsüsteemiga patsiendid peaksid võtma 1 tableti 1 kord päevas.

Lihtsa herpese (sh genitaalherpese ja selle ägenemiste) korral on vaja juua 1 tablett kaks korda päevas. Ravikuur on 5 päeva. Kui täheldatakse raskeid sümptomeid ja on vaja pikaajalist ravi, võib ravikuuri pikendada 10 päevani.

Immuunpuudulikkusega patsiendid peaksid võtma 1 tabletti kaks korda päevas.

Tsütomegaloviiruse ennetava meetmena määratakse ravim üle 12-aastastele lastele, samuti täiskasvanutele, annuses 4 tabletti neli korda päevas niipea kui võimalik pärast siirdamist.

Neerupuudulikkuse korral on annuse kohandamine vajalik:

Lihtsa (sh suguelundite) herpesega patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on alla 15 ml/min, peaksid võtma 1 tableti 1 kord päevas;

Herpes simplexi kordumise vältimiseks (kreatiniini kliirensi kiirusega alla 15 ml/min või hemodialüüsi korral) tuleb võtta 0,5 tabletti üks kord päevas;

Herpes zosteriga patsiendid, kelle kreatiniini suhe on 15–30 ml/min, peaksid jooma 2 tabletti kaks korda päevas; kui kreatiniini kliirensi suhe on alla 15 ml/min, piisab 2 tabletist päevas.

Tsütomegaloviiruse profülaktikaks: kliirens 50–75 ml/min – 3 tabletti neli korda päevas; 25–50 ml/min – 3 tabletti kolm korda päevas; 10–25 ml/min – 3 tabletti kaks korda päevas; alla 10 ml/min ja dialüüsi korral – 3 tabletti 1 kord päevas.

[ 2 ]

Kasutamine Valavira raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt teavet, seega tuleks seda välja kirjutada (eriti esimesel trimestril) ainult juhtudel, kui emale saadav kasu on suurem kui lapsele tekitatav võimalik kahju.

Vastunäidustused

Ravimi võtmise vastunäidustused on järgmised: suurenenud individuaalne tundlikkus valatsükloviiri või atsükloviiri või teiste Valaviri komponentide suhtes, samuti alla 12-aastased lapsed.

[ 1 ]

Kõrvalmõjud Valavira

Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Seedetrakti organid: kõhulahtisus, iiveldus, maksa laboratoorsete testide tulemuste tõus;
• Vereringesüsteemi organid: harvadel juhtudel trombotsütopeenia;
• Allergia: nahalööve, sügelus, urtikaaria ja valgustundlikkus; harva võib esineda angioödeem, õhupuudus või anafülaktiline šokk;
• Erituselundite organid: mõnikord võib neerude funktsionaalne aktiivsus olla häiritud;
• Närvisüsteemi organid: ilmneb pearinglus või hallutsinatsioonid, äärmiselt harvadel juhtudel - kooma (kui patsiendil on neerupuudulikkus);
• Muud: Mõnel juhul tekkis neerupuudulikkus või hemolüütiline aneemia, samuti mikroangiopaatia.

Üleannustamine

Valaviri üleannustamise korral võib kõrvaltoimete tõenäosus suureneda.

[ 3 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna atsükloviir eritub uriiniga aktiivse neerutuubulite sekretsiooni teel, konkureerivad sellega selle eritumismehhanismi pärast teised ravimid, mille ainevahetusproduktid erituvad samal viisil. Selle tulemusena võib atsükloviiri vere küllastumine suureneda.

Probenetsiidi ja tsimetidiini kombinatsioonis ei ole Valaviri annuse kohandamine vajalik, kuna need ravimid vähendavad veidi atsükloviiri renaalset kliirensit.

Nefrotoksiliste ravimitega kombineerituna on oht kesknärvisüsteemi funktsionaalse aktiivsuse häirimiseks ja neerupuudulikkuse tekkeks.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas, päikesevalguse eest kaitstud kohas, temperatuuril alla 25 °C.

Säilitusaeg

Valaviri on lubatud kasutada 2 aastat alates valmistamiskuupäevast.