Vancorus

Vancorus on süsteemne antimikroobne ravim. See kuulub glükopeptiidantibiootikumide kategooriasse.

Näidustused Vancorus

Seda kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide korral, mis esinevad raskes vormis ja on põhjustatud ravimi suhtes tundlikest mikroobidest (samuti bakteriaalse resistentsuse korral tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes või patsiendi ülitundlikkuse korral nende ravimite suhtes):

• sepsis koos endokardiidiga;
• kopsupõletik ja kopsuabstsess;
• osteomüeliit või enterokoliit koos meningiidiga.

Vabastav vorm

Saadaval lüofilisaadina, mida kasutatakse infusioonilahuste valmistamiseks, viaalides 500 või 1000 mg. Pakendis on 1 viaal pulbriga.

Farmakodünaamika

Vankomütsiin on Amycolatopisorientalis'e poolt toodetav antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime ja see takistab ravimitundlike mikroobide rakuseinte seondumist.

Sellel on efektiivne toime grampositiivsetele bakteritele: stafülokokid (sealhulgas penitsillinaasi tootvad ja metitsilliiniresistentsed mikroobitüved), streptokokid (sealhulgas penitsilliiniresistentsed tüved), samuti klostriidid ja korünebakterid.

Peaaegu kõik gramnegatiivsed mikroobid, samuti viirused, seened ja algloomad on ravimi suhtes resistentsed. Ravimil ei ole ristresistentsust teiste antibiootikumidega.

Farmakokineetika

500 mg ravimi intravenoosse infusiooni korral on maksimaalne väärtus pool tundi pärast manustamist 49 mcg/ml ja 1-2 tunni pärast 20 mcg/kg. 1 g ravimi intravenoosse infusiooni korral jõuab see väärtus 1 tunni pärast 63 mcg/ml-ni ja 1-2 tunni pärast samuti 23-30 mcg/ml-ni. Sünteesi kiirus plasmavalkudega on 55%.

Aine meditsiinilist taset on täheldatud perikardi-, pleura-, kõhukelme- ja seroosvedelikus, samuti sünoviumis, südamekodade manuskoes ja uriinis. Komponent ei läbi tervet vere- ja veresoone takistust (kuid meningiidi korral võib see meditsiinilises kontsentratsioonis tungida tserebrospinaalvedelikku). Lisaks on komponent võimeline läbima platsentaarbarjääri. See eritub rinnapiima. See peaaegu ei metaboliseeru.

Poolväärtusaeg tervete neerufunktsioonide korral on:

• täiskasvanutel ligikaudu 6 tundi (vahemikus 4–11 tundi);
• 6-10 tundi vastsündinutel;
• 4 tundi imikutele;
• Vanematele lastele 2-3 tundi.

Sama näitaja kroonilise neerupuudulikkuse korral on täiskasvanul 6-10 päeva.

Lahuse korduval kasutamisel võib tekkida kumulatsioon.

Ligikaudu 75–90% ainest eritub neerude kaudu võimsa filtreerimise teel esimese 24 tunni jooksul. Puuduvate või eemaldatud neerudega inimestel on eritumine aeglane ja selle protsessi mehhanism pole teada. Mõõdukas või väike kogus ainet võib erituda sappi. Väike osa komponendist eritub peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi teel.

Annustamine ja manustamine

Lahust manustatakse ainult intravenoosselt. Optimaalne kontsentratsioon on maksimaalselt 5 mg/ml (lahuse infusioonikiirus on maksimaalselt 10 mg/min). Protseduuri kestus ei tohiks ületada 1 tundi.

Täiskasvanute annus on 0,5 g ehk 7,5 mg/kg iga 6 tunni järel või 1 g ehk 15 mg/kg iga 12 tunni järel.

Esimese elunädala vastsündinutele on algannus 15 mg/kg ja seejärel 10 mg/kg iga 12 tunni järel. Alates teisest nädalast tuleb sama annust manustada iga 8 tunni järel. Alates 1. elukuust lastele tuleb manustada 10 mg/kg ravimit iga 6 tunni järel või 20 mg/kg iga 12 tunni järel.

Neerufunktsiooni häiretega patsientidel on algannus 15 mg/kg, mille järel raviskeemi kohandatakse sõltuvalt neerufunktsiooni indikaatoritest (anuuria korral on protseduuride vaheline intervall kuni 10 päeva):

• CC tase on üle 80 ml/min – manustatakse standardannus;
• CC indikaator on vahemikus 50–80 ml/min – 1 g 1–3-päevaste intervallidega;
• Kreatiniini kliirens on 10–50 ml/min – manustage 1 g 3–7-päevaste intervallidega;
• CC tase alla 10 ml/min – 1 g 1-2 nädalaste intervallidega.

Infusioonilahuse valmistamine:

Pulber tuleb lahustada süstevees järgmises vahekorras: 500 mg ravimi kohta on vaja 10 ml vett; 1 g ravimi kohta 20 ml vett (lahuse kontsentratsioon on 50 mg/ml). Seejärel lahjendatakse segu naatriumkloriidi (0,9%) või dekstroosi (5%) lahusega, kuni saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 5 mg/ml (proportsioonid: 100 ml 500 mg, 200 ml 1 g kohta). Valmistatud lahus tuleb kohe ära kasutada.

Suukaudse lahuse valmistamine:

Vankomütsiini on lubatud kasutada suu kaudu (Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi ja stafülokoki toidumürgituse kõrvaldamiseks). Vajalik annus tuleb valmistada 30 ml vees. Täiskasvanud peaksid võtma 0,5-2 g ainet 3-4 korda päevas ja lapsed - 0,04 g / kg sama sagedusega.

Terapeutilise kuuri kestus on 7-10 päeva.

[ 1 ]

Kasutamine Vancorus raseduse ajal

1. trimestril on ravim keelatud, kuid 2. ja 3. trimestril võib seda kasutada ettevaatusega.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad ülitundlikkus ravimi suhtes, rinnaga toitmine ja kohleaarne neuriit.

Ettevaatus on vajalik neerupuudulikkuse ja kuulmishäirete korral (ka juhul, kui need on anamneesis esinenud).

Kõrvalmõjud Vancorus

Ravimi kasutamise tõttu võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• Infusioonijärgsed ilmingud (infusiooni kiire manustamise tõttu): anafülaktoidsed sümptomid (näiteks bronhospasmid, vererõhu langus, sügelus, nahalööve ja õhupuudus) ja punase kaela sündroom, mis tekib histamiini vabanemise tõttu. See avaldub palaviku, külmavärinate, selja- ja rindkere lihasspasmide, samuti südame löögisageduse tõusu ja näo ja ülakeha hüpereemia kujul.
• Kuseteede häired: nefrotoksilisuse teke (neerupuudulikkuse teke), mis tekib peamiselt ravimite kombineerimisel aminoglükosiidantibiootikumidega või suurte annuste manustamise tagajärjel üle 3 nädala. Häire avaldub uurea lämmastiku ja kreatiniini taseme tõusuna. Mõnikord tekib tubulointerstitsiaalne nefriit;
• seedetrakti häired: pseudomembranoosse koliidi või iivelduse teke;
• meelte reaktsioonid: ototoksilisuse ilmnemine - kuulmislangus, tinnitus ja peapööritus;
• vereloomesüsteemi häired: ravitav neutropeenia või ajutine trombotsütopeenia; aeg-ajalt esineb agranulotsütoos;
• allergilised ilmingud: iivelduse, palaviku ja külmavärinate ilmnemine ning koos sellega lööbed (see hõlmab dermatiidi eksfoliatiivset vormi), eosinofiilia, Stevens-Johnsoni sündroom, samuti Lyelli sündroom ja lisaks vaskuliit;
• lokaalsed häired: flebiit, valu või koe surm süstekohas.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekivad kõrvaltoimed raskemal määral.

Häirete kõrvaldamiseks on vajalik sümptomaatiline ravi koos hemofiltratsiooni ja hemoperfusiooni protseduuridega.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi ja lokaalanesteetikumide kombineeritud kasutamisel lastel võib esineda näonaha erüteemiline lööve või hüpereemia. Täiskasvanutel tekib südamesisese juhtivuse blokaad.

Kombinatsioon ototoksiliste või nefrotoksiliste ravimitega (näiteks karmustiin aminoglükosiididega, aspiriin ja teised salitsülaadid, samuti amfoteritsiin B ja kapreomütsiin bumetaniidi ja batsitratsiiniga, tsisplatiin tsüklosporiiniga, paromomütsiin, lingudiureetikumid ja polümüksiin B etakrüünhappega) nõuab pidevat jälgimist häire võimalike sümptomite ilmnemise suhtes.

Kolestüramiin nõrgestab vankomütsiini toimet.

Mekliziini ja tioksanteenide samaaegne manustamine koos antihistamiinikumide ja fenotiasiinidega võib varjata ravimi ototoksilise toime (vertiigo ja tinnitus) tunnuseid.

Vekurooniumbromiidi sisaldavad süsteemsed anesteetikumid võivad põhjustada vererõhu langust või neuromuskulaarse ülekande blokeerimist. Infusiooni võib manustada vähemalt 1 tund enne ülaltoodud ravimite kasutamist.

Ravimlahuse pH on nõrk, mis võib teiste ravimlahustega segamisel põhjustada keemilist või füüsikalist ebastabiilsust. Mitte kombineerida aluseliste lahustega.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Vancorust tuleb hoida pimedas, niiskuse eest kaitstult. Hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – mitte üle 25°C.

[ 3 ]

Säilitusaeg

Vancorus sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates pulbri tootmiskuupäevast.