Vap 20

Wap 20 sisaldab ainet alprostadiili. See kuulub prostaglandiinide rühma.

Näidustused VAPA 20

Seda kasutatakse kroonilise tüübi 3-4 astme hävitava patoloogia kõrvaldamiseks (Fontaine klassifikatsioon on kasutatud), mis ei kuulu revaskularisatsiooni (või kui sellistel inimestel revaskularisatsioon ei tooda tulemust).

Ravimit ei soovitata hävitavate patoloogiate (krooniline tüüp) kõrvaldamiseks 4. Astme perifeersetes arterites.

Vabastav vorm

Release infusioonikontsentraadi kujul 1 ml mahuga klaasampumpides (tüüp I Ph.EUR). Eraldi pakendis on 5 või 10 ampulli ravimit.

[1]

Farmakodünaamika

Ravimi alprostadiili toimeaine on vasodilataator, mis soodustab vereringet, täites enne kapillaarsete sfinkterite dilatatsiooni arterioolidega. Ravim mõjutab positiivselt mikrotsirkulatsiooni protsesse, samuti vere reoloogilisi parameetreid.

Pärast infusiooni meetodisse / erütrotsüütide elastsust esineb ka nende agregatsiooni pärssimine ex vivo näidustustel. In vitro toime korral vähendab alprostadiil trombotsüütide aktiveerimise protsessi tõhusalt. See toime laieneb trombotsüütide muutuse omadustele ja lisaks graanulites paiknevate komponentide agregeerimisele ja eraldamisele, samuti tromboksaani vabanemisele (aitab kaasa agregeerumisprotsessidele). Ravim aitab vähendada arteriaalsete trombi moodustumist loomade in vivo testides.

Ravimite kasutamine aktiveerib fibrinolüüsi protsesse, suurendades selle individuaalseid sisemisi väärtusi (plasmin plasminogeeniga ja lisaks plasminogeeni aktivaatori toime kudedes).

[2]

Farmakokineetika

Alprostadiil on loodusliku PG kunstlik analoog: E1, millel on lühike poolväärtusaeg. Oraalseks vastuvõtu PS doosis 60 mikrogrammi pärast 2 Chasa plasma kõrgtase tervislikus isik oli kõrgem 6 pg / ml, kui maksimaalne määr platseebo etapis (2,4 pg / ml). Α-etapi poolväärtusaeg on ligikaudu 0,2 minutit (arvestuslik väärtus) ja β-etapil on see umbes 8 minutit. Sellise tasakaalu taseme tulemusena jõuab ravim üsna varsti pärast infusiooni algust.

Alprostadiili metabolism toimub kopsudes - umbes 80-90% esimesel passal. Esmane lagunemisproduktid käigus moodustunud 1. Pääse - on 15-keto-PGE 1 ja PGE peale 0 (nn 13,14-dihüdro-PGE-1) elemendiga 15-keto-PGE 0 (olles 13,14 -dihüdro-15-keto-PGE 1) - jätkuvalt laguneb (muuhulgas toimub β-oksüdatsioon ja ka ω-oksüdeerimine).

Kollakasreleed erituvad uriiniga (88%) ja väljaheitega (12%). Täielik ekskretsioon võtab 72 tundi. Esmastest lagunemissaadustest saab määrata ainult 15-keto-PGE-0-elementi in vitro kokkupuutesse kopsu homogenaatidega.

Kui saabub Alprostadiili kogus 60 mikrogrammi, PGE 0 ° C 2 Chasa jõuab maksimaalne plasmakontsentratsioon tervetel inimestel - 11,8 pg / ml pärast platseebo etapis (võrdne 1,7 pg / ml), samal ajal kui poolestusaeg on võrdne ligikaudu 2 minutit α-etapis ja ka β-etapis umbes 33 minutit. Maksimumväärtust täheldatakse pärast 119 minutit. Vastavad arvud elemendi 15-keto-PGE 0 võrduvad tipuks - 151 pg / ml (platseebo oli 8 ug / ml), α-Termin poolväärtusaeg ligikaudu 2 minutit ja SS-Termin poolestusaeg - 20 minutit; tipp jõuab 106 minutiga.

Alprostadiili ja makromolekulaarsete elementide süntees plasmas on 93%.

[3]

Annustamine ja manustamine

Sa pead ravimit manustada veeni või arterisse, sel juhul koos tingimusel, et arst protseduuri teostavat on kogemusi valdkonnas Angioloogia ja ta on tuttav tänapäevaste korrapärase järelevalve CCC väärtusi ja on vajalik varustus selleks. Ärge manustage lahust intravenoosselt boolusmeetodil.

Kolmanda astme patoloogiate meetodi ravis.

On intravenoossel raviskeem peab lahustuma sisu 2 ampulli (vastab 40-mg ravimit) naatriumkloriidi lahuses (0,9%; võtta 50-250 ml) ja seejärel saadud ainet manustatakse perioodil 2 tundi. Seda annust rakendatakse 2 korda päevas.

Alternatiivne viis: üks kord päevas infusioon 3 tundi. Sisestage 3 ampulli (60 μg alprostadiili kogus), mis lahustatakse sama koguse eespool nimetatud lahustiga.

Isikud, kellel neeruhaiguste kasutamisel (väljalangevusprotsent QA> 1,5 mg / dl) start / teraapias vaja lisada esimesena ampull kaks korda päevas (iga kord koguses 20 ug Vap 20 ). Iga protseduur on 2 tundi. Arvestades üleüldist kliiniline pilt lastakse annust suurendada eespool tavaannuseni ajavahemikus 2-3 päeva.

Neerupuudulikkusega inimesed ja ka need, kellel on südamefunktsiooni häire oht, peavad piirama igapäevase infusiooni mahtu 50-100 ml-ni ja manustamist tuleb tingimata läbi viia infusiooniseadme abil.

3. Ja 4. Astme patoloogiate ravi ravimite kasutamisega arterites.

Allpool on näidatud intraartikalise ravikuuri järgnev skeem: lahustatakse naatriumkloriidi (0,9%) 1-untsi ampulli lahuses (20 ug ainet). Sellisel juhul on valmis lahuse maht pool ravimi ampullist (25 ml selles lahuses - 10 μg ravimit). Infusioon viiakse läbi spetsiaalse seadme abil 1-2 tunni jooksul. Kui ravimi taluvus jääb rahuldavaks, on lubatud suurendada 1. Ampulli (või 20 μg toimeainet) annust, eriti juhul, kui kehas esineb nekroos. Sageli päev nõuab 1 infusiooni.

Kui infusioon viiakse läbi sisestatud kateetri abil, võttes arvesse haiguse tõsidust ja ravimi taluvust, määratakse annus 0,1-0,6 ng / kg / min (ligikaudu veerand / pool ravimi ampullist). Sellisel juhul on infusiooni kestus seadmega 12 tundi.

3-nädalase raviperioodi lõpuks on vaja kindlaks määrata ravimi edasise kasutamise teostatavus. Kui tulemust ei toimu, on ravimi tühistamine vajalik. Ravikursus võib kesta kuni 1 kuu.

[6], [7]

Kasutamine VAPA 20 raseduse ajal

Ravimit ei tohi manustada rasedatele naistele ja kui seda on vaja kasutada rinnaga toitmise ajal, tuleb raseduse ajal ravi lõpetada.

Raseduse vältimise ajal peavad naised reproduktiivse vanuse ajal kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Prekliiniliste uuringute andmed näitavad, et Wap 20 ei mõjuta viljakust selle kasutamisel soovitatud annuses.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu alprostadiili või teiste ravimi elementide suhtes;
• südamehaigused: südamepuudulikkuse dekompenseeritud tüüp (NYHA klassifikatsiooni järgi 3 ja 4 staadium); südame rütmihäire ja südamepuudulikkuse ebapiisav ravi; arütmia erineva päritoluga (nende hulgas ka üks, mis põhjustab hemodünaamiliste häirete tekkimist); aordi- / mitraalse stenoos / puudulikkus; koronaaritüüpi valesti kontrollitud südame patoloogia; IHD ja viimasel ajal (viimase kuue kuu jooksul) müokardiinfarkt;
• pärast kroonilist või ägedat kopsuödeemi tekkimist (ka krooniline või äge), mis on tehtud pärast röntgenikiirgust või kliinilisel läbivaatusel, lisaks on esinenud kopsuödeem või kopsuinfiltratsioon;
• obstruktiivse tüübi kroonilised kopsuhaigused tõsisel määral ja lisaks sellele PE;
• Dokumenteeritud maksahaigustega (ka ägedad maksapuudulikkuse sümptomid - suurenenud GGT või transaminaas) või raske maksapuudulikkus (sealhulgas ajalugu);
• neerutöö häired (oligoanuria);
• verejooksu tekkimise kalduvus (polütream ja lisaks ka veritsus / erosioonne haavandiline patoloogia kaksteistsõrmiksoole või mao akuutsel kujul);
• esinemine anamneesil viimase insuldi aasta poolel;
• raske vererõhu langus;
• üldiste vastunäidustuste olemasolu seoses infusiooniprotseduuridega (sealhulgas südame paispuudulikkus, tserebraalne või kopsuturse ja hüperhüdria);
• lapsed ja teismelised alla 18-aastased.

[4]

Kõrvalmõjud VAPA 20

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Haigused NA-st: põhimõtteliselt on jäsemete paresteesiad, millega protseduur viidi läbi, samuti peavalud. Vahel on aju krambid ja segadustunne. Psühhoosi või insuldi võimalik areng ja pearingluse ilmnemine;
• häired seedetraktis: harva seedetrakti haiguste, sealhulgas kõhulahtisus, oksendamine ja iiveldus, samuti kiirendus soole peristaltikat (mõju, mida avaldab Alprostadiili). Kõhupuhitus võib tekkida kõrvetised, samuti anoreksia;
• südame-veresoonkonna organite ilmingud: mõnel juhul võib esineda stenokardia või tahhükardia ja vererõhu taseme langus. Mõnikord esineb arütmia või südamepuudulikkus, mis põhjustab ägedat kopsuödeemi, mis võib põhjustada üldist tüüpi südamepuudulikkust. Blokaadid ja müokardi infarkt võivad tekkida;
• Seedetrakti reaktsioonid: aeg-ajalt võib maksaensüümide indeks olla rikutud;
• hingamisteede organite ilmingud: mõnikord esineb kopsu turse. Hingeldus;
• hematopoeetilise süsteemi häired: mõnikord aneemia või leukotsütoos, samuti trombotsüütide või leukopeenia;
• laboratoorsete uuringute tulemused: vahel on temperatuuri tõus või transaminaaside tase. CRP väärtused võivad samuti varieeruda, kuid pärast ravi nad normaliseeruvad kiiresti;
• nahaaluse kihi ja naha reaktsioonid: sageli esinevad tursed, punetus ja kuumad hood;
• infusioonikoha süsteemsed häired ja manifestatsioonid: sageli turse ja temperatuuri tõus koos manustamiskoha tursega; Lisaks on täheldatud veenide punetust ja paresteesia tekkimist. Harvem algab palavik ja hüperhidroos. Võibolla flebiiti tekkimine infusioonikohas ja lisaks tromboosile kateetrisse sisenemise piirkonnas. Samuti võib esineda lokaalne veritsus, halb enesetunne ja limaskestade tundlikkus häiretega koos nahaga;
• immuunsüsteemi häired mõnikord tekivad allergia (tundlikkuse suurenemine - lööve, turse, lööve, ebamugavustunne liigestes koos palaviku ja pürogeenne reaktsioonid). Mõnikord - anafülaktoidsete või anafülaktiliste märkide tekkimine. Anafülaksia on võimalik;
• lihaste ja luude häired: mõnikord esinevad liigesetõve tunnused (nende seas on valu tunded). Pika luu torukujulisel kujul (ravimite kasutamisel rohkem kui 1 kuu jooksul) täheldatav kõvendav hüperostaos;
• teised: võib esineda väsimust, vasoolia anuuria, üldine nõrkus, neerupuudulikkus ja ortostaatiline kokkuvarisemine.

[5]

Üleannustamine

Üleannustamise manifestatsioonid - veresoonte laienemise tõttu vererõhu taseme langus, samuti reflektoorse tüüpi tahhükardia. Muud võimalikud nähud: hüperhidroos, oksendamine, vasovaguse tüüpi sünkoopne seisund, millega kaasneb kõhupuhitus, lisaks südamepuudulikkus, iiveldus ja müokardi isheemia. Võib tekkida lokaalne sümptom: jäseme punetus ja paistetus, kus toimub infusioon, samuti talumatuse reaktsioon.

Ravi peab olema sümptomaatiline. Ravim ei sisalda spetsiifilist antidoodit. Kui nõutava annuse langetamisel on vererõhu indeks vähenenud või on tekkinud tugev valu, tuleb infusioon alandada või koheselt lõpetada. Vererõhu languse korral on kõigepealt vaja ohvriks langetada selga ja pisut jalgade tõstmist. Kui rikkumise ilmingud ei läbi, peate jälgima CASi näitajaid. Vajadusel määratakse sümpatomimeetiliste ravimite määramine.

Koostoimed teiste ravimitega

VAP 20 kasutamise ajal võib tekkida antihüpertensiivsete ravimite omaduste võimendamine, samuti antianginaliravimid ja vasodilataatorid. Nende ravimite kombinatsiooniga koos alprostadiiliga või samaaegselt teiste vasodilatuvate ravimitega tuleb pidevalt jälgida CASi näitajaid (see hõlmab vererõhu taseme jälgimist).

Adrenaliin koos norepinefriiniga, samuti sümpatomimeetilised ravimid nõrgendavad ravimi vasodilatoorset toimet.

Kombinatsioon antitrombootiliste ravimitega (trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, antikoagulandid ja trombolüütilised ravimid) võib suurendada verejooksu kalduvust. Arvestades VAP 20 nõrka aeglustavat toimet trombotsüütide agregatsiooni suhtes in vitro näidustuste puhul, tuleb seda teha ettevaatlikult koos antikoagulantidega.

Kombineeritud kasutamine koos tsefatetaani ja tsefferasooni koos tsefamendooliga vähendab alprostadiili toimet.

[8], [9]

Ladustamistingimused

Wap 20 tuleb hoida kohas, mis on valguse eest suletud ja väikelastele kättesaamatud. Temperatuuri tingimused on vahemikus 2-8 ° C.

[10]

Säilitusaeg

Wap 20 on lubatud kasutada kolme aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[11]