Vaskopin

Vascopin on aeglaste Ca-kanalite blokeeriv aine, dihüdropüridiini derivaat.

Näidustused Vaskopina

Seda kasutatakse kõrgvererõhu (ja monoteraapia ning kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega) raviks. Seda kasutatakse ka stenokardia stabiilse või variandi kujul (monoteraapiaks või samaaegselt teiste antianginaliravimitega).

Vabastav vorm

Vabastage 5 mg tabletid. Blisteri sees on 10 tk. Pakendis on 4 blisterplaati.

Farmakodünaamika

Ravim sünteesitakse dihüdropüridiini otstega ja blokeeritakse aeglased Ca-kanalid. Lisaks inhibeerib see transmembraanse kaltsiumi liikumise tasandada südame lihasrakkude ja vaskulaarse (peamiselt liigub rakkude veresoonte silelihaste ja mitte sees kardiomüotsüüdide).

On antianginaalne ja lisaks hüpotensiivsetele omadustele.

Amlodipiini hüpotensiivset toimet annab otseselt lõõgastav toime suhteliselt siledale vaskulaarsele lihasele.

Antianginaalsed toimed on tingitud perifeerset tüüpi arterioolide vasodilatatsioonist, mille tulemusena väheneb OPSS. Tuleb märkida, et kuigi peaaegu mingeid muutusi südame löögisagedus indikaator, mis võimaldab teil vähendada energiakulu kasutada, samuti hapnikutarve müokardi. Lisaks sellele, et paisutatud arterite millel pärgarteri või perifeerse tüübist ning nende arterioolide (normi ja isheemilise aladel müokardi), suurendades seeläbi hapniku kogus suubuvate südamelihases indiviididel angiin tüübist. Ravim takistab koronaarospasmide esilekutsumist, mis on põhjustatud suitsetamisest.

Inimesed, kellel on kõrge vererõhk ja kes saavad ühekordset ööpäevast ravimiannust, vähendab rõhku 24-tunnisel perioodil positsioonides, mis paiknevad ja seisavad. Vasconia efekti aeglane ja järkjärguline käivitumine võimaldab vältida vererõhu järsust langust.

Stenokardiaga inimestel suurendab amlodipiini ühekordse päevase annuse kasutamine kasutamise kestust ja ka viivitab stenokardia uue ründe esinemisega koos ST-tüüpi segmendi depressiooniga treeningu ajal. Samuti vähendab ravim stenokardiinfarkti esinemissagedust ja nitroglütseriini tarbimist.

Isikud, kellel patoloogiate CAS (koronaarateroskleroosi seas need, kus mahuti 1 mõjutatakse ja 3+ arterite kitsenemusega ja piiramist karotiidarterid), mis kannatas müokardiinfarkti balloonlaiendusest või pärgarterite ning lisaks võttes angiini vastuvõtu Vaskopina aitavad ennetada paksenemine karotiid CMY-s. 

Lisaks vähendab see märkimisväärselt südame-veresoonkonna haiguste, südameinfarktiga insulti ja südame isheemiatõvega koronaararterite tromboosi põhjustatud suremust. Koos sellega aitab see vähendada ebastabiilse stenokardia ja CHFi progresseerumise tõttu hospitaliseerimiste arvu ning vähendab ka koronaarse vereringe taastamise protseduure.

Ravim ei soodusta diureetikumide, digoksiini ja AKE inhibiitorite raviks surmaohtu või CHF-ga (NYHA 3-4 funktsionaalse staadiumi) surma põhjustanud komplikatsioonide esinemist.

Inimestel, kellel on CHF (3. Ja 3. Kategooria funktsionaalne klass vastavalt NYHA-le) ja mis ei ole isheemiline, võib Vasconia kasutamine põhjustada kopsuturse.

Ravimil ei ole ainevahetusele ega plasma lipiidide tasemele negatiivset mõju.

Farmakokineetika

Amlodipiini aine imendub kiiresti ravimite manustamisel suu kaudu. Toitumine ei mõjuta aine imendumist. Piik jõuab 6-12 tundi pärast allaneelamist. Absoluutne biosaadavus on 64-80%. Jaotuse maht on umbes 21 l / kg. Sünteesi plasmavalkudega on ligikaudu 97,5%.

Amlodipiin suudab läbida BBB-d. Tasakaalukiiruse plasmakontsentratsioon täheldatakse pärast 7-8 päeva regulaarse narkootikumide tarvitamisest.

Biotransformatsioon toimub maksa sees, mille tulemuseks on mitteaktiivsete lagunemissaaduste moodustumine. Plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 35-50 tundi (ravimi kasutamine üks kord päevas). Kogukliirens on 0,43 l / h / kg.

Umbes 10% muutumatul kujul toimeainest ja 60% lagunemissaadustest eritub uriiniga.

CHF-ga patsientide poolväärtusaeg ja maksapuudulikkus pikeneb 56-60 tunni võrra.

Neerupuudulikkusega inimestel suureneb sarnane näitaja 60 tunniks. Amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutus ei korreleeru funktsionaalse neerukahjustuse astmega.

Aine, mis on vajalik, et saavutada maksimaalne plasmakontsentratsioon eakatel, ei muutu võrreldes noorema vanusega praktiliselt. Tuleb märkida, et CHF-ga vanuritel on kalduvus vähendada aktiivse komponendi kliirensit, mis suurendab AUC-d ja poolväärtusaega (kuni 65 tundi).

Annustamine ja manustamine

Stenokardia kõrvaldamisel ja kõrgenenud vererõhu langetamisel on keskmine esialgne annus 5 mg üks kord ööpäevas. Sellise vajaduse korral võib seda suurendada maksimaalselt 10 mg-ni.

Vaskopiin tuleb võtta suu kaudu - üks kord päevas, pillide pesemine veega (umbes 100 ml).

ACE inhibiitorite, tiasiiddiureetikumide ja β-adrenergiliste blokaatorite kombinatsiooni korral ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Kasutamine Vaskopina raseduse ajal

Informatsioon ei ole ohutu kasutamise Vaskopina rasedate või imetavate naiste, mistõttu sel ajal on lubatud võtta ainult juhul, kui kasu naised on suurem kui tõenäosus, et komplikatsioonide risk lootele või imikule.

Amlodipiini eritumist emapiimaga ei ole andmeid, nii et ravi ajal tuleb ravimit rinnaga toitmise keelata.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas: ülitundlikkus dihüdropüridiinide suhtes, samuti raske vererõhu langus.

Kõrvalmõjud Vaskopina

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete tekkimist:

• CCC manifestatsioonid: tihti esineb perifeerset tüüpi tupe (jalad koos pahkluudega) ja südamepekslemine. Ortostaatiline kollaps, vaskuliit areneb harvemini ja täheldatakse liigset vererõhu langetamist. Südamepuudulikkus areneb ja aeg-ajalt süveneb. Sporaadiliselt täheldatud südame rütmihäired (mis hõlmab ventrikulaarne tahhükardia, kodade fibrillatsioon ja bradükardia), rinnavalu ja müokardiinfarkti migreeniga;
• lihaskonna ja luude reaktsioonid: mõnel juhul on seljavalu ja lihaskrambid, müalgia või asteenia. Aeg-ajalt esineb Myasthenia gravis;
• PNS-i ja kesknärvisüsteemi häired: sageli esineb verevoolu näo ja kuumuse tunnet ning lisaks on suurenenud väsimus, peavalu, unisus ja peapööritus. Vähem sageli on unetus, ärevushäire, halb enesetunne, närvilisus ja depressioon. Lisaks tekib asteenia, hüperhidroos, paresteesia hüpoesteesiast, treemorist, emotsionaalsest labiilsusest ja perifeersest neuropaatiast. Samuti on kummalised unenäod ja minestamine. Vahel on apaatia, aga ka põnevust ja krampe. Üksiku amneesia või ataksia tekib;
• Seedetrakti häired: sageli esinevad kõhukelme ja iivelduse häired. Vähem sagedamini on tursed, kõhukinnisus oksendamisega, samuti kõhulahtisus, düspepsia, janu ja suu limaskesta kuivus. Mõnikord esineb isu suurenemine või söögitoru hüperplaasia. On olemas üks pankreatiit gastriidiga, kollatõbi (peamiselt kolestaatilise tüübi), hüperbilirubineemia ja hepatiit, samuti suurendab maksa transaminaaside aktiivsust;
• hematopoeetilise süsteemi reaktsioon: esineb üks trombotsüto- või leukopeenia, samuti trombotsütopeeniline tüüp purpura;
• ainevahetusprotsesside rikkumised: üksinda ilmneb hüperglükeemia;
• hingamisteede ilmingud: mõnel juhul võib esineda vesine nina ja düspnoe. On köha;
• Kuseteede funktsioonihäired: mõnikord suureneb urineerimine või valu selle protsessi käigus, lisaks tekib impotentsus või noktuaria. On polüuuria või düsuuria;
• allergiate ilmingud: mõnel juhul on nahal lööve ja sügelus. Ilmnevad üksikud tarud, Quincke turse ja ka multiformne erüteem;
• teised: võib olla kõrvamärk, silmavalu, konjunktiviit, külmavärinad ja ninaverejooks. Lisaks tekivad alopeetsia, diploopia, günekomastia ja kseroftalmia. Samuti esinevad eluruumi, nägemise või maitsmispungardite häired ning nende vähenemine või kehakaalu suurenemine. Vahel tekib dermatiit. Parosmiaga kaasneb naha pigmentatsioon ja kserodermia, samuti külm higi rünnak.

Üleannustamine

Üleannustamisnähud: tähistatud vererõhu langus, millele võib järgneda välimust reflekstahhükardia tüüp, samuti ülemäärast perifeerset vasodilatatsiooni (oht resistentsete ja tugevalt väljendunud vererõhu näitajad, mis võivad muutuda edasiarendamist šoki või surm).

Haiguste kõrvaldamiseks määratakse aktiivsüsi (eriti esimese 2 tunni jooksul pärast mürgistust) ja seejärel maoloputus (mõnikord). Ka ohver peaks asetama nii, et tema jäsemed oleksid kõrgendatud ja toetaksid pidevalt CASi tööd, kontrolliksid pulmonaalset ja südamefunktsiooni ning lisaks diureesile ja BCC-le.

Veresoonte toonuse ja vererõhu indikaatorite (vastunäidetes puudumisel) taastamiseks on lubatud kasutada vasokonstriktiivseid ravimeid. Lisaks tehakse kaltsiumglükonaadi intravenoosne süstimine. Kuna enamik amlodipiini sünteesitakse vadakuvalguga, ei ole hemodialüüsi protseduur efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamisel koos tsimetidiiniga ei muutu amlodipiini farmakokineetilised parameetrid.

Vascochini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne manustamine (eriti indometatsiin) ei põhjusta oluliste koostoimete tekkimist.

Kombinatsioonis loop või tiasiiddiureetikumiga, samuti AKE inhibiitorid, nitraadid ja verpamilom koos β-blokaatorid võib täheldada potentseerusid antihüpertensiivse ja stenokardiaravimitega omadused blokaatorid Ca. Nende antihüpertensiivset toimet võib suurendada, kui seda kombineerida neuroleptikumide ja a-blokaatoritega.

Amlodipiin ei mõjuta selliste ainete nagu indometatsiin koos fenütoiiniga ja digoksiiniga varfariiniga (in vitro) sünteesi indikaatoreid.

Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidivastaste ravimite ühekordne kasutamine vähe mõjutab amlodipiini farmakokineetilisi omadusi.

Amlodipiini farmakokineetiliste parameetrite muutused ei põhjusta hüpertensiooni olulise vormiga isikute poolt sildenafiili ühekordset annust 100 mg. Kui 10 mg ravimit võetakse uuesti kombinatsioonis 80 mg atorvastatiini kasutamisega, ei esine olulisi muutusi nende viimaste farmakokineetikas.

Ravimite kombineeritud kasutamine digoksiiniga vabatahtlikes ei muuda neerude kliirensit ega digoksiini seerumiväärtusi.

Ühekordne ja korduv kasutamine Vasconia annuses 10 mg ei mõjuta oluliselt etüülalkoholi farmakokineetilisi omadusi.

Amlodipiin ei mõjuta PTW indeksi muutusi, mis on põhjustatud aine varfariinist.

Ravimi tsüklosporiini farmakokineetika on amlodipiini toimel vähene.

Greibimahla ühekordse annuse (240 ml) ja vaskoniini (10 mg) kombinatsioon ei mõjuta märkimisväärselt viimaste farmakokineetikat.

[1], [2]

Ladustamistingimused

Vascopiini tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril + 25 ° C.

[3]

Säilitusaeg

Vascopiini võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.