Velbutrin

Velbutriin on teiste antidepressantide kategooria psühhoanaleptikum.

Näidustused Velbutrin

Seda kasutatakse tugevate depressiivsete seisundite ravis .

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Välimus on valmistatud tablettidena, mille kogus on 10 tk blisterplaadi sees. Karp sisaldab 6 sellist plaati.

[4], [5]

Farmakodünaamika

Bupropioon on aine, millel on selektiivne aeglustumine katehhoolamiinide (dopamiini ja norepinefriini) neuronite püüdmise protsesside suhtes. See komponent mõjutab indolamiini (serotoniini) kogumise protsessi minimaalselt ja ei vähenda ka MAO aktiivsust.

[6]

Farmakokineetika

Imemine.

Kui uuringu ajal vabatahtlikel manustati bupropiooni, täheldati pärast 3 tunni möödumist plasmas sisalduva aine maksimaalsed väärtused.

Kolme kliinilise uuringu põhjal saadud teave näitab, et bupropiooni väärtused võivad koos tabletiga koos toiduga suureneda. Pärast toiduga manustamist suureneb komponendi maksimaalne parameeter parameetritel 11%, samuti 16% ja 35% ning AUC väärtused suurenevad kolmes katses 17%, 17% ja 19%.

Bupropioon koos selle ainevahetusproduktidega omab lineaarseid farmakokineetilisi omadusi koos ravimite pikaajalise kasutamisega annustes 150-300 mg / päevas.

Jaotusprotsessid.

Bupropioonil on suur jaotusmahu indeks - see on ligikaudu 2000 liitrit. Ravimi aktiivne element koos ainevahetuse produktiks (hüdroksübupropioon) sünteesitakse mõõdukalt vereplasma proteiinidega (vastavalt 84% ja ka 77%). Trihüdrobupropiooni valkude sünteesi määr on ligikaudu pool bupropiooni sisaldusest.

Ainevahetusprotsessid.

Keha sees toimub bupropiooni intensiivne metabolism. Sees plasma analüüs tuvastas 3 farmakoaktivnyh ainevahetusproduktide: gidroksibupropion koos selle isomeeridest aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom ja eritrogidrobupropionom.

Eritumine.

Umbes 87% toimeainest eritub uriiniga (vähem kui 10% ainest aktiivsete lagunemissaaduste kujul) ja kuni 10% eritub väljaheitega. Tühistamine, muutumatu bupropioon on ainult 0,5%.

Aine keskmine kliirens pärast ravimi kasutamist on ligikaudu 200 liitrit tunnis ja keskmine poolväärtusaeg on umbes 20 tundi.

[7], [8], [9]

Annustamine ja manustamine

Ravim hakkab kehas mõjutama vähemalt 2 nädalat pärast ravi alustamist. Kasutamise täiemahulist toimet võib oodata alles pärast mitut ravinädalat, nagu teiste antidepressantide võtmise korral.

Tabletid neelatakse tervena, mitte närimistavad, samuti ei tohi neid lihvida ega jagada, sest selle tulemusena võib kõrvaltoimete (nt krambid) tekkimise oht suureneda.

Täiskasvanute annuse suurused.

Maksimaalse ühekordse annuse suurus on 0,15 g. Tablette tuleb tarbida kaks korda päevas vähemalt 8-tunniste intervallidega.

Patsientidel, kes võtavad pillid, on sageli unetus, mis on sageli ajutine. Selle sümptomi sageduse vähendamiseks võib hoiduda ravimite võtmisest enne voodisse minekut (8-tunnise intervalliga rakenduste vahel) või vähendades selle osa suurust, kui see on vastuvõetav.

Esialgse osa suurus on üksikannus 150 mg päevas.

Inimeste jaoks, kellel ei ole piisavat 0,15 grammi ravimite võtmist päevas, saate saavutada paranemist, suurendades seda kuni maksimaalse väärtusega 0,3 g päevas (0,15 g kaks korda päevas).

Ägedate depressiivsete episoodide kõrvaldamisel võta antidepressante vähemalt kuus kuud. On kindlaks tehtud, et ravimil, mille annus on 0,3 g päevas, on ravi pikk terapeutiline periood (kuni 12 kuud) ravimtajuline.

Annustamine vanuritele.

Kuna mõnedel eakatel patsientidel ei ole Velbutriini talumatusvõimalust võimalik välistada, võib osutuda vajalikuks vähendada ravimi kasutamise sagedust või ravimi suurust.

Neeruprobleemidega inimestele manustamise suurus.

Ravi alustatakse vähendatud annustega või vastuvõtmise madalamal sagedusel, sest selles ainekategoorias ravitakse bupropiooni, mis on ravitud rangemalt kui tavapärastes tingimustes.

Osakesed maksakahjustuse häiretega inimestele.

Maksapuudulikkusega inimesed peavad seda ravimit hoolikalt kasutama. Ravimite farmakokineetiliste omaduste üsna suure varieeruvuse tõttu on maksa kahjustatud inimestel, kellel on kerge või mõõdukas vorm, tuleb ravimit võtta üks kord päevas annuses 0,15 g.

Raske kujulise maksatsirroosiga inimesed peaksid võtma väga ettevaatlikud pillid. Neil patsientidel on maksimaalne manustamissagedus 0,15 g LS päevase annusega.

[12], [13], [14]

Kasutamine Velbutrin raseduse ajal

Eraldi epidemioloogilised löögikindluskatseid Wellbutrin raseduse paljastanud seotud riski emakasisene kahjustuste CCC lootel puhul ravimite 1. Trimestril. See teave erinevatel testidel ei olnud sama.

Raviarst peaks kaaluma võimalust määrata alternatiivne ravi naisele, kes on raseduse kavandamise faasis või juba rase naine. Sama ravimi määramine peaks toimuma ainult sellistes olukordades, kus taotluse tõenäoline mõju on suurem kui loote komplikatsioonide oht.

Kuna Velbutriin-ravi ajal võib bupropioon koos selle lagunemissaadustega erituda koos ema piimaga, peab ta mõneks ajaks rinnaga toitma.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• patsiendid, kes ei talu bupropiooni või ravimi muid elemente;
• krambihoogude all kannatavad inimesed;
• isikud, kes on hetkel äkki lõpetanud sedatiivsete ravimite kasutamise või alkoholi joomise;
• nimetamise inimesi, kes on samal ajal võtta mis tahes muid ravimeid, mille struktuur on bupropiooni - sest krampide esinemissagedus on määratud suuruse annuse aine;
• Ajalugu patsiendi või nüüd saadaval anoreksia või buliimia närvis iseloomu, sest selles kategoorias raviva märkida sagedased krampide puhul kasutada bupropioonil kiire vabanemisega etapis;
• kombineeritud kasutamine koos MAOI-ga. MAOI retseptori pöördumatu vastuvõtu peatamine ja Velbutriini ravi alustamine peab olema vähemalt 2 nädalat.

[10]

Kõrvalmõjud Velbutrin

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• immuunsust mõjutavad kahjustused: sageli esineb sallimatuse tunnuseid, näiteks urtikaaria. Üksikud märgid raskekujulisemate sümptomitega, mille puhul on kõrge tundlikkus, sealhulgas bronhide spasm / düspnoe, Quincke turse või anafülaksia. Müalgia koos artralgiaga, samuti palavikuga seotud seisund, tekivad koos lööbe ja muude hilinenud sallimatuse ilmingutega. Sarnased sümptomid on veidi sarnased seerumi haigusega;
• metaboolsed ilmingud ja seedetrakti häired: sageli täheldatakse anoreksiat. Mõnikord toimub kehakaalu langus. Glükoosi väärtuste häire veres;
• vaimsed häired: sageli esineb unetus. Unehäirete võimalik areng. Sageli esineb ärevuse või põnevustunde. Mõnikord esineb desorientatsioon, düsfooria või depressioon. Ilmnevad individuaalsed ärevushäired, agressiivsus, ärrituvus ja vaenulikkus; tekivad kummalised unenäod või hallutsinatsioonid, lisaks sellele arenevad paranoidlikud mõtted, moonutused ja depersonalisatsiooni seisund. Võib esineda psühhoose, enesetapumõtteid ja enesetapu käitumist. Võib-olla on tegemist maania, eufooria, hüpomania ja psüühika seisundi muutustega;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad häired: sageli esinevad peavalud. Sageli esinevad peapööritus, mäluhäired, värisemine, müokloonus, migreen, düstoonia, samuti ärevushäire ja maitsehäired. Mõnikord võib tekkida peapööritus, düsartria, hooldus- ja kontsentratsiooniprobleemid, samuti akatiisia. EKG ja krampide häired esinevad aeg-ajalt. Mõnikord on täheldatud paresteesiat, ataksiat, motoorika koordineerimise probleeme, düstooniat, sünkoopi ja treemori halvatus. Võibolla on deliirium, düskineesia, kooma ja tundlikkusprobleemid;
• nägemisorganite kahjustused: sageli on täheldatud visuaalset rikkumist. Mõnikord areneb diploopia. Mõnikord on märgitud mydriasis. IOP väärtusi on võimalik suurendada;
• helihaigusi mõjutavad häired: tihtipeale on olemas kõrvamärk;
• südame sümptomid: mõnikord esinevad südame rütmihäired, tahhükardia ja EKG väärtuste muutused. Mõnikord süveneb müokardi infarkt. Samuti on võimalik suurendada vererõhku ja tursete esilekutsumist. Üks märkis suurenenud südame löögisagedust;
• veresoonkonna reaktsioonid: sageli suureneb vererõhu tase (mõnikord märkimisväärne) ja lisaks punetus. Areneb ortostaatiline kollaps või vasodilatatsioon;
• märke seedimise aktiivsust: täheldatakse sageli probleeme seedetraktis (sh oksendamine, iiveldus) ja kuivaks suu limaskesta. Sageli esinevad düspeptilised sümptomid, kõhukinnisus ja kõhuvalu. Mõnikord on igemetes ärritus ja hambakate välimus. Soole perforatsioon on samuti võimalik;
• hepatobiliaarse süsteemi häired: esineb üks hepatiit või kollatõbi ning peale selle suureneb maksaensüümide indeks;
• nahaaluste kihtide ja naha kahjustus: sageli märgatav hüperhidroos, lööve ja sügelus. Üksiku näib Stevensi-Johnsoni sündroom või multiformne erüteem ning lisaks psoriaas süveneb. Alopeetsia võimalik areng;
• hingamisteede kahjustused: mõnikord esineb kopsude emboolia. Võib esineda bronhiiti;
• ODD-d ja sidekoe düsfunktsioon: lihaste tõmblemist jälgitakse ükshaaval. Võib eeldada rabdomüolüüsi või artriiti;
• urogenitaalsüsteemi ja neerude tööprobleemid: kõige sagedamini markeerivad kuseteede elundeid mõjutavad infektsioonid. Mõnikord on libiido nõrgenemine. Urineerimine on tihtipeale sagedane või urineerimine on hilinenud. Menstruaaltsükli võimalikud häired, glükoosuria areng, impotentsus, noktuaria, günekomastia, samuti turse esinemine munandites;
• süsteemsed häired: sageli esineb valu rinnus, palavik ja asteenia;
• hematopoeetilise protsessi probleemid: võib esineda trombotsütopeeniline või leukopeenia, samuti leukotsütoos.

[11]

Üleannustamine

Lisaks sümptomid, mis on ühed kõrvaltoimeid tekitada toksilisust ilmingud nagu teadvuse kadu, aistingu ja unisust muutused EKG (ülejuhtehäire nagu pikenemise QRS-intervalli väärtused) või südame rütmihäired. Samuti on tõendeid surmaga lõppenud tulemuste kohta.

Üleannustamise kõrvaldamiseks on vaja ohvri haiglasse paigutamist, kellel tuleb jälgida EKG näidustusi ja elutähtsate elundite tööd. On vaja tagada, et hingamisteede läbilaskvust ei häiriks, et ventilatsiooni- ja hapnikuga rikkega probleeme ei esineks. Samuti on vaja võtta aktiivsütt. Oksendamise esilekutsumine pole vajalik. Bupropioonil puudub spetsiifiline antidoot.

Järelravi määrab ohvri seisund või mürgistuste käsitlemisega tegeleva eriasutuse (kui see on olemas) soovitused.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Koostoimed teiste ravimitega

Ainevahetusprotsess toob kaasa bupropiooni muundumise selle peamiseks aktiivseks lagunemisproduktiks - hüdroksübupioniks. See protsess toimub peamiselt hemoproteiini P450 IIB6 (tüüp CYP2B6) osalusel. Selle tõttu ettevaatlik tuleb ühendamisel medikamentoosse toimivad ravimid isoensüümi CYP2B6 (nagu klopidogreel ifosfamiid, tsüklofosfamiid orfenadriin ja tiklopidiin).

Kui see bupropiooni ei metaboliseeru kaasates isoensüümi CYP2D6, in vitro testid näitasid 450, et toode koos gidroksibupropionom aeglase ainevahetusprotsesse ensüümi CYP2D6. Farmakokineetiliste testide käigus suurendas bupropiooni kasutamine desipramiini plasmakontsentratsiooni. Seda toimet täheldati vähemalt 7 päeva pärast viimast bupropiooni võtmist. Kui kombineerida nende ravimite metabolismi toimub peamiselt abil isoensüümi (nt antiarütmikumid, SSRI'dele antipsühhootikumide, tritsükliliste ja teatavate β-blokaatorid) peaks algama ravi selliste ravimitega minimaalne portsjonitena. Kui Wellbutriin circuit inimeste ravis, mis on juba selle tarvitamist, kus osalevad CYP2D6 metaboliseeritakse koostisosaks, on vaja hinnata teostuses kahaneva ravimidoosi, eriti toimega ravimite kitsa officinalis indeks.

Ravimid tegelik mõju, mis nõuavad metaboolse aktiveerimise lehe CYP2D6 elemendi (näiteks tamoksifeeni), mis on võimeline vähendama ravimi toimet, kui seda kombineerida narkootikume inhibeerivad CYP2D6 komponent (bupropioon).

Kuigi tsitalopraami ei allutata CYP2D6 elemendi esmasele metabolismile, näitavad ühe testi tulemused, et bupropioon suurendab vastavalt tsitalopraami maksimaalseid väärtusi ja AUC-i vastavalt 30% ja 40%.

Tulenevalt asjaolust, et seal on intensiivne ainevahetus bupropioonil ainete kombinatsioonide ravimitega potentsiaatorite metabolismi (ühed sellised fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal efavirensiga ning lisaks ritonaviir) või vajutades see võib põhjustada muutusi ravimi ekspositsiooni PM.

Tulemused mitmete kliiniliste testide põhjal vabatahtlikel on näidanud, et ritonaviiri (kaks korda päevas tarbitakse 0,1 g või 0,6 g PS) või 0,1 g Ritonaviiril lopinaviir 0,4 g (kaks korda päevas vastuvõtt) sõltuvalt suurusest umbes 20-80% portsjon vähendas bupropiooni väärtusi oma peamiste ainevahetusproduktidega.

Samamoodi vähendab efavirensi ühekordne annus 0,6 g annusena päevas 14 päeva jooksul bupropionooli sisaldusega ligikaudu 55%.

See ritonaviiri toime lopinaviirile ja efavirensile on tingitud metaboolse toime tekitamisest bupropioonile. Inimesed, kes kasutavad mõnda nimetatud ravimit koos bupropiooni sisaldavate ravimitega, võivad vajada bupropiooni suuremate annuste kasutamist, kuid on keelatud ületada soovitatud portsjonite maksimaalset lubatud piirnormi.

Kuigi tulemused kliinilised katsed ei näidanud farmakokineetilisi koostoimeid vahel aktiivne element PM alkohoolsed joogid, on tõendeid selle kohta, KNS arenenud negatiivseid sümptomeid või täheldatud langus tolerantsus alkoholi üksikisikute tarbivad selliseid jooke ravi ajal kasutades Wellbutriin . Alkoholi kasutamist raviperioodil tuleks minimaalselt vähendada või täielikult lõpetada.

On tõendeid kesknärvisüsteemi toksiliste toimete sageduse suurenemise kohta, kui ravimit kombineeritakse amantadiini ja levodopaga. Kasutage ravimit inimestega, kes kasutavad amantadiini või levodopat ettevaatlikult.

Ravimite ja NTSi kombineeritud kasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu.

Mõju laboratoorsete uuringute tulemustele.

On olemas teave ravimi koostoime olemasolu kohta testidega, mida kasutatakse uimastite esinemise kiireks tuvastamiseks. Uuringud võivad anda valepositiivseid tulemusi, eriti kui avastatakse amfetamiine. Positiivse tulemuse kinnitamiseks peate alternatiivina kasutama keemilist meetodit.

[22]

Ladustamistingimused

Velbutriini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused on kuni 25 ° C.

[23],

Säilitusaeg

Velbutriini võib kasutada 2 aastat ravimi valmistamise kuupäevast.

[24]

Arvamused

Wellbutrin saab üsna vähe arvustusi ja patsientide arvamused neis on üsna polaarsed. Seda ravimit kasutatakse depressioonide likvideerimiseks väga edukalt. Lisaks sellele kirjutatakse sageli, et ravim võib aidata suitsetamisest loobuda.

Depressiooni ravimiseks on ravim väga tõhus, kuid sellel on märkimisväärne puudus - 1-2 nädala jooksul tekkivate ebameeldivate kõrvaltoimete esinemine. Meeste eeliste hulgas võib märkida, et ravim ei pehku erektsiooni funktsiooni.

Nõuetekohase ravimi saavutamiseks ja kõrvaltoimete riski minimeerimiseks tuleb ravi alustada 0,15 g velbutriini võtmisega. Mõnikord on vaja ka valida sobiva optimaalselt patsiendi samas uimastitest - on inimesi, kelle jaoks on kõige sobivam meetod tabletid enne magamaminekut, kuid on ka neid, kes peavad võtma ravimi varahommikul (5-6 tundi).

Ka ravimi puuduste hulgas on:

• selle saamiseks vajate retsepti;
• liiga palju negatiivseid sümptomeid;
• piisavalt kõrge hind.