Unicontin

Unicontin on teofülliinil põhinev hingamissüsteemi mõjutav ravim. Meditsiinipraktikas kasutatakse seda sageli hingamisteede obstruktsiooni korral. Ravimi kuuluvus: spasmolüütikumid, ksantiinid.

Ravim Unicontin ei ole vabalt saadaval ja seda saab osta ainult arsti retsepti alusel.

Näidustused Unicontin

Unicontin on ette nähtud obstruktiivsete kopsupatoloogiate korral:

• bronhiaalastma korral;
• kroonilise obstruktiivse bronhiidi korral;
• kopsuemfüseemi korral.

Ravimit saab kasutada ka pulmonaalse hüpertensiooni, pulmonaalse südamehaiguse ja uneapnoe keeruliseks raviks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Unicontin on saadaval tablettide kujul annuses 400 või 600 mg.

400 mg tablett on kerge, ümmargune, lame, ühel küljel on poolitusjoon ning graveering MM ja U/400.

600 mg tablett on valge, piklik, mõlemalt poolt kumer, poolitusjoonega ja graveeringutega MM ja U/600.

Blister sisaldab 10 tabletti. Papppkarp koosneb 10 blistrist.

Unicontin on pikatoimeline ravim. Iga tablett sisaldab toimeainena teofülliini, samuti täiendavaid koostisosi: povidooni, hüdroksüetüültselluloosi, tsetostearüülalkoholi, talki, magneesiumstearaati.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine Unicontin on metüülksantiini seeria bronhodilataator. Sellel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, südamelihasele ja skeletilihastele, see aitab leevendada silelihaskiudude spasme ja on ka kerge diureetikum.

Toimeaine toimemehhanism põhineb selle võimel pärssida ensüümi fosfodiesteraasi. Teofülliin mõjutab ka pärgarterite silelihasstruktuure, lihassüsteemi ja uroteliaalrakkude verevarustust, avaldab lõõgastavat toimet emaka lihastele, söögitoru ja sapiteede sulgurlihastele.

Unicontin parandab verevoolu paremast vatsakesest, millel on positiivne mõju südame väljundmahule, kopsuveresoonkonna takistuse vähenemisele ja kopsusisese rõhu langusele. Samal ajal stimuleeritakse hingamiskeskust, aktiveeritakse diafragma lihaseid, suureneb uriinieritus ja neerupealiste katehhoolamiinide tootmine suureneb.

Maksimaalne efektiivsus saavutatakse siis, kui plasmakontsentratsioon ulatub 5–20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Unicontini farmakokineetilised omadused võivad patsiendi individuaalsetest omadustest olenevalt erineda, kuna täiendavate patoloogiate esinemine ja teatud ravimite kasutamine võivad kineetilisi mehhanisme oluliselt mõjutada. Sel põhjusel soovitavad eksperdid jälgida ravimi hulka vereseerumis, eriti raskete haigustega või pikaajalise ravi korral selle ravimiga.

Toimeaine Unicontin imendub seedesüsteemis hästi. Toimeaine püsiv sisaldus saavutatakse 2-3 päeva pärast ravimi võtmise algust. Teofülliin levib peagi peaaegu kõikidesse keha kudedesse ja bioloogilisse keskkonda. Ainevahetus toimub maksas ja ühel ainevahetusproduktil on ka bronhe laiendav toime.

Toimeaine ainevahetusproduktid ja jäägid erituvad kuseteede kaudu.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Unicontini annus määratakse rangelt individuaalselt, mis on seotud patsientide ainevahetuse teatud iseärasustega, nende vanuse ja kaalukategooriaga. Tablett võetakse üks kord päevas (hommikul või õhtul) söögi ajal. Kui patsient võttis ravimi esimese annuse tühja kõhuga, peaks ta tulevikus sellest raviskeemist kinni pidama.

Tablett neelatakse tervelt alla, seda ei tohi purustada ega närida. Vajadusel saab tableti spetsiaalselt tehtud sälgu abil poolitada.

Ravimi algannus normaalse kreatiniini kliirensiga patsientidele:

Annuse muutmise sagedus	Lapsed, kes kaaluvad alla 45 kg	Üle 45 kg kaaluvad lapsed ja täiskasvanud patsiendid
Algannus	12–14 mg/kg päevas, kuid mitte rohkem kui 300 mg päevas	300 kuni 400 mg/päevas
3 päeva pärast suurendatakse annust	16 mg/kg/päevas, kuid mitte rohkem kui 400 mg/päevas	400 kuni 600 mg/päevas
Vajadusel veel 3 päeva pärast	20 mg/kg/päevas, kuid mitte rohkem kui 600 mg/päevas	Vajadusel on ette nähtud üle 600 mg ööpäevas, jälgides seerumikontsentratsiooni rangelt.

Kreatiniini kliirensi häire korral ei tohiks ravimi annus alla 15-aastastel lastel ületada 16 mg/kg päevas (kuid mitte rohkem kui 400 mg päevas).

16-aastastel ja vanematel patsientidel, kellel on kreatiniini kliirensi muutused, ei tohiks ravimi ööpäevane annus ületada 400 mg.

Annuse valik sõltuvalt ravimi sisaldusest vereseerumis:

Ravimi maksimaalne seerumikontsentratsioon	Annuse valik
Alla 9,9 mcg /ml	Kui ravim ei ole piisavalt efektiivne, võib annust suurendada 25%.
10 kuni 14,9 mcg/ml	Praegune annus määratakse korduvate kontsentratsioonianalüüsidega iga kuue kuu või aasta tagant.
15 kuni 19,9 mcg /ml	Isegi kui ravim on hästi talutav, on vaja kaaluda Unicontin'i annuse vähendamist 10% võrra.
20 kuni 24,9 mcg /ml	Unicontin'i annust on vaja vähendada 25% võrra isegi normaalse taluvuse korral, korrates kontsentratsiooni analüüsi 3 päeva pärast.
25 kuni 30 mikrogrammi/ml	Üks ravimi annus on vaja vahele jätta ja järgmisi annuseid vähendada 25%. 3 päeva pärast korrake kontsentratsiooni analüüsi.
Rohkem kui 30 mcg/ml	Annust tuleks vähendada vähemalt 50% võrra, millele järgneks sisu korduv analüüs 3 päeva pärast.

[ 6 ], [ 7 ]

Kasutamine Unicontin raseduse ajal

On tõestatud, et see Unicontin suudab läbida platsentaarbarjääri ja olla tuvastatav emapiimas.

Raseduse ajal võib Unicontin'i võtta ainult siis, kui oodatav kasu naisele on olulisem kui võimalik oht sündimata lapsele. Kui ravimit määratakse rasedale naisele, toimub ravi toimeaine taseme pideva jälgimise all vereplasmas, mis võimaldab annust hoolikalt kohandada. Raseduse hilisemas staadiumis on soovitatav hoiduda selle ravimi kasutamisest, kuna see suudab ennetada emaka kokkutõmbeid.

Imetamise ajal peaks naine hoolikalt jälgima last ravimi allergilise reaktsiooni, liigse erutuse või unetuse suhtes. Selliste sümptomite ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, kes otsustab, kas Unicontin tühistada või imetamine lõpetada.

Vastunäidustused

• Allergiline tundlikkus ravimi mis tahes komponendi või ksantiinirühma ravimite suhtes.
• Müokardiinfarkti äge periood.
• Tahhükardia koos ebaregulaarse südamerütmiga.
• Müokardi hüpertroofia, kardiomüopaatia obstruktiivne vorm.
• Hüpertensioon.
• Kalduvus epilepsiale.
• Kilpnäärme suurenenud funktsionaalsus.
• Maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.
• Raske maksapuudulikkus.
• Alla 12-aastased lapsed.

Kõrvalmõjud Unicontin

Ravi algstaadiumis võib mõnikord esineda mööduvaid väiksemaid kõrvaltoimeid:

• kõrvetiste, iivelduse, kõhulahtisuse, valu kõhu piirkonnas ilmnemine;
• suurenenud südame löögisagedus;
• pearinglus, peavalud, unehäired, ärevustunne, agiteeritus, ärrituvus;
• allergilised reaktsioonid nahalööbe, sügeluse ja punetuse kujul.

Raskematel juhtudel ja eriti tundlikel patsientidel on võimalik järsk vererõhu langus, südame rütmihäired, käte värisemine, krambid ja unehäired. Mõnikord võib kehatemperatuur tõusta ja diurees suureneda.

Veres tuvastatakse hüpokaleemia, hüperkaltseemia, hüperglükeemia ja kõrgenenud kusihappe tase.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid võivad tekkida, kui toimeaine sisaldus vereseerumis on üle 110 μmol/liitri.

Tüüpiline pilt võib olla järgmine:

• värisemine jäsemetes;
• iivelduse ja oksendamise rünnakud;
• valu epigastimaalses piirkonnas;
• kõhulahtisus;
• reiv;
• südame rütmihäired;
• hüpotensioon;
• krambid.

Üleannustamise sümptomid võivad ilmneda äkki, ilma eelneva seisundi halvenemiseta.

Abivahendina piisab sageli annuse vähendamisest või ravimi ajutisest peatamisest. Kui häired on rasked, vähendatakse annust järk-järgult, kontrollides toimeaine kontsentratsiooni vereplasmas.

Mürgistuse korral on ette nähtud maoloputus, millele järgneb sorbendiravimite manustamine.

Kogu taastumisperioodi vältel on vaja jälgida vererõhku, pulssi ja hingamisliigutusi, samuti toimeaine sisaldust plasmas.

[ 8 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Unicontin-ravi ajal on keelatud juua alkohoolseid jooke. Samuti tuleks piirata metüülksantiini sisaldavate toitude ja vedelike tarbimist, mida leidub kohvijookides, tugevas tees, kakaos, koola- ja šokolaaditoodetes.

Unicontin'i toime võib olla tugevam samaaegsel manustamisel allopurinooli, tsimetidiini, fenüülbutasooni, fluorokinolooni, furosemiidi, isoniasiidi, kaltsiumikanali blokaatorite, linkomütsiini, makroliidantibiootikumide, paratsetamooli, pentoksüfülliini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, propranolooli, ranitidiini ja gripivastase seerumiga. Kui seda kombineeritakse mõne loetletud ravimiga, on oluline perioodiliselt analüüsida Unicontin'i toimeaine sisaldust vereseerumis.

Tsiprofloksatsiini samaaegsel võtmisel tuleb Unicontini annust vähendada ligikaudu 60% ja Enoxatsiini võtmisel 30%.

Unicontini toime väheneb epilepsiavastaste ravimite, unerohtude, magneesiumhüdroksiidi, rifampitsiini ja nikotiini samaaegsel kasutamisel.

Unicontin võib muutuda ebaefektiivseks, kui seda võetakse koos β-retseptori antagonistidega.

[ 9 ], [ 10 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse temperatuuril mitte üle +25 °C, päikesevalguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas.

[ 11 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on kuni 3 aastat.

[ 12 ], [ 13 ]