Zalasta

Zalasta on neuroleptikum, mille toimeaine on olansapiin.

Näidustused Zalasta

Antipsühhootikum, millel on Zalasta kasutamiseks vastavad näidustused:

• Skisofreenia (täiskasvanud patsientidel). Hõlmab ravi haiguse ägenemise ajal; säilitusravi; profülaktilist kasutamist haiguse ägenemiste ennetamiseks.
• Lai valik psühholoogilisi häireid:
  • Automatism.
  • Hallutsinatsioonid.
  • Sotsiaalse aktiivsuse langus.
  • Emotsionaalne vaesumine.
  • Sõnavara kitsendamine.
• Maniakaal-depressiivne sündroom.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim on apteegiturul laialdaselt esindatud. See on saadaval järgmistes vormides:

• kilega kaetud tabletid annustes vastavalt 2,5...5,0...7,5...10...15 ja 20 mg ravimit.
• lüofilisaat, lüofiliseerimisprotsessi tulemusel saadud toode (proovi kuivatamine vaakumis tugeva jahutamisega), mida hiljem kasutatakse süstelahuste (intramuskulaarseks manustamiseks) valmistamise alusena.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine olansapiin on suurepärane neuroleptikum. Zalasta farmakodünaamikat iseloomustab laienenud farmakoloogiliselt aktiivne tundlikkuse tsoon. Ravim Zalasta blokeerib oma antipsühhootilise toime tõttu patsiendi kehale metabotroopsete retseptorite (nimelt dopamiini) tööd, millel on kesknärvisüsteemi nõuetekohases toimimises üks olulisemaid rolle. Samuti on kõnealusel ravimil rahustavad omadused, mis võimaldavad peatada retseptoreid, mis põhjustavad adrenaliinipuhanguid ajutüve rakulistes moodustistes. Zalasta võimaldab tõhusalt blokeerida hüpotalamuse retseptorite ja oksendamiskeskuse tsooni funktsiooni ning mõjutab ka mõningaid serotoniini retseptoreid.

Tänu oma aktiivsele toimele vastavatele retseptorrakkudele leevendab olansapiin tõhusalt selliseid psühhoosi sümptomeid nagu: hallutsinatsioonide ilmnemine patsiendil, kahtlus, sotsiaalne autism, deliirium, emotsionaalne võõrandumine ja vaenulikkus.

Farmakokineetika

Imendumisomadused. Farmakokineetika Zalastat iseloomustab kõrge adsorptsioonivõime. Selle omadused ei ole seotud toidu tarbimise aja ja kogusega. Suukaudsel manustamisel tekib toimeaine maksimaalne kontsentratsioon plasmas viie kuni kaheksa tunni jooksul (pärast ravimi võtmist), jäädes vahemikku 7–1000 ng ravimit milliliitri vere kohta, samas kui olansapiini võime siduda valku on 93%, mis on, nagu te nõustute, penetratsioonitaseme kohta üsna kõrge näitaja.

Ravimi metabolism ja eritumine organismist. Zalasta metaboliseerub maksas kergesti, moodustamata aktiivseid metaboliite. Poolestusaega ja plasmakliirensit (näitaja vereplasma puhastumiskiirusest võõrkehadest) mõjutavad oluliselt patsiendi sugu, vanus ja sellised negatiivsed harjumused nagu suitsetamine:

• Kui patsient on üle 65-aastane, on ravimi poolväärtusaeg 51,8 tundi ja plasmakliirens 17,5 l/tunnis.
• alla 65-aastastel inimestel on poolväärtusaeg juba 33,8 tundi, kliirens on 18,2 l/tunnis.

Maksafunktsiooni häirega patsientidel väheneb ka plasma kliirensi arvväärtus. Nende tegurite mõju poolväärtusajale ja kliirensile on aga vähem märgatav, erinevalt patsiendi keha individuaalsetest omadustest.

Ligikaudu 60% manustatud Zalastast eritub uriiniga metaboliitidena.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Zalasta soovitatav algannus on 10–15 mg. Seejärel arvutatakse iga patsiendi päevane annus individuaalselt (sõltuvalt patsiendi seisundist ja haiguse üldisest kliinilisest pildist). Keskmine terapeutiline annus on vahemikus 5 mg kuni 20 mg päevas. Kliinilise vajaduse korral võib pärast põhjalikku läbivaatust annust algannusega võrreldes suurendada 10–15 mg võrra (päevas). Annust suurendatakse järk-järgult, säilitades 24-tunnise intervalli enne järgmist suurendamist.

Eakate patsientide manustamisviis ja annustamine, eriti ägeda või mõõduka maksa- või neerupuudulikkuse korral, on mõnevõrra erinevad. Algannus on 5 mg päevas.

Kui patsiendi ainevahetusprotsesside aeglustumine on võimalik, tuleb Zalasta ööpäevast koguannust vähendada. Sümptomite valguses on soovitatav päevane annus järgmine:

• Skisofreenia korral on olansapiini kogus 10 mg.
• maniakaal-depressiivse sündroomi korral: algannus - 15 mg (üks kord monoteraapiana) ja 10 mg (kompleksravi osana). Ennetav annus - 10 mg üks kord päevas.

Naised vajavad ka veidi väiksemat Zalasta annust kui mehed. Mittesuitsetav patsient ei pea ravimi kogust muutma võrreldes patsiendiga, kellel on see halb harjumus.

[ 8 ]

Kasutamine Zalasta raseduse ajal

Piiratud kogemuste põhjal tuleks Zalast'i kasutamist raseduse ja imetamise ajal võimalikult piirata. Ainult raviarstil on õigus seda raviks välja kirjutada ja ainult juhtudel, kui ravimi võtmise eeldatav toime kaalub selgelt üles ravimi negatiivse mõju noorele naisele või tema lapsele. Seetõttu peab lapseootel ema tingimata arstile teatama oma "huvitavast olukorrast" või planeeritud rasedusest.

On teada üksikjuhtumeid, kus rasedal naisel või vastsündinul esines mõningaid kõrvalekaldeid:

• Arteriaalne hüpertensioon.
• Kerge värisemine.
• Unisus imikutel, kelle emad võtsid Zalastat raseduse viimasel trimestril.
• Letargia.

Kuna olansapiin imendub kergesti organismi kudedesse ja vedelikesse, eritub see vastavalt ka rinnapiima, mistõttu tuleb Zalasta-ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Kõiki ravimeid tuleb võtta väga ettevaatlikult. Zalasta kasutamisel on ka vastunäidustusi:

• Individuaalne ülitundlikkus toimeainete, sealhulgas olansapiini või ravimi teiste komponentide suhtes.
• Raseduse ja imetamise periood.
• Lapsed ja teismelised kuni 18-aastased.
• Nurga sulgemise glaukoomi tekkimise oht.
• Mitte nii tihti, aga siiski on olemas pärilik patoloogia, mis väljendub galaktoosi talumatuses.

Zalasta ja selle toimeaine olansapiini võtmisel on vaja olla eriti ettevaatlik, kui patsiendil on esinenud: •

• Epilepsia.
• Neutropeenia (neutrofiilide taseme langus veres).
• Neerufunktsiooni patoloogia.
• Leukopeenia (leukotsüütide sisalduse vähenemine perifeerses veres).
• Maksapuudulikkus.
• Eesnäärme patoloogia.
• Soolesulgus.
• Kongestiivne südamepuudulikkus.
• Edasijõudnud vanus.
• Arteriaalne hüpotensioon.
• Ja mõned muud haigused.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Zalasta

Kõnealuse ravimi kasutamine on seotud üsna laia kõrvalekallete hulgaga.

Zalasta kõrvaltoimeid esindavad sellised ilmingud nagu:

Kesknärvisüsteem:

• Tugevad peavalud ja migreenid.
• Üldise elujõu vähenemine ja pearinglus.
• Unetus või unisus.
• Vaenulikkus ja ärevus.
• Depersonalisatsioon.
• Hemorraagia ja insult.
• Neuralgia.
• Värisemine ja kogelemine.
• Kooma.
• Ja teised.

Kardiovaskulaarsüsteem:

• Tahhükardia ja bradükardia.
• Hemorraagiline sündroom.
• Südameseiskus.
• Elektrokardiogrammi näitude nihe.
• Leukotsütoos.
• Ja muud patoloogiad.

Allergilised ilmingud - urtikaaria.

Hingamissüsteem:

• Hääle defektid.
• Köha muutub pingutatumaks.
• Larüngiit ja farüngiit.
• Riniit ja bronhiaalastma.
• Ja teised.

Seedetrakt:

• Sobimatu isu suurenemine, mis sageli viib buliimia tekkeni.
• Süljenäärmete aktiveerimine.
• Suu limaskesta kuivus ja janu.
• Gastriit.

Gingiviit ja stomatiit.

• Iiveldus, mis viib oksendamiseni.
• Rektaalne verejooks.
• Kõhulahtisus, probleemid väljaheite kinnipidamisega ja kõhukinnisus.
• Ja muud ilmingud.

Kuseteede süsteem:

• Tsüstiit (põiepõletik).
• Urineerimise patoloogia.
• Valu piimanäärmetes.
• Kuseteede infektsioon.
• Emaka fibroos.
• Premenstruaalne sündroom.
• Impotentsus meestel ja ejakulatsioonihäired naistel.
• Ja muud rikkumised.

Vahetusprotsessid:

• Suhkurtõbi.
• Diabeetilise päritoluga kooma.
• Struum (kilpnäärme suurenemine või nagu seda nimetatakse ka struuma).
• Patsiendi kehakaalu suurenemine või harvemini vähenemine.
• Ja muud muudatused.

Naha süsteem:

• Epidermise kuivus.
• Epidermise haavandiline kahjustus.
• Kontaktdermatiit.
• Naha tooni muutus.
• Ekseem ja seborröa (rasunäärmete sekretoorse funktsiooni häire).
• Ja teised.

Lihas-skeleti süsteem:

• Artriit (liigeste põletik).
• Luuvalu.
• Krampide ilmumine vasika lihastes.
• Bursiit (sünoviaalköie põletik).
• Artralgia (valu ilmnemine liigeses).

Müasteenia ja müopaatia.

Muud süsteemsed ilmingud:

• Palavik ja külmavärinad.
• Valu kõhus ja rinnus.
• Gripilaadsed sümptomid.
• Lümfadenopaatia (suurenenud lümfisõlmed).
• Turse.
• Ja paljud teised.

[ 7 ]

Üleannustamine

Antipsühhootilise ravimi Zalasta patsiendi kehasse manustamise oluliste näidustuste korral on vaja rangelt järgida annust ja nendevahelisi intervalle. Ravimi üledoos on täis paljusid ohtlikke tagajärgi.

• Raske tahhükardia.
• Vererõhu langus.
• Deliirium (teadvuse hägune seisund).
• Erutuvuse ja agressiivsuse laine.
• Krambid.
• Patsiendi teadvuse pärssimine, selle halvimates ilmingutes - kooma.
• Düsartria (kõne artikuleerimise häire).
• Harvemini esineb pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS).
• Üsna harva, kuid kardiopulmonaalset puudulikkust esineb ikkagi.

Kliinilised vaatlused on näidanud ka olansapiini madalaimat annust, mis võib põhjustada surma - see vastab 450 mg päevasele annusele, kuigi registreeriti ka ravimi Zalasta maksimaalne üledoos, mille puhul patsiendil õnnestus ellu jääda - see arv vastab 1500 mg-le.

Kõnealuse ravimi üledoosi raviskeem on järgmine:

• Maoloputus on hädavajalik; okserefleksi esilekutsumine sellises olukorras ei ole soovitatav.
• Võtke aktiivsütt kiirusega üks tablett kümne kilogrammi patsiendi kehakaalu kohta. See protseduur vähendab ravimi Zalasta toimeaine biosaadavust ligikaudu 60%.
• Sellises olukorras on võimatu patsiendi kehasse sisse viia erinevaid sümpatomimeetikume, kuna need võivad patsiendi seisundit halvendada ja põhjustada arteriaalset hüpotensiooni.
• Hingamist on vaja pidevalt jälgida, kuni kunstliku ventilatsioonini (kaasa arvatud).
• Kõigi elutähtsate organite pidev jälgimine.
• Järgmisena tuleb olansapiini suurte annuste võtmise tagajärjel ilmnenud sümptomite sihipärane ravi.
• Kuni selle seisundi täieliku taastumiseni peab patsient olema raviarsti pideva järelevalve all.
• Ühtegi vastumürki, mis peataks kõik üledoosi ilmingud, ei ole.

[ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Mis tahes kombineeritud ravi kasutamisel on oluline meeles pidada, et Zalasta koostoimed teiste ravimitega on mitmetähenduslikud ja võivad avaldada nii positiivset terapeutilist toimet kui ka negatiivseid tagajärgi.

Toimeaine olansapiini eritumise kiirus suureneb, kui patsient suitsetab, ja karbamasepiini samaaegsel manustamisel täheldatakse CYP1A2 isoensüümi aktivatsiooni, mis võib oluliselt mõjutada Zalasta metabolismi.

Nagu eespool juba mainitud, blokeerib aktiivsöe kasutamine oluliselt antipsühhootilise ravimi biosaadavust. Olansapiini ja etanooli kombineeritud kasutamine on üsna neutraalne ega mõjuta oluliselt ravimite farmakokineetikat, täheldatakse ainult etanooli positiivset mõju Zalasti rahustavale toimele.

Kui paralleelselt kõnealuse ravimiga kasutatakse 60 mg fluoksetiini üks kord või samas annuses iga päev kaheksa päeva jooksul, siis arstid täheldavad toimeaine Zalasta maksimaalse kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ligikaudu 16%. Samal ajal langeb kliirens sama 16% võrra, mis ei mõjuta oluliselt ravi kliinilist pilti ega vaja manustatud ravimi koguse kohandamist.

Zalasti kombineeritud kasutamine fluvoksamiiniga vähendab olansapiini kliirensit, suurendades selle maksimaalset kontsentratsiooni veres. Samal ajal on olukorra jälgimisel saadud arvud üsna muljetavaldavad: mittesuitsetavatel naistel on suurenemine 54%, mittesuitsetavatel meestel on see näitaja veelgi suurem - 77%. Sellistel patsientidel on täheldatud ka olansapiini AUC suurenemist vastavalt 5 ja 108%. Ilmsetel põhjustel on sel juhul vaja olansapiini annust vähendada.

Valproehappel ei ole olansapiini metabolismile olulist mõju, samas kui Zalasta pärsib, ehkki veidi, valproehappe glükuroniidi paljunemisprotsesse, mis on organismi ainevahetusprotsesside aluseks.

Kõnealuse ravimi ja biperideeni või liitiumi sisaldavate ravimite kombineeritud protokolliga kliinilises pildis olulisi muutusi ei tuvastatud. Zalastat on vaja väga ettevaatlikult kasutada koos ravimitega, millel on tsentraalse toime omadused.

Hoolimata asjaolust, et väikeste alkoholiannuste mõju olansapiini toimimisele ei ole kindlaks tehtud, on Zalasta võtmise ajal siiski väärt hoiduda selle tarbimisest (sõltuvalt patsiendi keha individuaalsetest omadustest võivad ilmneda depressioonisümptomid).

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Olansapiini tuleb hoida lastele ja noorukitele kättesaamatus kohas, muidu on Zalasta säilitustingimused lihtsad: toatemperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

[ 12 ]

Säilitusaeg

Viieaastane säilivusaeg on ravimi efektiivseks toimimiseks üsna hea periood. See kõlblikkusaeg on märgitud Zalasta pakenditele annustega 5 mg ja 10 mg. Tabletid annustega 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg ja 20 mg ei kaota oma raviomadusi kolme aasta jooksul.