Zaldiar

Tõhus valuvaigisti ja põletikuvastane ravim Zaldiar, mille toodab Saksa korporatsioon Grunenthal GmbH. See on keeruline ravim, mille toimeained on tramadool ja paratsetamool.

Näidustused Zaldiar

Kõnealune ravim on juba saanud palju positiivseid arvustusi, kuid ei tohiks unustada, et enne selle võtmist tuleb patsienti teavitada, et peamine toimeaine tramadool (pikaajalise kasutamise korral) võib põhjustada oopiumisõltuvust, seega tuleks ettenähtud annuste ja ravikuuri kestuse suhtes olla eriti ettevaatlik. Ärge kasutage ilma arsti retseptita.

Zaldiari kasutamise näidustused tulenevad järgmisest vajadusest:

• Erinevate etioloogiate mõõduka või tugeva valu sündroom.
• Valu leevendamine meditsiiniliste ja diagnostiliste protseduuride ajal.
• Valu leevendamine pärast vigastust.
• Vaskulaarse ja põletikulise päritoluga valu.

Vabastav vorm

Kümme tabletti, mis on kaetud kollase kestaga ja "tõmmatud" alumiiniumfooliumist või polüpropüleenist blisterpakendisse - see on ainus ravimi Zaldiar vabanemise vorm, mida pakub apteegiturg.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Vaatlusaluse valuvaigisti toimeained on paratsetamool ja tramadool. Selle asjaoluga seoses on välja toodud Zaldiari farmakodünaamika.

Aine tramadool klassifitseeritakse valuvaigistiks, see on sünteetiline oopiumi keemiline ühend ning omab tugevaid valuvaigistavaid ja rahustavaid omadusi. See on suurepärane opiaatide retseptorite agonist (närvilõpmetele toimides saab bioloogilise vastuse). Tramadooli omadused toimivad tsentraalselt. Seljaaju saab impulssefekti, mis tugevdab ravimi rahustavaid omadusi. See kompleksravimi Zaldiar komponent säilitab membraani hüperpolarisatsiooni ja blokeerib tõhusalt ka valuimpulsse, andes Zaldiari omadustele valuvaigistavad omadused.

Paratsetamool on väga tugev valuvaigisti ja palavikualandaja. Tänu oma omadustele mõjutab see aktiivselt valu eest vastutavaid ajukeskusi, reguleerib tõhusalt patsiendi kehatemperatuuri ega ärrita seedetrakti limaskesta. See keemiline ühend on vee ja soola metabolismis neutraalne. Samuti on see inertne prostaglandiinide sünteesi suhtes.

Tänu keemiliste ühendite keerukale toimele aitab paratsetamool valuvaigistavat toimet kiiresti leevendada, tramadool aga valuvaigistava toime kestust säilitada. Need kaks komponenti "koostöös" toimivad üsna produktiivselt, mis võimaldab vähendada kõrvaltoimete tõenäosust.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Zaldiari imendumisfarmakokineetika on väga kõrge. See imendub seedetrakti limaskesta kaudu peaaegu täielikult ja lühikese aja jooksul. Paratsetamool imendub palju kiiremini kui tramadool. See imendub maksas lagunemise tõttu (teada on juba umbes üksteist metaboliiti) ja seejärel konverteerub glükuroonhappega. Tramadooli iseloomustab kõrge farmakoloogiline aktiivsus.

Tramadooli derivaatide poolväärtusaeg on keskmiselt 4,7–5,1 tundi, samas kui paratsetamooli eritumiseks piisab kahest kuni kolmest tunnist. Zaldiari toimimise ajal on paratsetamooli maksimaalne kogus veres juba tund aega pärast ravimi võtmist. Kombineeritud töö tramadooliga, mille biosaadavus on 75%, ei mõjuta paratsetamooli kontsentratsiooni plasmas. Ravimi korduva manustamise korral suureneb tramadooli biosaadavus 90%-ni. See võimaldab viia tramadooli ja paratsetamooli seondumisomadused plasmavalkudega 20%-ni.

Ligikaudu 30% tramadoolist koos paratsetamooliga ja umbes 60% tramadooli metaboliitidest eritub patsiendi organismist neerude kaudu uriiniga.

[ 3 ], [ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit Zaldiar võetakse olenemata patsiendi söömise ajast. Tablett manustatakse suu kaudu (läbi suu), ilma närimiseta. Kui mingil põhjusel jäi üks annus vahele, ei tohiks järgmisel korral annust kahekordistada. Vastuvõtt toimub arsti otsese järelevalve all, kes määrab igale patsiendile individuaalse ajakava (sõltuvalt valusündroomi intensiivsusest ja patsiendi tundlikkusest), annuse ja ravikuuri kestuse.

Manustamisviis ja annustamine: Ravimi algannus on üks või kaks tabletti, samas kui ravimi päevane kogus ei tohiks ületada järgmisi näitajaid: tramadooli puhul - 300 mg; paratsetamooli puhul - 2600 mg, mis vastab ligikaudu kaheksale tabletile. Järgmine Zaldiari annus tuleb võtta mitte varem kui kuus tundi pärast eelmist manustamist.

Kui ravimi kasutamine on hädavajalik üle 75-aastase patsiendi puhul, jäetakse ühekordne algannus samaks ja järgmise ravimiannuse manustamise vaheline paus pikeneb oluliselt 12 tunnini. See kehtib eriti neerupatoloogiaga patsientide kohta (kui kreatiniini kliirens jääb vahemikku 10–30 ml/min). See on tingitud asjaolust, et tramadool eritub inimorganismist üsna aeglaselt.

Kui patsiendil on anamneesis maksakahjustus, siis Zaldiarit ei soovitata. Väiksemate kõrvalekallete korral maksafunktsioonis määratakse ravim algannustes, samal ajal kui annuste vaheline intervall suureneb. Alkoholismi all kannataval patsiendil, kellel on maksakahjustus, on suurem tõenäosus saada ravimi üledoos kui patsiendil, kes ei joo alkoholi.

[ 7 ], [ 8 ]

Kasutamine Zaldiar raseduse ajal

Sellele küsimusele vastamiseks ei ole põhjalikke kliinilisi uuringuid läbi viidud. Sellest järeldub, et Zaldiari kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav.

Vastunäidustused

Vaatamata oma kõrgetele farmakoloogilistele omadustele ja aktiivsusele ning võib-olla vaatamata sellele on Zaldiari kasutamisel ka vastunäidustusi.

• Individuaalne ülitundlikkus ravimi toimeainete või selle sekundaarsete komponentide suhtes.
• Intrakraniaalne hüpertensioon.
• Raske mürgistusvorm alkoholi, ravimite, sealhulgas narkootilisi keemilisi ühendeid sisaldavate ravimite poolt.
• Mürgistus, mis on tingitud ravimi märkimisväärse annuse kasutamisest, mis vähendab kesknärvisüsteemi efektiivsust.
• Kõnealust ravimit ei tohiks koos unerohtude ja psühhotroopsete ravimitega välja kirjutada.
• Zaldiarit ei ole soovitatav koos MAO inhibiitoritega kasutada (ravimit võib võtta alles kaks nädalat pärast inhibiitorite võtmise lõpetamist).
• Zaldiari kasutamise vastunäidustused kehtivad alla 14-aastastele lastele ja noorukitele või vastupidi, üle 75-aastastele eakatele.
• Kreatiniini kliirens on alla 10 ml minutis, mis esineb sageli neeru- või maksafunktsiooni patoloogiliste häirete korral.
• Ravimite võõrutussündroom.
• Mõned sapiteede haigused.
• Epilepsiahoogud, kalduvus perioodilistele krampidele ja refleks-konvulsiivsetele ilmingutele.
• Kui patsiendil on anamneesis traumaatiline ajukahjustus, tuleb olla ettevaatlik.
• Vältige Zaldiari võtmist samaaegselt teiste tsentraalselt toimivate valuvaigistitega.
• Viiruslik hepatiit.
• Alkoholism.
• Tsirroos.
• Ja mõned muud haigused.

[ 5 ]

Kõrvalmõjud Zaldiar

Selle ravimi piisav kasutamine võib tõhusalt leevendada mitmesuguste etioloogiatega valu. Kuid hoolimata paljudest positiivsetest omadustest võib selle kasutamine raviprotokollis kaasa aidata mõnede negatiivsete sümptomite avaldumisele.

Zaldiari kõrvaltoimed:

• Kiire väsimus.
• Unisus.
• Narkosõltuvuse areng.
• Suurenenud higistamine.
• Keha üldise toonuse vähenemine.
• Unetus.
• Ajutine amneesia või mäluhäired.
• Menstruaaltsükli häired.
• Depressioon ja ärrituvus.
• Suurenevad peavalud.
• Suurenenud erutuvus.
• Krambid, hingamisprobleemid.
• Nägemise ja maitsetundlikkuse häired.
• Kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.
• Teadvuse ebapiisavus.
• Vestibulaarne häire.
• Kõhulahtisus ja suurenenud gaaside tootmine.
• Pikaajaline ravikuur võib põhjustada nefriiti, hematopoeetilise funktsiooni patoloogiat ja viia nekrootiliste haavandite tekkeni.
• Arütmia ja tahhükardia.
• Quincke ödeem.
• Suukuivus.
• Sügelus ja nahalööve.
• Probleemid urineerimisega, uriinipeetus.
• Ja mõned muud sümptomid.

[ 6 ]

Üleannustamine

Lähtudes asjaolust, et Zaldiari toimeained on tramadool ja paratsetamool, ilmneb selle ravimi üledoos nende komponentide liigse sisalduse tunnuste ja sümptomitena.

Tramadooli üleannustamine avaldub järgmiste sümptomitega:

• Iiveldus ja okserefleks.
• Mioos (pupilli ahenemine).
• Kokkuvarisemine (struktuuri hävimine).
• Hingamisrütmi häired.
• Kooma (kesknärvisüsteemi raske depressioon, millele järgneb ajukahjustus).
• Reflekssed krambid.
• Paratsetamooli märkimisväärne ühekordne annus võib põhjustada ägedaid sümptomeid kuue kuni 14 tunni jooksul; ravimi pikaajalise manustamise korral võivad sarnased sümptomid ilmneda kahe kuni nelja päeva jooksul.

Paratsetamooli kvantitatiivse komponendi ületamine põhjustab:

• Kokkuvarisemine.
• Kõhulahtisus (vesine väljaheide).
• Hüpoglükeemia (vereseerumi glükoositaseme langus).
• Söömisest keeldumine.
• Aju turse.
• Arütmia.
• Hüpokoagulatsioon (vere hüübimise suurenemine, mis viib tromboosini).

Palju harvemini, kuid siiski esineb neerude ja maksa äge, välkkiire häire, mis võib lõppeda isegi rikkega.

Patsiendi sellest seisundist väljatoomise etapid viiakse läbi kiiresti:

• Esimene asi, mida tuleb teha, on kohe mao loputamine.
• Andke patsiendile enterosorbente, näiteks polüphepaani, aktiivsütt.
• Patsiendi keha kõigi elutähtsate funktsioonide pidev jälgimine on vajalik.
• Terapeutilise ravi läbiviimine ilmnenud sümptomite leevendamiseks.
• Selle aja jooksul peab patsient olema pideva arsti järelevalve all.

[ 9 ], [ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Igal juhul on vaja olla väga ettevaatlik ja pöörata erilist tähelepanu olukorrale, kus peate võtma kahte või enamat ravimit korraga. Mõnikord on üsna raske ennustada, kuidas konkreetne aine konkreetse patsiendi kehas käitub, sest iga inimene on rangelt individuaalne. Kuid sellegipoolest on teatud keemilise aine või elemendi vastastikuse mõju mustrid teisele siiski nähtavad.

Zaldiari ja pentasotsiini koosmanustamisel tekib võõrutussündroom, kuna antagonistidena hakkavad need ravimid omavahel konkureerima, pärssides üksteise toimet. Sellisel juhul on nende ravimite keeruline kombinatsioon ebaefektiivne ja isegi ohtlik. Sarnane olukord tekib ka siis, kui Zaldiarit kasutatakse koos selliste ravimitega nagu nalbufiin või buprenorfiin.

Zaldiari koostoimed teiste ravimitega, mille biosaadavus ulatub kesknärvisüsteemi retseptoritesse, avaldavad vastastikku tugevdavat mõju. Eriti kombinatsioonis mis tahes kangusega alkohoolsete jookidega on tramadooli üledoosiga kaasnevad kõrvaltoimed teravamad. Selliste ravimite hulka kuuluvad rahustid ja unerohud.

Zaldiari kasutamisel koos selliste ravimite ja ainetega nagu tritsüklilised antidepressandid, karbamasepiin, etanool, barbituraadid ja paljud teised täheldatakse valuvaigistava toime vähenemist ja nende toime kestust.

Pikaajaline barbituraatide kuur avaldab paratsetamooli aktiivsetele ilmingutele pärssivat mõju. Zaldiari kombinatsioon teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib esile kutsuda nefropaatia, neerupapillaarse nekroosi tekke, mis viib alati neerufunktsiooni pöördumatute häireteni (neerupuudulikkus). Kõnealuse ravimi koostoime etanooliga annab tõuke ägeda pankreatiidi progresseerumisele.

Paratsetamooli pikaajaline üleannustamine koos salitsülaatide manustamisega patsiendi kehasse suurendab järsult vähkkasvajate tekkimise võimalust põie- või neeruvähiks. Naloksoon koos Zaldiariga parandab hingamisfunktsiooni ja tugevdab valuvaigistavat toimet.

Diflunisaal võib suurendada patsiendil hepatotoksilisuse tõenäosust, mis suurendab paratsetamooli kvantitatiivset komponenti patsiendi vereringes peaaegu poolteist korda. Zaldiari kasutamine koos ravimitega, mis blokeerivad osaliselt või täielikult impulssmõju kesknärvisüsteemi neuronitele, et vähendada epilepsiahoogude tõenäosust (näiteks neuroleptikumid, tritsüklilised antidepressandid, selektiivsed inhibiitorid), põhjustab sageli reflekskrampe. Zaldiari imendumiskiirust saab parandada selliste ravimite nagu domperidoon või metoklopramiid paralleelse manustamisega.

Erütromütsiin ja ketokonasool on oma omaduste tõttu võimelised asendama Zaldiari toimeaine ainevahetusprotsesse, mistõttu nende kombineeritud kasutamist ei soovitata selle keemilise ühendi üledoosi vältimiseks. Kinidiini samaaegne kasutamine suurendab tramadooli hulka ja pärsib metaboliidi kvantitatiivset indikaatorit.

Valuvaigistite ja kaudsete antikoagulantide samaaegne kasutamine suurendab verejooksu tõenäosust.

[ 11 ]

Ladustamistingimused

Kõik ravimid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Zaldiari säilitamise temperatuuritingimused - ruumi temperatuur ei tohiks olla üle 25°C.

[ 12 ], [ 13 ]

Säilitusaeg

Zaldiarit ei tohiks kasutada pärast ravimi kolmeaastase kõlblikkusaja möödumist.

[ 14 ], [ 15 ]