Zepheter

Zephtera on süsteemne ravim, millel on antimikroobsed omadused.

Näidustused Zepheter

On näidatud järgmistel juhtudel: kaotamise keeruline naha infektsioonid (sealhulgas diabeetilise jala sündroom iseenesest (nakatunud), mille vastu ei ole osteomüeliit), mis tekkisid grampositiivsete või gramnegatiivsete mikroobide.

Vabastav vorm

See on saadaval infusioonilahuste lüofilisaadina. Üks klaasviaal on ravimiga 20 ml. Üks pakend võib sisaldada 1 või 10 sellist pudelit.

Farmakodünaamika

Medokaril ceftobiprole - on vees lahustuv eelravim tüüpi, millel on bakteritsiidne toime suure hulga grampositiivsete bakterite, sealhulgas metitsilliiniresistentsesse stafülokokid suhteliselt resistentsed penitsilliini Pneumokokkidel ja lisaks suhteliselt tundliku enterococci fekaalse ampitsilliini. Lisaks sellele aktiivust on suhteline set gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas tüvesid enterobakterite ja Pseudomonas aeruginosa.

Aktiivne komponent sünteesitakse kindlalt mitmete oluliste gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroobide ning PBP-ga. Ceftobiprole sünteesitakse PBP2a stafülokokid (sh metitsilliiniresistentsele Staphylococcus aureus), mis on põhjus, miks see on aktiivne metitsilliiniresistentsesse stafülokokid.

On tõendeid selle kohta, et tseftobiproolil on toime mitmete järgmiste mikroobide isolaatidele nii haiglainfektsioonides kui ka in vitro.

Aeroobsed bakterid (grampositiivsed): Enterococcus faecalis (eranditult isolaate tundlikkuse / resistentsuse vankomütsiin), Staphylococcus aureus (ainult isolaatide / tundlikkus metitsilliin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalaktiaga, ja pealegi püogeenne streptokokid. Samuti koagulaasnegatiivsed stafülokokid (isolaadid, mis on resistentsed / vastuvõtlik metitsilliin, nende seas Staphylococcus haemolyticus'e Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus ja Staphylococcus lugdunensis), pneumokoki (isoleerib mis on resistentsed / mõõdukalt resistentsed / tundlik penitsilliini) ja streptokokid kategooriast rohelistavate.

Aeroobne mikroorganismide (gramnegatiivsete) Enterobacter'i kloaagi, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ja Pseudomonas aeruginosa. Lisaks bakterid tsitrobakter (nende hulgas ka tsitrobakter Freund ja Citrobacter koseri), samuti Enterobacter'i aerogenes'e Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis ja Morgan bakterid. Lisaks sellele on mikroobid pärit Neisseria, Providence'i ja Sercesia Marces'e perekondadest.

Farmakokineetika

Farmakokineetilised parameetrid täiskasvanutel pärast ühekordse 1-tunnise infusioonina (mõõt 500 mg) või hulgidoosivormides (500 mg sama), mis sisestas 2-tunnise infusiooni iga 8 tunni pärast on sarnased mõlemal juhul. Keskmiselt on need: plasmakontsentratsioonid - 34,2 μg / ml (ühekordne) ja 33,0 μg / ml (mitu); AUC väärtus oli 116 μg.h / ml ja 102 μg.h / ml; poolväärtusaeg on 2,85 tundi ja 3,3 tundi; kliirens on 4,46 ja 4,98 l / h.

Tseftobiprooli AUC ja tippkontsentratsioonid suurenevad vastavalt annuse suurenemisele (vahemik on 125 mg / 1 g). Ravim saavutab oma tasakaalu oleku esimese kursuse päeval. Tervetel neerufunktsiooniga patsientidel ei põhjusta ravimi manustamine iga 8 või 12 tunni järel aktiivse komponendi akumuleerumist kehas.

Süntees plasmavalkudega on 16% ja selle indeksi määr ei sõltu aine kontsentratsioonist. Statsionaarne jaotusmaht on 18 liitrit ja on ligikaudu võrdne inimese rakuvälise vedeliku mahuga.

Tseftobiprooli medokarüüli biotransformatsioon toimeainele tseftobiprooli viiakse läbi kiiresti, pärast mida see katalüüsitakse plasma esteraasidega. Eelravimi indeksid on väga väikesed, seda leidub ainult uriinis ja plasmas infusiooni ajal. Aktiivne komponent metaboliseeritakse halvasti, muutudes mikrotsükliliselt mitteaktiivseks mittetsükliliseks lagunemiseks. Selle indeks on väga madal - umbes 4% tseftobiprooli kontsentratsioonist.

Tseftobiprool eritub peamiselt muutumatult neerude kaudu ja selle poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi. Eliminatsiooni peamine mehhanism on glomerulaarfiltratsioon ja väike osa doosist läbib torukujulist reabsorptsiooni.

Prekliinilised katsetamine probenitsid näidanud, et see ei mõjuta farmakokineetikat ceftobiprole, millest võib järeldada, et viimane ei ole aktiivselt toimiv tubulaarsekretsiooni. Ühekordse ravimi manustamist ligikaudu 89% ainest on täheldatud uriinis varjatud ceftobiprole aktiivsel kujul (83%) ja saadust varjus lagunemise teel avatud tsüklis (umbes 5%) ja ceftobiprole medokaril elemendi (vähem kui 1%).

Annustamine ja manustamine

Külmkuivatatud süstimise pulber lahustatakse 10 ml vees ja seejärel 5% glükoosilahuses. Pärast pulbri lahjendamist tuleb viaali loksutada. Et täielikult lahustuda, on vaja oodata umbes 10 minutit. Enne infusioonilahuse lahjendamist tuleb oodata, kuni paak moodustub paaki.

Gram-positiivsete mikroobide poolt tekitatud nakkusprotsesside kõrvaldamiseks on vaja manustada 500 mg ravimeid iga 12 tunni järel (1 tunni jooksul kestvate infusioonide kujul). Inimestel, kellel on diabeetiline jalaneda sündroom (nakatunud tüüp), ei ole manustamisrežiimi iga 12 tunni järel uuritud.

Reeglina kestab ravikuur ligikaudu 1-2 nädalat, olenevalt nakkusprotsessi arengust, patsiendi patoloogilisest käitumisest ja kliinilisest vastusest.

[1]

Kasutamine Zepheter raseduse ajal

Prekliinilise testimise abil oli võimalik välja selgitada, et tseftobiproolil puudub teratogeenne toime ja see ei mõjuta loote kaalu, luustumist ega emakasisest arengut. Kuid samas ei uuritud ravimi kasutamist rasedate naiste poolt.

Katsetulemused, mille abil kontrolliti ravimi toimet loomade reproduktiivsele süsteemile, ei saa interpoleerida inimese süsteemi. Sellega seoses lubatakse Zefteril määrata rase ainult olukordades, kus võimalik kasu ema tervisele ületab loote negatiivsete mõjude tekkimise ohu.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• toimeaine või ravimi moodustava abiainete ja teiste tsefalosporiinide talumatus;
• β-laktaamide suhtes allergia esinemine patsiendi ajaloos;
• alla 18-aastased lapsed.

Ettevaatlikult määrake aadressil:

• neerupuudulikkus (kreatiniini puhastamise koefitsient on alla 50 ml / min);
• epileptilised krambid;
• krambid (saadaval ajaloos);
• pseudomembranoosne koliidi vorm (saadaval ajaloos).

Kõrvalmõjud Zepheter

Kliinilised uuringud on näidanud, et kõige sagedamini põhjustab ravimi kasutamine selliseid kõrvaltoimeid

Külmkuivatatud süstimise pulber lahustatakse 10 ml vees ja seejärel 5% glükoosilahuses. Pärast pulbri lahjendamist tuleb viaali loksutada. Et täielikult lahustuda, on vaja oodata umbes 10 minutit. Enne infusioonilahuse lahjendamist tuleb oodata, kuni paak moodustub paaki.

Gram-positiivsete mikroobide poolt tekitatud nakkusprotsesside kõrvaldamiseks on vaja manustada 500 mg ravimeid iga 12 tunni järel (1 tunni jooksul kestvate infusioonide kujul). Inimestel, kellel on diabeetiline jalaneda sündroom (nakatunud tüüp), ei ole manustamisrežiimi iga 12 tunni järel uuritud.

Reeglina kestab ravikuur ligikaudu 1-2 nädalat, olenevalt nakkusprotsessi arengust, patsiendi patoloogilisest käitumisest ja kliinilisest vastusest.

Reaktsioon, nagu iiveldus (ligikaudu 12%), kuvatakse manustamiskohtades PS (8%) ning lisaks oksendamine, peavalu ja kõhulahtisust (umbes 7%) ja dizgevziya (umbes 6%). Tavaliselt on iiveldus üsna väike, see kaob kiiresti ilma ravimite kaotamise vajaduseta. See kõrvaltoime oli vähem levinud inimestel, kellel oli 2-tunnine infusioon (umbes 10%). Inimestele, kellele anti ühetunnine protseduur, on see näitaja kõrgem - 14%. Muud negatiivsed reaktsioonid:

• Rahvusassamblee organid: sageli areneb pearinglus;
• nahaalune kude ja nahk: peamiselt on tekkinud vulkaanipõletik (papulaarne, makulaarne, aga ka makulopapulaarne ja üldistatud vormid), lisaks sellele on sügelus;
• seedetrakti organid: tihti esineb kõhulahtisust tingitud nähtusi; ainult korduv koliit, mille käivitub kõhklemisest põhjustatud klostriidium;
• ainevahetusnähud: sageli avaldub hüponatreemia;
• invasioonid ja nakkusprotsessid: tavaliselt arenevad seened (tupe ja vulva piirkonnas, samuti nahal ja suus);
• immuunsüsteem: tavaliselt ülitundlikkusreaktsioonid (sellistes tarudes ja ravimite talumatuses); mõnikord võib tekkida anafülaksia;
• maksa ja sapiteede süsteem: maksaensüümide parameetrite tõus (sh AST ja ALT parameetrite suurenemine).

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 2-8 ° C, päikese käes suletud kohas. Pakend peab olema originaalne. Ladustamiskoht ei tohiks olla ka lastele kättesaadav.

[2]

Säilitusaeg

Zephter sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast. Valmistatud lahust võib hoida 1 tund temperatuuril 25 ° C ja 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C.