Ziomütsiin

Ziomütsiin on linkosamiidide, makroliidide ja streptogramiinide kategoorias süsteemne antibakteriaalne ravim. Sisaldab asitromütsiini elementi.

Näidustused Ziomicina

Seda kasutatakse nakkushaiguste raviks, mis on põhjustatud asitromütsiini komponendi suhtes tundlikest bakteritest:

• ENT-organid - sinusiit või keskkõrvapõletik ja lisaks bakteritüüpi tonsilliit või farünit;
• hingamisteede haigus - haigla kopsupõletik, ja sellega ka bronhiidi bakteriaalne vorm;
• naha pehmekuded: puukborrelioosi esmane arenguperiood, impetiigo ja erysipelaste ning lisaks teisese tüübi podermatoos;
• STL-id: Chlamydia trachomatis'ega kokkupuutumise põhjustatud tservitsiit ja lisaks uretriit (koos või ilma komplikatsioonita).

Vabastav vorm

Vältige tablettide kujul vastavalt 6 või 21 tk mullpakendi sees. Pakendis on 1 selline mullpakend.

Farmakodünaamika

Element asitromütsiin on asalide kategooria makroliid. See molekul moodustub pärast erütromütsiini tüüp A lämmastikuaatomi laktooniringi sisenemist.

Aine aktiveerib, inhibeerides bakterite seondumise proteiini protsessi, mille tulemuseks on sünteesi ribosomaalne 50 S subühik ja lisaks peptiidi translokatsiooni pärssimine.

Täielik stabiilsuse rist-tüüpi ainete osas asitromütsiini erütromütsiin ja lisaks teiste linkoosamiidide makroliidide moodustatud seas pneumokokke fekaalse enterococci Staphylococcus aureus (siin muu hulgas hõlmata stafülokokid on resistentsed komponendi metitsilliin) ja koos selle nn β-hemolüütiline Streptococcus element kategooria A.

Omandatud resistentsus võib levida erineval viisil, võttes arvesse aega, aga ka määratud kategooriate kohti, mistõttu kohalikud stabiilsusandmed on eriti olulised infektsioonide ravil tõsise arenguetapi ajal.

Antimikroobsete ravimite aktiivsus on üsna mitmekesine.

Tundlike mikroorganismide hulgas:

• Grampositiivsed aeroobid, mis on tundlikud metitsilliinile, kuldsetele stafülokokkidele, penitsilliinitundlikele pneumokokkidele ja nendega koos püogeense streptokokk;
• gramnegatiivset tüüpi aeroobid - Haemophilus parainfluenzae koos gripivarda, Moraxella cataralis koos legionella pneumofiiliaga ja lisaks pasturella multocida;
• anaeroobid - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella ja Porphyriomonas spp.;
• muud bakterid - Chlamydia trachomatis'ega seotud klamüüdofiilne kopsupõletik ja sellega kaasneb mükoplasma pneumoonia.

Selliste mikroorganismide hulgas, kes võivad omandada ravimiresistentsuse: grampositiivsed aeroobid - resistentsed penitsilliinile või nende pneumokokkide suhtes keskmise tundlikkusega.

Kaasasündinud resistentsusega bakterid:

• Gram-positiivsed aeroobid - väljaheite enterokokk, samuti metitsilliin-tundlikud stafülokokid on kuldsed;
• Anaeroobid on mõned patogeensed mikroorganismid bakteroidse fragilisuse kategooriast.

Farmakokineetika

Tablettide võtmise tulemusena on ravimi biosaadavus ligikaudu 37%. Ravimi maksimaalne seerumiväärtus kuvatakse 2-3 tundi pärast ravimi manustamist.

Aine jaotus levib kogu kehas. Farmakokineetilised testid on kindlaks teinud, et komponendi sisaldus kudedes ületab oluliselt selle plasmakontsentratsiooni (50 korda). See näitab selle olulist seost kudedega.

Valkude sünteesi tase plasmas varieerub olemasolevate plasmakontsentratsioonidega ja on vereseerumis vähemalt 12% (0,5 μg / ml) ja maksimaalselt 52% (0,05 μg / ml). Sellisel juhul on jaotusmahu tasakaaluväärtus 31,1 l / kg.

Plasma poolestusaja viimane aeg on sarnane ziomütsiini poolväärtusajale kudedes - 2-4 päeva intervalliga.

Umbes 12% kasutatud ravimiannustest eritub samaaegselt uriiniga muutumatul kujul - järgmise kolme päeva jooksul. Väga kõrge modifitseerimata komponendi täheldati sees sappi, kus lisaks ja 10 näitas lagunemist ravimproduktid käigus moodustunud protsessid N- ja O-desmetüülimise konjugaadikogus Kladinoos lõhustamine element, ning lisaks sellele Hüdroksüleerimise aglükoonist, ja koos sellega desosamiin rõngad.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse üks kord päevas, arvestamata toitumisharjumusi. Tablette tuleb neelata ilma, et neid närida. Kui annus mingil põhjusel jäi vahele, tuleb see manustada võimalikult kiiresti ja 24 tunni jooksul tuleb ära kasutada kõiki järgnevaid annuseid.

Lapsed kaaluga üle 45 kg, samuti täiskasvanud.

Ravi ajal nakkushaiguste seotud Hingamissüsteemis otolaryngology, ja pealegi pehmete kudede nahaga (lisaks rändavad vormid kroonilise milline erüteem) suuruse asitromütsiini koguannus muidugi on 1500 mg. Sellisel juhul on ravimi ööpäevane kogus 500 mg (ühekordne annus 2 tabletti). Kursus kestab 3 päeva.

Erütomeetriliste migratsioonitüüpide kõrvaldamiseks kogu ravikuuri 3 grammi jooksul. Vastuvõtmise skeem on järgmine: esimene annus ziomütsiini esimesel päeval (1 tarbimine - 4 tabletti) ja seejärel - 500 mg (2 tablettide võtmiseks) 2-5 päeva jooksul. Ravi kestus on 5 päeva.

STL-de ravi: ravimi koguosa suurus on 1 g. On vaja tarbida 4 tabletti ravimit üks kord.

Eakad patsiendid.

Kuna eakatel inimestel võib tekkida südame elektrijuhtivuse häirete tekkimise oht, tuleb ravimeid hoolikalt kasutada, kuna selle vastuvõtmine suurendab südamega püretüve tahhükardia või südame arütmia tõenäosust.

Neeruprobleemidega inimesed.

Asitromütsiini tuleb tõsiselt kasutada raske neerupuudulikkusega isikutel (glomerulaarfiltratsiooni kiirusel <10 ml / minutis) väga hoolikalt.

Inimesed, kellel on toitumishäired maksas.

Kuna asitromütsiini metabolism toimub maksas ja selle eritumine toimub sapiga, on ravimi kasutamine raskete maksakahjustuste korral keelatud. Asitromütsiini saanud patsientide ravi ei ole läbi viidud.

[1]

Kasutamine Ziomicina raseduse ajal

Ravimite mõju loomade reproduktiivsele süsteemile uuriti, kasutades annuseid, mis olid raseduse ajal kehvasti mürgised. Need testid ei näidanud, et asitromütsiini mõju lootele on toksiline. Kuigi on siiski vaja arvestada, et rasedate osalusel ei ole läbi viidud hästikontrollitud piisavaid katseid. Seega, kuna loomade reproduktiivsest mõjust tulenevate mõjude katsetamine ei näita alati tulemusi, mis sarnanevad inimkeha ravimitega, on soovitatav määrata Ziomycin ainult tõsiste elunäitajate olemasolu korral.

Asitromütsiini esinemissageduse kohta on teavet rinnapiima kohta, kuid seda toimet ei ole läbi viidud. Seetõttu on ravimit imetamise ajal võimalik kasutada ainult sellistes olukordades, kus võimalik raviviisist naise poolt võetav kasu ületab imiku komplikatsioonide tõenäosuse.

Rottidel teostati viljakuse testimine - rasvumise sagedus pärast aktiivse ravimkomponendi rakendamist vähenes. Kuid puuduvad tõendid selle kohta, et selline mõju võib inimestel olla.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• erütromütsiini talumatus koos asitromütsiiniga ja lisaks kõik ketoliidid või makroliidid ja samaaegselt ka ravimi teised komponendid;
• kuna teoreetiliselt on ravimi ja tungalterferooni derivaatide kombineerimisel võimalik arendada ergotismi, on nende ravimite kasutamine keelatud;
• lapsed kaaluga alla 45 kg.

Kõrvalmõjud Ziomicina

Tablettide kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• nakkushaigused või kirurgiliste milline: kandidoos (see sisaldab tema suukaudne ravimvorm), tupe, nakkus on seene või bakterite tüüp, kopsuarteri kopsupõletik, nohu farüngiiti ning lisaks, gastroenteriit ja koliit, pseudomembranoossele vormi
• üldise verevoolu ja lümfi probleemid: eosinofiilia, trombotsüütide, leukootiliste, samuti neutropeenia ja aneemia hemolüütiline vorm;
• immuunhäired: ülitundlikkusreaktsioonid (nende seas on Quincke tursed ja anafülaktilised sümptomid);
• ainevahetusprotsesside häired: asteenia või anoreksia ilmnemine;
• psüühikahäired: närvilisus, agressiivsus, ärevus, ärevus, ärevus, hallutsinatsioonide või unetuse ilmnemine, koos deliiriumi tekkimisega;
• Rahvusassamblee organite reaktsioonid: peapööritus või peavalud, krambid, paresteesiad ja unisuse tunded. Lisaks ilmnevad minestamine, parosmia, düsgeusia koos agevia ja anosmia koos hüpoteesia ja müasteenia gravis. Samuti on psühhomotoorset aktiivsust suurenenud;
• nägemisorganite näited: nägemise või selle häire vähenemine;
• kuulmisorganite funktsioonihäired: kuulmise vähendamine või häire (näidete seas - kõrvade kõverus või kurtide kujunemine);
• Häire südames: südamepekslemine ja südame löögisagedus muutub, Torsades de pointes ja arütmia (see nimekiri sisaldab ventrikulaarne tahhükardia) ja pikendavad QT-intervalli elektrokardiogrammi;
• vaskulaarsed häired: veresaunude ilmumine või märkimisväärne vererõhu langus;
• hingamisteede ilmingud: probleem hingamisfunktsiooniga, õhupuudus ja ka nina veritsemine;
• seedetrakti häired: ebamugavustunne, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus ja iiveldus. Mõnikord tekivad ka sagedased ja lahtised väljaheidud, düspepsia ja puhitus, kõhukinnisus või gastriit, pankreatiit, anoreksia ja düsfaagia. Võib esineda rämpsu, suurenenud süljeeritus, suu kuiv suu limaskesta või suu kaudu haavandid, lisaks keele värvi muutmisele;
• häirete hepatobiliaarsüsteemi funktsioone: arendades maksapuudulikkus (üksikult lõpeb surmaga), maksafunktsiooni häire, hepatiit (muu hulgas - kärbumiste ja fulminantseks kujul patoloogia) ja intrahepaatilisi kolestaas;
• naha ja nahaaluse koe: sügelus, kuivus, lööve, valgustundlikkus, suurenenud higistamine, dermatiit, urtikaaria, TEN, multiformne erüteem ja Stevensi-Johnsoni sündroom;
• lihaste ja luude häired: müalgia nägemine, valu kaelal või seljal, samuti osteoartriit ja artralgia;
• kuseteede reaktsioon: neeruvähk, neerupuudulikkus ägedas faasis, samuti düsuuria ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• rinnanäärme toimet suguelundite puhul: emaka verejooks, vaginiit ja lisaks ka testikulaarsed kahjustused;
• süsteemsed häired: halb enesetunne või suurenenud väsimus, rinnakuvalu, hüpertermia või asteenia, turse (perifeerne ja näol);
• laboratoorse diagnostika tulemused: leukotsüütide ja bikarbonaatide väärtuste vähenemine veres. Lisaks sellele suurenes eosinofiilide arv, neutrofiilide ja monotsüütide arv ning ALAT ja AST tase. Kreatiini, karbamiidi või bilirubiini väärtused veres võivad samuti suurendada suhkru, leeliselise fosfaadi, kloriidi, vesinikkarbonaadi ja kloriidi väärtusi. Samuti on võimalik hematokriti alandada, kaaliumisisaldust veres muuta ja naatriumisisaldust vähendada;
• joobed ja kahjustused: tüsistuste tekkimine pärast protseduuri.

Üleannustamine

Hulgas ilmingud mürgistuse: tekkisid puhul saavad suures annuses ravimeid, kõrvaltoimed on sarnased, mis ilmuvad puhul kasutada standardseid joogid - iiveldus, ravitav kuulmislangus, oksendamist ja kõhulahtisust.

Nende sümptomite kõrvaldamiseks on vaja aktiivsütt võtta ja seejärel läbi viia protseduurid, mis on vajalikud patsiendi stabiilse seisundi säilitamiseks ja häirete raviks.

Koostoimed teiste ravimitega

Asitromütsiini kasutamisel peab olema ettevaatlik inimestele, kes võtavad QT-intervalli pikendavate ravimitega.

Antatsiidsed ravimid.

Uuringu kestel farmakokineetilise parameetri toimeainete Ziomitsina kui see on kombineeritud antatsiidid üldiselt muutusi ei olnud väärtustesse selle biosaadavust, kuid katsed on näidanud vähenemist maksimaalne ravimi plasma (ligikaudu 25%). Asitromütsiini tuleb kasutada vähemalt 1 tund enne antatsiidide kasutamist või vähemalt 2 tundi pärast kasutamist.

Digoksiin.

On tõendeid, et kombinatsioon makroliidide (asitromütsiini sealhulgas) komponendi substraatidel P-glükoproteiini (sealhulgas digoksiin) põhjustab suurenenud seerumväärtuste substraati element P-glükoproteiini. Selle tagajärjel on selle kombinatsiooni puhul alati vaja meeles pidada digoksiini seerumitaseme tõstmise võimalust.

Zidovudiin.

Asitromütsiini kasutada üksi annuses 1000 kuni 1200 mg või mitmekordselt doseerimisel 600 mg, absoluutselt mingit mõju plasma parameetrite zidovudiini või eritumist see element uriiniga (või selle lagusaadused glükuroonhappe tüübist). Aga see kasutamiseks asitromütsiini suurema väärtuse tüüp AZT fosforüülitud (toimeaine on jaotus toode) mononukleaarsetes rakkudes perifeerse vere voolu. Selle teabe olulisust raviks ei ole määratletud, kuid see teave võib olla kasulik ravitud patsientidele.

Asitromütsiin interakteerub nõrgalt hemoproteiinide süsteemiga P450. Arvatakse, et sellel komponendil ei ole sellist farmakokineetilist koostoimet sarnaste elementidega, mis on täheldatud erütromütsiinis ja teistes makroliidides. Asitromütsiin ei põhjusta hemoproteiini P450 inaktiveerimist hemoproteiinide metaboliidühendite kaudu.

Katsed viidi läbi ravimite koostoime saavutamiseks üksikute ainetega, mis metaboliseeruvad hemoproteiini P450 abil:

• tsüklosporiin - mõned makroliididega seotud ained võivad mõjutada selle komponendi ainevahetust. Kuna asitromütsiini ja tsüklosporiini kombinatsiooni korral koostoime tõenäosus puudub, tuleb ravimit enne ravimi määramist hoolikalt hinnata. Kui otsustatakse, et selline ravi on sobiv, on selle teostamise ajal nõutav tsüklosporiini parameetrite hoolikas jälgimine ja nende annuste muutmine vastavalt neile;
• Flukonasool - ühekordse annuse asitromütsiini (1200 mg) kombinatsioon ühekordse annusega 800 mg flukonasooli ei muutnud viimase farmakokineetilisi omadusi. Asitromütsiini AUC poolväärtusaeg ja tase ei muutunud flukonasooli kombinatsioonis, kuigi täheldati asitromütsiini tipptaseme väikest langust (18%);
• nelfinaviir - said asitromütsiini (1200 mg portsjoni) tasakaalust doosi nelfinaviir (3x manustati 750 mg ravimit ühe viiepäevane) suurendab väärtust asitromütsiini. Kuid kliiniliselt märkimisväärseid kõrvaltoimeid ei täheldatud, seetõttu ei ole vaja doosi suurust muuta.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ziomütsiini tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatud.

Erijuhised

Arvamused

Ziomütsiini peetakse väga efektiivseks ravimiks, mis aitab nakkusohtlike haiguste ravis - näiteks see toimib väga hästi ENT organite patoloogiate kõrvaldamisel.

Kuid samal ajal tunnistavad ütlused ka mõningate puudujääkide olemasolu, mille seas on palju kõrvaltoimeid, ja peale selle on see kõrge hind. Samuti tuleb ravimi võtmisel arvestada, et see on antibiootikum, nii et võtke seda ettevaatlikult.

Säilitusaeg

Ziomütsiini saab kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi valmistamist.