Ziromin

Züromiin on süsteemne antimikroobne ravim linkosamiidide ja makroliidide rühmas ja samal ajal streptogramiinid.

Näidustused Ziromina

Seda kasutatakse nakkusliku päritolu patoloogiate puhul, mis on esile kutsutud mõnede asitromütsiini ainetundlike bakterite poolt:

• ülemises osas hingamisteed, samuti lähemal ENT: sinusiidi tonsilliit neelupõletiku pealegi keskkõrvapõletik (mõlemad haiguse - äge vorm);
• hingamisteede alumises osas: kopsude põletik (atüüpiline või bakteriaalne vorm) ja ägenenud krooniline bronhiit;
• nahaalune kiht ja nahk: Lyme borrelioosi esimene etapp, teisese astme erinevad podermatoosid ja lisaks ka impetio või erysipelad. Koos sellega saab seda määrata, kui harilik akne kõrvaldatakse kerge vormis;
• STD-d: patoloogilised mikroobid Chlamydia trachomatis käivitavad patoloogiad nagu tservitsiit või uretriit (komplikatsioonideta või ilma).

Vabastav vorm

Vältige tableti kujul - 3 tükki eraldi blisterpakendisse. Preparaadi pakend sisaldab 1 blisterplaati.

Farmakodünaamika

Asitromütsiini komponent on asalind, mis esindab makroliidi alamkategooriat. Ta on patogeensete mikroobide suhtes väga aktiivne. Ribosoomi sünteesitud aine (eriti - nende 50S-subühiku), mis võimaldab seda, et pidurdada protsessi proteiinisiduvusega sees bakterirakud kuigi see ei mõjuta seostuma polünukleotiidid.

Ravim mõjutab aktiivselt neid patogeenseid mikroobe nii in vitro testides kui ka kliiniliste nakkusprotsesside korral:

• Aeroobsete grampositiivsete vormide korral: püogeense streptokoki ja Staphylococcus aureusega pneumokokid;
• Gramnegatiivsete aeroobsete kujul: Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae ja lisaks Moxarella catarrhalis'est koos gonokokk ja Listeria monocytogenes jääda läkaköha;
• Teistest bakteritest: hlamidofila kopsupõletiku ja Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila ning lisaks Ureaplasma urealitikum mükoplasma kopsupõletik, samuti haigustekitaja borrelioosi (Borrelia bakteri Burgdorfera) ja Mycobacterium avium.

Asitromütsiini mikroorganismi Toxoplasma gondii vastu on suur aktiivsus.

Komponendi aktiivsus ei nõrgenenud β-laktamaasi tekitavate mikroobide olemasolul.

Vastupanu suhtes ravimi sammude grampositiivsete bakterite omavad liik (fekaalse enterococci) ning lisaks sellele kõige tüvede stafülokokid (millel tundlikkust metitsilliini toimeaine) ja anaeroobid nagu Bacteroides fragilis.

Farmakokineetika

Drug komponendi gematoparenhimatozny kergesti läbib barjääri ning seejärel siseneb kudedes. Sel juhul sees sidekoest urogenitaalne (see hõlmab eesnäärme) ja hingamisteid, ja samal ajal sees kopsud ja pehmete kudede naha näitavad kasvu, võrreldes plasma parameetrite narkootikume (10-50 korda) ja sees nakkusliku fookuse see näitaja 24-34% võrra suurem kui sisekudedes tervetel aladel.

Aine läbib membraanide rakke (seepärast on ravim väga efektiivne infektsioonide ravis, mille tekitasid patogeenid rakkudes). Fagotsüütide, makrofaagide ja polümorfonukleaarsete leukotsüütidega nakatumisel liikumine toimub fagotsütoosis.

Praegused komponent väga kiiresti imendub plasma kudedesse rakkudega toimub fagotsüütidesse ja edasi liigub piirkonda, kus nakkav keskus asub, luues sees kahjustatud koe piirkonda ja stabiilse suure doosiga kontsentratsioon (neid hoitakse sel perioodil 5-7 päeva pärast mi lõpp rakendus Ravimid).

Aine on happelises keskkonnas stabiilne ja on samuti lipofiilne. Ravimi biosaadavus on 34%.

Peak väärtus (koguses 0,4 mg / l) moodustub 2-3 tunni pärast ja jaotusmahu näitaja on 31,1 l / kg. Valkude süntees on pöördvõrdeline veres sisalduva elemendi väärtustega ja jõuab väärtustele 7-50%. Tableti söömine toiduga suurendab maksimumväärtust 23% võrra, kuid AUC tase ei muutu.

Asitromütsiini eritumine toimub peamiselt muutumatul kujul - 50% koos sapiga ja 6% rohkem uriiniga. Maksa sees on aine dimetüülitud, kaotades oma aktiivsust.

Aine plasmakontsentratsioon on 630 ml / min. Ravimi pikk poolväärtusaeg on 34-68 tundi. Vanurite (65 ... 85-aastastel) meestel ei muutu farmakokineetilised omadused. Naistel tõuseb ravimi indeks (30-50%). Kuid lastel 1 ... 5-aastase poolväärtusajaga on maksimaalsed väärtused ja AUC-i ravimite tase madalam kui täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb tarbida enne igapäevast sööki (umbes 60 minutit) või pärast seda (120 minutiga), sest toidu kasutamine segab ravimite imendumist. Ravimid toimuvad üks kord päevas, tablett tuleb alla neelata.

Täiskasvanute annused, üle 45 kg kaaluvad lapsed ja vanurid:

• ENT-organite rikkumiste käsitlemisel: vastavalt esimesele pillile (0,5 g) 3 päeva jooksul iga päev;
• Hingamisteede häired: võta iga päev esimese pilli (0,5 g) 3 päeva;
• pehmete kudede kahjustused koos nahapinnaga: võtta 3 päeva jooksul 1 tablett (0,5 g) päevas;
• sperma borrelioosi esialgses staadiumis: täiskasvanutel - esimesel päeval, 1 tableti (0,5 g) võtmisel 2 tabletti (1 g) züromiini ja seejärel 2-5 päeva jooksul. Kogu kursus kestab 5 päeva;
• et kõrvaldada tavaline akne: muidugi peate võtma 6 g ravimit. Standardne ravirežiim on esimese 3 päeva jooksul jooma 1 tabletti päevas (0,5 g / päevas) ja seejärel järgmise nädala jooksul 0,5 g / nädalas;
• uretriit või emakakaelapõletik tüsistusteta tüüp, vallandas aktiivsuse bakter Chlamydia trachomatis: tuleb kord võtma 2 tabletti PS (1 g ainet).

Neerupuudulikkusega.

Ravimi mõju inimestele, kelle QC väärtused on <40 ml / min, ei testitud, nii et seda ravitava inimrühma tuleb ravida äärmise ettevaatusega.

Maksapuudulikkus.

Tulenevalt asjaolust, et ainevahetuse toimeaine Ziromina toimub maksas ja selle eritumist toimub sapi on keelatud määrata ravimi inimestele maksahaiguse raske kraadi.

[1]

Kasutamine Ziromina raseduse ajal

Asitromütsiin on võimeline ületama platsentaarbarjääri, kuigi lastele ei ole sellel negatiivset mõju. Kuid tuleb märkida, et veel ei ole läbi viidud vastavaid katseid ravimi mõju määramiseks rasedatele naistele, mida oleks hästi kontrollitud.

Sellega seoses lubatakse rasedatele naistele määrata asitromütsiini ainult sellistes olukordades, kus võib eeldada, et kasu emale on suurem kui komplikatsioonide oht ja lisaks sobivate alternatiivsete ravimite puudumisel.

Kui ravimit tuleb imetamise ajal võtta, peab ta selle aja jooksul otsustama rinnaga toitmise peatamiseks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse esinemine toimeaine, samuti kõigi teiste ravimite komponentide või teiste makroliidide suhtes;
• raskekujulised maksa- ja neeruhaigused;
• kuna teoreetiliselt võib ravim põhjustada ergotismi, kui see on kombinatsioonis tungalterferoonidega, tuleks selline ravimite kombinatsioon loobuda;
• Kasutamine lastel, kelle kehakaal ei ületa 45 kg.

Kõrvalmõjud Ziromina

Tablettide võtmine võib põhjustada teatud kõrvalreaktsioonide ilmnemist:

• lümfi funktsiooni ja kogu verevarustuse häired: mõnikord tekib trombotsütopeenia. Samuti on olemas isoleeritud andmed mööduva või nõrga neutropeenia perioodide kohta (kuigi sel juhul ei olnud züromiini kasutamisel põhjuslikku seost võimalik tuvastada);
• vaimsed probleemid: mõnikord esinevad ärevushäired, suurenenud agressiivsus või tugev närvilisus ning sellega võib oodata hüperaktiivsuse tekkimist;
• ilmingud NA valdkonnas: mõnikord täheldatud unisus ja lisaks minestus, pearinglus, ärritunud maitsmis- ja haistmisretseptoreid, kuid samal ajal ilmuvad krambid (võib nimetada ka tegevuse teiste makroliidide) ja peavalu. Mõnikord on täheldatud unetust või asteeniat, samuti paresteesiat;
• kuulmisorganite kahjustused: mõnikord teatati, et makroliidid kahjustavad kuulmisfunktsiooni. Üksikuid inimesi, kes ravimit võtsid, tekitasid kuulmiskahjustused, kõrvahelin ja kurtus. Enamik neist juhtumitest esineb katsetel, kui asitromütsiini on pikka aega kasutatud suurtes annustes. Vastavalt olemasolevatele meditsiinilise jälgimise aruannetele võib järeldada, et enamik neist rikkumistest olid pöörduvad;
• probleeme südame funktsiooni: vahetevahel tekib tugevdada südamerütm ja peale seda arütmia, mille tõttu on ja ventrikulaarne tahhükardia (nagu selgus, need häired põhjustavad ja teiste makroliidide). On üks ventrikulaarne fibrillatsioon ja flutter, lisaks QT pikeneb ja vererõhk langeb;
• seedetrakti töö häired: tihti tekivad patsiendid kõhulahtisust, kõhukinnisus ja valud (ebamugavustunne) kõhu piirkonnas, iiveldus ja oksendamine. Mõnikord on täheldatud puhitus, lahtist väljaheidet, seedetrakti probleeme ja anoreksiat. Mõnikord muutub keele või kõhukinnisuse varjund. Pseudomembraansel kujul on teavet pankreatiidi, melenaasi, düspeptiliste ilmingute ja koliidi esinemise kohta;
• GVP ja maksa piirkonnas esinevad kõrvaltoimed: mõnikord esineb hepatiit ja intrahepaatiline kolestaas. Märgitakse ka patsiendi funktsiooni, hepatiidi nekrootilise vormi ja maksapuudulikkuse patoloogiliste testide tulemusi, mis toob kaasa surma üksikjuhtudel;
• nahahaigused: mõnikord esinevad tõsiste allergiate sümptomid - näiteks Quincke ödeem, valgustundlikkus ja urtikaaria. Võivad esineda tõsised nahakahjustused (sealhulgas multiformne erüteem, TEN ja lisaks Stevens-Johnsoni sündroom). Mõnikord on ka lööve ja sügelus;
• lihaste ja luude struktuuri kahjustus: mõnikord tekib artralgia;
• urineerimisfunktsiooni häired: mõnikord võib oodata neerupuudulikkuse arengut ägedas faasis, samuti tubulointerstitsiaalse nefriidi väljanägemist;
• reproduktiivsüsteemi kahjustused: mõnikord on vaginiit;
• tavalised manifestatsioonid: mõnikord on patsientidel anafülaksia (sealhulgas turse, mis võib põhjustada surma) ja kandidoos;

Laboratoorsete uuringute ja analüüside indikaatorid: kaaliumis, fosfokinaasis, bilirubinis, samuti leeliselises fosfataasis, seerumi kreatiniinisisalduses ja suhkrutes võib suureneda. Mõnikord esineb trombotsütopeeniat, neutropeeniat või leukopeeniat.

Üleannustamine

Üleannustamise tavapärased ilmingud on tõsine kõhulahtisus või raske iiveldusega oksendamine ning lisaks kõnelevad ka kuulmisprobleemid.

Kui ravim on mürgitatud, peate andma patsiendile aktiivsöe ja seejärel järgima toetava ja sümptomaatilise ravi meetodeid. Ravimil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Nagu teised makroliidid, võimendab ravimi Zyromin oluliselt ainete triasolaami, varfariini ja ergotamiini omadusi koos fenütoiiniga, kui neid kombineeritakse.

Väga ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada inimestele, kes kasutavad teisi ravimeid, millel on QT-indeksite pikendamise võime.

Ajal erinevate katsetega kaaskasutamise antatsiidide ja Ziromina näitas nõrgad muutused farmakokineetilisi omadusi asitromütsiini - biosaadavus tasemed jäid samaks, kuid piikväärtused plasmas vähenes 30%. Seetõttu on soovitatav ravimit võtta kas 1 tund enne antatsiidide kasutuselevõtmist või 2 tundi pärast nende manustamist.

Makroliidide toimeainete kategooriale kuuluvad üksikud seonduvad ravimid avaldavad olulist mõju komponendi tsüklosporiini metabolismile. Kuna selle koostoime ravimid ja farmakokineetilised testid ei ole läbi viidud, tuleb enne nende ravimite kombineerimist kasutada olemasoleva kliinilise pildi hoolikat hindamist. Kui sellise kombinatsiooni sobivuse kohta tehakse otsus, peab ta tsüklosporiini parameetreid hoolikalt jälgima ja muutma vastavalt neile annuseid.

On teavet verejooksu esinemissageduse suurenemise kohta uimastitarbimisega koos kaudsete antikoagulantidega (suukaudsed kumariini antikoagulandid või varfariinravimid). Seetõttu on sellise kombinatsiooniga tungivalt soovitatav pidevalt jälgida PTV toimivuse muutusi.

On tõendeid selle kohta, et makroliidikategoorias olevad individuaalsed ravimid võivad märkimisväärselt mõjutada digoksiini elementide metabolismi soolestikus. Seetõttu tuleb nende ravimite kombineerimisel võtta arvesse digoksiini taseme tõstmise tõenäosust ja selle toimivuse jälgimist.

Ettevaatlik on, kui asitromütsiini kasutatakse koos terfenadiiniga.

Züromiini ja tsimetidiini kasutamise vahel on vajalik vähemalt 2-tunnine intervall.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Züromiini tuleb hoida kohtades, mis on lastele kättesaamatud ja päikesevalgusest suletud. Säilitustemperatuur on maksimaalselt 30 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Ziromini lubatakse kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.