Zivoks

Zyvox on uue põlvkonna antibiootikum. See sisaldab lineasooli kunstlikku komponenti, mis kuulub oksasolidinoonide kategooriasse.

Näidustused Zivox

See on näidustatud liinzolidile tundlike mikroobide põhjustatud nakkushaiguste likvideerimiseks. Kui tegemist on gramnegatiivsete mikroorganismide poolt esilekutsutud haigustega, on vaja kasutada kombineeritud ravi erinevate antibakteriaalsete ravimitega.

Zyvoxit kasutatakse:

• haigla / kopsupõletiku haiglate vormid;
• nakkusprotsessid nahas koos selle lisanditega (tüsistuste taustal);
• nakatumisprotsessidele lähemal naha jäsemete (komplikatsioonideta), mille hulgas on põhjustatud püogeenne streptokokid ja lisaks aine metitsilliin tundlike Staphylococcus aureus tüübid;
• enterokokkidest põhjustatud nakkusprotsessid (nende seas ka vankomütsiini suhtes resistentsed tüved).

Vabastav vorm

Seda toodetakse tableti kujul (ühes blisterpakendis 10 tabletti) või parenteraalse lahuse kujul (infusioonipakettide kogus on 300 ml). Pakend sisaldab 1 blisterplaati või 10 infusioonipaketti.

Farmakodünaamika

Ravimi in vitro testimine on näidanud, et see on aktiivne mitmesuguste mikroobsete liikide vastu, mille seas on nii kaitsemembraani moodustamises kui ka moodustamises.

Ravipreparaadi mehhanism on seotud asjaoluga, et see võib selektiivselt blokeerida valgusünteesi mikroobrakkudes, häirides bakteri ribosoomides esinevaid translatsiooniprotsesse.

Katsetamise käigus oli võimalik tuvastada resistentsus linzoliidi suhtes sellistes mikroobides nagu gripivard, pseudomonas, moraxella cataris ja ka enterobakterid ja Neisseria liigid.

Ristkasu juhuslikult valitud (platseebo-kontrollitud) testi puhul leiti, et toimeaine ei mõjutanud QT intervalli.

Farmakokineetika

Toimeaine imendumine seedetraktist on üsna kõrge ja biosaadavuse indeks jõuab 100% -ni. Aine madalaimad ja maksimaalsed kontsentratsioonid ning nende saavutamise aeg (sõltuvalt ravimite annusest ja vormist):

• ühekordse 400 mg (tableti) kasutamine - tippväärtus 8,1 μg / ml (võimaliku kõrvalekaldega kuni 1,83), ulatudes 1,52 tunnini (kõrvalekaldega kuni 1,01);
• 400 mg (tableti kohta) vastuvõtu režiimis 1 korda iga 12 kellad - tipuks 11 ug / ml (kõrvalekaldega kuni 4,37), minimaalne tase 3,08 ug / ml (kõrvalekalle 2,25), ajavahemikul saavutused: 1 , 12 tundi (kõrvalekaldega kuni 0,47);
• ühekordne annus 600 mg (tabletis) - maksimaalne väärtus 12,7 μg / ml (kõrvalekaldega kuni 3,96), saavutusaeg: 1,28 tundi (võimaliku kõrvalekaldega 0,66);
• 600 mg (tableti kohta) väljajagamiseks režiimis 1 kord 12 kellad - maksimaalne kiirus 21,2 mikrogrammi / ml (võimaliku kõrvalekalde kuni 5,78), minimaalne tase 6,15 ug / ml (kõrvalekaldega kuni 2,94) saavutusaeg: 1,03 tundi (kõrvalekalle 0,62);
• ühekordne süst IM 600 mg - tipptaseme tase 12,9 μg / ml (võimaliku kõrvalekaldega kuni 1,6), ajavahemik kuni 0,5 tundi (kõrvalekaldega kuni 0,1);
• / M manustamist 600 mg ravimit igal režiimil pärast 12 kellad - tipptaseme 15,1 mg / ml (võimaliku kõrvalekalde kuni 2,52), madalaima indeks 3,68 g / ml (kõrvalekalle 2,36), kestab jõudmist : 0,51 tundi (kõrvalekaldega kuni 0,03).

Tuleb arvestada, et toidus sisalduva suure rasvasisaldusega aine puhul (pärast suukaudset manustamist) alandatakse 17%. Samal ajal pikeneb selle näitaja saavutamise periood, kuni 2,2 tundi.

Linezolid on kudedes hästi jaotunud, seerumisse seotakse umbes 31% komponendist. Jaotusmahu keskmine indeks on 40-50 liitrit.

Aktiivse komponendi ainevahetus realiseeritakse kahe mitteaktiivse derivaadi moodustumisega. Üks neist on moodustatud ensümaatilise raja kaudu ja teine on vastupidi mitteensümaatiline. Testid näitasid, et linesoliidi metabolismi ajal osaleb hemoproteiin P450 minimaalselt.

Uroloogide eemaldamine toimub peamiselt neerude kaudu (65%). Umbes 30% ainest eritub muutumatul kujul ja veel 50% derivaatide kujul. Neerutreenimiskiiruse keskmine indeks on ligikaudu 40 ml / min (sarnased arvud näitavad tubulaarset reabsorptsiooni). Ligikaudu 10% ainest eritub soolte vormis derivaatidena.

Annustamine ja manustamine

Kasutage ravimit kahel viisil - parenteraalselt või suu kaudu. Kui ravi algetapis kasutati parenteraalset meetodit, on patsiendil lubatud manustada sarnase annuse suu kaudu. Selle mõõtmed määrab raviarst.

Haiglavähkide ja haiglate kopsupõletiku kõrvaldamiseks ning kõrvaltoimete ja naha keeruliste infektsiooniprotsesside vormis on vaja 2 korda päevas 600 mg ravimit. See kursus kestab 10-14 päeva.

Enterococcus fecium'ist tingitud patoloogiate ravis tuleb tavaliselt võtta 600 mg ravimit 2 korda päevas. Ravikursus kestab 14-28 päeva.

Komplitseerunud nakkushaiguste ravimisel kõrvaltoimedes ja nahas on vaja annust 400-600 mg LS 2 korda päevas. Ravi kestus kestab 10-14 päeva.

Ravi ajal on väga tähtis rangelt jälgida 12-tunnisi intervalli ravimite kasutamise korra vahel. Iga 12 tunni järel on lubatud kasutada kuni 600 mg ravimit.

Ravimi ohutust rohkem kui 28 päeva jooksul ei ole.

[1]

Kasutamine Zivox raseduse ajal

Ravimi mõju inimese fertiilsusele, aga ka raseduse kulgu ja loote arengule ei ole uuritud. Loomkatsetes ilmnes ravimi reproduktiivtoksilisus, millest võib järeldada, et inimestel võib olla oht. Rasedatel naistel tuleb ravimeid välja kirjutada üksnes arsti järelevalve all ning ka juhul, kui patsiendil on ranged tunnistused.

Loomkatsed on näidanud, et linezolid suudab rinnapiima edasi lasta. Kuna lapsele on oht, pole imetamise ajal soovitatav kasutada ravimeid. Kui ravimit on vaja, on vajalik rinnaga toitmise katkestamine raviperioodi vältel.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• patsiendi talumatus ravimi toimeaine suhtes, samuti muud sellesse kategooriasse kuuluvad antibiootikumid;
• patsientidel MAO inhibiitorite kasutamise ajal ja lisaks 2 nädala jooksul pärast ravikuuri lõpetamist nende kasutamisega;
• alla 12-aastased lapsed.

Kui patsiendil on probleeme maksafunktsiooniga, määratakse ravim ainult pärast kasu ja kõigi võimalike riskide hindamist ning ka ainult arsti järelevalve all.

Eriline ettevaatus on vajalik, kui patsiendil esinevad sellised kõrvalekalded (ja ainult juhul, kui on võimalik vererõhku pidevalt jälgida):

• maniakaalne depressioon;
• vererõhu kontrollimatu tõus;
• hüpertüreoidism;
• feohromotsütoom;
• ägedate pearinglusjuhtumite esinemine;
• korduv skisofreenia.

Kõrvalmõjud Zivox

Kliiniliste uuringute käigus mainiti kõige sagedamini uimastitarbimise negatiivsete tagajärgede hulka peavalu, iiveldust, kandidoosi ja väljaheidete häireid. 3% -l ravitud patsientidest põhjustatud kõrvaltoimete tõttu oli vaja ravimit tühistada.

Zyvox'i kasutamise tulemusena võib patsientidel esineda selliseid negatiivseid ilminguid:

• nakkusprotsessid: vagina või suuõõne kandidoos, vaginiit, seened, samuti koliit (mõnikord pseudomembranoosse vormis);
• vereloomesüsteemi: arengu neutrofiilid trombotsito-, pantsito- ja leukopeenia, ning lisaks eosinofiilia või müelosupressioon ja aneemia (mõnikord sideroblastne vorm);
• ainevahetusprotsessid: laktaadidemia või hüponatreemia;
• CNS organite a metalli maitse suus, unehäired, krambid, paresteesia, pearinglus, ja see areng hüpoesteesiana või serotoniini toksilisus. Pealegi võib tekkida tinnitus arendada nägemisnärvi neuropaatia (seega on sellised omadused nagu häire või nägemise kaotus ja värvi nägemine moondumine) või perifeerne neuropaatia;
• CAS-i organid: tromboflebiidi, flebiidi või arütmia tekke ja lisaks ka rõhu suurenemine ja mikroinsuliit;
• Seedetrakti elundid: välimus oksendamine, kõhuvalu (lokaalne või üldine), düspeptilisi sümptomeid, kuid peale selle kuivusest suu limaskesta ja keele vaheta värvi ja emaili. Samuti võib tekkida glossiit või gastriit ja lisaks sellele pankreatiit või stomatiit;
• maksa ja sapiteede süsteem: ALT, AST ja AL koos selle suurenemine, hüperbilirubineemia tekkimine ja maksaproovide taseme muutused;
• kuseteede organid: neerupuudulikkus, polüuuria areng, hüperurikeemia ja hüperkreatineemia;
• andmete analüüs: LDH, lipaasi ja amülaasi ning lisaks suhkru ja kreatiinfosfokinaasi suurenemine; albumiini vähenemine ja samal ajal koguvalk; Lisaks on kaltsiumi ja naatriumi kaaliumisisalduse muutumine bikarbonaadiga. Mõnel juhul vähenes suhkrusisaldus (normaalsetel dieedi tingimustel), retikulotsüütide arvu suurenemine ja kloriidiindeksi muutus;
• teised: hüperhidroos;
• allergilised ilmingud: dermatiidi, urtikaaria, alopeetsia, Quincke turse, samuti anafülaksia; Lisaks võib tekkida bulloosne lööve ja sügelus;
• parenteraalse manustamise järgselt spetsiifilised nähtused: hüpertermia või janu ilmumine, palaviku või väsimus, samuti valulikud aistingud manustamiskohal.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine dopamiinergiliste, vasokonstriktiivsete ja sümpatomimeetiliste (otseste ja kaudsete) ravimitega võib põhjustada vererõhu tõusu.

Serotoniinergiliste ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik serotoniini mürgistuse tekkimine. Seetõttu ei soovitata sellist ravimite kombinatsiooni, välja arvatud juhul, kui mõlemad on patsiendile vastavalt näidustustele vajalikud. Sel juhul peab arst hoolikalt jälgima patsiendi seisund ning mürgituse korral otsustada kaotamise kohta üks ravim, võttes arvesse kõiki riske ja suure tõenäosusega võõrutusnähtude katkestamisel kasutamise serotonergiliste ravimitega.

Zyvox-ravi ajal on soovitatav piirata türamiini sisaldavate toodete kasutamist (ravimi võtmisel soovitatakse süüa mitte rohkem kui 100 mg türamiini). Suurte annuste kasutamine türamiini ja lineoliidiga võib põhjustada vasokonstriktiivset toimet. Ravi ajal peate sööma piiratud koguses küpset juustu, pärmiekstrakti ja fermenteeritud sojaprodukte ning jooki mitte destilleeritud alkohoolseid jooke.

Ravimi toimeaine vähendab mittepõhjalt MAO-d (pöörduv toime). Kuigi Zyvox-ravi ajal kasutatavad annused ei oma märkimisväärset ravimi toimet MAO-le, ei ole nende ravimite kombineeritud kasutamine soovitatav.

Linezolid ei mõjuta P450 elemendi poolt metaboliseeritavate ravimite farmakokineetilisi omadusi.

Elemendi CYP3 A4 võimsad induktorid võivad vähendada linezoli ekspositsiooniindeksit.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ravim on standardsetel tingimustel lapsele kättesaamatud kohas. Temperatuuriindeksid - mitte üle 25 ° С. Vahetult tuleb kasutada ravimipakendi lahust.

[4]

Säilitusaeg

Zyvox sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.