Zydena

Zidena on ravim, mis parandab erektsioonifunktsiooni.

Näidustused Zydena

See on näidustatud erektsioonihäirete kõrvaldamiseks, mis avaldub võimetusena saavutada erektsiooni või säilitada seda rahuldava seksuaalvahekorra jaoks piisavas vormis.

[ 1 ]

Vabastav vorm

100 mg tabletid. Üks blister sisaldab 1, 2 või 4 tabletti. 1 pakend sisaldab 1 sellist blisterplaati (koguses 1, 2 või 4 tabletti) või 2 blisterplaati (koguses 1 või 2 tabletti).

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine udenafiil on spetsiifilise elemendi PDE-5 selektiivne inhibiitor (pöörduva toimega), mis aitab kaasa cGMP metabolismi protsessile.

Udenafiilil ei ole otsest lõõgastavat toimet isoleeritud kavernooskehale, kuigi seksuaalse stimulatsiooni mõjul tugevdab see lämmastikoksiidi lõõgastavat toimet (inhibeerides PDE-5, mis vastutab cGMP hävimise eest kavernooskehas).

Selle tulemusena arterite silelihased lõdvestuvad ja veri voolab peenise sisemusse kudedesse, stimuleerides erektsiooni. Kui seksuaalset stimulatsiooni ei ole, ei ole ravimil soovitud toimet.

In vitro testid on näidanud, et udenafiil toimib PDE-5 ensüümi selektiivse inhibiitorina. See element asub kavernoosse keha silelihastes ja koos sellega ka organite veresoontes ning lisaks sellele skeletilihastes, neerudes koos trombotsüütidega ja väikeajus koos kopsudega. Udenafiil aeglustab PDE-5 elementi 10 tuhat korda võimsamalt kui PDE-1 ja PDE-2 ensüümid, samuti PDE-3 koos PDE-4 ensüümidega, mis asuvad ajus koos südame ja maksaga ning lisaks sellele ka veresoontes ja teistes organites.

Samal ajal on toimeaine mõju PDE-5-le 700 korda võimsam kui PDE-6 elemendile (see asub võrkkestas ja vastutab värvitaju eest). Udenafiil ei aeglusta PDE-11 aktiivsust, mille tulemusena ei põhjusta see lihas- ja nimmevalu ega munanditoksilisuse märke.

Tänu toimeainele paraneb erektsioon, mis aitab kaasa edukale seksuaalvahekorrale.

Ravimi toime kestab kuni 24 tundi. See hakkab avalduma pool tundi pärast selle võtmist (eeldusel, et mees on seksuaalselt erutatud).

Tervetel meestel ei põhjusta aktiivne komponent süstoolse ja diastoolse vererõhu väärtuste usaldusväärset muutust platseeboga võrreldes lamavas ja seisvas asendis (maksimaalne languse tase on keskmiselt vastavalt 1,6/0,8 ja 0,2/4,6 mm Hg).

Samal ajal ei muuda udenafiil värvitaju (roheline/sinine), kuna sellel on nõrk afiinsus PDE-6 elemendi suhtes. Aine ei mõjuta silmasisest rõhku, nägemisteravust ega koos sellega ka pupillide suurust ja ERG-d.

Testimise käigus ei näidanud udenafiil kliiniliselt olulist mõju kontsentratsiooniindeksile ja seega vabanenud spermatosoidide hulgale, samuti spermatosoidide morfoloogiale ja liikuvusele.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 0,5–1,5 tunni pärast (keskmiselt 1 tund).

Poolväärtusaeg on 12 tundi ja aine kõrge sünteesikiirus plasmavalkudega (93,9%) pikendab selle toimeaega ühekordse annusena võtmisel 24 tunnini.

Suure rasvasisaldusega toidu söömine ei mõjuta udenafiili imendumiskiirust. Ravimi farmakokineetilisi omadusi ei mõjuta ka ravimi samaaegne suukaudne manustamine 200 mg ja alkohol annuses 112 ml (ümber arvutatuna 40% etüülalkoholiks).

Ainevahetus toimub suurimal määral hemoproteiini P450 CYP3A4 isoensüümi osalusel.

Komponendi üldine kliirens tervel inimesel on 755 ml/min. Pärast suukaudset manustamist eritub see koos väljaheitega lagunemisproduktidena.

Toimeaine ei akumuleeru organismis. Kui vabatahtlikud võtsid ravimit iga päev annustes 100 ja 200 mg 10 päeva jooksul, ei leitud ravimi farmakokineetikas märgatavaid muutusi.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidust. Soovitatav annus on 100 mg. Tablett tuleb võtta pool tundi enne eeldatavat seksuaalvahekorda.

Võttes arvesse individuaalset reaktsiooni ravimile ja selle efektiivsust, võib annust suurendada 200 mg-ni.

Ravimit võib võtta mitte rohkem kui üks kord päevas.

[ 8 ], [ 9 ]

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• kombineeritud kasutamine nitraatide ja teiste lämmastikoksiidi tekitajatega;
• alla 18-aastased lapsed.

Järgmistel juhtudel on vaja ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik:

• mehed, kellel on kontrollimatu vererõhu tõus (üle 170/100 mm Hg), samuti vererõhu langus (alla 90/50 mm Hg);
• inimesed, kellel on pärilik degeneratiivne võrkkesta patoloogia (sh pigmentretiniit ja proliferatiivne retiniit);
• isikud, kellel on viimase kuue kuu jooksul olnud müokardiinfarkt, insult või koronaararteri šunteerimine;
• kui patsiendil on raske neeru- või maksapuudulikkus;
• kaasasündinud QT-sündroomi või selle indikaatori pikenemise korral ravimite tarvitamise tõttu;
• eelsoodumus priapismi tekkeks;
• mehed, kellel on anatoomiliselt deformeerunud peenis;
• peenise implantaadiga patsiendid;
• südame-veresoonkonna patoloogiatega inimesed – ebastabiilne stenokardia või stenokardia, mis tekib seksuaalvahekorra ajal; krooniline südamepuudulikkus (II–IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi), mis on patsiendil tekkinud viimase kuue kuu jooksul; ja ka kontrollimatud südamerütmihäired: sellistel juhtudel on vaja arvestada tüsistuste võimalusega;
• kombineeritud kasutamine α-blokaatorite, KKB-de või teiste antihüpertensiivsete ravimitega, kuna see võib põhjustada diastoolse vererõhu ja süstoolse vererõhu täiendavat langust 7-8 mm Hg võrra.

Kõrvalmõjud Zydena

Ravimi kasutamise tulemusena võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteemi organid: näo nahale on sageli vere juurdevool;
• Kesknärvisüsteemi organid: mõnel juhul võib tekkida pearinglus, paresteesia või emakakaela radikuliit;
• nägemisorganid: sageli esineb silmade punetust, harvematel juhtudel valu, nägemise hägustumine või suurenenud pisaravool;
• nahk: mõnel juhul tekib urtikaaria, näol või silmalaugudel tekib turse;
• seedesüsteemi organid: tekivad peamiselt ebamugavustunne kõhus või düspeptilised sümptomid; harvemini tekivad hambavalu või iiveldus, tekib gastriit või kõhukinnisus;
• hingamissüsteem: tavaliselt tekib ninakinnisus ja aeg-ajalt tekib õhupuudus või nina limaskesta kuivus;
• lihasluukond: aeg-ajalt tekib periartriit;
• Üldine: sageli esineb ebamugavustunne rinnus või peavalu ja ka palavikku; aeg-ajalt esineb kõhuvalu, valu rinnus, janutunnet või väsimust.

Ravimi turustamisjärgse testimise käigus kirjeldati ka teisi kõrvaltoimeid: südame löögisageduse tõus, ninaverejooks, kõhulahtisus, tinnitus, allergilised reaktsioonid (erüteem ja nahalööve), pikaajaline erektsioon, märgatav üldine ebamugavustunne ning lisaks külmale või kuumale ka köha ja asendipearinglus.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Üleannustamine

Ravimi 400 mg annuse kasutamisel oli kõrvaltoime võrreldav sümptomitega, mida täheldati ravimi väiksemate annuste kasutamisel, kuid need esinesid sagedamini.

Üleannustamise vältimiseks tuleks kasutada sümptomite leevendamisele suunatud ravi. Dialüüsiprotseduur ei kiirenda ravimi aktiivse komponendi eritumist.

Koostoimed teiste ravimitega

Hemoproteiini P450 isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid (näiteks indinaviir koos ritonaviiriga, erütromütsiin koos tsimetidiiniga, samuti itrakonasool koos ketokonasooli ja greibimahlaga) võivad suurendada udenafiili omadusi.

Ketokonasool (annuses 400 mg) suurendab udenafiili (annuses 100 mg) plasmakontsentratsiooni piiki ja biosaadavust vastavalt 0,8 korda (ehk 85%) ja peaaegu kaks korda (ehk 212%).

Ritonaviir koos indinaviiriga tugevdab oluliselt udenafiili omadusi.

Rifampiin, deksametasoon ja krambivastased ravimid (näiteks fenütoiin koos karbamasepiini ja fenobarbitaaliga) võivad kiirendada udenafiili metabolismi, mille tagajärjel nende ravimite kooskasutamisel nõrgenevad viimase omadused.

Kui udenafiili kasutati eksperimentaalsetes tingimustes kombinatsioonis (suukaudselt annuses 30 mg/kg) nitroglütseriiniga (ühekordne intravenoosne manustamine 2,5 mg/kg), ei täheldatud mõju udenafiili farmakokineetilistele omadustele, kuid nende kombineerimine ei ole siiski soovitatav, kuna see võib alandada vererõhku.

Udenafiil, nagu ka α-blokaatorite kategooriasse kuuluvad ravimid, on vasodilataatorid, seega samaaegse kasutamise korral tuleb neid välja kirjutada minimaalsetes annustes.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstult ning lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – mitte üle 30°C.

Säilitusaeg

Zidenat saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 14 ]