Zolafren

Zolafren on psüüholeptiline antipsühhootikumide kategooria.

Näidustused Zolafren

Seda kasutatakse skisofreenia raviks inimestel, kes on varem osutunud meditsiiniliselt mõjutatuks aktiivse ravi faasis.

Kasutatud raviks erinevaid ägenemised, samuti pikaajalise hoolduse retsidiivi vältimiseks patsientidel skisofreenia ja teiste psühhootiliste häirete, on tugev produktiivne (välimus automatismi ja hallutsinatsioonid) või negatiivsed sümptomid (hajuv emotsioon, halvenemine ühiskondliku aktiivsuse kõnenappust) ja lisaks see kaasuvate afektiivsete häiretega.

Samuti määratakse BAR - sega või maniakaalsete (ägedate) rünnakute raviks (võib kaasneda psüühilised sümptomid ja nende kiire muutumine).

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine realiseeritakse tablettidena, mis on pakendatud mullpakendisse 30 tükki. Pakendis - 1 pakend tablettidena.

Farmakodünaamika

Olansapiin - on ebatüüpiline antipsühhootiline (neuroleptikumi), mis on selektiivne antagonist monoamiinergilisuse elemendid ja omab afiinsust järgmiste otsad: serotoniin (5NT2a / 2c, samuti 5HT3- ja 5HT6), dopamiin (D1 ja D2 ning lisaks D3, D4 ja D5) , koliinergiliste (M1-5), histamiini (H1) ja koos selle α1-adrenergiliste. Olansapiin mõjutab valikuliselt mesolimbilist süsteemi ilma põhjustades märgatavat mõju suhtes ekstrapüramidaalsetest süsteemi.

Olansapiini terapeutiline efekt, nagu ka teised skisofreenia ravimid, ei ole teada. Tehti järeldus, et ravimi toimet skisofreenia korral saadakse 5HT2 kategooria dopamiini antagonisti ja serotoniini kombineerimine.

Olansapiinil on tugevam side 5HT2 terminiga (võrreldes sünteesiga D2-ga). Viimase lõpuga seondub ravim ravimitega kui tavaliste antipsühhootikumidega. See seletab positiivset ravitoimet profiil ravimi suhtes haigusnähte, ja pealegi ühe- mõjutab välimust ekstrapüramidaalnähtude häired ja düskineesia hiljem type teraapiaga seotud vajadusel olansapiini.

Teise toimega antagonistlik toime lisaks dopamiini ja 5HT2-ga lõppudele selgitab ka teisi olansapiini individuaalseid ravimeetodeid ja negatiivseid mõjusid. Antagonistlik toime muskariini M1-5 lõppu võib seletada selle antikoliinergiliste omadustega. Aine antagonism seoses histamiini H1-otstega võib põhjustada unisust ja antagonistlikkus α1-adrenergiliste lõpuste suhtes selgitab ortostaatilise kokkuvarisemise arengut.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud olansapiin imendub seedetraktist hästi, saavutades maksimaalse vererõhu pärast 5-8 tundi. Söömine ei mõjuta aine imendumist.

Ravimi metabolism toimub maksas - sünteesi teel oksüdatsiooniga (40% portsjonit). Peamine lagunemissaadus on 10-N-glükoroniidielement, millel puudub võime BBB-i läbida. Enamasti sõltub Zolafreeni terapeutiline toime olansapiini aktiivsusest, mis ei ole biotransformeeritud.

Poolväärtusaeg on vahemikus 21-54 tundi (keskmine näitaja on 30 tundi) ja plasma kliirensi tase on 12-47 l / h (keskmine väärtus 25 l / h).

Olansapiin eritub peamiselt laguproduktide kujul - umbes 57% koos uriiniga ja 30% - väljaheitega.

Ravimi sisaldused vereplasmas on lineaarsed sõltuvalt ravimi kasutatud annuse suurusest. Kui ravimeid kasutatakse ühel päeval 7 päeva jooksul, luuakse vereplasmas stabiilne indeks, mis vastab topeltväärtusele pärast 1-kordset annustamist.

Plasma parameetrid, poolväärtusaeg ja aine kliirens võib varieeruda sõltuvalt patsiendi vanusest ja soost, samuti suitsetamisest. Ravimi kliirensi plasmakontsentratsioon on naistel, eakatel inimestel ja mittesuitsetajatel madalam. Kuid tuleb märkida, et kõik need tegurid ei oma ravi erilist tähtsust.

[3], [4]

Annustamine ja manustamine

Seda ravimit tarbitakse üks kord päevas, ilma et see seostub toidu vastuvõtmisega. Esimesed ravimid päevas peaksid olema 10 mg ja hiljem võib see kõikuda 5-20 mg jooksul. Patsiendile sobiv optimaalne osa valitakse, võttes arvesse tema seisundit, ja selle tõus üle 10 mg / päevas peab olema kliiniliste näidustuste põhjal õigustatud. Vajadusel tuleb selle osa reguleerimisel seda suurendada või vähendada 5 mg võrra.

Päeval on lubatud kasutada mitte rohkem kui 20 mg ravimit (annuse suurendamiseks märgini rohkem kui 15 mg / päevas on lubatud vähemalt 4 päeva pärast ravi).

Eakatele inimestele või madala kehakaaluga inimestele soovitatakse võtta 5 mg ravimit päevas, kuid tingimusel, et selline annus on haigusseisundi parandamiseks piisav. Kasutada tuleks sarnast annust ja neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel.

[5]

Kasutamine Zolafren raseduse ajal

Ärge kasutage Zolafrenom'i raseduse või imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• tugeva tundlikkuse olemasolu ravimielementide suhtes;
• glaukoom, millel on suletud nurga kuju. 

Kõrvalmõjud Zolafren

Enamasti uimastite kasutamine viib välimus nende sümptomeid: kaalutõus, uimasus, asteenia (väsimustunne), ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus. Lisaks on olemas kasvav söögiisu kuivaks suu limaskesta, kõhukinnisus, vedelikupeetust (välimus perifeerne turse), isiksushäire, ärevus ja akatiisia (võimetus lamada või istuda ühes kohas).

Ühekaupa on sellised ilmingud: parkinsonism, nägemishäired, oksendamine, düskineesia (probleeme rakendamise täpne liikumine, eelkõige mõjutab sõrmed ja käed), peavalu ja düstoonia (rikkumise lihastoonust).

Ravi algfaasis võib prolaktiinisisalduse suurenemine vereplasmas suureneda, kuid enamikul patsientidel jõuavad nad ravi alguses katkestamata.

Pikaajalise terapeutilise tsükli korral võib registreerida galaktorrea, menstruatsiooni kadumine või tsüklihäire, lisaks günekomastia ja rinnanäärmete suuruse suurenemine. Olansapiin ei mõjutanud QT-intervalli pikkust EKG-le olulisel määral. Täheldati mööduvat ravitavat maksaensüümide aktiivsuse suurenemist (ALAT ja ASAT).

Samuti oli CFC indeksite kasv. Nagu ka teiste neuroleptikumide puhul, registreeriti vererakkude muutus. Vahel teatatakse tugeva fotosfoobia arengust.

Kas ka arendada CSN hulgas sümptomid, mis vegetatiivse (tahhükardia, lööve, kõhulahtisus, häire südamerütmi ja vererõhu muutused) ja motoorsed häired (krambid ja lihaste jäikus) ja lisaks teadvuse, kreatiinfosfokinaasi, mioglobinarii arengu (uriinis märgib müoglobiini välimus) või neerupuudulikkus ägedas faasis. Kui NSA ei ole määratud konkreetset ravi on vajalik kohe tühistada antipsühhootiliste ravimite kasutamise, samuti jälgida patsiendi seisundit ja teostada intensiivset sümptomaatiline üritusi.

Hilisemates faasides esinev düskineesia on vähkkasvaja ja jäsemete, mida ei saa kontrollida, potentsiaalselt ravimatu patoloogiliste liikumiste kogum. Vanematele inimestele (eriti naissoost) sarnaste märkide esinemise suur tõenäosus. Düskineesia hilises staadiumis puudub spetsiifiline teraapia, kuid on olemas võimalus, et pärast psühhoosivastase ravi lõpetamist sündroom täielikult või osaliselt taandub.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnuste hulka kuuluvad kõnehäired, unisuse tunne, silmahäired, õpilase laienenud, hingamisfunktsiooni häired, ekstrapüramidaalsümptomid ja rõhu langus.

Mürgistuse ägedas staadiumis on vaja tagada hingamisteede ja hapnikuga varustamise vaba läbipaistvus ning jälgida patsiendi hingamisprotsesse. Samuti on vaja kindlaks teha, kas on vaja saada aktiivsüsi ja maoloputus.

Kui teil esineb hüpotensiooniga kokkuvarisemine, peate süstima intravenoosselt vedelikku või norepinefriini. Pärast ravimi mürgitamist peab ohvriks olema spetsialistide pidev järelevalve, kuni taastumine toimub täielikult.

[6], [7]

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna olansapiinil on peamine toime kesknärvisüsteemile, tuleb ravimit hoolikalt kombineerida teiste kesknärvisüsteemile avalduvate ravimitega.

Kuna Zolafreen võib viia rõhu languseni, on see võimeline tugevdama üksikute antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Ravimil on antagonistlik toime dopamiini antagonistide ja levodopa terapeutilisele toimele.

Kombinatsioon ainega fluoksetiiniga vähendab ravimi kliirensit; samas kui karbamasepiinil on vastupidine toime - see suurendab Zolafreni kliirensi väärtusi, nagu rifampitsiin ja omeprasool.

Üksikud tsimetidiini osad ja lisaks suukaudsed magneesium- või alumiiniumi sisaldavad antatsiidid ei mõjuta sisestatud ravimi biosaadavust.

Kliinilised andmed ja in vitro katsed näitavad, et ravim ei mõjuta enamiku terapeutiliste ravimite metaboolseid protsesse.

[8], [9]

Ladustamistingimused

Zolafreeni tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas, mis on suletud väikelaste imbumisega. Temperatuur jääb vahemikku 15-25 ° C.

[10],

Säilitusaeg

Zolafreeni võib kasutada 36 kuu jooksul pärast ravimi valmistamise kuupäeva.

Laste taotlus

Alla 18-aastastele inimestele on ravimit välja kirjutatud keelatud.

[11], [12]

Analoogid

Drug analoogid on ravimid Adagio Azapin Zyprexaga ja Azaleptinum Ketileptom ja lisaks Azaleptol Gedoninom, klosapiin Zyprexaga Adair ja Kvetironom. Samuti Olan nimekirja leponeks, Seroquel ja Nantarid, ja lisaks Skizoril, olansapiini ja Egolanza Parnasan.