Esomeprasooli

Drug Esomeprasoolil kuulub ravimite kategooria, prootonpumba inhibiitorid - laia ravimid, mida kasutatakse, et ravida haavandi 12 kaksteistsõrmiksoolehaavandi ja gastroösofageaalse reflukshaiguse.

[1], [2], [3],

Näidustused Esomeprasooli

Esomeprasool on näidustatud:

• antisekretoorse ravimina;
• gastroösofageaalse reflukspatoloogia korral keerulise refluksi või ösofagiidi korral;
• maohaavanditega, mis on põhjustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisest;
• vältida mittesteroidsete põletikuvastaste ainete ravi ajal peptilise haavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandumist;
• lühiajaliseks hemostaasi toetuseks ja korduva veritsuse ennetamiseks patsientidel pärast endoskoopilist ravi ägeda veritsusnägemisega haavandi puhul.

Vabastav vorm

Esomeprasooli valmistatakse lüofilisaadina süstelahuse valmistamiseks.

Üks lüofilisaati sisaldav flakon sisaldab ravimi - naatrium esomeprasooli aktiivset koostisosa, alternatiivses esomeprasooli koguses 40 mg.

Papi pakendis on üks kummist korkist klaasist pudel ja alumiiniumist kate, millel on "klapp" avamisseade. 

[4], [5], [6]

Farmakodünaamika

Esomeprasool on omeprasooli s-isomeer, mis vähendab maohappe produktsiooni. See on spetsiifiline prootonpumba inhibiitori ravim sihtotstarbelise farmakodünaamilise aktiivsusega.

Toimeaineks on esomeprasooli preparaat kuulub nõrgad alused - aine akumuleerunud ja aktiveeritud happelises keskkonnas ekskretoorne kanalid parietal rakustruktuuride kus ensüümi inhibeerimiseks H + K + ATPaasi - happepumba, samuti pärssida happe tootmist.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti, saavutades kõrge kontsentratsiooni pool tundi pärast annuse kasutamist. Täielik biosaadavus võib olla 90%. Seos plasmavalkudega on 95%.

Samaaegne söömine vähendab imendumist ja aeglustab esomeprasooli imendumist.

Ravim metaboliseeritakse, kasutades tsütokroom P450 süsteemi. Metabolismi suurem osakaal sõltub CYP3A4-st, mis põhjustab peamiselt plasma metaboliidi esomeprasooli sulfooni moodustumist.

Poolväärtusaeg on 60-90 minutit. Plasma kontsentratsiooni ja aja suhe suureneb ravimi korduva kasutamisega. See suurenemine sõltub esomeprasooli annusest ja põhjustab mittelineaarset suhet korduva manustamisega.

Selle aja sõltuvus on tingitud esimese raviprotseduuri metaboolsete protsesside vähenemisest ning ensüümi CYP2C19 inhibeerimisega seotud süsteemse kliirensi indikaatorist.

Toimeaine eritub täielikult vereplasmast regulaarselt manustatavate annuste vahelisel perioodil ilma akumuleerumiseta ja esomeprasooli ööpäevas manustamisel üks kord päevas.

Põhiliste ainevahetustoodete esinemine ei oma mõju maomahla tootmisele. Ligikaudu 80% ravimi kogusest väljub kehast uriinivedelikuga ja ülejäänud kogus vasikatega.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Annustamine ja manustamine

Ravimi sisekasutusega vastunäidustatud isikuid võib määrata parenteraalseks manustamiseks koguses 20 kuni 40 mg ööpäevas. Refluksösofagiidi korral võta 40 mg esomeprasooli päevas. Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatilise ravi korral määratakse iga päev 20 mg ravimit.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite korral määratakse igapäevane standardannus 20 mg. Ennetuslikel eesmärkidel ei muutu ravimi kogus.

Esomeprasooliga raviperioodi kestust määrab arst ja see ei kesta kaua.

Pärast peatades endoskoopiline maoverejooksuni kohaldada 80 mg esomeprasooli poole tunnise infusioonina, millele järgnes põllumajandusettevõtte eest pikenenud (72 tunni jooksul) veeni 8 mg tunnis.

Pärast ravimi parenteraalset manustamist on välja kirjutatud agensid, mis rõhutavad happe vabanemist mao, eelkõige esomeprasoolipõhiste tablettidega.

[23]

Kasutamine Esomeprasooli raseduse ajal

Ravimit esomeprasooli ei soovitata rasedatele ja imetavatele patsientidele, sest lootele ja vastsündinule kavandatud ravimi ohutuse kohta pole usaldusväärset kliinilist teavet.

Vastunäidustused

Esomeprasool on vastunäidustatud:

• kui esineb ülitundlikkusreaktsioone ravimi koostisainete suhtes;
• kombinatsioonis Nelfigaviiri või Atazanaviiriga;
• lapsed (alla 18-aastased);
• raseduse ajal;
• rinnaga toitmise ajal.

[19], [20]

Kõrvalmõjud Esomeprasooli

Esomeprasoolravi võib kaasneda:

• leukotsüütide ja trombotsüütide taseme langus veres;
• allergia kuni anafülaksia;
• jäsemete tursed;
• une häired;
• depressioon, teadvuse häired;
• peavalu, väsimus;
• nägemisfunktsioon, kuulmine;
• pearinglus;
• bronhospasmi nähud;
• düspepsia, kõhuvalu;
• janu;
• kollatõbi, hepatiit;
• dermatiit, nahalööbed, tsoonide kiilaspäisus;
• valu liigestes ja lihastes;
• suurenenud higistamine.

[21], [22]

Üleannustamine

Teave esomeprasooli üleannustamise kohta ei ole piisav. Üleannustamise tunnused võivad vastata kõrvalnähtudele ja esineda pärast suukaudset manustamist rohkem kui 280 mg ravimit.

Spetsiifiline antikeha ei ole paigaldatud.

Hemodialüüsi peetakse ebaefektiivseks ja sellepärast on ülemäära annuse kasutamisel arst piiratud sümptomaatilise ja toetava terapeutilise sekkumisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Esomeprasooli kasutamisel võib vähenenud mao happesus mõjutada ravimite imendumist, kui nende assimilatsiooniprotsess sõltub happesuse tasemest. Tuleb märkida, et omastamise teiste ravimitega, mis pärsivad happe tootmist ning samuti antatsiidid provotseerib vähenemist vaakumiga ketokonasooli või itrakonasooli ravi ajal esomeprasooli.

Esomeprasool kombinatsioonis ravimitega, mis metaboliseerivad CYP2C19 (diasepaam, fenütoiin, imipramiin), võivad suurendada nende ravimite kontsentratsiooni. Võttes arvesse seda, on vaja annust vähendada.

30 mg esomeprasooli samaaegne manustamine vähendab substraadi diasepaami kliirensit 45% võrra.

Esomeprasooli ühine kasutamine põhjustab epilepsiaga inimestel fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis. Esomeprasooli määramise või selle võtmise ajal tuleb jälgida ravimi kogust vereringes.

Esomeprasooli kasutamine koos ravimitega Varfariin nõuab verehüübimise kvaliteedikontrolli.

Kombinatsioon vorikonasooli ja teiste inhibiitorid CYP2C19 ja CYP3A4 võivad põhjustada tugevamat toimet toimeaine esomeprasooli rohkem kui kaks korda suurem kui siiski ei nõua korrigeerimiseks ravimi annused.

[24], [25], [26], [27], [28]

Ladustamistingimused

Esomeprasooli säilitatakse normaalsel toatemperatuuril eemal lastele ligipääsmatusest.

[29], [30],

Säilitusaeg

Lüofilisaadi kujul esomeprasool säilitatakse tehases avamata pakendis kuni 2 aastat. Kasutamata lahus Esomeprasooli ei säilitata - see hävitatakse.

[31], [32], [33], [34]