Kohe

Immar on antimalariarne ravim.

Näidustused Kohe

Näidustatud eemaldades reumatoidartriit vormid (ka juveniilse tüüp), SLE ja DHQ, ja pealegi dermatiit, et arenenud toimel päikesevalguse (või halvenemine ilmingud haigus).

Allasurumise teel või akuutse malaaria puhangute provotseeritud plazmodium wiwaxia Plasmodium ovaalsed ja P.malariae, ja pealegi vastuvõtlike bakteritüvede plazmodium falciparum. Ka malaaria radikaalne teraapia, mida põhjustavad bakteri plasmodium falciparum tundlikud tüved.

[1]

Vabastav vorm

Valmistatud tablettidena - 10 tk blisterplaadil. Ühes komplektis 3 blisterrit.

[2], [3]

Farmakodünaamika

In malaaria osad (klorokviin ja hüdroksüklorokviin) on mitu farmakoloogilised toimed, mis on vastutavad oma ravimite mõju protsessi kõrvaldades reumaatiliste patoloogiate (kuid rolli need mehhanismid jääb selgusetuks).

Seas sulatatud efektid - reageerima tioolgruppe, muutes ilminguid ensüümi aktiivsust (nende seas fosfolipaase, proteaasid, NADH reduktaasi hemovalgu C, ning lisaks hüdrolaaside kolinesteraasid), DNA sünteesi. Lisaks sellele - normaliseerimiseks lüsosoomi membraane, aeglustades moodustamise protsessis kasvuhoonegaasid, ning lisaks fagotsütoosi chemotaksisele polümorftuumaste rakkudega. Samal ajal võivad nad häirida IL-1 monotsüütide seondumist ja superoksiidi vabanemist aeglustada neutrofiilidega.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokineetika

Farmakokineetilised omadused, toime mehhanism, samuti hüdroksüklorokviini metabolismi protsess on sarnased klorokviini omadega. Pärast ravimite tarbimist hüdroksüklorokviin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult. Tehtud katsetes vabatahtlikel, kes võtsid ühe ravimiannuse (400 mg), leiti, et tase tippu aine on vahemikus 53-208 ng / ml ja keskmine suurus on 105 ng / ml. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks vajalik keskmine ajavahemik on 1,83 tundi.

Poolväärtusaeg kestus oleneb möödunud ajast tarbimist vastavalt: 5,9 tundi (maksimaalne kiirus - 10 tundi), 26,1 tundi (maksimaalne kiirus - 10-48 tundi) ja 299 tundi (tipuks 48- 504 tundi).

Lagunemisega seotud ühendid levitatakse kehas kõikides kudedes ja erituvad peamiselt uriiniga. On olemas test, mis näitas, et 24 tunni jooksul pärast ravimi manustamise ajast eemaldati ainult 3% annusest.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb tarbida suu kaudu. Täiskasvanud ja koos sellega vanurite required minimaalse annuse, mis annab ravimi toime (ei ole lubatud, nii et see oli üle 6,5 mg / kg (arvutuste toimub põhineb suurepärane ja tegelikult ei olemasolevat kaalu) ööpäevas ning on tavaliselt 200 või 400 mg).

Inimesed, kellel on lubatud tarbida 400 mg ravimit päevas - esialgsel etapil tuleb see annus jagada 2 eraldi vastuvõtuks. Kui puuduvad märgatavad paranemisnähud, on lubatud seda vähendada 200 mg-ni. Kui ravim toimib tõhusalt, saate suurendada igapäevast säilitusannust 400 mg-ni.

Lapsel on ette nähtud minimaalselt efektiivne päevane annus (mitte rohkem kui 6,5 mg / kg ideaalse kehakaalu kohta). Sellepärast on keelatud ravimite väljakirjutamine 200 mg tabletid lastele, kelle ideaalne kaal on alla 31 kg.

Malaaria rünnakute kõrvaldamisel - täiskasvanute puhul on annus samal päeval nädalas 400 mg. Lastel (lapsed kaaluga indikaator 31+ kg) - iganädalane doos mahasurumisel rünnaku võrdne 6,5 mg / kg, kuid see põhineb massi ei saa ületada soovitatud annus täiskasvanule.

Kui asjaolud seda võimaldavad, tuleb alustada ülitundlikust ravi 2 nädalat enne reisi endeemilise leviku piirkonda. Puudumisel selline võimalus täiskasvanutele määratud koormuse kahekordse annuse (800 mg) ja lastele - 12,9 mg / kg kehakaalu (kuid mitte rohkem kui 800 mg), mis on jagatud kaheks eraldi vastuvõtu intervalliga 6 tundi. Surmahaavet tuleks jätkata 8 nädalat pärast seda, kui inimene on endeemilisest piirkonnast lahkunud.

Ravi ägeda malaariahaiguse korral. Esialgse täiskasvanu annuse suurus on 800 mg, millele järgneb 400 mg iga 6-8 tunni järel järgmisel 2 päeval (kokku saadakse 2 g ravimi toimeainet). Efektiivse alternatiivina võite kasutada ühe annuse LS annuses 800 mg. Saate sellele arvestada, arvestades kaalu (nagu lapse jaoks).

Lapsed, kelle ideaalne kaal on 31+ kg - kogusannus on 32 mg / kg (kuid maksimaalselt 2 g), tuleb seda võtta 3 päeva, võttes arvesse allpool kirjeldatud lisandeid:

• esialgne - 12,9 mg / kg (kuid ühekordse annusega mitte rohkem kui 800 mg);
• 2nd - 6,5 mg / kg (kuid maksimaalselt 400 mg) 6 tundi pärast esialgse annuse manustamist;
• III - 6,5 mg / kg (maksimaalselt 400 mg) 18 tundi pärast teise annuse manustamist;
• 4.-6,5 mg / kg (maksimaalne suurus 400 mg) 24 tundi pärast 3. Annuse manustamist.

Kõiki tablette tuleb tarbida koos toiduga või pesta neid piima (1 klaas).

Hüdroksüklorokviin on võimeline kehas kogunema, nii et ravimi saamiseks on vaja mitu nädalat, kuid nõrk negatiivne reaktsioon võib ilmneda üsna vara. Juhul, kui kuue kuu jooksul reumaatiliste patoloogiate ravis ei parane patsiendi seisund, on soovitatav ravi katkestada.

Valgust talumatusest tingitud patoloogiate raviks on vaja piirata ravikursusi ainult püsiva valguse käes olevate perioodidega.

[19]

Kasutamine Kohe raseduse ajal

Keelatud on määrata rasedad ja imetavad naised.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• 4-aminokinoliini derivaatide talumatus;
• retinopaatia, maksa- või neeruhaiguste anamneesis, makulopaatia, verehaiguste või kesknärvisüsteemi ja lisaks porfüüria;
• haruldaste kaasasündinud häiretega inimesed (sh tundlikkus galaktoosi, laktaasi puudus või glükoos-galaktoosi imendumine);
• lapsed kehakaaluga alla 31 kg;
• pikaajaline kasutamine lastel;
• patsiendi porfüüriaga ravi ajal.

[16], [17], [18]

Kõrvalmõjud Kohe

Tableti võtmine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete tekkimist:

• visuaalsed elundid: nüstagmia areng. Mõnikord täheldatakse retinopaatiat koos defektide kujunemisega nägemispiirkonnas ja pigem muutub pigmentatsioon, kuigi selliseid sümptomeid täheldatakse nõutavate annuste korral harva. Retinopaatia varases staadiumis on selle arenguprotsess pärast ravimi kasutamise katkestamist pöörduv. Kuid kui seda ei tehta õigeaegselt, on oht, et haigus hakkab pärast hilinenud tühistamist edasi liikuma. Võib esineda muutusi võrkkestas, mis esialgu oli asümptomaatiline või avaldunud lillede või ajaliste, peritsentraalsete või paratsentraalsete vetikate kujul. Sarvkestal tekkivate probleemide võimalik areng (nt ähmastumine või turse). Need häired on mõnikord asümptomaatilised, kuid mõnikord aitavad kaasa ähmase nägemise arengule ja lisaks fotofoobia või haloside ilmumisele. Kui ravi katkestatakse, võivad sellised rikkumised olla mööduvad ja pöörduvad. Visuaalse selguse kaotus tuleneb majutushäiretest ja sõltub annusest. See häire on pöörduv;
• Nahale sattumisel: mõnikord sügelus, ja lisaks, nahalööve, naha pigmentatsiooni muutused pigmentatsioon limaskestadel toimub alopeetsia, värvitud juuksed, arendades porfüüria. Sellised häired kaovad sageli ravimite äravõtmise korral. Võib esineda bullooset tüüpi löövet, kus üksikute tähelepanekute käigus esineb erüteemi multiformne ja pahaloomuline eksudatiivne erüteem ning samuti fotofoobia. Kirjeldatud juhtudel ilmnes Ritteri dermatiit. Vahetevahel pustuloosset lööve (üldistatud eksantematoosset vorm) äge tüüp - tuleb eristada psoriaas, kuigi praegused ravimaine on võimelised esile kutsuma ägenemise ja see patoloogiat. On võimalik, et see on tingitud leukotsütoosist ja temperatuuri tõusust. Kui ravim tühistatakse, on rikkumised sageli pöörduvad;
• seedetrakti organid: kõhulahtisus, tugev iiveldus ja lisaks kõhuvalu ja anoreksia; aeg-ajalt on oksendamine. Need manifestatsioonid ilmnevad pärast annuste vähendamist või ravimite ärajätmist;
• Rahvusassamblee organid: kõrvade müra ilmnemine, raske pearinglus, tugev peavalu, närvilisus, emotsionaalse iseloomu ebastabiilsus. Lisaks on kuulmislangus, krambid, ataksia, toksiline psühhoos, õudusunenäod ja suitsiidikäitumine;
• lihased ja luustik: progresseeruva lihasdüstroofia või neuromüopaatia tekkimine, mis põhjustab proksimaalse lihaskonna nõrkuse ja sellele järgnenud atroofia tekkimist. See patoloogia on pöörduv ravimit võtmisega, kuid täielik taastumine võib toimuda alles mõne kuu pärast. Võibolla mõõdukate sensoorsete häirete areng, jalgade valu, kõõluste reflekside mahasurumine ja lisaks sellele närvijuhtimise anomaalne tüüp;
• CCC organid: kardiomüopaatia esineb üksinda. Kui teil on mingeid probleeme juhtimises (nn kimbu sääre blokaad blokaadi) või alustatud vatsakese hüpertroofia iga, on võimalik, et algav krooniline mürgistus. Ravimi tühistamise korral saab juhtivust taastada;
• hematopoeesi süsteemi elundid: mõnikord esineb medullaarse funktsiooni supressioon; areneb aneemia (kas selle aplastiline vorm), trombotsüto-või leukopeenia ja lisaks hemolüüs G6PD puudulikkusega inimestel. Ravimi toimeaine võib süvendada porfüüriat või halvendada haiguse kulgu;
• maksa ja sapiteede häired: funktsionaalsete maksaproovide väärtuste muutus; on infot fulminantse maksapuudulikkuse vormi kohta;
• sallimatuse reaktsioonid: allergilised ilmingud, sealhulgas Quincke tursed, urtikaaria, bronhide spasm. Lisaks naha sügelus ja punetus;
• muu: kehakaalu langus.

Üleannustamine

4-aminokinoliini üleannustamine on imikutele väga ohtlik, kuna nende ainete kasutamine isegi 1-2 g korral võib põhjustada surma.

Seas ilmingud: nägemishäired, tugev peavalu, krampide, südame juhteteede häire ja selle rütmi (muu hulgas - QT-intervalli pikenemist), kardiovaskulaarne kollaps, hüpokaleemiat arengut virvenduse ja ventrikulaarse tahhükardia. Võib esineda ka äkki (mõnikord surmaga lõppevat) südame seiskamist hingamisega.

Kuna selline reaktsioon võib ilmneda kohe pärast suure annuse manustamist, on vajalik kohe teostada ravi, mille eesmärgiks on häire märkide kõrvaldamine. See nõuab maoloputust ja oksendamise esilekutsumist. Sissepääs aktiivsütt summa ei ole väiksem kui 5 korda suurem upotreblonnogo PM, on võimalik vältida posleduschego vaakumiga (kasutuselevõtuga aktiivsüsi sees kõht sond pestes kohe pärast protseduuri, hiljemalt pool tundi pärast ravimi kasutamist).

Üleannustamise korral võib kaaluda diasepaami aine manustamist parenteraalse meetodi abil. On tõendeid selle kohta, et see ravim võib nõrgestada kardiotoksilisuse sümptomeid, mida põhjustab klorokviin.

Vajadusel viiakse läbi protseduurid hingamisfunktsiooni säilitamiseks ja ka šokkidevastane ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Hüdroksüklorokviinsulfaat suudab suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni, mis tähendab, et inimestel, kes neid ravimeid tarvitavad, tuleb samaaegselt pidevalt jälgida digoksiini taset seerumis.

Hüdroksüklorokviinesulfaat on võimeline interakteeruma ka klorokviiniga. Kombinatsioonis on võimalikud järgmised efektid: aminoglükosiidide suurenenud blokeerivad omadused müoneerse sünapsi suhtes; aine aeglustumine tsimetidiini toimel, mis suurendab antimalaarsete ravimite taset plasmas; püridostigmiini ja neostigmiini omaduste suhtes antagonism; moodustunud antikehade arvu vähenemine (esmase tüübi immuniseerimise tulemusena - intradermaalne inimese vaktsiin (diploidne rakk) marutaudi vastu).

Sarnaselt klorokviinile on antatsiididel ka mõju - nad nõrgendavad hüdroksüklorokviini imendumist. Seetõttu peab selliste ravimite kombineerimisel jälgima nende meetodite vahel vähemalt 4-tunnise intervalli.

Kuna hüdroksüklorokviin on võimeline suurendama diabeedivastaste ravimite omadusi, võib nende kombinatsioon nõuda insuliini või hüpoglükeemiliste ravimite annuse vähendamist.

Halofantriin pikendab QT-intervalli, mistõttu seda ei saa kombineerida teiste ravimitega, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid (see loetelu sisaldab hüdroksüklorokviini). Lisaks suureneb tõenäosus rütmihäireid vatsakesed - kombineeritud kasutamine koos teiste ravimitega arütmogeensete ravimid (kaasa arvatud amiodaroon moksifloksatsiinist).

Immardi ja tsüklosporiini kombinatsioon põhjustab selle plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Hüdroksüklorokviin on võimeline langetama krampide piiri. Koos teiste antimalariarsete ravimitega, mis samuti vähendavad konvulsiooniläve (nagu mefloksiini), suureneb krambihood.

Kombinatsioon antikonvulsantidega võib vähendada nende efektiivsust.

Kord-kombineeritud klorokviini ja prazikvantooli koostoime uurimiseks läbiviidud uuringud näitasid viimase biosaadavuse vähenemist. Puudub teave selle kohta, kas kombinatsioonis hüdroksüklorokviini ja praisikvantaaliga on võimalik sama efekti välja töötada. Kui me seda teavet ekstrapoleerime, arvestades, et klorokviini ja hüdroksüklorokviini farmakokineetika ja struktuur on väga sarnased, võime järeldada, et sellist mõju tuleks arendada.

Kombineeritud ravi agalütsaadiga võib teoreetiliselt provotseerida a-galaktosidaasi aktiivsuse aeglustumist rakkudes.

[20]

Ladustamistingimused

Ravimit säilitatakse standardtingimustes ravimitele, mis ei ole lastele kättesaamatud. Temperatuuri väärtused - mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Immar on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.