Imomali

Imodium on ravim, millel on peristaltika funktsiooni pärssiv toime.

[1], [2]

Näidustused Imadiumi

Selliste rikkumiste kõrvaldamiseks on näidatud:

• äge diarröa sümptomite ravimine (12-aastastel lastel ja täiskasvanutel);
• IBS-i põhjustatud äge kõhulahtisuse sümptomite ravimine (üle 18-aastastele täiskasvanutele) tingimusel, et arst määrab esmase diagnoosi.

[3], [4], [5]

Vabastav vorm

Saadaval kapslites, 6 või 20 tk blisterplaadil. Pakendi sees on 1 blister.

Imodium lingual  on tablett, mis lahustub suuõõnes.

Imodium Plus  on antidiarröa ravim, mis on saadaval närimistablettide kujul.

[6]

Farmakodünaamika

Loperamiidi vesinikkloriid sünteesitakse soolestiku seintel paiknevate opiaatidega. Kui selline tegevus on pärsitud PG vabanemisega protsessi, samuti atsetüülkoliin, vähendades seeläbi translatoorse peristaltikat ja pikendab perioodi toidu liikumist läbi seedetrakti ja käesoleva täiustab soolteseinte imemisseadmega vedelikes.

Ravimi aktiivne komponent suurendab anaalse sphincteri tooni, mis vähendab väljaheites kusepidamatust koos soolestiku tühjenemise vajadusega.

[7], [8]

Farmakokineetika

Suur hulk suukaudse loperamiidravi upotreblonnogo imenduda soolestikus, kuid intensiivne ainevahetusprotsesse esimese läbipääsu ainult ei anna 0,3% süsteemset biosaadavust aine.

Need katsed rottidega aine suhtelise jaotus näitajad näidanud, et on tugev afiinsus võrreldes sooleseina, järgneb tavaliselt sünteesi lõpud sees pikilihases kiht. Komponendi süntees valgus on 95%, seondub peamiselt albumiinidega. Prekliinilised andmed näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat.

Loperamiidi ekstraheerimine toimub peaaegu kõigis maksas. Siin on see peamiselt konjugeeritud ja seejärel eritub koos sapiga. N-demetüleerimise oksüdatiivne protsess on aine ainevahetuse põhiline viis, mida viiakse läbi peamiselt CYP3A4 elementide ja ka CYP2C8 abil. Kuna esimesel maksapassil on väga intensiivne, jääb muutumatute ravimite plasmakontsentratsioon üsna madalaks.

Aine poolväärtusaeg inimestel on umbes 11 tundi (vahemikus 9-14 tundi). Muutumatu koostisosa koos selle lagunemisproduktidega eritub peamiselt väljaheitega.

[9], [10]

Annustamine ja manustamine

Ravimit ei kasutata raviperioodi alguses raske kõhulahtisuse korral, millega kaasneb vee-elektrolüütide näitajate vähenemine. Sellistel juhtudel soovitatakse vedeliku kadu kompenseerida asendusravi (suukaudsed või parenteraalsed meetodid) abil.

Kapslid tarbitakse veega.

Ägeda kõhulahtisuse sümptomite kõrvaldamiseks 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel on esialgne annus 2 kapslit (4 mg) ja seejärel tuleb võtta üks kapsel (2 mg) koos iga järgneva vedelik väljaheitega. Päevane annus on 6-8 mg (või 3-4 kapslit). Ägeda kõhulahtisuse ravimise päeval lubatakse ravimi võtmist mitte rohkem kui 12 mg (st 6 kapslit).

Eemaldamisel sümptomite ägeda kõhulahtisusega, mis on tekkinud tänu arengule IBS, täiskasvanu (seadmisel arsti esmaseks diagnoosiks) algannust on 4 mg (2 kapslit), siis on vaja juua esimesel kapslil igal üksikjuhul vedelate väljaheites või vastavalt juhendile ravi arst. Päeval on lubatud jooma mitte rohkem kui 6 kapslit (annus 12 mg).

48 tunni jooksul (kõhulahtisuse ägedas vormis) paranemise puudumisel pärast ravimite kasutamist soovitatakse ravim tühistada.

[14], [15], [16]

Kasutamine Imadiumi raseduse ajal

Ravim on keelatud kasutada raseduse ajal.

Häirete esinemisel peavad rasedad naised ja rinnaga toitvad naised vajaliku ravi saamiseks nõu pidama arstiga.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• loperamiidi hüdrokloriidi vastane tugev talumatus ja lisaks ravimi mõnele teisele elemendile;
• alla 12-aastased lapsed;
• ägeda düsenteeria vormis, mida iseloomustab kõrge palavik, samuti verd väljaheites;
• haavandilise koliidi ägedas faasis või pseudomembranoosse koliidi kujul, mis on seotud antibiootikumide kasutamisega, millel on lai valik toimeid;
• bakteriaalne enterokoliit, mida kutsuvad esile Salmonella, Shigella või Campylobacteri mikroobid.

Imodium ei soovitata kasutada, kui on olemas oht, et summutamise funktsioon peristaltikat patsiendi areneb tõsised tüsistused nagu soolesulgus ja megakolon (toksilise haiguse vorm).

Kui vajalik on kõhupuhitus, kõhukinnisus või seedetrakti obstruktsioon, tuleb kohe kaotada ravimite kasutamine.

[11], [12], [13]

Kõrvalmõjud Imadiumi

Kõhulahtisuse ägedat vormi kõrvaldades võivad kliiniliste uuringute käigus tuvastada järgmised kõrvaltoimed:

• rahvusassamblee organid: tugevate peavalude kujunemine; harvem - peapööritus;
• seedetrakti organid: kõhupuhitus, iiveldus, kõhukinnisus; vähem - ebamugavustunne kõhus, kõhuvalu, suu limaskesta kuivamine, düspepsia ja lisaks valu ülakeha;
• nahaalus kude ja nahk: lööve.

Turustamisjärgsete uuringute käigus leiti järgmised negatiivsed reaktsioonid:

• immuunsüsteemi elundid: ülitundlikkusreaktsioone jälgitakse üksi, nende hulgas anafülaktiline (ka anafülaksia), samuti anafülaktoidsed manifestatsioonid;
• Rahvusassamblee organid: esineb üksikuid probleeme koordineerimise, teadvuse supressiooni või kaotuse, unisuse või stuupuri tundlikkuse, hüpertensiooni tekkimisega;
• visuaalsed elundid: isoleeritud olukordades tekib mioos;
• seedetrakti organid: aeg-ajalt hakkab seedetrakti ummistus (mõnel juhul isegi ka paralüütilise vormi korral) ja lisaks megakoloon (mõnikord toksilises vormis);
• nahaaluskoe ja nahale sattumine: harva ilmuvad villiline lööve, urtikaaria, angioödeem, sügelus, ja lisaks poliformnaya erüteem, toksiline epidermise nekrolüüs või Stevens-Johnson;
• uriinisüsteem ja neerud: uriini säilitusaeg areneb üksi;
• üldised häired: üksikjuhtudel esineb tõsine väsimus.

Üleannustamine

Üleannustamise (see kehtib ka tingimisi liig annus häired maksafunktsiooni) töötada KNS sümptomite pidurdamisele - nagu ataksia, tardumus, krambid mahasurumiseks kopsufunktsiooni ja suurendada lihastoonust. Lisaks võib areneda uriinipeetus või soole obstruktsioonile sarnased märgid.

Lapsed võivad suureneda tundlikkusest kesknärvisüsteemi toimetele.

Üleannustamise tekkimisel on koheselt konsulteeritud arstiga. Kui ilmnevad rikkumise tunnused, on lubatud kasutada naloksooni antidoodina. Kuna Imodium'i ekspositsiooni kestus ületab naloksooni toimeaja (1-3 tundi), saab viimast määrata uuesti. Kesknärvisüsteemi võimalikku supressiooni tuvastamiseks on patsiendi seisund vaja vähemalt 48 tundi hoolikalt jälgida.

[17], [18]

Koostoimed teiste ravimitega

On andmeid koostoime kohta ravimitega, millel on sarnased farmakoloogilised omadused. Lapsed ei tohi Imodiumiga ravimeid välja anda, millel on keskne närvisüsteemi funktsioon.

Prekliinilised uuringud näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat. Kombineeritud kohaldamine loperamiidravi (16 mg), inhibiitorite substants P-glükoproteiini (nt ritonaviir või kinidiin) plasmaekraanmoodulite loperamiidravi kaks / kolm korda. Selle interaktsiooni kliiniline tähtsus loperamiidi soovitatavate annuste kasutamisel on teadmata.

Kombinatsioon loperamiidravi (ühekordseks vastuvõttev 4 mg) itrakonasooli, ja lisaks CYP3A4 inhibiitor elemendi ja P-glükoproteiini 3-4 korda suurendab plasma komponendi loperamiidravi. Sama testi jooksul suurendas CYP2C8 elemendi (gemfibrosiil) inhibiitor aktiivset ravimitaset umbes poole võrra.

Kombineeritud kasutamine itrakonasooliga ja gemfibrosiil suurendasid neljakordselt loperamiidi maksimaalset plasmakontsentratsiooni ja 13 korda kõrgemat AUC-i. See tõus ei ole seotud kesknärvisüsteemi toimimisega, mis on kindlaks määratud psühhomotoorsete testidega.

Ühekordsed annuse (16 mg) Loperamiid kombinatsioonis ketokonasooli, CYP3A4 element, samuti P-glükoproteiini lahtrisse 5-kordse tõusu vereplasmas loperamiidravi. See näitaja ei ole seotud suurenenud farmakodünaamiliste omadustega, määratakse kindlaks papilloomimeetri abil.

Ravimi manustamine koos suukaudse desmopressiiniga suurendab viimase indekseid plasmas (3 korda). Tõenäoliselt on see tingitud seedetrakti liikuvuse aeglustumisest.

On arvamusel, et ravimid, millel on sarnane meditsiiniline toime, võivad suurendada loperamiidi omadusi, kuid ravimeid, mis kiirendavad seedetrakti seedimist seedekulglas, võib selle vastupidavust nõrgendada.

[19],

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida sobivates tingimustes lastele kättesaamatute ravimite jaoks. Temperatuuri väärtused on kuni 25 ° C.

[20],

Säilitusaeg

Imodiumi saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.

[21]