Nantriit

Nantariid on tõhus antipsühhootiline ravim.

Näidustused Nantair

Näidatakse, kui:

• skisofreenia;
• mõõduka või raskekujulise maania müokardiinfarkt, mis areneb bipolaarsete häirete tulemusena.

Vabastav vorm

Valmistatud tablettidena. Maht 25 mg - 10 tk blisteri kohta; Ühes pakendis on 3 blisterplaati. Maht 100 mg - 10 tk blisteri kohta; ühes pakendis 3 või 6 blisterplaati. Mahu 200 mg - 10 tükk mullpakendis; eraldi karp sisaldab 6 blisterplaati. Blisterplaadi sees on 300 mg - 10 tableti maht; ühes komplektis - 6 blisterit.

Farmakodünaamika

Quetiapiinil on atüüpiline profiil, mis on pisut erinev standardsete antipsühhootikumide omastest profiilidest. Pikaajalise kasutamise korral ei põhjusta aine dopamiini (D2) retseptori ülitundlikkust. Doseerimine, mis võib juhtida D2-d, võib põhjustada ainult katalepsia nõrka intensiivsust.

Püsivate vastuvõtu ravimil on selektiivne toime limbilise struktuuri, sest see lihtsustab protsessi pärssima depolarisatsioon neuronite mesolimbilist (kuid mitte neuronite kompositsioon, mis sisaldab dopamiini nigrostrialny). Toimeaine põhjustab ainult negatiivseid ekstrapüramidaalseid motoorseid manifestatsioone minimaalsetes kogustes ja tõenäoliselt ei suuda põhjustada düskineesia hilise staadiumi arengut.

In vitro katsed on näidanud, et kvetiapiini metabolismi protsessid läbi hemoproteiini 450 viiakse läbi SURCA4 ensüümi abil. Selgus, et toimeaine koos lagunemissaadustega blokeerib vähesel määral hemoproteiini P450 1A2 ja ka 2C9 koos 2C19 ja 2D6 3A4-ga. Kuid see võib juhtuda ainult kontsentratsioonil, mis võib tekkida annuse süstimisel, mitte vähem kui 10-20 korda kõrgem kui tavaline päevane (st 300-450 mg).

Saadakse in vitro katse andmed viitavad võimalusele märgatava blokeerides Ravimainel sõltuvalt hemovalgu ja P450 kasutada kombineeritult kvetiapiin äärmiselt ebatõenäoline. Katsed näitavad, et toimeaine on võimeline esile kutsuma aktiivsuse mikrosomaalsetel enzmov sisaldu struktuuri hemovalgu 450. Samal ajal vastavalt spetsiifilised koostoimete testide põhjal ravimid, mis viidi läbi patsientidel psühhoosi, tõusu ei täheldatud aktiivsuse sammude 450 hemovalgu (kvetiapiin põhjustatud).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kvetiapiin hästi ja metaboliseerub seesmiselt. Plasmas sisalduvad peamised laguproduktid ei oma märkimisväärset farmakoloogilist toimet. Toiduga kokkupuutumine ei mõjuta aine biosaadavust. Poolväärtusaeg on ligikaudu 7 tundi. Umbes 83% komponendist sünteesitakse plasmavalkudega.

Ravimite farmakokineetilised omadused on lineaarsed ja ei sõltu soost. Keskmisest väärtusest kliirens patsientidel häireks neerus (tõsisel määral - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) vähendada 25%, kuigi üksikisiku tasandil liikumisruumi jätkuvalt olla vahemikus, mis on iseloomulik tervetel neerutalitluse.

Suur osa kvetiapiini metaboliseerub maksas. Kui süstitakse koos radionukliidiga märgistatud koostisosa, muutub see vähem kui 5% koos väljaheidete ja uriiniga. Umbes 73% radioaktiivsest elemendist eritub uriiniga, ülejäänud 21% - väljaheitega.

Inimestel, kellel esinevad maksatalitluse häired (stabiilse maksatsirroosi staadiumiga), väheneb kvetiapiinvesinikkloriidi keskmine väärtus 25% võrra. Kuna see komponent metaboliseerub peamiselt maksa sees, peaksid selle keha tööd raskendavad inimesed suurendama oma plasmakontsentratsiooni. Seetõttu võib osutuda vajalikuks kohandada selliste patsientide annust kohandamist.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu - 1 tabletti kaks korda päevas toiduga või mistahes toiduga.

Skisofreenia korral on esimese 4 päeva jooksul vajalik ravida 50 mg LS esimesel päeval, 100 mg ravimit teisel päeval, 200 mg kolmandal päeval ja 300 mg neljandal päeval. Lisaks on soovitud päevadoos 300-450 mg. Seoses ravimi efektiivsuse ja patsiendi tolerantsusega võib päevaannust reguleerida vahemikus 150-750 mg. Päeva skisofreenia korral on võimalik ravimi võtmine mitte rohkem kui 750 mg.

Kõrvaldamisel maniaepisoodide, arendades taustal bipolaarsed häired - esimesel 4 päeva mõõtmed päevased doosid sisaldada - 100 mg (1. Päev), 200 mg (2. Päev), 300 mg (3. Päev) ja 400 mg (4. Päev). Lisaks sellele on 6. Päeval lubatud suurendada päevast annust 800 mg-ni. Annuse suurendamine peaks olema järk-järguline - te ei saa seda suurendada üle 200 mg päevas.

Vastavalt ravimi toimele ja ravimite talutavuse suhtes võib päevane annus varieeruda vahemikus 200-800 mg. Tihti on kõige efektiivsem annus 400 ... 800 mg päevas. Maniakaalsete rünnakute ravimisel on lubatud manustada kuni 800 mg päevas.

[2]

Kasutamine Nantair raseduse ajal

Ravimite kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta rasedatel naistel puuduvad andmed.

Raseduse ajal võib tablette kasutada ainult juhtudel, kui naissoost kasu ületab loote kõrvaltoimete ilmnemise tõenäosuse. On vaja meeles pidada, et vastsündinutel, kelle emadesse manustati kvetiapiini, tekkis võõrutussündroomi areng.

Ei ole teada, millises koguses toimeaine eritub rinnapiima. Sellepärast soovitatakse ravimi kasutamise ajal rinnaga toitmise korral kaotada.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• ülitundlikkus ravimi toimeaine või teiste täiendavate elementide suhtes;
• kombineeritud kasutamine järgmiste hemoproteiini 450 SA4 inhibiitoritega: HIV proteaasid, antimükootilised ravimid, nefasodoon, klaritromütsiin koos erütromütsiini ja asoolderivaatidega;
• kuna lastel kasutatavate tablettide kasutamise ohutust ja efektiivsust pole läbi viidud, ei ole Nantarid seda patsientide gruppi välja kirjutatud.

Kõrvalmõjud Nantair

Ravimi võtmise tulemusena võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• lümfisüsteemi ja hematopoeetilist süsteemi mõjutavad avaldumised: kõige levinum sümptom on leukopeenia. Mõnikord tekib eosinofiilia ja harvadel juhtudel neutropeenia;
• immuunsüsteemi organid: tihti on suurenenud tundlikkus;
• toidu süsteeme ja ainevahetust mõjutavad patoloogilised avaldumised: tekib üksi diabeet või hüperglükeemia;
• Rahvusassamblee organid: sageli esinevad peavalud, unisus ja peapööritus. Stenokoosi areng on samuti väga levinud. Mõnikord ilmnevad epilepsiahoogud. Areneb hilinenud düskineesia vorm;
• organid CAS: kõige sagedamini tekib tahhükardia. On ka teateid laiendatakse QT-intervalli, ventrikulaarsed arütmiad ning lisaks seletamatu äkksurm, samuti südamepuudulikkuse polümorfset tahhükardia ajuvatsakeste (nn torsade de pointes), mida seostatakse kasutamist neuroleptikumide on iseloomulikud selle narkootikumi kategoorias ; peale selle tekib ortostaatiline kokkuvarisemine;
• hingamissüsteem: külmetuse ühine areng;
• seedetrakti organid: kõhukinnisuse ja düspeptiliste ilmingute areng, samuti suu limaskesta kuivus;
• sapipõie ja maksa: mõnikord esineb kollatõbi. Üksik - areneb hepatiit;
• nahaalune kiht ja nahk: Quincke turse või Stevensi-Johnsoni sündroom areneb üksi;
• rinna- ja suguelundid: mõnikord täheldatakse priapismi;
• üldised häired: sageli võib esineda kerge asteenia või perifeerse puhitus. Mõnikord tekib neuroleptilise sündroomi pahaloomuline vorm;
• diagnostiliste ja laboratoorsete uuringute andmed: transaminaaside (ASAT ja ALAT) ja kaalutõusu sagedase suurenemise plasmas. Mõnikord on võimalik suurendada GGT, üldkolesterooli ja lisaks triglütseriididele (tühja kõhuga).

[1]

Üleannustamine

Uimastite üleannustamise kohta on andmed piiratud. On teada, et üksikisikud saavad kuni 20 g ravimit, kuid sellistel juhtudel ei olnud surma kohta teavet. Taastumine toimus ka ilma tüsistuste tekkimiseta. Väga harva on surmajuhtumeid, QT-intervalli pikenemist ja ka kooma.

Tavaliselt tekivad patsiendid uimasust, tahhükardiat, sedatsiooni ja vererõhu langust - need manifestatsioonid tekivad ravimite farmakoloogiliste omaduste suurenenud tõttu.

Quetiapiinil puudub spetsiifiline antidoot. Tõsise mürgituse kujunemisega tuleb kaaluda mitmete eraldi ravimite kombineerimise võimalust ning kiiret intensiivravi. On vaja tagada õhu vaba juurdepääs kopsudele (hingamisteede vabastamine) ja lisaks nõutav pulmonaalne ventilatsioon hapnikuga. Samal ajal on CASi operatsiooni pidev jälgimine ja ravimite kasutamist toetav ravi vajalik. Meditsiinilise järelevalve all tuleb pidevalt jälgida, kuni patsient täielikult taastub.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna aktiivse ravimi komponendil on peamine toime kesknärvisüsteemile, on vajalik hoolikalt ühendada see teiste süsteemidega efektiivsete ravimitega. Samuti on vaja hoiduda alkoholi joomist.

Kombineeritud ravim koos maksaensüümide indutseerijatega (nt karbamasepiiniga) võib märkimisväärselt vähendada kvetiapiini süsteemset toimet.

See nõuab erilist tähelepanu kasutada kombineeritult ravimeid venitamist QT-intervalli (nende seas neuroleptikumid, antiarütmikumid (Kategooria IA ja III), mesoridasiin koos halofantriini, pimosiid atsetaat levometadila, tioridasiin, moksifloksatsiinist ja gatifloksatsiiniga koos sparfloksatsiin, ja pealegi meflokiniin , tsisapriid, dolansetroonmesülaat ja sertindool).

Ettevaatlik peab olema üheaegselt vastu Risperidooni, samuti ravimid, provotseerida elektrolüütide tasakaalu häireid (tiasiiddiureetikumideks - hüpokaleemia), kuna need suurendavad arütmia riski pahaloomulise vormi.

Ravimi aktiivse komponendi biotransformatsioon protsessis hemoproteiinide süsteemis 450 viiakse peamiselt läbi ensüümi tüüpi P450 SURCA4. 25 mg kvetiapiini ja SURCA4 elemendi ketokonasooli inhibiitori kombinatsioon soodustas AUC taseme tõusu (5-8 korda). Seepärast on ravimi ja SURCA4 elemendi inhibiitorite kombineerimine keelatud. Samuti ei saa te võtta kvetiapiini, maha pressida greibimahla.

Et määrata farmakokineetilisi omadusi kvetiapiini patsiendi kohta mitu korda, see anti enne ravi karbamasepiini (indutseerija mikrosomaalsetel maksaensüümide) ja käigus ise. Suurenenud kliirensi tõttu vähenes kvetiapiini AUC tase, mida manustati üksikult, kuni 13% (keskmine), kuid see näitaja oli üksikute patsientide jaoks suurem. Selle interaktsiooni tulemusel on selle plasmakontsentratsioon langenud, mis võib mõjutada ka Nantaridi efektiivsust.

Ravimite kombineerimisel fenütoiiniga (mis on veel mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija), suureneb oluliselt (450%) kvetiapiini kliirensi määr.

Inimesed, kes kasutavad narkootikume keelt maksa mikrosomaalsete ensüümide, Nantarid lubatud ainult juhul, kui raviarst leiab, et kui potentsiaalne kasu sellest kasutamine ületab nõudlus kaotamist kasutamise induktiivpooli. Samuti on vaja arvestada, et kõik muutused ravi käigus mossoomia induktori abil viiakse läbi järk-järgult. Vajadusel tuleb see asendada ravimiga, millel ei ole sarnaseid omadusi (nt kasutada naatriumvalproaati).

Kasutamist koos teatud antidepressantide (metoprolool, mis on ensüümi SUR2D6 elemendi ja fluoksetiini - SURZA4 inhibiitor elemendid ja CYP2D6), ei ole märkimisväärne mõju farmakokineetilisi omadusi kvetiapiini.

Puudub märkimisväärne mõju ravimite farmakokineetikale ja koos järgmiste antipsühhootikumidega haloperidool ja risperidoon. Kuid kombinatsioonis tioridasiiniga suurenes kvetiapiini kliirensi tõus 70%.

Liitiumi ja tsimetidiini samaaegsel manustamisel ei täheldatud kvetiapiini farmakokineetilisi omadusi.

Kombinatsioon naatriumvalproaadiga avaldab vähest mõju mõlema ravimi farmakokineetilistele omadustele (alates teistsugusel määral olulisest vaatepunktist).

[3]

Ladustamistingimused

Hoidke tablette kohas, kus lapsed ei pääse juurde. Temperatuur on maksimaalselt 30 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Nantariide on lubatud kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.