Rapimig

Rapimig on migreeni raviks. See kuulub serotoniini 5HT1 retseptorite selektiivsete agonistide kategooriasse. Toimeaine on zolmitriptaan.

Näidustused Rapimiga

See on näidustatud migreenihoogude (võib kaasneda aura või areneda ilma selleta) vabanemiseks.

Vabastav vorm

Vabanemine tablettidena; esimeses mullpakendis 2 või 6 tk. Üksiku pakendi sees - 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

Zolmitriptaanil - selektiivne rekombinantse serotoniini 5-HT1B / 1D veresoonte retseptoritele. Tal on mõõdukas afiinsus retseptorite 5-HT1A serotoniini, kuid mitte märkimisväärset afiinsust või aktiivsuse suhtelise doosi juhtmete serotoniini 5HT2 ja 5HT3 liiki, samuti 5HT4-. Lisaks mingit aktiivsust suhtelise α1-, α2- ja β1-adrenoretseptorite retseptorite histamiini H1-H2, m-koliini juhtmete ja D1-D2 dopamiini retseptoreid.

Ravim omab vasokonstriktoriga omadused, peamiselt seoses kraniaalne laevadel ja lisaks takistab vabastamist neuropeptides (sh vasoaktiivsetele soole polüpeptiidi, mis on peamine efektori kandjat ergastus refleksi reaktsioon) ja stimuleerib vasodilatatsiooni, mis on aluseks mehhanism esinemise migreen. Pärsib arengut migreenihoogude, ei avalda otsest valuvaigistavat toimet.

Lisaks rünnaku katkestamisele nõrgendab ravim uimasust koos iiveldusega (eriti vasakpoolsete rünnakute tekke korral), akustofoobia ja fotofoobia. Oluliselt mõjutab pagasiruumi golovnomozgovogo keskused, mis on omavahel kooskõlas arengu migreeni - selgitab stabiilsuse puhul uuesti kokkupuude kõrvaldada seeria koosneb paljudest arendada migreenihoogude üks inimene.

Rapimig väga tõhus puhul kombinatsioonravi migreeni olek (rida koosneb mitmest, mida korratakse üksteise järel, raske migreenihoogude, mis kestavad 2-5 päeva). Kõrvaldab menstruatsiooniga seotud migreeni.

Ravim efekt algab 15-20 minutit hiljem, saavutades selle maksimaalse aja pärast 1 tabletti. Suurim mõju saavutatakse rünnaku ajal sissepääsu korral.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub ravim seedetrakti sees. Söömise imendumise määr ei sõltu. Absoluutse biosaadavuse keskmine tase on ligikaudu 40%. Aine kokkuvõte plasmavalkudega on 25%. Maksimaalse taseme saavutamiseks kulub pärast ravimi võtmist 1 tund. Seda indikaatorit hoitakse veel 4-6 tundi. Ravim ei kogune korduvalt kehas.

Toimus intensiivne biotransformatsiooni protsess maksas, mille tulemusena moodustub N-desmetüülmetaboliit, millel on 2-6 korda suurem ravimite aktiivsus kui lähtematerjali omadused. Umbes 1 tund jõuab see element 85% -ni maksimaalsest kontsentratsioonitasemest.

Zolmitriptaani eritumine on peamiselt tingitud intrahepaatilistest biotransformatsiooniprotsessidest, mille tulemusena toimub lagunevate toodete eritumine uriiniga.

Seal on 3 peamist laguprodukti: heteroauksiin (peamine lagunemise produkt uriinis ja plasmas), N-oksiid, samuti N-desmetüül analoogid. Ainult N-desmetüülitud lagunemisprodukt on aktiivne. Selle aine sisaldused plasmas on ligikaudu 2 korda väiksemad kui ravimi algse komponendi väärtused. See element on võimeline suurendama zolmitriptaani ravimite omadusi.

Pärast ühekordselt sisemise Tund suurem kui 60% materjalist eritub uriiniga (peamiselt varjatud lagunemisproduktiga - IAA), ja isegi umbes 30% eritub fekaalid allikana element. Pärast ravimi manustamist on kogu kliirens ligikaudu 10 ml / min / kg (kolmas sellest joonist on neeru kliirensi näitaja). Neerude kliirens on kiirem kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus, millest võib järeldada, et sekretsioon on neerutuubulites.

Jaotuse maht pärast IV süsti on 2,4 l / kg. Zolmitriptaani sisalduse plasmavalk, samuti selle N-desmetüülitud laguproduktide süntees on üsna madal (ligikaudu 25%). Aktiivse komponendi poolväärtusaja keskmine väärtus on 2,5-3 tundi. Aine metaboliitide poolväärtusaeg on ligikaudu sama, millest võib järeldada, et nende eritumist piirab moodustumise kiirus.

Koefitsiendi puhastamine zolmitriptaanist ja kõik selle lagunemissaaduste neerudes inimesi, kellel on raske või mõõduka vormide neerupuudulikkus vähendatakse 7-8 korda võrreldes tervete inimestega. Aktiivse lagunemissaaduse lähtematerjali AUC tase veidi tõusis (vastavalt 16 ja 35% võrra) ning poolväärtusaega pikendati 1 tunni võrra, ulatudes 3-3,5 tunnini. Neid väärtusi täheldatakse vabatahtlikes katsetamisel avastatud piirides.

Annustamine ja manustamine

Ravimit ei saa kasutada krambihoogude ärahoidmiseks. Pärast migreenihoogude tekkimist peab tablett võtma võimalikult kiiresti, kuigi üldiselt ei sõltu ravimi efektiivsus pillide võtmise ajast peale rünnaku algust.

Pilli ei tohi juua veega juua - seda võib kanda keelele, nii et see lahustub ja seejärel alla neelata süljega. See ravimivorm sobib juhtudel, kui vett ei ole läheduses või on vaja vältida iiveldusega oksendamist, mis võib tekkida vedeliku allaneelamise korral.

Tabletid lahustuvad kiiresti suuõõnes, kuigi mõnikord võib tekkida toimeaine imendumise edasilükkamine, mis samuti aeglustab ravimite kokkupuudet.

Blisterit tuleb avada tableti puhastamisega fooliumist, mitte selle pakendamisega mulgustamiseks.

Migreenihoogude peatamiseks peate võtma Rapimig'i 1-tunnise tableti (2,5 mg). Sümptomite puudumise või sümptomite korduva arengu korral 24 tunni jooksul on soovitatav võtta teine annus.

Kui on vaja kordusannust, on see vajalik teha vähemalt 2 tundi pärast esimest annust. Kui 2,5 mg annus ei anna tulemust, on lubatud suurendada ühekordset annust 5 mg-ni (seda annust peetakse maksimaalseks ühe annuse manustamiseks).

Päeval on lubatud kasutada kuni 10 mg ravimit. 24 tunni jooksul ei saa te võtta rohkem kui 2 annust ravimi.

Maksapuudulikkuse korral - kui inimesel on mõõdukas või kergekujuline funktsionaalne maksakahjustus, ei ole annuse korrigeerimine vajalik. Tõsiste häirete korral on maksimaalne ööpäevane annus 5 mg.

[1]

Kasutamine Rapimiga raseduse ajal

Rasedatel võib Rapimig'i kasutada ainult sellistes olukordades, kus naiste tõenäoline kasu on suurem kui lootele negatiivsete reaktsioonide ilmnemise võimalus.

Zolmitriptaani allaneelamise kohta rinnapiima ei ole andmeid, mistõttu on vajalik imetamise ajal ravimit võtta ettevaatusega. Negatiivset mõju lastele tuleb minimeerida - rinnaga toitmiseks vähemalt 24 tundi pärast ravimite kasutamist.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste seas:

• uimastite komposiitmaterjalide talumatus;
• mõõdukas või tugev vererõhu tõus ja lisaks sellele indekseid vähe kontrollimatult;
• isheemilise südamehaiguse esinemine (see hõlmab ka müokardi infarkti anamneesi patsiendil);
• variant angina pectoris;
• TIA anamneesis ja tserebrovaskulaarsete häirete esinemine;
• hinded alla 15 ml / min;
• Kombinatsioon ergotamiini ja selle derivaatidega ning lisaks sumatriptaanile ja naratriptaanile või muude 5HT 1B / 1D juhtide agonistidele;
• patoloogia perifeerse veresoonkonna piirkonnas;
• alla 18-aastased, samuti üle 65-aastased.

Kõrvalmõjud Rapimiga

Ravimite kasutamisel tekkivad võimalikud kõrvaltoimed arenevad sageli kergelt ja esinevad 4 tunni jooksul pärast pillide kasutamist. Nende sagedus ei suurene korduva manustamise korral ja manifestatsioonid kaovad spontaanselt, ilma et oleks vaja täiendavat ravi. Sümptomite hulka kuuluvad:

• südame-veresoonkonna reaktsioonid: sageli on südamepekslemine; vähem areneb tahhükardia või veidi suurendada vererõhku. Mõnikord esineb stenokardia, müokardi infarkt või koronaarne spasm;
• ilmingutes osa PNS ja KNS: sageli on tuimus, ja koos sellega peavalu paresteesia või hüper- või pearinglus, soojuse ja uimasus;
• seedetrakt: peamiselt esineb oksendamist või iiveldust, samuti suu limaskesta kuivust ja kõhuvalu. Mõnikord areneb südameatakk või isheemia (sooletüüpi või põrnainfarkt), mis avaldub kõhulahtisuse kujul koos kõhukinnisusega vere või valu;
• urogenitaalne süsteem: mõnikord esineb polüuuria või urineerimisprotsess muutub sagedaseks. Mõnel juhul on kiireloomulisus;
• lihaste ja luude struktuur: tekib tihti müalgia või lihaste nõrkus;
• süsteemsed reaktsioonid ja häired: peamiselt täheldatud asteenia, lisaks ka rõhu-, valu- või raskustunne kaelas ja kurgus, samuti rinnus ja jäsemed;
• immuunreaktsioonid: Mõnikord võivad esineda ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas anafülaksia sümptomeid angioneurootilise ödeemi ja nõgestõbi.

Üksikuid ilminguid võib põhjustada migreen ise.

Üleannustamine

Üleannustamise ilmnemised: need, kes võtsid LS-i (annuses 50 mg) ühekordse annuse (50 mg) vabatahtlikel, tekitasid sedatiivse toime. Patsienti tuleb jälgida üleannustamise korral vähemalt 15 tundi või kuni kõik kahjustusnähtude kadumiseni.

Kaob vajadus häired maoloputus ja kasutamise aktiivsüsi ja koos käesoleva sümptomaatiline ravi (siin on tagada õhu läbilaskvus lähemal hingamisteid ja lisaks kontrolli toimimist CAS ja hooldusega ülesannete). Ravim ei sisalda spetsiifilist antidoodit.

Puuduvad andmed peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi toime kohta zolmitriptaani indeksile seerumis.

Koostoimed teiste ravimitega

Lubatud kasutada ravimi koos paratsetamooli ja rifampitsiin või ainete pisotifeen või fluoksetiini, propranolool ravimite ja metoklopramüd samuti kofeiini.

Pärast vabatahtlike testidega saadud informatsiooni kohaselt ei ole ravimiga farmakokineetiline koostoime ergotamiiniga. Kuid nii, nagu teoreetiliselt võib koronarospasmi esinemise tõenäosus suureneda, soovitatakse Rapimigit kasutada vähemalt 24 tundi pärast ergotamiini kasutamist. Lisaks sellele soovitatakse ergotamiine tarbida vähemalt 6 tundi pärast Rapimig'i võtmist.

Kasutades moklobemiidiga (aine on spetsiifiline inhibiitor MAO-A element) tekkima tähtsusetuks AUC (26%) zolmitriptaanist samuti selle aktiivse lagunemisproduktiga (3 korda). Sellepärast soovitatakse MAO-A inhibiitoreid kasutavatel patsientidel kasutada zolmitriptaani ööpäevas annuses kuni 5 mg. Kui moklobemiidi võetakse kogustes üle 150 mg kaks korda päevas, ei tohi ravimeid kombineerida.

Tsimetidiini (elemendi P 450 üldine inhibiitor) kasutamise tõttu suurenes zolmitriptaani poolväärtusaeg 44% ja AUC-i tase 48%. Samal ajal suurendas tsimetidiin kahekordselt N-dimetüülitud aktiivse laguprodukti poolitust ja AUC (183C91). Inimesed, kes kasutavad tsimetidiini, ei tohi võtta rohkem kui 5 mg zolmitriptaani päevas. Olemasolev ravimite koostoime üldine profiil ei võimalda välistada aktiivse komponendi koostoime tõenäosust CYP 1A2 elemendi inhibiitoritega. Selle tõttu on vaja annuseid vähendada ka kombineeritult selliste ainetega nagu kinoloonid (nt tsiprofloksatsiin) ja fluvoksamiiniga.

Nr farmakokineetilise koostoime esineb zolmitriptaanist fluoksetiini (SSRI) ja selegiline (MAO-B inhibiitor element). Aga puhul koos selektiivse serotoniini tagasihaarde vastupidine (või noradrenaliini ja serotoniini) ja triptaanideks võib tekkida serotoniini mürgistuse (siin on vaimse seisundi muutused, ebanormaalne neuromuskulaarse funktsiooni ja autonoomse labiilsus). Need ilmingud võivad olla rasked. Kohalolekul ravimi teostatavust zolmitriptaanist ravimitega või SSRI-d SIZZSiN vastab teostada ülevaatus on patsiendile ei ole vajalik (eriti seoses algusperioodil ravim) annuse suurendamisega või kasutades teiste serotonergiliste ravimitega.

Nagu ka teistel 5HT 1B / 1D juhi agonistidel, võib zolmitriptaan pärssida teiste ravimite imendumist

[2], [3]

Ladustamistingimused

Rapimig on kohustatud hoidma väikelastele kättesaamatus kohas. Sel juhul on temperatuuri väärtused kuni 30 ° C.

Säilitusaeg

Rapimig'i võib kasutada kolme aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.