Chloe

Chloe on antiandrogeeni ravim.

Näidustused Chloe

Seda kasutatakse androgeenide patoloogiate kõrvaldamiseks naistel:

• akne, eriti väljendunud iseloomu, aga ka kõrvuti arendatakse põletikuliste protsesside või seborröa, samuti teket sõlmedest (papuloosse-pustuloosset akne või nodulotsüstiline tüüpi);
• androgeense alopeetsia;
• hirsutism kergesti.

Seda võib kasutada ka rasestumisvastase vahendina (kuid seda ravimit ei kasutata ainult kontratseptiivina, seda kasutatakse ainult androgeeniravi ravis naistel).

Vabastav vorm

Lahus tablettidesse vastavalt 21 või 7 tükile (platseebo tabletid) blisterile. Pakendi sees - 1 või 3 blisterplaati.

[1]

Farmakodünaamika

Tsüproterooni atsetaat on ravimi aktiivne komponent. See aeglustab naisorganismi androgeenide toimet. Ravim võimaldab teil ravida patoloogiaid, mis on põhjustatud androgeenide seostumisest või haigusest ülitundlikkus nende hormoonide tõttu.

Chloe kasutamise ajal aeglustub rasvade näärmete intensiivne aktiivsus, mis on seborrhea ja akne arengu olulised tegurid. Tänu ravimile kaovad olemasolevad lööbed 3-4 kuu jooksul pärast ravi algust. Karvade naha rasvasisaldus väheneb kiiremini. Tavaliselt see väheneb või tekib juuksekasv, mida seborreas sageli täheldatakse.

Ravi on ette nähtud reproduktiivset vanust põdevatel naistel, kellel on mõõdukas hirsutism (eriti see kehtib pisut tugevdatud näo juustele). Kuid tulemus muutub märgatavaks pärast vähemalt mitu kuud kestnud ravi.

Lisaks antiandrogeensetele toimetele on aktiivsel komponendil ilmnenud gestageenseid omadusi. See on see asjaolu, mis võib käivitada tsükli häire. Sellega saate vältida aine kombineerimist etinüülöstradiooliga (just sellist kombinatsiooni täheldatakse Chloe'is). See kombinatsioon on üsna tõhus, tingimusel et ravimite tsükliline kasutamine on täielikult kooskõlas juhistega.

Uimastite rasestumisvastane toime tuleneb erinevate tegurite kombineeritud toimest, millest kõige olulisem on ovulatsiooniprotsessi pärssimine, samuti emakakaela eritumise muutused. Lisaks raseduse vältimisele on östrogeeni / progestageeni kombinatsioon antiandrogeeni suhtes täiendavate eelistega, mis võivad aidata selle meetodi kasutamist rasestumisvastaste vahendite kasutamisel või mitte. Ravim aitab tsükli regulaarsemaks muuta, nõrgestab menstruatsiooni valu ja vähendab verejooksu. See võimaldab vähendada rauapuuduse aneemia esinemissagedust.

On andmeid selle kohta, et kasutamise kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite suurtes annustes (0,05 mg etinüülöstradiooli) põhjustatud vähenemise esinemise tõenäosus munasarjatsüstide ning lisaks põletikku VAAGNAELUNDITE, emakaväline rasedus ja mitte-pahaloomuliste kasvajate rinnas. Sarnane mõju ravimite väiksemate annuste kasutamisel tuleb kinnitada.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokineetika

Tsüproterooni atsetaat.

Aine sisemise kasutamisega toimub kiire ja täielik absorptsioon. Seerumi segus täheldatakse piigi taset ligikaudu 1,6 tundi pärast manustamist ja see on 15 ng / ml. Biosaadavuse näitajad on 88%.

Aine on peaaegu täielikult sünteesitud ainult plasma albumiiniga. Umbes 3,5-4% komponendi kogu seerumikomponendist on vabas vormis. Etinüülöstradiool põhjustab globuliiniindeksite kasvu, sünteesitakse seda suguhormoonidega, kuid see ei mõjuta mingil moel tsüproteroonatsetaadi valgu sidet. Komponendi jaotusmaht on 986 ± 437 liitrit.

Tsiproteroonatsetaat metaboliseerub peaaegu täielikult. Peamine plasma lagunemisprodukt on 15ß-OH-CPA, mis moodustub osaliselt CYP3A4 ensüümilt hemoproteiinist P450. Aine seerumi kliirens on 3,6 ml / min / kg.

Tsüproteroonatsetaadi seerumindeks langeb 2 eliminatsiooniperioodi jooksul, mille poolväärtusaeg on 0,8 tundi ja ka 2,3-3,3 päeva. Aine on väljastatud osaliselt muutmata kujul. Kollakahjustusproduktid erituvad sapiga ja uriiniga suhtega 2k1. Laguproduktide poolväärtusaeg on ligikaudu 1,8 päeva.

Tsüproteroonatsetaadi farmakokineetilised omadused ei muutu globuliini mõju all, mis sünteesib suguhormooni. Ravimite igapäevase tarbimisega tõuseb see ligikaudu 2,5 korda ja ravitsükli teisel etapil saavutab see stabiilsuse.

Etünüülöstradiooli.

Etinüülöstradiooli suukaudsel manustamisel imendub see täielikult ja kiiresti. Seerumi piigi tase täheldatakse pärast 1,6 tundi ja see on umbes 71 pg / ml. Imendumise ajal ja esimese maksa läbimise ajal metaboliseerub aine, mille tulemusena on keskmine biosaadavus ligikaudu 45% ja individuaalne varieeruvus (20-65%).

Etünüülöstradiooli väga aktiivsed, kuid väga spetsiifiliselt sünteesiti seerumialbumiiniga (98%) ning kutsub see esile tõusu seerumglobuliin näitajad, suguhormoone sünteesi. Jaotuse maht on ligikaudu 2,8-8,6 l / kg.

Aine läbib üldist konjugatsiooni peensoole seintesse ja maksa sees. Metabolism toimub peamiselt läbi protsessi hüdroksüleeriti aromaatsed, kuid seondub suure hulga erinevate hüdroksüülitud ja metüleeritud laguprodukte, mis on vabas vormis või konjugeeritud väävelhapet ja glükuroonhappe. Metaboolne puhastusfaktor on 2,3-7 ml / minutis / kg.

Etinüülöstradiooli näitaja langeb 2 segmendi poolväärtusaegadeks, mis on ligikaudu 10-20 tundi. Muutmata aine eritumist ei esine ning lagunemisproduktid erituvad sapiga ja uriin 6 k4 vahekorras. Laguproduktide poolväärtusaeg on ligikaudu 1 päev.

Stabiilsed väärtused saavutatakse ravitsükli 2. Etapis. Seerumi väärtused on 60% kõrgemad kui individuaalne annus.

[6], [7], [8],

Annustamine ja manustamine

Soovitud tulemuse saavutamiseks ja rasestumisvastase toime saavutamiseks tuleb ravimit regulaarselt võtta. Ravi ajal on vaja tühistada teiste hormonaalsete ravimite tarbimine.

Chloe-raviskeem on sarnane enamiku suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega. Kui haiguse ilmingud kaovad, peate tablette võtma vähemalt 3-4 menstruaaltsükli jooksul. Sümptomite taastumisega on lubatud terapeutilist ravi jätkata mitu nädalat või kuud pärast esimese sünnituse lõpetamist. Narkootikumide ebaregulaarsel kasutamisel võib menstruatsiooni ajal esineda verejooksu ja selle rasestumisvastaste ja ravimite omaduste nõrgenemist.

Tablette võetakse iga päev, alati umbes samal ajal. Vajadusel võite juua neid veega. Annus on 1 tablett päevas ja selle kestus on 28 päeva. Uute tablettide võtmise alustamine on vajalik pärast 7 päeva möödumist platseebo tablettide kasutamisest, mille jooksul tühjendamise tagajärjel tekkiv verejooks algab ligikaudu 2-3 päeva pärast aktiivse ravimi äärmist kasutamist. Pärast uue pakendi alustamist võib patsiendi veritsus jätkuda.

Kursuse pikkus sõltub patoloogia raskusastmest. Tavaliselt kestab see mitu kuud.

Soovitatav on lõpetada ravimite kasutamine pärast 3-4 tsüklit, kui haigusnähtud täielikult kaovad.

Hoolimata asjaolust, et Chloe'il on rasestumisvastane toime, ei saa te jätkata tablettide kasutamist ainult rasestumisvastaste vahendite kasutamiseks.

[14], [15]

Kasutamine Chloe raseduse ajal

Rasedane Chloe võtmine on keelatud. Ravi alguses raseduse alguses on ravim kohe katkestada.

Ärge kasutage tablette ega rinnaga toitmise ajal. Tsüproterooni atsetaat tungib ema piima ja selle kaudu antakse see lapsele (umbes 0,2% ema poolt võetud annusest - umbes 1 μg / kg). Imetamisperioodi ajal võib umbes 0.02% emise poolt kasutatava etinüülöstradiooli päevasest annusest piimale anda lapsele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi või selle abiainete aktiivsete koostisosade talumatus;
• arteriaalsete või venoossete trombootiliste / trombembooliliste patoloogiate (nagu DVT, müokardi infarkt ja kopsuemboolia) anamneesis või insultide esinemine;
• tromboosi prodromaalsete tunnuste ajalugu (nt stenokardia või ajutine ajutine vereringehaigus);
• migreenihoogude esinemine anamneesis, millega kaasnevad fokaalse tüübi neuroloogilised ilmingud;
• diabeet, kus täheldatakse veresoonte kahjustusi;
• arteriaalse või veenilise tüübi tromboosi tekke võimaluse mitmete või raskete tegurite esinemine;
• pankreatiidi anamnees, mis areneb raske hüpertriglütserideemia taustal;
• funktsionaalsete maksahaiguste anamneesis olulisel määral (kuni maksa normaliseerimiseni);
• esinevad maksakasvajate ajaloos (pahaloomuline või healoomuline tüüp);
• pahaloomuliste kasvajate (nt piimanäärmete või suguelundite) eeldatav olemasolu, olenevalt suguhormoonidest;
• vagina veritsuse tundmatu päritolu;
• ravimit ei manustata.

[9], [10], [11], [12],

Kõrvalmõjud Chloe

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete ilmnemist:

• uuringute tunnistus: kaaluteguri muutus;
• NA manifestatsioonid: sageli esineb peavalu, aeg-ajalt - migreenihooge;
• visuaalsed elundid: mõnikord võib kontaktläätsede suhtes esineda ülitundlikkust;
• Seedetrakti häired: sageli esinevad kõhuvalu ja iiveldus; harva esineb kõhulahtisust ja oksendamist. Samuti on võimalik seedetrakti muud häired;
• nahaalused kihid ja nahk: võivad esineda mitmesugused nahareaktsioonid (nt nodulaarne või polüformiline erüteem, samuti lööbed);
• ainevahetusprotsesside häired: aeg-ajalt vedelikupeetus;
• immuunreaktsioonid: mõnikord täheldatakse ülitundlikkust;
• piimanäärmed ja suguelundid: tihti on rinnanäärmete piirkonnas valulikkus, samuti nende pinged; vähem tõenäoliselt neid suurendama; väga harva esineb rinna või tupe väljutamine;
• vaimsed häired: sageli on meeleolu muutused, samuti meeleolu langus; mõnikord võib esineda seksuaalse soovi lagunemine.

Päriliku Quincki ödeemi korral võib väliseid östrogeene parandada haiguse ilminguid või põhjustada selle väljanägemist.

[13]

Üleannustamine

Puuduvad andmed ravimi üleannustamise tõttu ilmnenud negatiivsete ilmingute arengu kohta. Märgid on iiveldusega oksendamine; noortel tüdrukatel on tupest nõrk verejooks.

Antidoodil ei ole ravimeid, sümptomaatilist ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Östrogeeni / progestageeni sisaldavate ravimite koostoime koos teiste ravimitega võib vähendada rasestumisvastaste ravimite tõhusust või läbimurde verejooksu esinemist. Koostoime alused on toodud allpool.

Ainevahetusprotsesse maksas: võib areneda koostoimeteta-indutseerijatega mikrosomaalseid ensüüme, mis parandaks puhastamiseta koefitsient suguhormoonid. Nende hulgas barbituraatide ja rifampitsiini primidooniga, fenütoiin ja karbamasepiin, ning lisaks võib olla koos griseofulviinühendite topiramaadi, okskarbasepiinist ja felbamatom ja vahenditega, mis sisaldavad naistepuna.

Lisaks on andmeid, et ravimid aeglustavad HIV proteaasi (nt ritonaviir) ja koos sellega NRTIs (nt nevirapiinita) või nende kombinatsioon ravimid võivad potentsiaalselt mõjutada maksa metabolismi.

Portaali-biliaarne ringlus. Tulemuste kohaselt individuaalse kliinilise teste võib märkida, et protsess portaali sapiteede ringlust östrogeeni suudab vähendada, kuna kasutatakse teatud antibiootikumide (need, mis on võimelised vähendama etünüülöstradiooli indeksid: tetratsükliinid ja penitsilliini).

Kui kasutate ülalnimetatud ravimeid, peaks naine kasutama ravi ajal lisaks Chloe'ile rasestumisvastaseid vahendeid (või mõnda muud). Mikrosomaalsete ensüümide indutseerijate kasutamise ajal on vajalik kasutada barjäärimeetodit kogu raviperioodi jooksul vastava ravimiga ja seejärel veel 28 päeva pärast selle ärajätmist. Antibiootikumi (välja arvatud griseofulviin ja rifampitsiin) kasutamise korral tuleb barjäärimeetod rakendada esimese nädala jooksul pärast ravimi võtmist. Olukorras, kus barjääri rasestumisvastaseid vahendeid kasutatakse ikka ja Chloe tablettide pakend on juba lõppenud, võite alustada ravimi kasutamist uuest pakendist tavapärase intervalliga.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad mõjutada teiste ravimite metabolismi. Samal ajal võivad ravimite aktiivsete komponentide plasmakonstruktsioonid ja koeparameetrid suureneda (tsüklosporiin) või väheneda (lamotrigiinis).

Mõju laboratoorsete katsete andmetele. Chloe ja sarnaste ravimite kasutamine võib mõjutada mõnede laborikatsete andmeid. Nende seas on maksafunktsiooni biokeemilised omadused, samuti neerude ja kilpnääre neerupealiste töö. Lisaks on valgu (kandeaine) plasmatasemeks - kortikosteroidide sünteesivaks globuliiniks. Koos selle lipiidide / lipoproteiinifraktsioonidega on fibrinolüüsi omadused koagulatsiooniga, samuti süsivesikute ainevahetus. Sageli ei ületa sellised muudatused lubatud normi.

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri maksimum on 25 ° C.

Säilitusaeg

Chloe sobib kasutamiseks kolme aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.