Tsetrilev

Tsetrilev on antihistamiinne süsteemne ravim, aine derivaat piperasiin.

Näidustused Catherine

Seda kasutatakse allergilise riniidi sümptomite kõrvaldamiseks (ka aastaringseks haiguse vormiks) ja lisaks tarudele.

Vabastav vorm

Release tabletid mahuga 5 mg, 10 tk blisteriga. Pakendis - 1 blisterplaat; siirupina viaalides mahuga 30, 50 või 100 ml. Pakendi sees 1 pudel koos mõõtukastiga.

Farmakodünaamika

Levotestirisiin on stabiilsete omadustega tsetirisiini aktiivne R-enantiomeer. Kontsentreeritud histamiini antagonistide rühma lahutamatu osa. Selle meditsiinilised omadused määratakse, blokeerides histamiini H1 lõppu. Nende elementide afiinsus letoksetirisiinis on kaks korda suurem kui tsetirisiini sisaldus.

See mõjutab allergia manifestatsioonide histamiinist sõltuvat staadiumi, vähendab veresoonte läbilaskvust, eosinofiilide migratsiooni aktiivsust ja piirab ka põletikuliste juhtide vabanemist. Väldib allergilise reaktsiooni väljanägemist ja sellega hõlbustab juba olemasolevate sümptomite voogu. Komponendil on ka põletikuvastased, antiallergeensed ja anti-eksudatiivsed omadused, millel peaaegu puudub antiseerotoniini ja holinolüütiline toime.

Vastuvõtmisel meditsiinilistes annustes praktiliselt ei ole rahustav toime.

Farmakokineetika

Levotsetirisiini farmakokineetika on lineaarne ja praktiliselt ei erine tsetirisiini omadustest.

Suukaudselt imendub ravim intensiivselt ja kiiresti. Samal ajal ei muutu imendumise aste toiduse ja kasutatud annuse suuruse osas, kuigi täheldatakse piigi kontsentratsiooni vähenemist ja selle saavutamise aja pikenemist. Biosaadavus on 100%.

5% ravitud patsientidest algab ravim 12 minutit pärast ühekordset kasutamist ja ülejäänud 95% pärast 0,5-1 tundi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon on täheldatav 50 minutit pärast ravimi suukaudset ühekordset manustamist ja selle kestus on 2 päeva. Maksimaalne väärtus on 270 ng / ml ühekordse annuse korral ja 308 ng / ml uuesti 5 mg ravimi jaoks.

Puuduvad andmed ravimi jaotumise kohta kudedes ja selle läbimine BBB kaudu. Katsed on näidanud, et kõrgeim kontsentratsioon on täheldatud maksa neerudes ja madalaim - kesknärvisüsteemi kudedes. Jaotuse maht on 0,4 l / kg. Plasma valgu sisaldava aine süntees on 90%.

Inimese kehas metaboliseerub ligikaudu 14% levotestirisiinist. Selle protsessi käigus on seotud tauriin, oksüdatsioon, samuti N- ja O-dealküülimine. Viimased viiakse läbi hemoproteiini CYP 3A4 abil, samas kui oksüdatiivseid protsesse toetavad arvukad või teadmata CYP elemendi isovormid.

Levotsetirisiiniga ei mõjutanud aktiivsuse gemoproteinovyh isoensüümide 1A2 2C9, 2C19 ja 2D6 ja 2E1 ja ZA4 kiirusega, mis on mitu korda suurem kui maksimaalne vastuvõtu tasandil suukaudse 5 mg ravimit. Kuna ainevahetus on üsna madal ja selle protsessi inhibeerimise võime puudub, on levotsetirisiini ja teiste ravimite komponentide koostoime tõenäosus äärmiselt väike.

Aine eraldumine toimub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaaride aktiivse sekretsiooni abil. Plasma poolväärtusaeg (täiskasvanutel) on 7,9 ... 1,9 tundi. See segment on lastel lühem. Kogu kliirensi määr (täiskasvanud) on 0,63 ml / min / kg. Toimeaine ja lagunemissaaduste väljutamine toimub peamiselt uriinis (keskmine on 85,4% kasutatud annusest). Ainult 12,9% ainest eritub väljaheitega.

Levotestirisiini nähtav kehaefekt on korrelatsioonis KK indeksiga. Seetõttu peavad neerutöödega inimestel, kellel on rasked või mõõdukad häired, valida intervallid levotsetirisiini kasutamisest, võttes arvesse QC väärtusi. Anuuria esinemissagedus neerupatoloogia lõppfaasis lõppfaasis vähendab selliste inimeste kliirensi üldist taset võrreldes selliste inimestega, kellel selliseid häireid pole, ligikaudu 80%.

Hemodialüüsil vabaneva toimeaine kogus (4-tunnine standardkord) võrdub 10% -ga.

Annustamine ja manustamine

Siirup tuleb võtta suu kaudu (kuue kuu vanused lapsed ja täiskasvanud) hoolimata söömisest. Sellised suurused on soovitatavad:

• Imikud 0,5-1 aastat - üks kord päevas 1,25 mg (või 2,5 ml);
• vanus 1-2 aastat - kaks korda päevas 1,25 mg (päevane annus on 2,5 mg);
• vanuses 2-6 aastat - kaks korda päevas, et võtta ravimit 1,25 mg (või 2,5 ml);
• vanuses 6-12 aastat - päevas 5 mg (või 10 ml) ravimit;
• 12-aastased noorukid ja lisaks täiskasvanud - üks kord päevas 5 mg (või 10 ml) siirupi kohta.

Inimesed, kellel on neerutöödega seotud häired, peavad arvutama annused vastavalt QC indeksitele. Arvutamine on järgmine:

• normaalse neerufunktsiooniga (CC tase ≥80 ml / minutis) - 5 mg üks kord ööpäevas;
• kerge raskusega häiretega (KK väärtus 50-79 ml / minutis) - ühekordne annus 5 mg LS;
• mõõduka raskusega häired (CK 30-49 ml / min) - võtta 5 mg üks kord ööpäevas;
• raske haigus (CC tase <30 ml / minutis) - 5 mg siirupit üks kord 3 päeva jooksul;
• neerupatoloogia (tase CC <10 ml / minut) ja dialüüsi saavate patsientide lõppstaadiumis - narkootikumide vastuvõtmine on keelatud.

Siirupisisalduse kestus perioodilise allergilise riniidi vormis (haiguse sümptomid ilmnevad <4 päeva nädalas või vähem kui 1 kuu möödumisel) määratakse kindlaks, võttes arvesse patoloogia ajalugu ja kulgu. Kui allergia algab uuesti, võib ravi katkestada sümptomite kadumise ja jätkamisega.

Stabiilne allergilise riniidi vorm (haiguse sümptomid ilmnevad> 4 päeva nädalas või pikem kui 1. Kuu jooksul) pideva kokkupuutel allergeenidega - püsiv ravi on võimalik.

Krooniliste patoloogiate (nõgestõbi või allergiline riniit) kõrvaldamiseks võib osutuda vajalikuks kuni 1 aasta pikkune kursus (see teave saadi ratsemaat kasutades).

Tablette tuleb võtta suu kaudu, pestakse veega ja ei tohi närida. Tühjaks muutumise korral muutub ravimite kokkupuude kiiremini.

6-aastastel ja täiskasvanutel ööpäevane annus - 5 mg üks kord ööpäevas (1 tablett). Pollinoosi ravimisel kestab keskmiselt 1-6 nädalat. Kroonilise tüübi allergiliste haiguste kõrvaldamiseks võib osutuda vajalikuks kuni 1 aasta pikkune kursus.

Kasutamine Catherine raseduse ajal

Levotsetirisiini ei tohi rasedatele anda.

Kuna tsetirisiin suudab tungida ema piimasse, kui on tarvis tsetriili manustada, tuleb rinnaga toitmise ajal ravi katkestada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• levotestirisiini või teiste ravimi elementide talumatus, samuti piperasiini erinevad derivaadid;
• raske neerupuudulikkuse krooniline vorm (CC tase <10 ml / minutis);
• määrata levotsetirisiin vastsündinutele ja alla kuue kuu vanused lapsed on keelatud, kuna teave uimastite kasutamise kohta selles vanuses on väga piiratud;
• tablette ei tohi võtta alla 6-aastastele lastele.

Kõrvalmõjud Catherine

Metüülparabeenisiirupi koostisosad propüülparahüdroksübensoaadiga võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid (võib olla viivitatud reaktsioon):

• ilmingutes osa Rahvuskogu: nõrkustunne, unisus, raske väsimus, välimus peavalu, minestamine, krambid, treemor, paresteesia ja peapööritus, samuti arengu maitsetundlikkuse või väsimus;
• vaimsed häired: ärrituvus, agressiivsus, hallutsinatsioonide ilmnemine, enesetapumõtted, depressioon, unetus ja muud unehäired;
• südame reaktsioonid: tahhükardia või südame löögisageduse suurenemine;
• visuaalsed elundid: ähmane nägemine ja muud häired;
• kuulmiskahjustused: peapöörituse areng;
• sapipõie ja maksa: hepatiidi tekkimine;
• kuseteede ja neerude: urineerimise säilitamine ja düsuuria välimus;
• immuunreaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia;
• hingamisteede organid, kõhukinnisus ja rinnus: düspnoe tekkimine;
• seedetrakti reaktsioonid: kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu ja suu limaskesta kuivus;
• nahaalused kihid ja nahk: püsiva ravimi poolt indutseeritud lööve, muud lööbed ja sügelus, lisaks urtikaaria või Quincke turse;
• lihasstruktuur ja luud: müalgia tekkimine;
• laborikatsete näited: kehakaalu tõus, maksafunktsiooni normaalsete parameetrite muutumine;
• ainevahetusprotsesside häired: söögiisu suurenemine;
• süsteemsed häired: tursed.

Üleannustamine

Üleannustamise nähtus on unisus, kuid lastel on seda sümptomile eelnenud suurenenud ärrituvus ja ärrituvus.

Levotestirisiinil puudub spetsiifiline antidoot. Rikkumiste väljatöötamisel on vajalik ohvri abistamine, mille eesmärgiks on seisundi säilitamine ja sümptomite kõrvaldamine. Kui ravimit võeti hiljuti, on võimalik maoloputust kasutada. Hemodialüüsi protseduur ei toimi.

Koostoimed teiste ravimitega

Levotsetirisiini koostoime katseid ei tehtud.

Vastastikmõju testimist tsetirisiinist (kombinatsioonis ratsemaadist) tõestasid, et kombinatsioon tsimetidiin, antipüriin, ja pealegi ketokonasooli ja pseudoefedriin samuti ained asitromütsiini, erütromütsiini ja glipisiid või diasepaam ei põhjusta olulist ravimi kõrvaltoimeid.

Kombinatsioonis teofülliiniga (päevane annus 400 mg) vähendab levotsetirisiini üldine kliirens (16%) ja teofülliini omadused muutumatuna.

Katsemeetodite korduvkasutatavad ritonaviiri (kaks korda päevas kuni 600 mg), tsetirisiin (päevas kuni 10 mg) on näidanud, et maksumäära kokkupuute viimase suurenenud ligikaudu 40%, samal ajal kui jaotusruumala ritonaviiri veidi muutunud (-11%) ühendamisele tsetirisiin.

Toit ei mõjuta ravimi imendumise taset, kuid see vähendab selle kiirust.

[1], [2]

Ladustamistingimused

Tsetriili tuleb hoida väikelaste eest kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

[3]

Säilitusaeg

Tsetrilev (siirupi ja tableti kujul) on saadaval kasutamiseks 24 kuu jooksul pärast ravimi vabanemist. Süstupi avamisel samal ajal on ravimi säilivusaeg 3 kuud.