Asimed

Azimide on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobne ravim. Lisatakse linkosamiidide, makroliidide ja streptogramiinide kategooriasse.

Näidustused Azimeda

Seda kasutatakse, et kõrvaldada asitromütsiini ainetundlike bakterite põhjustatud infektsioonid:

• ENT-organite haigused (nt tonsilliit või bakteritüüpi farüniit, keskkõrva põletik ja sinusiit);
• hingamisteede infektsioonid (nt bakteriaalne tüüpi bronhiit ja haigla kopsupõletik);
• pehmete kudede ja naha nakkushaigused: migreeruv erüteem (puukborrelioosi varajane staadium), impetiigo ja erysipelad, samuti sekundaarne püodermatoos;
• STS-id: keeruline / mittekomplitseeritud tüüpi tservitsiit või uretriit.

[1]

Vabastav vorm

Tühjendage kapslites, 6 või 10 tk blisteri sees. Eraldi pakendis - 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

Azitromütsiin on asalind (uus rühm makroliidrühmas) ja sellel on suur hulk antimikroobseid toimeid. See sünteesitakse tundlike bakterite ribosomaalse (70S) 50S allüksusega ja pärsib RNA-sõltuva valgu seondumist. Selle protsessi tulemusena väheneb mikroobide paljunemine ja kasv. Ravimi suurel kontsentratsioonil kehas võivad selle bakteritsiidsed omadused ilmneda.

Asitromütsiini mõju on suhteliselt suur ja mõjutab aktiivselt järgmisi patogeenseid mikroorganisme:

• mõnede grampositiivsete mikroobid, nagu: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus püogeenne, Streptococcus agalaktiaga, Streptococcus tüüp C, F ja G, Staphylococcus aureus ja S. Viridans;
• Gram-negatiivsed bakterid liiki: gripi bacillus, H. Parainfluenzae, Dyukreya coli, Moraxella catarrhalis, läkaköha võlukepp parakoklyusha bacillus, gonokokk ja Gardnerella vaginalis;
• ainetundlikud anaeroobid: peptostreptokokid ja peptokokid, Bacteroides bivius ja clostridia perfringence;
• efektiivselt toimib rakusisese ja teiste bakterite sealhulgas: Legionella pnevmofila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, kahvatu Treponema ja Borrelia Burgdorfera.

Ei mõjutanud grampositiivset tüüpi mikroobe, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes.

[2], [3]

Farmakokineetika

Sisemise ravimi sissevõtu biosaadavus on ligikaudu 37% ("esimese maksa ülekande" toime). Seerumi segus saavutab piigi kontsentratsioon 2-3,5 tundi pärast suukaudset manustamist ja moodustab 0,4 mg / l (pärast 500 mg LS suukaudset manustamist). Ravim kiiresti imendub kusepidamatusse ja genitaal-süsteemi organismi (sealhulgas eesnäärme), samuti hingamisteede, pehmete kudede ja naha. Kudede rakkude sees on aine näitaja kõrgem seerumi sees (10-100 korda). Tasakaalukonsoolide plasma parameetrid jõuavad 5-7 päeva hiljem. Fagotsüütide sees kumuleerub suurtes kogustes olev aine, viies selle põletiku või nakkuse kohale. Seal see vabaneb järk-järgult fagotsütoosist.

Valkude süntees on tasemel, mis on pöördvõrdeline aine sisaldusega veres (7-50% ravimist). Ligikaudu 35% annusest puutub kokku maksa metabolismiga (dimetüülimisprotsess), mille tagajärjel aine kaotab aktiivsuse. Ligikaudu 50% ravimist eritub muutumatuna sapiga ja veel 4,5% uriiniga 72 tunni jooksul.

Plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 14-20 tundi (intervall on 8 ... 24 tunni jooksul pärast ravimi kasutamist) ja 41 tunni (intervall 24 ... 72 tunni jooksul). Ravimite farmakokineetilised omadused muutuvad oluliselt toidu koosmanustamisel.

Eakatel mehel (vanuses 65-85 aastat) ei muutu ravimite farmakokineetika, kuid naistel suureneb piikakiirus 30-50%. Väikelastel (vanuses 1-5 aastat) väheneb AUC, maksimaalne kontsentratsioon ja poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu üks kord päevas (enne sööki 1 tund või 2 tundi pärast seda - see on vajalik, kuna kombineeritud kasutamine koos toiduga mõjutab asitromütsiini imendumist). Kapsleid ei tohi avada ega pooli jagada.

Täiskasvanutele ja eakatele 45 kg kehakaaluga teismelistele:

• et kõrvaldada hingamisteede ja ENT-organite, samuti pehmete kudede ja naha nakkused (välja arvatud kroonilise rände erüteem) - päevane annus on 500 mg (1 juua kohta 2 kapslit). Võtke 3 päeva jooksul;
• Kapslite võtmiseks vajaliku rituaalset erüteemi kõrvaldamiseks tuleb manustada üks kord päevas 5 päeva jooksul. Samal ajal 1. Päeval on annuse suurus 1 g (võttes 4 kapslit LS) ja 2-5 päeva jooksul - 500 mg (võttes 2 kapslit ravimit);
• STD-de raviks: ühekordne annus 1 g ravimit (4 kapslit).

Kui te jätate ravimi kasutamata, peate kiiresti võtmata jäänud kapsli võtma ja kõik järgnevad tehnikad tuleb teha 24-tunniste intervallidega.

[8]

Kasutamine Azimeda raseduse ajal

Kuna puudub informatsioon turvalisuse vastuvõtt Azimeda raseduse või imetamise ajal, tuleb kasutada ainult juhul, kui tõenäoliselt kasu selle kasutamist on naistel suurem oht tüsistusi imiku või lootele.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on ravimi toimeaine või teiste elementide, samuti teiste ketoliid- ja makroliidantibiootikumide talumatus. Ärge manustage kapsleid kujul olevaid ravimeid lastele, kelle kehakaal on alla 45 kg.

[4], [5], [6]

Kõrvalmõjud Azimeda

Sageli on asitromütsiini aine talutav üsna hästi, kuid mõnel juhul võib selle manustamise järgselt esineda selliseid kõrvaltoimeid:

• CCC reaktsioonid: on esinenud arütmiaid nagu pirouette (see hõlmab ka ventrikulaarset tahhükardiat), südamepekslemine, samuti vererõhu langus;
• ilminguid seedetraktis: kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, keele muutmiseks tooni, kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus ja oksendamine ning lisaks arengut pankreatiit, gastriit ja pseudomembranoosne koliit;
• hepatobiliaatrse elundid: arengu hepatiit (ka kärbumiste ja fulminantoy selle vormides), intrahepaatilisi kolestaas ja neerupuudulikkus (vahetevahel võib põhjustada surma) ning lisaks häired maksas;
• neuroloogilised häired: paresteesiad, krambid, peavalud ja peapööritus. Lisaks esineb hüpesteesia, agesia ja düsgeusia, parosmia, müasteenia ja anosmia areng. Seal on minestamine, psühhomotoorne agitatsioon, samuti unisuse tunne või vastupidi - unetus;
• vaimsed häired: agressiivsus, närvilisus, ärevus või ärevus;
• vestibulaarse aparatuuri ja kuulmisorganite reaktsioonid: kõvenev kurtus, peapööritus ja ka kõrvahelitus;
• nägemishäired: nägemiskahjustus;
• lümfisüsteemi ja hematopoeetilise süsteemi reaktsioon: aneemia hemolüütilise vormi areng, samuti leuko-, trombotsütopeeniline või neutropeenia;
• nahaalus kude ja nahk: sügelus, fotosensibilisatsioon ja väljaheide, urtikaaria areng, Lyelli sündroom või Stevens-Johnson, multiformne erüteem või ödeem Quincke;
• OA sidekoe ja organite manifestatsioonid: artralgia areng;
• urineerimissüsteemi elundid: ägedas vormis neerupuudulikkus või tubulointerstitsiaalne nefriit;
• invasiivsed või nakkushaigused: kandidoos (ka suus), vaginaalne nakkus;
• allergilised häired: anafülaktilised ilmingud, ülitundlikkus;
• üldised reaktsioonid: anoreksia, asteenia, tugev väsimus, valu rinnus, malaisid ja tursed;
• muutuse laboritulemustel: arengu eosinofiilia või lümfotsütopeeniat kreatiniini taseme tõus, AST, ALT ja bilirubiin, väheneb vere vesinikkarbonaadid QT-intervalli elektrokardiogramm ja kaaliumi muutuse näitajad.

[7]

Üleannustamine

Üleannustamise tagajärjel on võimalik standardsete ravimvormide kasutamisel tekkida kõrvaltoimetega samalaadsed häired.

Häirete kõrvaldamiseks tuleb kasutada aktiivsüsi ja elutähtsate elundite töö toetamiseks tuleb teostada sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ettevaatlikult tuleb asitromütsiini võtta, kui samaaegselt kasutatakse ka teisi ravimeid, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Ravimi-antaksiidset koostoimet uurides ei muutunud biosaadavuse tase, kuigi maksimaalne plasmakontsentratsioon vähenes ligikaudu 25%. Seetõttu on soovitatav kasutada asitromütsiini enne antatsiidset ravimit (1 tund) või pärast seda (2 tunni pärast).

Tungalterferooni derivaadid koos teoreetiliselt asitromütsiiniga võivad põhjustada ergotismi tekkimist.

Mõned seotud makroliidide esindajad mõjutavad tsüklosporiini metabolismi. Kuna asimuudi ja tsüklosporiini samaaegse vastuvõtmisega seotud võimalike koostoimete kliinilisi ja farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud, on vajalik kliinilise pildi hoolikas hindamine enne ravimiandmete kompleksse vastuvõtu määramist. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, tuleb kursuse käigus hoolikalt jälgida tsüklosporiini parameetreid ja kohandada nende annust vastavalt neile.

Asitromütsiini ei mõjuta antikoagulatsooni omadusi üksikannusena (15 mg), varfariini, kuigi on olemas tõendid amplifikatsiooni need omadused, samal ajal kasutada kumariinantikoagulantide (suukaudne) asitromütsiini. Sellist mõju ei olnud võimalik kindlaks teha, kuid seda tuleb arvesse võtta. Seepärast on soovitatav pidevalt jälgida PTV kiirust nende ravimitega ravitud inimestel.

Mõnedes töödeldud üksikutes makroliidid võivad digoksiini seedetrakti protsessi mõjutada. Seega, kui asitromütsiini kombinatsioon selle ravimi vahel on vajalik, et meeles pidada digoksiini indikaatorite võimalikku suurenemist ja jälgida nende muutusi raviperioodil.

Asitromütsiini ja terfenadiini koostoimet ei ole teada. Nende ravimite samaaegne vastuvõtmine peab toimuma ettevaatlikult.

Kombinatsioon teofülliiniga ei muuda selle aine farmakokineetilisi omadusi. Kuid teofülliini kombineeritud kasutamine teiste makroliididega teatud juhtudel võib põhjustada seerumi taseme tõusu.

Ainukasutamise 1000 mg AZT kombinatsioonis mitme vastuvõtu asitromütsiini annus 600 või 1200 mg ei tooks endaga kaasa muutuse plasma farmakokineetikas zidovudiini, ja see (koos lagusaadused glucuronide) eritumist. Kuid see suurendab asitromütsiini näitajad fosforüülitud AZT (aktiivse raviaine lagunemine toote lähemal mononukleaarsete rakkude perifeerse vereringe).

Rifabutiini kombineeritud kasutamine ei mõjuta nende plasmakontsentratsiooni. Selle tulemusena selliste kombinatsioonide võib tekkida neutropeenia (kuigi antud juhul kõige tõenäolisem põhjus on vastuvõtt rifabutiin, sest see ei ole võimalik siduda selle arengut häire võttes aine koos asitromütsiini).

Nelfinaviiri võtmise tulemusena suureneb asitromütsiini seerumitase. Ravimi õige annus koos nelfinaviiriga ei ole vajalik, kuid on vaja jälgida asitromütsiini kõrvaltoimete tekkimist patsiendi seisundis.

[9]

Ladustamistingimused

Azimedu tuleks hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused ei ületa 25 ° C.

[10]

Säilitusaeg

Azimedi lubatakse kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.