Vezikar

Vesicare'i kasutatakse uroloogilises praktikas. See ravim on inkontinentsuse ja kiire urineerimise raviks.

Näidustused Vesicara

Seda kasutatakse protsessi läbiviimiseks sümptomaatiline ravi Uriinipidamatuse tüüp või osalemine urineerimine, ja lisaks lahendada kiireloomulisi tung tühjendada mochevika, mis on tihtipeale inimeste haigus GMF.

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub tablettidena, 10 tk mullpakendi sees. Üksiku ravimipakendi sees - üks või kolm blisterplaati.

Farmakodünaamika

Solifenatsiin on spetsiifilise toimega konkureeriva tüübi atsetüülkoliini retseptorite antagonist. Ureeter on innervestav parasümpaatilise atsetüülkoliini närvilõpmetega. Atsetüülkoliini aine aitab vähendada silelihaste detrusorit lisaks muskariinide otste mõjutamisele, mis kuuluvad peamiselt alatüübi MZ hulka.

In vitro ja selle in vivo testid on näidanud, et ainus solifenatsiin mõjutab peamiselt MZ alatüübiga lõppu. Lisaks leiti, et ainel on nõrk afiinsus või selle täielik puudumine teiste lõppjälgedega, samuti ioonide katsekanalid.

Ravimi toime uuriti mitmete topelttüüpi pimedate testidega, mida kliiniliselt jälgiti ja viidi läbi GMFiga naistel ja meestel. See toime ilmnes juba esimesel ravinädalal ja stabiliseerus järgmise 12 nädala jooksul. Pikema toimeajaga avatud katsetel leiti, et Vesicare'i ekspositsiooni võib hoida vähemalt 12 kuud.

[1], [2], [3]

Farmakokineetika

Pärast ravimite suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni 3 ... 8 tunni pärast. Maksimaalse taseme saavutamiseks kuluv aeg ei sõltu annuse suurusest. Maksimaalne väärtus ja AUC väärtus suurenevad annuste vahemikus 5-40 mg. Biosaadavuse tase on ligikaudu 90%. Toidu tarbimine ei mõjuta AUC väärtusi ja aine maksimaalset kontsentratsiooni.

Peaaegu kogu solifenatsiin (umbes 98%) sünteesitakse plasmavalkudega - peamiselt α1-happelise glükoproteiiniga.

Enamik aine metaboliseerub maksas, peamiselt hemoproteiin P450-ZA4 (element CYP3A4) abil. Komponendi süsteemi kliirens näitab ligikaudu 9,5 l / h ja terminaalne poolväärtusaeg 45-68 tundi. Sisekasutuseks sees ravimi plasma lisaks aktiivsele komponendile tuvastasime 1 farmakoaktivny lagunemisprodukti (4R-gidroksisolifenatsin element) ja veel 3 mitteaktiivsed (elementide N-glucuronide N-oksiid, samuti 4R-hüdroksü-N-oksiid aine solifenatsiin).

Ühekordselt manustatakse 10 mg ravimit (14C märgistusega), umbes 70% radioaktiivsest ainest esineb uriinis ja veel 23% väljaheidete sees. Umbes 11% radioaktiivsest elemendist uriinist eritub muutmata toimeaine kujul. Veel umbes 18% - vormis lagunemine toote N-oksiid ja 9% - varjatud lagunemine toote 4R-hüdroksü-N-oksiid, samuti koos käesoleva 8% eritus varjus aktiivse produkti 4R-gidroksimetabolita lagunemine.

Ravimi annuste kasutamise vahelistel vaheaegadel jääb tema farmakokineetika lineaarseks.

[4], [5]

Annustamine ja manustamine

Tavaline täiskasvanu annus päeval on üks Vesicare 5 mg annus. Vajadusel on lubatud seda suurendada ühe annusena 10 mg päevas.

Inimesed, kellel on tõsine neerupuudulikkus (QC korral ≤30 ml / minutis), peavad kasutama ravimeid ettevaatlikult - maksimaalselt 5 mg päevas.

Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid (Child-Pugh tasemed 7-9) peavad tarbima ka kuni 5 mg ravimit päevas.

Juhul ravimid pärsivad hemovalgu P450 3A4 (nende ketokonasooli samuti teiste tugevate inhibiitorite hemovalgu isovormi CYP3A4 - itrakonasool nelfinaviiriga ja ritonaviir) ravimi maksimaalse doosi suurus peaks olema 5 mg.

Vesicare'i kasutatakse suu kaudu. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, pesta veega. Vastuvõtt ei sõltu söömisest.

[9], [10], [11], [12], [13]

Kasutamine Vesicara raseduse ajal

Teave naiste kohta, kes rasestusid solifenatsiini kasutamise ajal, nr. Loomkatsetel ei ilmnenud otsest negatiivset mõju viljakusele, samuti loote arengule ja tarneprotsessile. Puuduvad andmed võimalike rikkumiste ohu kohta. Vesicare'i rasedust tuleb hoolikalt jälgida.

Puuduvad andmed aine imendumise kohta emapiimale. Toimeaine ja selle lagunemissaadused, kui neid testiti hiirtel, viidi piimasse ja põhjustasid doosist sõltuvat kasvupeetust sündinud hiirtel. Selle tulemusena on ravimi kasutamine imetamisel keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• suurema tundlikkuse esinemine ravimi aktiivse komponendi või selle lisaelementide suhtes;
• isikute viivitatud urineerimine, ning lisaks seedetrakti patoloogiate rasketel kraadi (siinkohal toksilised megakolon tüüp), müasteenia või tüübi glaukoom, samuti inimestele, kellel on kalduvus arendada sellist haigust;
• hemodialüüsi protseduuride lõpuleviimise aeg;
• raske maksapuudulikkus;
• Mõõduka maksapuudulikkusega inimesed või raske neerud, mida ravitakse hemoproteiini CYP3A4 inhibiitoritega, näiteks ketokonasool.

Vesicare'i kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei tehtud, seetõttu ei soovitata seda patsientide rühma välja kirjutada.

[6]

Kõrvalmõjud Vesicara

Ravimite kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• invasiivsed ja nakkuslikud patoloogiad: mõnikord tekib urineerimisorganite piirkonnas tsüstiit või infektsioon;
• immuunreaktsioonid: võivad ilmneda anafülaktilised ilmingud;
• Seedetrakti häired ja ainevahetusprotsessid: võib esineda hüperkaleemiat või isutus;
• vaimne haigus: üksil on hallutsinatsioonid, samuti segadustunne. Deliirium võib areneda;
• NS reaktsioonid: mõnikord tekivad maitsetundide häired, samuti unisus. Mõnikord esineb pearinglust või peavalu;
• nägemisorganite töö rikkumised: sageli on visuaalne lõtk. Mõnikord võib silma limaskestade kuivus areneda. Võib esineda glaukoomi;
• südamehaiguste häired: püroetüültachükardia areng, kodade virvendusarütmia, tahhükardia või südamepekslemine ja QT-intervalli pikenemine EKG-le;
• hingamisteede ja keskmise kõhukinnisuse ilmingud: mõnikord tekib nina limaskesta kuivus. Ilmneb düsfoonia;
• seedetrakti reaktsioonid: enamasti on suu limaskesta kuivus. Sageli esineb ka iiveldust, kõhukinnisust, lisaks on kõhuvalu ja düspepsia. Mõnikord on kurgus ja GERD. Mõnikord tekivad jämesoole seedetrakti oksendamine, väljaheide ja obstruktsioon. Kõhuõõnes ja soole obstruktsioonis võib esineda ebamugavusi;
• Maksa ja sapiteede süsteemi talitlushäire: võimalikud funktsionaalsed maksapuudused ja muutused laboriproovides;
• nahaalune kiht ja nahk: mõnikord täheldatakse kuiv nahka. Mõnikord on lööve või sügelus. Aroomid, polüformiaalne erüteem või angioödeem. Dermatiidi eksfoliatiivse vormi võimalik areng;
• ODA ja sidekoe töö häired: lihaste nõrkus võib ilmneda;
• urineerimissüsteemi ja neerude häired: mõnikord esinevad urineerimisega seotud probleemid. Vahel on urineerimise protsess viivitusega. Neerupuudulikkuse võimalik areng;
• süsteemsed häired: mõnikord suureneb perifeerset tüüpi väsimus ja paistetus.

[7], [8],

Üleannustamine

Aine üleannustamise korral võib solifenatsiini suktsinaat põhjustada tõsiseid kolinolüütilisi toimeid. Kompositsiooni suurim annus, mida üks patsient tahtmatult kasutas, oli 5 tunni jooksul 280 mg. Samal ajal arenesid tema vaimse seisundi muutused, kuid ta ei vajanud hospitaliseerimist.

Kui ravim on joobes, on vaja kasutada aktiivsütt. Mao loputusprotseduur võib olla kasulik (tingimusel, et seda tehakse vähemalt 1 tund pärast ravimi võtmist), kuid oksendamist ei soovitata.

Muude holinoliidsete ilmingute puhul on nende tunnused elimineeritavad järgmiselt:

• kesknärvisüsteemi raskete häirete korral (näiteks suurenenud erutuvus või hallutsinatsioonid), on vaja kasutada karbakooli ja füsostigmiini;
• tugeva erutuvusvõime või krambihoogude korral kasutatakse bensodiasepiine;
• kui tekib hingamispuudulikkus, on vaja kunstlikku hingamisprotseduuri;
• tahhükardia arendamisel kasutatakse β-blokaatoreid;
• kui urineerimisprotsess lükkub, on ette nähtud kateteriseerimine;
• Müdriaasi korral kasutatakse silmatilku, näiteks pilokarpiini. Samuti võib aidata kannatanu pimedas ruumis liikumine.

Nagu mürgistuse teiste holinoliticheskimi ravimid väga hoolikalt vaadata isikuid, kes on diagnoositud risk QT-intervalli (juhul bradükardia või hüpokaleemia, ja lisaks, kui kombineerida ravimeid vahendid provotseerida pikenemine), samuti inimeste südames patoloogiad (nagu arütmia, südamepuudulikkus ja müokardi isheemia).

[14], [15]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineeritud kasutamise tõttu teiste antikolinergiliste ravimitega on võimalik välja selgitada ravimi reaktsioonid ja kõrvaltoimed. Pärast Vesicare'i kasutamise katkestamist tuleb  enne kolinolüütiliste ravimite manustamist hoida intervalli (umbes 1 nädal).

Atsetüülkoliini terminalide agonistidega kombineerimise korral võib solifenatsiini terapeutiline toime nõrgendada. Aine võib kahjustada seedetrakti peristaltika stimuleerivate ravimite omadusi (nt tsisapriid või metoklopramiid).

Metabolism solifenatsiini viiakse läbi ensüümi CYP3A4 abil. Kui kombineerida ketokonasooli (200 mg päevas), mis on tugev CYP3A4 elemendi inhibiitor, kahekordistub aine AUC tase. Kui ketokonasooliga kombineeritud päevane annus on 400 mg, on see näitaja kolmekordne. Järelikult on ravimite maksimaalse annuse suurus ketokonasooli ja teiste CYP3A4 ensüümi tugevate inhibiitorite ravimi annuste puhul piiratud 5 mg-ga.

Vesicare'i kombinatsioon CYP3A4 ensüümi tugevate inhibiitoritega on keelatud maksapuudulikkusega (mõõdukalt) või neeruga (raske) isikutel.

Nr teave mõju Ensüümiinduktsiooni uuringud farmakokineetikale solifenatsiin tema lagunemisproduktid lisaks aktiivsust substraadid omavad tugevamat afiinsusega CYP3A4 element ja selle lagunemissaaduste koos solifenatsiin säriindikaator komponenti.

Kuna solifenatsiin metabolismi abil CYP3A4 ensüümi, koostoimeteta võib esineda ka teiste substraatide, millel kõrgema afiinsusega (nende diltiaseem ja verapamiil), ja lisaks koos CYP3A4 indutseerijad (nende seas rifampitsiinil fenütoiin ja karbamasepiin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Ladustamistingimused

Vesicare'i tuleb hoida kohtades, mis ei ole kättesaadavad väikelastele. Temperatuuri tase ei ületa 25 ° C.

[21], [22], [23]

Säilitusaeg

Vesicare'd on lubatud kasutada kolme aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.