Geert

Heerdiin on prootonpumba inhibiitori ravim.

Näidustused Geerdina

Süstelahuste lüofilisaadi kujul kasutatakse rabeprasooli juhul, kui suutmatus seda ainet suu kaudu manustada:

• ägenenud haavand kaksteistsõrmiksoole või mao piirkonnas, millega kaasnevad tõsised erosioonid ja verejooks;
• lühiajaline GERD ravi peptiliste haavanditega ja erosioonidega;
• happelise maomahla sissehingamise vältimiseks;
• gastriinoomiga.

Vabastav vorm

Lüofilisaadi vormis vabastage süstelahused 10 ml viaalis (20 mg rabeprasooli sees). Eraldi pakend sisaldab 1 pudelit.

Farmakodünaamika

H ⁺ -K ⁺ -ATPaasi ravimi inhibiitor . Selle ensüümi aktiivsuse pärssimine mao vooderdis soodustab vesinikkloriidhappe moodustumise lõppfaasi blokeerimist. See toime sõltub annuse suurusest ja suudab põhjustada stimuleeritud ja basaalse vesinikkloriidhappe vabanemise supressiooni (stimulatsiooni tüüp ei ole oluline samaaegselt).

Rabeprasooli süntees viiakse läbi, kaasates kovalentse seostumise kattekihtide prootonpumbaga. Selle protsessi taustal tekib vabastatud happe koguse pöördumatu langus. Selle sekretsiooni saab läbi viia ainult uue moodustatud prootonpumbaga. See võimaldab järeldada, et rabeprasooli plasmakontsentratsioonil ei ole anti-sekretoorset toimet otsustavalt. Toimeaine bioaktiivne aeg on oluliselt pikem kui poolestusaeg. Veelgi olulisem on prootonpumba poolväärtusaeg (20-24 tundi), mitte rabeprasooli poolestusaeg.

Sekretsiooni languse tipp võib areneda, kui rabeprasool jõuab vooderrakku täpselt selle aktiveerimise hetkeni. Sellise efekti saamiseks on võimalik ravimi infusioon v / meetodil. Selle tulemusena aktiveeritakse mõjul ööpäevarütmide (aine atsetüülkoliini) või pärast toiduratsiooni (aine gastriini histamiini) prootonpumba seejärel sünteesitakse molekuli toimeainet narkootikumide, peatades sellega soolhappe produktsiooni.

Ravimi aktiivne komponent koguneb kiiresti mao vooderakkude happelises keskkonnas, muutes seeläbi aktiivseks, lisades sellele sulfamiidide kategooria. On interaktsioon tsüsteiini prootonpumbaga.

Ravimite kasutamine päevases annuses 20 mg periood 2 nädalat mingit mõju operatsiooni shchitovidki, süsivesikute metabolismi ning lisaks vererõhu näitajad selliste ainete nagu kortisool, parathormoon, LH ja FSH, testosterooni koos östrogeenide, samuti koletsüstokiniin, prolaktiini , reniin koos glükagooni ja STH koos aldosterooni ja sekretiiniga.

Farmakokineetika

Ravim hakkab toimima 1 tund pärast süstimist, saavutades maksimaalse 2-4 tunni pärast. Keskmise kliirensi tase pärast IV süstimist koguses 20 ml on 283 +/- 98 ml / min. Selle annuse poolväärtusaeg on umbes 1,02 +/- 0,63 tundi. Mao väljalangemine taastatakse 2-3 päeva pärast ravimi ärajätmist.

Absoluutne biosaadavuse indeks pärast 20 mg intravenoosset süstimist on ligikaudu 100% (aine kõik molekulid sisenevad vooderrakkudele). See näitaja ei muutu pärast mitmekordse sissetoomist. Süntees plasmavalkudega - 97%. Ravimite mitme süstimisega jäävad farmakokineetilised omadused lineaarseks (jaotusruumala, kliirens ja poolestusaeg ei sõltu annusest).

See on avatud maksa metabolismile - see tekib peamiste lagunemissaaduste moodustumisega - süsihape tioeetriga. Teised lagunemissaadused - näiteks sulfooniga dimetüüleeter ja merkapturoonhappe konjugaat - on madala kontsentratsiooniga.

Seerumi poolestusaeg on umbes 1 tund. Umbes 90% annusest eritub uriiniga, peamiselt kahe laguprodukti kujul: merkaptopuurhappe konjugaadiga karboksüülhape. Väike osa laguproduktidest eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Geberdiini IV süstimine meetodis peaks toimuma ainult sellistes olukordades, kus ravimit ei ole suu kaudu võimalik manustada. Kui võtate ravimi võtmise võimaluse, peate selle viivitamatult tühistama sissejuhatuses.

Soovitatav päevase annuse suurus on 20 mg üks kord päevas. Lahus viiakse sisse ainult meetodis.

Enne süstimist on vajalik lahustada lüofilisaat erilahustis (5 ml). Selleks võite kasutada süstevett või naatriumkloriidi lahust (0,9%). Manustamise protseduur on aeglane - umbes 5-15 minutit.

Kasutades PM nõrutussüsteem lüofilisaadina samuti lahustatud - esimene süst vees (5 ml) ja saadud lahust Seejärel kanti anumasse, naatriumkloriidi (0,9% lahus; 100 ml) või glükoosi lahust (5%; 100 ml). Enne infusiooni algusest on kohustatud läbi visuaalse hindamise pulber lahustumist vältida esinemise sette ja muuta värvi tooni vedelik, samuti selle läbipaistvust. Ravim (koguses 100 ml) viiakse 15-30 minuti jooksul ja seda kasutatakse 4 tundi.

Ärge hoidke kasutamata lahust protseduuri ajal.

Kasutamine Geerdina raseduse ajal

Rasedate naiste Gerdini kasutamise ohutust ei ole läbi viidud, mistõttu on selle perioodi kasutamine keelatud.

Puuduvad andmed toimeaine tungimise kohta ema piimale. Vastavaid katseid pole läbi viidud, mistõttu ravimit ei ole ette nähtud imetamiseks.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• rabeprasooli talumatus, samuti asendatud bensimidasoolid või muud ravimi elemendid;
• see on ühendatud atazanaviiriga;
• kuna laste uimastite kasutamise kogemus puudub, on see vanusekategooria vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud Geerdina

Ravim põhjustab sageli kerget ja nõrka kõrvaltoimeid, mis kiiresti kaduvad:

• invasiivsed ja nakkushaigused: nakkushaiguste tekkimine või interstitsiaalse tüüpi kopsupõletiku areng;
• Reaktsioon lümfi ja verevoolu süsteemis: neutrofiilid areng, pantsito-, trombotsito-, leukopeenia, lümfopeeniast ja erythropenia, ja pealegi leukotsütoos, aneemia (hemolüütiline Siia vorm) ja agranulotsütoos;
• Immuunsüsteemi häired: suu limaskesta kuivaks, nahalööbe, ülitundlikkuse ilmingud (sh šokk), anafülaktoidset sümptomid, näotursete, urtikaaria, hingeldus ja alandada vererõhku näitajad. Samuti on täheldatud ägedas vormis allergiaid, mis tavaliselt kulgevad pärast ravimite ärajätmist;
• ainevahetusprotsesside häired: hüponatreemia või hüpomagneseemia areng, samuti anoreksia;
• psüühika reaktsioonid: ärrituvus, unisus, segasus ja närvilisus ning lisaks unetus, deliirium, depressioon ja kooma seisund;
• ilmingutes osa Rahvuskogu: pearinglus, väsimus, tunne meeltesegadus, peavalu, nõrkustunne jäsemetes ja tuimus, lisaks hüpoesteesiana, kõnehäired ning nõrgendanud haardetugevust;
• nägemisorganite häired: nägemishäired ja vererõhu tõus;
• veresoonkonna funktsioonihäired: suurenenud rõhk, perifeersete ödeemide ilmnemine ja südamepekslemine;
• hingamisteede reaktsioonid: bronhiit ja farüngiit koos glossiidi ja sinusiidi ning lisaks köha vesikonna, bronhide spasmide ja Quincke tursega;
• häired seedetraktis: tekkimist iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, oksendamine, kõhulahtisus, tagasivool ja düspeptilisi sümptomeid. Lisaks tekivad suu limaskesta kuju ja suu lööve, stomatiit, kandidoos, gastriit, enteritoidi, kõrvetiste ja keilioosiga esophagitis. On tunne, et on raskustunne ja mao ülerõhk, maitsetundide häired ja hemorroidid;
• maksaprobleemidele samuti GVP süsteemid: arengu hepatiit (selle fulminantseks vorm), kollatõbi ja maksa entsefalopaatia (harva see toimub inimeste maksatsirroos) kõrval maksafunktsiooni häire;
• ilmingud alates subkutaankoes ja nahka: erüteem (samuti poliformnogo tüüp), lööve, sügelus, PETN ja Stevens-Johnsoni sündroom ja liighigistamine, äge ilminguid allergiate ja ühine villiline reaktsioonid;
• lihaste ja luude struktuur: rabdomüolüüsi, artralgia või müalgia areng, samuti jalgade krambid, seljavalu või mittespetsiifiline valu;
• urineerimishäirete ja neerude funktsiooni häired: tubulointerstitsiaalne nefriit, kuseteede infektsioossed haigused ja neerupuudulikkus ägedas vormis;
• reproduktiivorganite töö rikkumised: suureneb erektsioon ja günekomastia;
• ja lokaalset süsteemne häired: välimus rinnaku ja seljavalu, nõrkustunne, halb enesetunne, palavik, janu ja soojust, ja see, väsimus, lööve, palavik, ja gripilaadsed sümptomid, alopeetsia ja reaktsioon süstekohal;
• laboratoorsed andmed: ASAT ja ALAT parameetrid (maksaensüümide), GGT, bilirubiini ja üldkolesterooli, aga samuti ka alkaliinfosfataasist triglütseriidi CPK, BUN TSH ja kusihappe. Lisaks esineb hüperamoneemiat, proteinuuria ja sellega kaasneb kehakaalu tõus ja glükoosisisaldus uriinis.

Koostoimed teiste ravimitega

Rabeprasool metaboliseeritakse CYP-450 maksaensüümide süsteemi - sellised elemendid nagu CYP2C19 ja CYP3A4. Aine ei oma ravimit olulist või farmakokineetilisi koostoimeid fenütoiini, diasepaami, varfariini või teofülliiniga (kõik need metaboliseeruvad CYP-450-süsteemiga).

Koostoimed, mis on põhjustatud maohappe sekretsiooni protsesside tõrjumisest.

Rabeprasoolnaatrium aitab kaasa vesinikkloriidhappe tootmise pikenemisele ja võimsale vähenemisele. Seetõttu võib aine suhelda ravimitega, mille imendumine sõltub mao pH tasemest. Geerdiini ja itrakonasooli või ketokonasooli kombinatsiooni korral võib selle plasmakontsentratsioon väheneda ja digoksiiniga kombineeritult täheldada viimase tõusu. Seetõttu peavad need, kes ühendavad ülaltoodud ravimeid rabeprasooliga, ravi ajal pidevalt jälgima - selleks, et kohandada annust õigeaegselt.

Atasanaviiri (300 mg) / ritonaviiri (100 mg) omeprasool (ainukasutamise 40 mg päevas) või atasanaviiri (400 mg) ettevalmistuse lansoprasooli (ühekordne said 60 mg päevas) vähendab märkimisväärselt AUC atazanaviiri taset. Selle komponendi imendumine sõltub pH väärtusest. Sarnaseid tulemusi võib oodata teiste prootonpumba inhibiitorite ravimitega. Seetõttu ei tohi neid (sh rabeprasooli) koos atazanaviiriga kasutada.

Ribeprasooli imendumine koos toiduga, mis sisaldab vähese rasvasisaldusega toitu, ei muutu. Rasvavarude kasutamisel võib imendumist aeglustada 4+ tunni jooksul, kuid selle tase ja aine tippkontsentratsioon ei muutu.

In vitro uuringud näitasid, et rabeprasool aeglustab aine tsüklosporiini metabolismi. Sellisel juhul on inhibeerimise määr sarnane omeprasooli inhibeerimise tasemega.

Ravimid, mida on keelatud kombineerida koos komponendiga rabeprasool: sulfaat atasanaviir - kuna selle meditsiiniline toime võib nõrgeneda. Rabeprasooli antisecretory omadused suurendavad maos happesuse indeksit ja vähendavad atasanaviirsulfaadi lahustuvust, mille tulemusena väheneb ka selle plasmakontsentratsioon.

Ravimid ettevaatusega:

• digoksiin ja metüüldigoksiin - nende indeksid veres võivad suureneda. Geerdini sekretoorset toimet aitab suurendada mao pH väärtust, mille tõttu kiireneb eespool nimetatud ainete imendumine;
• gefitiniib ja itrakonasool - on võimalik nende komponentide indeksid veres vähendada. PH-taseme suurenemine maos põhjustab asjaolu, et nende elementide imendumine aeglustub;
• Albumiini ja magneesiumi sisaldavad antatsiidravimid - rabeprasooli ja antatsiidide kombinatsiooniga, täheldatakse selle aine väärtuste vähenemist.

[1], [2]

Ladustamistingimused

Heerdine tuleb hoida väikelaste kättesaamatus kohas. Temperatuuri tase on maksimaalselt 25 ° C.

[3]

Säilitusaeg

Heyerdini võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.