Eligard

Eligard on gonadoliberiini analoog - toimib depoo vormis.

Näidustused Eligarda

Seda kasutatakse eesnäärmevähi hormoon-sõltuva tüübi ravis.

[1]

Vabastav vorm

Reaktsioon lüofilisaadi kujul s / c meetodil kasutatava lahuse valmistamiseks. Süstalide kogus ravimiga on 7,5, 22,5 ja ka 45 mg. Pakendi sees on üks neist süstaldest koos teise süstlaga - selle sees on spetsiaalne lahusti.

[2]

Farmakodünaamika

Leiproreliin on loodusliku GnRH (mittepeptiidsed) kunstlik analoog. Pikaajalisel manustamisel aeglustub ajuripatsi gonadotropiini vabanemine ja pärsib ka isaste munandite steroidogeneesi. See analoog on võimsam mõju kui looduslik hormoon ja selle toime on raviaine tühistamise korral pöörduv. Tänu aine kasutamisest leuproreliinil esialgu kasvu näitajad LH ja FSH, mis on põhjus, miks mehed mõnda aega ja suurendada testosterooni väärtused Gonaadide steroidid, samuti DHT.

Kursuse edasise jätkamisega väheneb FSH ja LH indeksid. Meeste testosterooni väärtused langevad kastreerimisele (≤50 ng / dl) 3-5 nädala jooksul pärast ravi alustamist. Pärast kuue ravikuuri jooksul on keskmine testosteroon järgmine:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl, manustamiskordade suurus on 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl annusega 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl annusega 45 mg.

Neid näitajaid saab võrrelda testosterooni väärtustega pärast kahepoolse orhidektoomia protseduuri.

[3], [4], [5]

Farmakokineetika

Pärast kasutuselevõttu esimese ravimiannus 4-8 tundi hiljem märgatav kasv keskmine seerumi leuproliidirühmas näitajad 25,3 ng / dl ja 127 ng / dl või 82 ng / dl pärast ravimite manustamist vastavalt osakaupa, 7,5, 22,5 , samuti 45 mg.

Esmasel suurendusega (platoo samm on E-2-28 päevast manustamist 7,5 mg; 3-84 päeva - 22,5 mg samuti 3-168 päeva - kui 45 mg) seerumi leuproreliinil komponendi väärtused jäävad küllaltki stabiilne olek (ligikaudu 0,2-2 ng / ml). Teave ravimite kumuleerimise kohta pärast korduvat manustamist ei ole.

Aine süntees plasmavalkudega on 43-49%.

Pärast intravenoosset süstimist meesvabatahtlikult 1. Mg Leuproreliinatsetaadi Märgiti, et kui tegemist on kahekambriline mudeli keskmine puhastumise kiirusest jõudnud 8,34 l / h, mille lõplik poolväärtusaeg umbes 3 tundi.

Eligardi ekskretsiooni katseid ei tehtud.

[6], [7]

Annustamine ja manustamine

Eligard'i tuleb manustada subkutaanselt üks kord kuus kiirusega 7,5 mg. Seda manustatakse ka üks kord iga 3 kuu tagant kiirusega 22,5 mg ja lisaks üks kord iga kuue kuu tagant 45 mg-ni. Naha alune lahus moodustab ravimi depoo, mis tagab aktiivse ingrediendi regulaarse vabanemise kogu näidatud ajavahemiku jooksul. Raviprotsess on pikk.

Kui kaseerivat testosterooni sisaldava PSA sisaldus suureneb, tuleb ravimite kasutamine lõpetada.

On vaja perioodiliselt muuta lahuse sisestamise kohti. Samuti on vajalik vältida ravimi tungimist veeni või arteri.

Narkootikumide kasutamise teave neerupuudulikkusega või maksa põdevatel inimestel puuduvad.

Lahenduse loomise protsess.

2 süstlit sisu segatakse vahetult enne süstimisprotseduuri. Segu valmistatakse järgmiselt:

• hankige ravimipakett külmkapist välja ja hoidke seda ruumis nii, et pakend oleks selle temperatuuriga võrdne;
• saada süstlad A ja B pudelitest. Edasine pull-B süstla väikese kolvi millel on teine piirik, mispeale blister süstalde Pikk võtma spetsiaalse kolvi ja sisestatakse B süstalt
• eemaldage mõlemast süstlast pistikud (A-süstla sees sisaldab lahustit ja B-süstlasse - lüofilisaati sisaldav ravim) ja ühendage need hoolikalt. Seejärel tuleb lahust segada, kasutades süstlakolbidega kolvi (60 rõhku), kuni saadakse homogeenne segu. Lahus, mida on lubatud manustada, omandab helekollase või värvitu tooni;
• valmissegu süstitakse B süstlasse ja tühjendatakse A-süstal, surudes kolbi lõpuni. Protseduuri ajal võivad ilmneda väikesed mullid. See nähtus on täiesti normaalne ja ei mõjuta depooni moodustumist pärast ravimi süstimist. Seejärel sisestatakse B-süstlasse steriilne nõel;
• pärast mida saab segu nahaalusena manustada. Sellisel juhul tuleb viimistletud lahus sisestada kohe pärast segamisprotseduuri. Kui seda ei kasutata kohe, mõne aja pärast ei saa te seda sisestada. Ravim on mõeldud ühekordseks kasutamiseks.

[11]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kääritamine kirurgilise meetodi abil;
• leuproreliini ja teiste hormooni agonistide GnRH või ravimi täiendavate komponentide talumatus;
• lapsepõlves või naistel.

[8]

Kõrvalmõjud Eligarda

Uimastite kasutamise tulemusena võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• CASi funktsioonihäired: vererõhu tõus või langus, kuumahood, kuumeneväritus, minestuse tekkimine. Mõnikord võib tekkida perifeerne tupus, hingeldus, südamepekslemine ja PE;
• PNS-i ja kesknärvisüsteemi reaktsioonid: peavalu, maitsetundlikkuse ja lõhna häired, peapööritus, hüpesteesia, tahtmatud liigutused ja unetus. Mõnikord võib tekkida depressioon, amneesia, mitmesugused une või nägemishäired, perifeerset tüüpi pearinglus ja lisaks naha ülitundlikkus;
• GI funktsiooni häired: kõhulahtisus, oksendamine või iiveldus, kõhukinnisus, düspeptilisi sümptomid, röhitsus, suukuivus, paistetus ja kõrgendatud ALT;
• hingamisteede ilmingud: hingamisraskused või rinorröa;
• Vastuseks urogenitaalsüsteemi: arengu öine, düsuuria või oliguuria ja tekkimist infektsioonide kuseteede kanalid. Pealegi valu munandite või nende atroofia, urineerimishäired, hematuuria, spasmid kusepõis, äge uriinipeetus, samuti nõrgenemist libiido, impotentsus ja viljatuse;
• endokriinsüsteemi funktsioonihäire: günekomastia ja valu tundlikkuse areng rinnanäärmete piirkonnas;
• lihaste ja luude struktuuri avaldumine: jäsemete või seljavalu, artralgia, lihaste krambid või nõrkus ja müalgia. Meditsiinilise või kirurgilise tüübi kastratsiooniga inimestel võib tekkida luukoe tiheduse nõrgenemine. Tuleb meeles pidada, et lahuse pikaajaline manustamine võib samuti vähendada luutihedust ja soodustada osteoporoosi progresseerumist;
• hematopoeetilise süsteemi häired: hematokriti ja hemoglobiini väärtuste vähenemine, erütrotsüütide arvu vähenemine. Mõnikord esineb trombotsüto-või leukopeenia;
• rikkumised krovozvytyvaemosti: pikendada vere hüübimist nõutavat ajavahemikku, samuti PTV parameetrite tõusu;
• laboratoorsete analüüside väärtuste muutused: CK taseme tõus veres, samuti triglütseriidide tase;
• kohalikud manifestatsioonid: valu ilmnemine, kihelus või põletustunne, samuti punetus, sügelus ja verevalumid süstekohas. Mõnikord ilmuvad administratiivses piirkonnas väikesed haavandid või tihedused;
• Muu: suurenenud väsimus, nõrkustunne või minestustunne, tugev, ja lisaks sellele välimus alopeetsia, palavik, nahalööve, liighigistamine, kaalutõus ning muutused glükoositaluvust suhtes.

Ravi esimestel etappidel võib tekkida patoloogiliste tunnuste ägenemine.

[9], [10]

Ladustamistingimused

Eligardi sisaldus on vajalik temperatuurivahemikus 2-8 ° C.

[12]

Erijuhised

Eligard näitas patsientide ütluste kohaselt haiguse esinemissageduse suurenemist ravi algfaasis. Lisaks tekkisid luud, vere uriinis, samuti neuroloogilised häired. Sarnased sümptomid tekivad gonadotroopsete hormoonide eritumise välgu tõttu. Järgmise ravi protsessis tekib nende rõhumine. Pikaajalisel kasutamisel olid individuaalsete ülevaatuste järgi mõõduka või kerge raskusega kuumahood, samuti iiveldus, põlemine manustamispiirkonnas ja günekomastia.

Aga see lahendus on unikaalne, sest see kasutab spetsiaalset Atrigel süsteem (tüüp biolagunev polümeer, mida kasutatakse lahustina), mis aitab moodustada ravimi depoo sees nahaaluse kihi vahel 1-3-6 kuud ja tagab stabiilse tulemuse. Selline süsteem aitab vähendada testosterooni tase 95% käivad.

Eligardi hüvede hulgas tuleb samuti märkida, et 6-kuulise depoo kasutamise tõttu väheneb kohalike manifestatsioonide esinemissagedus ja arstide sagedaste külastuste vajadus kaob.

[13],

Säilitusaeg

Eligardit võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.