Artikli meditsiiniline ekspert
Uued väljaanded
Ravimid
Maitsestatud
Viimati vaadatud: 23.04.2024
Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Näidustused Maitsestatud
Seda kasutatakse kroonilise valusündroomi (rasket vormi) kõrvaldamiseks, mida saab ära hoida ainult opiaatide abiga.
Vabastav vorm
Vabastamine toimub plaastri kujul (transdermaalne terapeutiline süsteem), mis pakendatakse pakendis pakendatud spetsiaalsetesse pakenditesse 1, 3, 5, 10 või 20 sellesse pakki.
Farmakodünaamika
Matryfen on transdermaalne plaaster, mis tagab fentanüüli aine pideva läbitungimise kehasse. See komponent kuulub opiaatide rühma, mis näitab afiinsust peamiselt μ-retseptorite suhtes. Ravimi peamised ravimite omadused on rahustav ja analgeetiline.
Farmakokineetika
Transdermaalne plaaster soodustab fentanüüli järk-järgulist süsteemset sissetungimist organismi (see periood kestab üle 72 tunni). Komponendi vabastamise aeg vastavalt keha töödeldavale alale on:
- 12,5 μg / h - 4,2 cm 2;
- 25 μg / h - 8,4 cm 2;
- 50 ug / h - 16,8 cm 2;
- 75 ug / h - 25,2 cm 2;
- 100 ug / h - 33,6 cm 2.
Imendumine.
Pärast tulemusi esimese terapeutiliste rakenduste fentanüüli plaaster seerumväärtuste suurendada järk vooder sageli umbes 12-24 tundi m ja lisaks hoitakse nendes näitajad kogu ülejäänud elu narkootikumide (kokku 72 tunni jooksul).
Pärast teise seeria kasutamist seerumis jälgitakse ravimi tasakaalu parameetreid, mis püsivad kuni uue plaastri (sama suuruse) rakendamiseni.
Fentanüüli imendumine võib erinevatel kasutuskohtadel veidi erinev olla. Vabatahtlike osalusel tehtud testide käigus täheldati aine imendumist veidi (umbes 25%). Taotlused tehti rinnakus ja võrdsustati selja ja õlavarreluu imendumise väärtustega.
Levitamine.
Fentanüüli valkude süntees vereplasmas on 84%.
Biotransformatsioon.
Toimeaine on lineaarne farmakokineetika ja selle ainevahetus toimub peamiselt maksas sisalduva elemendi CYP3A4 osale. Lagunemise peamine toode on norfentaniili mitteaktiivne komponent.
Eritumine.
Pärast terapeutilise plaastri eemaldamist ilmneb seerumi fentanüüli väärtuste vähenemine järk-järgult - ligikaudu 50% 13-22 tundi (täiskasvanutel) või 22-25 tundi (lapse jaoks). Ravimi imendumine naha pinnalt aeglustab aine eemaldamist seerumist (võrreldes sama protsessiga pärast IV süstimist). Ligikaudu 75% ravimitest eritub uriiniga (enamus neist on lagunemissaaduste kujul, muutumatul kujul toodetakse alla 10%). Ligikaudu 9% annusest eritub väljaheitega (peamiselt laguproduktidena).
Annustamine ja manustamine
Esimesel kasutamise PS annus (mõõt, mida süsteem) valitakse arvestades patsiendi tase tolerantsuse ravimi ja tema tervislikule seisundile, eelmise opiaatide ja haiguse raskusastmest tõsidus ja samaaegne ravi ravimitega kasutada.
Inimesed, kes ei ole varem narkootilisi analgeetikume kasutanud, peavad esmalt määrama doosi, mis ei ületa 25 μg / h.
Opiaatide parenteraalsel või sisselülitamisel fentanüülravile üleminekul tuleb valida esialgne annus. Esiteks peate arvutama viimase 24 tunni jooksul kasutatud valuvaigistite annuse suuruse ja seejärel teisaldama saadud koguse sobivasse morfiini ossa, kasutades allpool esitatud andmeid.
Selliste ravimite osad, mis sarnanevad analgeetikumidega nende toimega:
- morfiin: manustamisel / m - 10 mg; p / o kasutuselevõtmisega - 30 mg (kui see on tavaline protseduur) ja 60 mg (kui see on ühekordne või vahelduv süst);
- hüdromorfoon: sissejuhatus / m - 1,5 mg; p / o - 7,5 mg manustamine;
- metadoon: intramuskulaarne süstimine - 10 mg; n / o manustamine - 20 mg;
- oksükodoon: IM süstimine - 10-15 mg; p / o manustamine - 20-30 mg;
- levorfanool: IM-meetod - 2 mg; p / o meetod - 4 mg;
- oksümorfiin: in / m - 1 mg; n / o meetod - 10 mg (rektaalne protseduur);
- dimorfiin: manustamine in / m - 5 mg; sissejuhatus p / o - 60 mg;
- petidiin: IM süstimine - 75 mg;
- kodeiin: p / o manustamine - 200 mg;
- buprenorfiin: IM süstimine - 0,4 mg; n / o manustamine - 0,8 mg (keelealune meetod);
- ketobemidoon: IM-meetod - 10 mg; p / o meetod - 30 mg.
Matrifeeni esialgne annus, mis arvutatakse, võttes arvesse morfiini suukaudset osa päevas:
- morfiini ööpäevas (suukaudselt) vähem kui 135 mg päevas - Matryfen annuses 25 μg / h;
- Morfiini päevane annus on vahemikus 135-224 mg - Matryfeni annus on 50 ug / h;
- morfiini päevane kogus 225-314 mg - Matrifeni doosi suurus on võrdne 75 ug / h;
- morfiini ööpäevane kogus 315-404 mg piirides - Matryfen annuses 100 mikrogrammi / h;
- morfiini annus 405-494 mg / päevas - Matrifeni annus on 125 ug / h;
- vastuvõtul päevas 495-584 mg mg morfiini kohta - Matriphenuumi annuse suurus on 150 mkg / tunnis;
- tarbimine päevas 585-674 mg mg morfiini - plaastri annuse suurus - 175 mcg / h;
- päevas kasutamiseks 675-764 mg mg morfiini - kipsi annus - 200 μg / h;
- morfiini 765-854 mg / päevas kasutamine - plaastri annuse suurus on 225 μg / h;
- annus päevas 855-944 mg morfiini plaastriga annuses 250 mikrogrammi / h;
- osa morfiini 945-1034 mg / päevas - matrifiini kogus 275 ug / h;
- morfiini ööpäevane annus vahemikus 1035-1124 mg - Matryfeni plaaster annuses 300 μg / h.
Ravimi esialgse maksimaalse analgeetilise toime hindamine võib olla vähemalt 24 tundi pärast manustamist. See on tingitud asjaolust, et seerumi fentanüüli väärtuste tõus esimese 24 tunni jooksul toimub järk-järgult.
Eduka ülemineku saavutamiseks ühest ravimist teise tuleb eelneva anesteetikumide katkestamine järk-järgult pärast plaastri algse annuse manustamist - kuni selle analgeetilise toime stabiliseerumiseni.
Annuse suuruse ja hooldusravi protsessi valik.
Transdermaalsete plaastrite muutmine on vajalik 72 tunni järel. Annused valitakse iga patsiendi jaoks, võttes arvesse nõutava analgeetilise taseme saavutamise indekseid. Selle analgeetilise toime märgatav nõrgenemine 48 tunni pärast võib plaastrit sellel ajavahemikul asendada. Kui pärast esimest manustamist on kasutatud piisavat analgeetilist toimet, on vaja alustada annuse suurendamist 3 päeva hiljem ja seda teha, kuni saavutatakse õige analgeetilise toime saavutamine.
Sageli suurendatakse üksikannust 12,5 või 25 mikrogrammi / h võrra, kuid tuleb arvesse võtta patsiendi seisundit, samuti vajadust täiendava ravi järele. Annuse saamiseks, mis on suurem kui 100 μg / h, võib korraga kasutada mitut meditsiinilist plaastrit. Mõnedel patsientidel võib vajadusel täiendavaid või alternatiivseid opiaatide manustamisviise, kui plaastri annus ületab 300 μg / h.
Üleminekul morfiini ja fentanüüli pikaajalisest kasutamisest on võõrutussündroomi tekkimine võimalik isegi hoolimata piisavast valuvaigistavast mõjust. Sellise häire tekkimisel on vajalik lühiajalise kokkupuutega morfiini väikesed annused.
[5]
Kasutamine Maitsestatud raseduse ajal
Rasedatel naistel ei ole teavet fentanüüli transdermaalsete plaastrite kasutamise ohutuse kohta. Loomkatsed on näidanud toksiliste mõjude esinemist reproduktiivsüsteemile. Võimalik risk isikule ei ole teada, kuid märkis, et anesteetikumi IV fentanüül suudab läbi viia inimese platsenta.
Matrifiini jätkuv kasutamine rasedatel võib põhjustada vastsündinute abstinentsi sündroomi tekkimist.
Ärge plaastrit kasutada sünnituse ajal või sünnituse ajal (see hõlmab keisrilõige protseduur), sest toimeaine tungib läbi platsentat ja võib põhjustada depressiooni respiratoorsete protsessid lootel või vastsündinul.
Fentanüül satub emapiimaga ja võib põhjustada lapsele sedatiivset toimet või põhjustada hingamisteede pärssimist. Sellepärast peate Matryfeni kasutamise ajal imetama.
Vastunäidustused
Vastunäidustuste seas:
- kuni 2-aastased imikud;
- suurenenud tundlikkus plaastris sisalduvatele elementidele;
- on keelatud kasutada ägeda valu (või pärast operatsiooniperioodi) tekkivat valu, mistõttu annuse vähendamine lühikese aja jooksul ei toimi ja see suurendab hingamisfunktsiooni pärssimise ohtu, mis võib olla eluohtlik;
- raskete hingamisdepressiooni vormidega;
- kesknärvisüsteemi kahjustustega;
- kombinatsioonis MAOI-ga või nende kasutamisega vähem kui 2 nädala jooksul enne Matryfeni kasutamist.
Kõrvalmõjud Maitsestatud
Ravimi kõige ohtlikum kõrvaltoime on hingamisteede pärssimine. Lisaks võib ilmuda:
Psüühikahäired: enamasti esineb unisustunne. Sageli tekib ärevuse tunne, segadus, närvilisus ja lisaks depressiooni seisund, sedatsioon, isutus, hallutsinatsioonid. Mõnikord on amneesia, ärevushäire, eufooria või unetus. Asteenia esineb ühesugusel kujul, moonutuste ja seksuaalfunktsiooniga seotud probleemidena;
Kesknärvisüsteemi kahjustused: enamasti esineb peavalu ja unisustunne. Vahel paresteesia tekib värisemise ja kõneprobleemidega. Mitteepileptilise iseloomuga ühekaupa müokloonilised krambid, samuti ataksia;
Visuaalsete organite reaktsioonid: aeg-ajalt areneb amblüoopia;
Funktsiooni häired SSS: mõnikord on tahhükardia või bradükardia, samuti rõhk suureneb / väheneb. Mõnikord on täheldatud vasodilatatsiooni või arütmiat;
Probleemid hingamisteede töös: mõnikord märkige hüpoventilatsiooni või hingeldust. Apnoe, farüngiit või hemoptüüs esineb juhuslikult ning lisaks sellele esineb hingamisteede, larüngospasmi ja kopsu obstruktsiooni supressioon;
Seedetrakti häired: kõige sagedamini esineb iiveldust ja kõhukinnisust. Sageli esinevad düspeptilised ilmingud või kserostoomia. Mõnikord algab kõhulahtisus. Vahel lüüesid arenevad. Täheldatakse üksikut turset või soole obstruktsiooni;
Immuunreaktsioonid: anafülaksia tekib juhuslikult;
Nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused: kõige sagedamini tekib hüperhidroos või sügelus. Lisaks jälgitakse sageli naha kohalikke ilminguid. Mõnikord on erüteem või lööve. Sügeluse erüteem, samuti lööve läbivad enamasti pärast päeva pärast kipsi eemaldamist;
Urineerimissüsteemi ja neerufunktsiooni häired: mõnikord teatab urineerimise hilinemine. Täheldatakse üksikuid valusid karbamiidi või oliguuria puhul;
Süsteemsed kahjustused: mõnikord tekib külmetus või turse;
Muud rikkumised: plaastri pikaajalise kasutamise korral võib ravimite suhtes olla tolerants ja lisaks vaimse ja füüsilise sõltuvus. Ärajätunähtudest opioidide kasutamisest põhjustatud (nt oksendamine, treemor, iiveldus, kõhulahtisus ja tunne rahutus) ilmuvad tulemusena üleminekut varem kasutatud narkootilised analgeetikumid, et Matrifen'iga.
Üleannustamine
Mürgistuse märgid: ravimi üleannustamine areneb ravimite mõju pikendamise vormis - sellised sümptomid nagu kooma, hingamisteede inhibeerimise ja hingamisteede pärssimise tunne koos perioodilise hingamise või tsüanoosiga. Muude ilmingute hulgas - nõrgenenud lihaste toon, hüpotermia koos hüpotensiooniga, samuti bradükardia. Mürgisuse sümptomid - sügava sedatsiooni, müosi, ataksia, krampide ja lisaks hingamisfunktsiooni pärssimine (see on peamine omadus) areng.
Hingamisteede mahasurumisega toimetulemiseks on vaja viivitamatult võtta meetmeid, mis hõlmavad rõngastuse eemaldamist ja lisaks kannatanule sõnalist või füüsilist mõju. Lisaks on ta kohustatud manustama ainet naloksooni, mis on opiaatide spetsiifiline antagonist.
Täiskasvanutel tuleb kõigepealt intravenoosselt sisestada 0,4-2 mg naloksoonvesinikkloriidi. Kui on selline vajadus, see osa viiakse pärast iga 2-3 minutit või hoopis läbi pideva sissepritse 2 mg ravimit, mis on lahjendatud 0,9% naatriumkloriidi lahusega (500 ml) või 5% glükoosilahusega (maht 0,004 mg / ml). Käimasoleva süstimise kiirust tuleb korrigeerida, võttes arvesse eelnevalt läbi viidud boolusinfusioone ja ohvri reaktsiooni.
Kui ei ole võimalik IV süsti teha, on lubatud manustada toimeaine n / c või / m viisil. Naloksooni manustamisel sellistes meetodites aeglustub selle toimemehhanism võrreldes intravenoosse süstiga. Kuid samal ajal pikendab IM ravimiga kokkupuute aega.
Hingamisfunktsiooni pärssimine fentanüüli mürgistuse tõttu võib kesta kauem kui naloksooni kasutamisel. Narkootilise toime eemaldamisel võib akuutne valu tõusta ja lisaks sellele algab katehhoolamiinide vabanemine. Kui selline vajadus tekib, on väga oluline läbi viia õige intensiivne ravi.
Surve märkimisväärse langusega (kestab kaua) on vaja arvestada hüpovoleemiaga ja jälgida tervist, sisestades nõutavad vedeliku kogused parenteraalselt.
Koostoimed teiste ravimitega
Ühendatud taotluse teiste KNS depressante funktsiooni (siinkohal rahustite ja uinutite, opioidid, süsteemne anesteetikume, lihaselõdvestajaid sedatiivsed antihistamiinikumid Liik ja fenotiasiiniring alkoholiga), arendamist võimalikult lisaaine rahustava toime. Lisaks võib esineda hüpotensioon hüpoventilatsiooniga samuti sügav sedatsioon või kooma. Seega, kuigi kasutades eespool kirjeldatud PM Matrifenom vaja pidevalt jälgida patsiendi seisundit.
Fentanüül on kõrge kliirensiga aine. See metaboliseerub kiiresti ja suurtes kogustes (peamiselt hemoproteiini CYP3A4 osalusel).
Kui kombineerida transdermaalne kujul fentanüüli ravimi inhibeerivad CYP3A4 element (nende ketokonasooli, vorikonasool ja flukonasool, ritonaviir ja lisaks, itrakonasool, klaritromütsiin, diltiaseem koos troleandomütsiini, nefasodoon amiodaroon ja nelfinaviir verapamiil) plasmasisaldusele toimeaine Matrifena võib suurendada. Kuna selles ravimis võib potentseerida kas pidurdada. Ka sarnase reaktsiooniga võivad omada kõrvaltoimeid, mis võivad põhjustada pärssimine hingamisteede aktiivsuse raske kraadi. Sellistel juhtudel on vaja, et pakkuda parimat võimalikku hooldust, ja hoolikalt jälgida isiku seisundi tõttu. Keelatud on ühendada need ravimid, kui te ei saa anda pidevalt hoolikalt jälgida patsiendi.
Transdermaalse plaastri kasutamine on keelatud määrata isikutel, kes vajavad MAOI samaaegset manustamist. On tõendeid, et MAOI-d võimendavad opiaate, eriti südamepuudulikkusega inimestel. Seetõttu on keelatud kasutada fentanüüli 2 nädalat pärast ravi kaotamist MAOI kasutamisega.
Matrüfeeni on keelatud kombineerida nalbufiiniga ja buprenorfiiniga, samuti pentasotsiiniga. Need ained toimivad üksikute ravimite toimete (nagu valuvaigistid) osalise antagonistidena ja võivad põhjustada opioidiga sõltuvatel inimestel võõrutusnähtude ilmnemise.
[6]
Ladustamistingimused
Matrifen'i peab hoidma väikelaste kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25 ° C.
[7]
Säilitusaeg
Matryfeni lubatakse kasutada kahe aasta jooksul alates meditsiinilise krohvi valmistamise kuupäevast.
Tähelepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Maitsestatud" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.