Zopperin

Zopercine on vahend, mis sisaldab penitsilliine koos ainetega, mis aeglustavad β-laktamaasi aktiivsust. Sellel on suur hulk antimikroobseid toimeid.

Näidustused Zopperin

Seda kasutatakse selliste rikkumiste puhul:

• hingamisteede alumiste ja ülemiste osade kahjustused (nende hulgas kopsupõletik (nii haigla kui ka VAP));
• kusiti infektsioon (näiteks püelonefriit);
• kõhukelme infektsioonid (ka tüsistustega) - koletsüstiit koos peritoniidiga, samuti endometriit ja põletik vaagna organites (ka 2-12-aastastel lastel);
• pehmete kudede luude, epidermise ja liigeste kahjustused (see hõlmab diabeetilist jala);
• baktereemia.

Võib manustada nii lastele kui ka neutropeenia põhjustatud palavikuga täiskasvanutele, mis on tekkinud seoses bakteriaalse etioloogia infektsiooniga.

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub süstelahuste jaoks lüofilisaadina, pudelites mahuga 4,5 g.

Farmakodünaamika

Antimikroobne ravim sisaldab 2 komponendi kompleksi - piperatsilliini ja tazobaktaami. Ühendab antibiootikumi ja aine, mis aeglustab β-laktamaasi toimet, parameetrid.

Piperatsilliin on pool kunstlik penitsilliin, millel on kõrge terapeutiline aktiivsus, mis pärsib bakterite omadusi - aeglustab rakumembraanide moodustumist ja rakumembraanide seondumist.

Tasobaktaam on triasolüülmetüülpenitsillaanhappe derivaat. See aeglustab β-laktamaasi aktiivsust ja samal ajal laiendab piperatsilliini aktiivsust ja võimendab selle toimet tüvedele, mis on resistentsed tsefalosporiinide suhtes penitsilliinidega.

Farmakokineetika

Imemine

Süstitud ravim peaaegu saavutab Cmax väärtused plasmas. 4 g piperatsilliini kasutamisel on selle näitajad 298 mcg / ml. 0,5 g tazobaktaami kasutamine tekitab plasma sees Cmax väärtuse 34 mcg / ml.

Jaotamisprotsessid.

Nii piperatsilliin kui ka tazobaktaam on seotud valgusünteesiga. Selle arvud on umbes 30%.

Need komponendid on kiiresti jaotunud emasloomade reproduktiivsüsteemis (munasarjad, kus on emakas ja munajuhad), kopsud, sapipõie, soole limaskesta ja rakkude vaheline vedelik. Koe ravimi väärtused on üldiselt 50-100% võrreldes plasmatasemetega.

Ravimielementide jaotusmaht tserebrospinaalvedelikus on väike (eeldusel, et meningide põletik puudub).

Metaboolsed protsessid.

Ainevahetuse korral muundub piperatsilliin diktüülmetaboolseks produktiks, millel on nõrk mikrobioloogiline toime. Tazobaktaami metabolism põhjustab ühe metaboolse toote moodustumise, millel ei ole mikrobioloogilist toimet.

Eritumine.

1-kordse või korduvkasutatava ravimi kasutamisega vabatahtlikel oli poolväärtusaeg 0,7-1,2 tundi. Partii suurus ja infusiooni kestus ei mõjuta neid väärtusi. Mõlema komponendi poolväärtusaeg suurenes neerude kliirensi vähenemisega.

Tatsobaktaami kasutamine ei mõjutanud oluliselt piperatsilliini farmakokineetilisi parameetreid ega vähendanud tazobaktaami eritumist.

Ained erituvad neerude kaudu tubulide sekretsiooni ja glomerulite filtreerimise teel. Piperatsilliini eritumine on kiire, sest see on mittevahetav komponent (68% eritub uriiniga). Sel juhul on tazobaktaam koos metaboolsete ainetega - neerude kaudu 80%.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada intravenoosselt infusiooniprotseduuri kujul, mis kestab 20-30 minutit.

Ravi kestus ja osa suurus valib raviarst, võttes arvesse patsiendi seisundit ja kahjustuse tõsidust.

Täiskasvanud täiskasvanud annus (üle 12-aastased noorukid ja üle 50 kg kaaluvad inimesed), kelle haigusseisundid on tingitud ägedatest kahjustustest (kaasas tüsistused), võivad kõikuda süvendi infusiooni korral 4,5 g-lt (protseduur viiakse läbi 3 korda) päevas). Neutropeenia korral manustatakse ravimit 4 korda päevas (6-tunniste intervallidega).

Vanemate inimeste puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa või neerude puudulikkuse korral muudetakse osa, võttes arvesse patoloogia raskust (seda võib vähendada 8 g-ni piperatsilliini päevas).

2–12-aastased ja neutropeenia korral alla 50 kg kaaluvad lapsed arvutatakse vahekorras kuni 90 mg / kg (kokku); Seda tuleb manustada 6-tunniste intervallidega, kombineerituna amiinglükosiididega (kokku 4,5 g, ka 6-tunnise vaheajaga). Tüsistustega infektsioonide korral suurendatakse annust kokku 112,5 mg / kg-ni (maksimaalselt 4,5 g); Protseduur viiakse läbi 8-tunniste intervallidega.

[2]

Kasutamine Zopperin raseduse ajal

Zopercine't ei tohi rasedatele ette kirjutada, sest puudub usaldusväärne teave selle kasutamise ohutuse kohta. Seetõttu on lubatud seda kasutada ainult olukordades, kus manustamisest saadav potentsiaalne kasu on tõenäolisem kui mis tahes tüsistuste tõenäosus.

Ravim eritub rinnapiima, mis peaks ravi ajal imetamise lõpetama.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks tsefalosporiinide, penitsilliinide ja β-laktamaasi toimet aeglustavate ainete suhtes.

Kõrvalmõjud Zopperin

Sageli on patsientidel järgmised negatiivsed sümptomid:

• seedetrakti düsfunktsioon: anoreksia, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus või kõhulahtisus;
• allergia tunnused: ekseem, düspnoe, lööve, anafülaksia, nohu või urtikaaria;
• trombotsüütide, neutro või leukopeenia ja hemolüütilise iseloomuga aneemia;
• peavalud, krambid, arütmia, peapööritus ja lisaks külmavärinad, tugev väsimus ja tahhükardia;
• lihasnõrkus või artralgia;
• kandidoos;
• sümptomid süsti piirkonnas ja kuumuse tunne.

[1]

Üleannustamine

Zopercine mürgistus võib vallandada negatiivseid sümptomeid (näiteks krambid).

Sümptomaatilised sekkumised tuleb läbi viia (krampide eemaldamiseks, barbituraatide või diasepaami kasutamiseks), samuti hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega

Probenetsiidi kombinatsioon ravimiga põhjustab mõlema komponendi poolväärtusaega pikenemise ja neerude kliirensi vähenemise. Kuid see asjaolu ei mõjuta ühe ravimi Cmax plasmakontsentratsiooni.

Kuna aminoglükosiidide ja β-laktaamantibiootikumide vahel puudub in vitro füüsiline ühilduvus, on keelatud ravimit segada aminoglükosiididega - neid aineid manustatakse eraldi (mõlema ravimi lahjendamine ja lahustumine toimub ka eraldi).

Koagulatsioonitesti andmete pideva jälgimise ajal tuleb samaaegselt kasutada suukaudseks manustamiseks mõeldud antikoagulante, hepariini ja teisi vere hüübimist mõjutavaid ravimeid (näiteks trombotsüütide aktiivsust).

Piperatsilliin kombinatsioonis vekurooniumiga põhjustab lihaste ja närvide aktiivsuse blokaadi pikenemist. Samasuguse toime põhimõtte tõttu võib eeldada, et mittenagarantse lihasrelaksandi poolt esile kutsutud neuromuskulaarne blokaad võib püsida piperatsilliini kasutamisel. Seda tuleks arvesse võtta Zophercini kasutamise ajal.

Piperatsilliin suudab vähendada metotreksaadi eritumist, nii et metotreksaati kasutavate inimeste puhul on vaja jälgida selle seerumi indikaatoreid.

Mõju laboratoorsetele katsetulemustele.

Nagu teiste penitsilliinide kasutamisel, võib ravimi sisseviimisega tekkida valepositiivne reaktsioon glükoosi esinemisele uriini sees (kui see määratakse redutseerimismeetodi abil). Tuleks läbi viia suhkrute olemasolu, mis toimivad ensümaatiliste glükoosi oksüdaasi reaktsioonide abil.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Zopercini tuleb hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Valmistatud vedelikku võib kasutada 24 tunni jooksul (kui see sisaldub kuni 25 ° C juures) või 48-tunnise vahega (kui ravimit hoitakse külmkapis, mille näidud on 2-8 ° C).

Säilitusaeg

Zopercini võib kasutada kahe aasta jooksul alates terapeutilise toote valmistamisest.

Taotlus lastele

Ei saa kasutada alla 2-aastastel imikutel.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Aurotaz-P, Tazar koos Piperacillin-Tazobaktam Teva ja Tazpeniga.