Indotril

Indotriilil on nii põletikuvastane kui ka reumavastane toime.

Näidustused Indotrila

Seda kasutatakse selliste rikkumiste puhul:

• artriit akuutses vormis, millel on mitmekesine etioloogia (see hõlmab ka ägedaid podagra rünnakuid), välja arvatud nakkushaigused;
• kroonilise artriidiga, eriti reumaatiliste haiguste, anküloseeriva spondüliidi ja teiste puhul;
• artroos, spondüliit või spondülartroos;
• ekstraartikulaarne patoloogia, mis mõjutab reumaatiliste pehmete kudede (müosiit või bursiit);
• põletik või valulik turse pärast operatsiooni ja trauma;
• neuralgia või müalgia;
• sidekude mõjutavad hajusad põletikulised haigused;
• tromboflebiit

[1], [2]

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub tableti kujul, pakendis 10 tk. 1, 3 või 6 pakki - kastis.

Farmakodünaamika

Kompleksne meditsiin, mille aktiivsus on selle komponentide toimel - tiotriazoliin ja indometatsiin. Esimene suurendab indometatsiini analgeetilist ja põletikuvastast toimet ning kõrvaldab ka selle negatiivsed ilmingud.

Tiotriazoliini ravimi toime toob kaasa membraani stabiliseeriva, isheemiavastase, immunomoduleeriva ja antioksüdandi toime. Aine väldib hepatotsüütide hävimist, vähendab rasvade infiltratsiooni raskust ning tsentrolobulaarse maksa nekroosi levikut; sellega aitab see luua hepatotsüütide reparatiivset taastamist ja stabiliseerib nende süsivesikute, valkude lipiidide ja pigmentidega metabolismi. Suurendab sapi sidumise ja sekretsiooni kiirust ning lisaks stabiliseerib selle keemilist struktuuri.

Ravim põhjustab COX-1 ja 2 aktiivsusele tugeva aeglustava toime, vähendades seeläbi PG biosünteesi (prostaglandiinid koos tromboksaaniga). Vähendades oluliselt põletikulist eksudatsiooni, parandab ravim mikrotsirkulatsiooni ja samal ajal stimuleerib antioksüdandi süsteemi aktiivsust ja aeglustab lipiidide peroksüdatsiooni põletiku piirkondades.

Suurendab tundlike piiride ulatust valusate stiimulite suhtes, pärssides PG-de seondumist, mis provotseerib notsitseptoreid ülitundlikkuse suhtes mehaaniliste ja keemiliste stiimulite suhtes (hüperalgeesia areng). Vähendab liigesevalu (liikumisel ja puhkamisel), leevendab paistetust ja jäikust hommikul ning aitab suurendada mootori mahtu.

Ravimil on palavikuvastased omadused, mis on tingitud ka PG seondumise häirest (peamiselt E1 PG) ja nende pürogeense mõju nõrgenemisest termoregulatsioonikeskuse suhtes.

Membraani stabiliseeriv, antioksüdant ja anti-isheemiline aktiivsus on tagatud kondroprotektiivse toimega. Indotriil võib piirata kondrotsüütide hävitamist ning kondrotsüütide asendamist sidekudedega.

Ravimil on fibrinolüütiline toime, võib aeglustada trombotsüütide agregatsiooni ja viia mõõduka antikoagulandi toime tekkeni.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokineetika

Ravim on keeruline, mistõttu selle farmakokineetilised omadused vastavad selle elementide parameetritele. Pärast aine sissehingamist märgitakse Cmax vereväärtused 1-2 tunni pärast.

Intrammaalse valgu süntees on 90-98%. Metaboolsed protsessid arenevad maksas.

Enamiku ravimite eritumine toimub uriiniga (60-75%) ja ülejäänud osa eritub väljaheitega. Poolväärtusaeg varieerub vahemikus 2,6-11,2 tundi (keskmine 5,8 tundi). Enamik ravimit sünteesitakse plasmavalkudega.

Tiotriazoliini komponendi suhtelise biosaadavuse väärtused - 64,5%, pooleldi imendumise periood - 0,28 tundi ja poolväärtusaeg - 1,3 tundi; Cmax väärtused plasmas saavutatakse 1,18 tunni pärast; valgu süntees - 10%.

Ravim ei mõjuta mao pH väärtusi ja eritumine toimub peamiselt neerude kaudu. Indometatsiin ei mõjuta sekretsiooni.

[7], [8], [9], [10], [11]

Annustamine ja manustamine

Noorukid alates 14-aastastest ja täiskasvanutest peaksid pärast sööki kasutama 1-tableti ravimit 3 korda päevas (vastab 30-45 mg indometatsiini). Kui soovitud tulemust selle annusega ei saavutata, suurendatakse seda 2 tabletini 2-3 korda päevas (mitu päeva, kuni haiguse ägedad ilmingud on kõrvaldatud).

Ägeda podagra rünnakute kõrvaldamiseks kasutatakse seda ravimit annuses 2 tabletti 3-4 korda päevas. Pärast kliinilise tulemuse saamist jätkatakse ravi veel 1 kuu jooksul (2 tabletti 3 korda päevas pärast söömist). Korduvat ravitsüklit võib läbi viia 3-4 kuu pärast.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral võib selle annus olla maksimaalselt 75 mg ainet.

[15]

Kasutamine Indotrila raseduse ajal

Ärge kasutage ravimit rinnaga toitmise ajal ja raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• indometatsiini, aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tugeva idiosündmuse (anamneesis on urtikaaria, bronhospasm või aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhjustatud riniit);
• vaimsed patoloogiad akuutses faasis (skisofreenia, samuti epilepsia);
• haavandite ägenemine seedetraktis, enterokoliit või haavandiline koliit, samuti korduv tüüpi gastriit;
• raske maksa-, südame- või neerupuudulikkus ning lisaks pankreatiit;
• JA;
• kõrgenenud pahaloomulise iseloomuga vererõhk.

[12], [13], [14],

Kõrvalmõjud Indotrila

Pärast ravimi pikaajalist kasutamist, kuigi indometatsiini efektiivne osa selle sees väheneb ja selle toksiline toime on tiotriazoliini toimel blokeeritud, võivad patsiendid sõltuvalt isiklikust tundlikkusest, ravitsükli kestusest ja annuse suurusest avaldada negatiivseid sümptomeid:

• seedetraktiga seotud kahjustused: iiveldus, kõhulahtisus, valu epigastriatsoonis, isutus ja oksendamine; mõnikord esineb kõhukinnisust. Mõnikord võib tekkida haavandiline toime ja verejooks seedetraktis;
• kesknärvisüsteemi häired: ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada pearinglust, nägemisteravuse nõrgenemist, peavalu, ükskõikse või unisuse tunnet, kontsentratsiooniprobleeme. Lisaks tekkivad mõnikord depressioon, diplomaatia, vaimsed häired, parkinsonism, lihasnõrkus ja paresteesia;
• allergia tunnused: lööve, sügelus ja lisaks sellele dermatiit ja urtikaaria;
• muu: neerudes on ühekordsed häired (proliferatiivse iseloomuga hematuuria või glomerulonefriit) ja maks (kollatõbi või hepatiit ning bilirubiini ja maksa transaminaaside väärtuste tõus), leuko- või neutropeenia (see võib ulatuda luuüdi pärssimisele). Samuti on täheldatud süsivesikute metabolismi, südame rütmihäirete ja vee ja elektrolüütide retentsiooniga seotud turse.

Üleannustamine

Kui Indotril on mürgitatud, tekivad sellised ilmingud: oksendamine, desorientatsiooni tunne, tugev peavalu, iiveldus, mälukaotus ja pearinglus. Raskete häirete korral ilmnevad krambid või paresteesiad ja jäsemete tuimus.

Häirete kõrvaldamisel on vaja kiiresti eemaldada ravim kehast maoloputusega ja seejärel teha nõutavad sümptomaatilised protseduurid. Hemodialüüs on antud juhul ebaefektiivne.

[16], [17], [18]

Koostoimed teiste ravimitega

Erinevate ravimikombinatsioonide korral võivad esineda erinevad ilmingud:

• Fenütoiin, digoksiin või liitiumravimid - nende ravimite plasma parameetrite suurenemine on võimalik;
• antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid ja β-blokaatorid - võib-olla nende ravimite toime nõrgenemine;
• kaaliumi säästvad diureetikumid - hüperkaleemia areng;
• GCS, teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, samuti kolhitsiin - negatiivsete sümptomite tekke tõenäosuse suurenemine seedetraktis;
• tsüklosporiini ja kulla ravimid - mürgise aktiivsuse suurenemine neerude suhtes;
• aspiriin või muud salitsülaadid - kõrvalnähtude tõenäosuse suurenemine;
• hüpoglükeemilised ravimid - võivad põhjustada hüper- või hüpoglükeemiat. Selliste ravimikombinatsioonide korral on vaja jälgida veresuhkru väärtusi;
• metotreksaat - 24 tunni jooksul enne ja pärast ravimi kasutamist võib metotreksaadi tase tõusta ja selle toksilisus võib tugevneda;
• antikoagulandid - on vaja pidevalt jälgida vere hüübimisfunktsiooni, sest sel juhul tekib kokkupuute võimendamine ja hemofiilia tõenäosus suureneb.

[19], [20]

Ladustamistingimused

Indotril on kohustatud hoidma pimedas, suletud laste tungimise eest, kuivas kohas. Temperatuurivahemik - 15-25 ° C piires.

[21], [22], [23], [24]

Säilitusaeg

Indotrili võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Taotlus lastele

Indotril'i ei kasutata lastel (alla 14-aastased).

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Indometacin, Ketorol, Aertal koos Ketorolac'iga ning lisaks Blokum B12 ja Ketanov.