Eneas

Eneas on keeruline ravim, mis alandab vererõhku.

Ravim sisaldab enalapriili, mis on AKE inhibiitor, komponenti ja avaldab mõju RAAS-i aktiivsuse pärssimisele. Ravim takistab angiotensiin-1 transformeerumist angiotensiin-2 vasodilaadivaks peptiidiks, mis võimaldab vabaneda stimuleerivast toimest neerupealistele ja aldosterooni sekretsioonile.

Lisaks sisaldab ravim kaltsiumi antagonisti - ainet nitrendipiini. See on aktiivne, blokeerides kaltsiumiioonide läbipääsu veresoonte membraanide silelihasrakkude membraanide kaudu.

[1]

Näidustused Eneas

Seda kasutatakse kõrgvererõhu näitajate jaoks, mis on kompleksse ravi lahutamatu osa.

[2], [3]

Vabastav vorm

Tablettides toodetud ravimite vabastamine - 10 tükki rakupakendis. Pakendis - 3 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Enalapriili peamine mõju on suunatud RAAS-i aktiivsuse pärssimisele, mis on vererõhu reguleerimise protsesside oluline element, mistõttu komponent võib näidata hüpotensiivset toimet vähese juure hüpertensiooniga inimestel.

Enalapriili pikaajaline kasutamine essentsiaalse hüpertensiooniga ja neerupuudulikkusega inimestel võib parandada neerude aktiivsust, suurendades CF-i kiirust.

Nitrendipiin on 1,4-dihüdropüridiini derivaat. See vähendab kaltsiumi rakkude sees, mille tulemusena väheneb vaskulaarsete lihaste kontraktiilsus; perifeersete arterite laienemise tõttu nõrgeneb süsteemne perifeerne resistentsus ja väheneb ka liiga suur vererõhu tase.

Nitrendipiinil on mõõdukas natriureetiline toime, eriti ravi algstaadiumis.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokineetika

Enalapriil imendub suure kiirusega seedetraktis ja toidu olemasolu ei mõjuta selle imendumist. Seerumi sees märgitakse Cmax väärtused pärast esimest tundi.

Intrammaalse valgu süntees on 50-60%. Pärast imendumist hüdrolüüsitakse komponent suure kiirusega, saades enalaprilaadi. See saavutab seerumi Cmax väärtused 3-4 tunni jooksul alates ravimi võtmise hetkest.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (muutumatul kujul, samuti enalaprilaadina (40%)). Lisaks enalaprilaadiks muundumisele ei ole aine metaboolsete muundumiste muid ilmseid ilminguid. Enalaprilaadi vereseerumis on pikaajaline terminaalne staadium, mis on seotud ACE sünteesiprotsessidega.

Tervetel neerukahjustusega isikutel täheldatakse neljandat narkootikumide tarvitamise päeva täheldatud stabiilset enalaprilaadi väärtust.

Enalaprilaadi kumulatsiooni efektiivne poolperiood koos ravimi mitmekordse manustamisega on 11 tundi. Enalapriili hüdrolüüsi ja imendumise tase on identne soovitatavate annustamisspektri osade lisamisega.

Nitrendipiin imendub peaaegu täielikult (88%) ja suure kiirusega, saavutades Cmax väärtused seerumis pärast 1-3 tunni möödumist ravimi võtmise hetkest.

Biosaadavuse tase on vahemikus 20-30%. Kompositsiooni süntees intraplasma valguga on 96-98%.

Peaaegu kõik nitrendipiin metaboliseerub oksüdatiivsete protsesside kaudu.

Poolväärtusaeg on vahemikus 8-12 tundi. Aktiivse elemendi ja selle metaboolsete komponentide kumulatsiooni ei täheldatud.

Inimesed, kellel on kroonilise maksakahjustusega patsiendid, suurendavad nitrendipiini taset plasmas.

Elemendi eritumine toimub enamasti neerude kaudu mitteaktiivsete metaboolsete komponentidena (umbes 77%), samuti sapiteede kaudu.

[8], [9], [10], [11]

Annustamine ja manustamine

Eneas tuleks võtta suu kaudu (samal ajal on soovitatav seda teha hommikul). Ravimite kasutamine ei ole seotud söögiga. Tavaliselt päevas, võtke esimene ravimi tablett.

[14]

Kasutamine Eneas raseduse ajal

Enea't ei tohi kasutada rinnaga toitmise või raseduse ajal ega ka planeerimise etapis.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimite aktiivsete elementide või abikomponentidega seotud tugev tundlikkus või allergia;
• ebastabiilne hemodünaamika (eriti pärast šoki seisundi, insultide, AHF-i või koronaarsete aktiivsete faaside ülekandmist);
• porfüüria;
• AKE inhibiitori kasutamisega seotud Quincke ödeem;
• neerusiirdamine;
• kahepoolne stenoos, mis mõjutab nii neeruartereid kui ka ühe neeru artereid mõjutavat stenoosi;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• Conni sündroom;
• raske maksafunktsiooni puudumine;
• anuuria või neeru patoloogia kroonilises faasis (4-5 etapp).

Sellistes olukordades tuleb välja kirjutada ettevaatusega:

• diabeet;
• CHF;
• eakad;
• madalamad bcc-määrad;
• raske aordi stenoos või stenoos, mis mõjutab subaortilist piirkonda ja millel on hüpertroofiline idiopaatiline vorm ja obstruktiivne olemus;
• tserebrovaskulaarsed haigused ja südame isheemiatõbi;
• pärast neerusiirdamist.

[12]

Kõrvalmõjud Eneas

Enalapriil.

Peamised kõrvaltoimed:

• CVS-i funktsiooni kahjustamine: mõnikord esineb ortostaatiline kollaps või vererõhu näitajate vähenemine, mis viitab nõrkusele, nägemishäiretele ja pearinglusele. Mõnikord täheldatakse sünkoopi (eriti ravi algstaadiumis, kui enalapriilmaleaadi või diureetikumide osakaal suureneb EBV häiretega patsientidel, samuti HF või suurenenud vererõhk). Ühe- tõttu terava vererõhulangust täheldatakse südamepekslemine, stenokardia, tahhükardia, valu rinnaku piirkonnas, arütmia, rabandus, kopsuturse, ning lisaks bradükardia, müokardi infarkt, kodade virvendus, peaaju vereringe häire, mööduvad häire verevoolu aju sisemusse, kopsuinfarkt ja kopsuemboolia;
• kusiti ja neerudega seotud häired: mõnikord esineb neerude töös häireid või nende ägenemist, samuti tekib neerufunktsiooni puudumine. Mõnikord esineb proteinuuria või oliguuria ja neerukahjustusega häired võivad tekitada nimmepiirkonnas valu. FPN täheldatakse juhuslikult;
• hingamisaktiivsuse probleemid: sageli täheldatakse düspnoed. Mõnikord esineb vilistav hingamine, kurgu valu, nohu, kuiv tüüpi köha või bronhiit. Mõnikord tekib nohu, sinusiit, eosinofiilne pneumoonia või allergiline alveoliit. Näärme- või keeleõõne tsoonis on üksikjuhtudel stomatiit, kopsupõletik, astma või bronhide spasm, infiltreerumine kopsupiirkonda, suuõõne limaskesta, glossiit ja angioödeem (mõnikord võib see põhjustada hingamisteede kanalite obstruktsiooni ja peamine riskirühm sel juhul on rassi esindajad) Negroid);
• maksa- ja seedetrakti häired: mõnikord esineb valu ülakõhu piirkonnas, maohaavand, maoärritus, iiveldus ja seedehäired. Vahel kõhulahtisus, isutus, kõhukinnisus või oksendamine. Hepatiit (kolestaatilised või hepatotsellulaarsed sordid), soole angioödeem, maksafunktsiooni probleemid, selle funktsiooni puudulikkus, kolestaas (kollatõbi), nekroos, stomatiit, soolestiku ummistus, pankreatiit ja glossitis;
• endokriinse funktsiooni kahjustused: günekomastia ilmneb üksikult. Võib-olla arengu ADH-i sündroomi häired;
• Rahvusassamblee tööga seotud probleemid: mõnikord täheldatakse unisust, peavalu, väsimust ja unetust. Depressioon, tasakaalustamatus või unehäired, pearinglus, polüneuropaatia paresteesia, impotentsus, samuti närvilisus, krambid, lihasvigastused, ebanormaalsed unistused ja segadus;
• epidermise ja veresoonte sümptomid: ilmneb sageli lööve. Mõnikord esineb allergia tunnuseid. Mõnikord tekivad urtikaaria, sügelus, erütroderma või Quincke ödeem, mis mõjutavad keelt, jäsemeid, huule näo, kõri või glottisega. Raske iseloomuga epidermaalsed reaktsioonid (SJS, pemphigus, eksfoliatiivne dermatiit, TEN ja multiformne erüteem), hüperhüdroos, valgustundlikkus, Raynaud'i sündroom, alopeetsia ja onühholüüs arenevad individuaalselt. Naha palavikku võib täheldada müosiidi või müalgia, artriidi või artralgia, serositise, vaskuliidi, leukotsütoosi, eosinofiilia taustal ja lisaks sellele erütrotsüütide settimise kiiruse suurenemisele ja positiivsele proovile tuumorivastaste antikehade olemasolu suhtes;
• metaboolsed häired: mõnikord esineb hüpoglükeemia;
• meeltega seotud häired: aeg-ajalt esineb nägemishäireid, kõrva helisemist, lõhna kadu, muutusi või lühikest maitset, rebimist või silmade kuivust;
• süsteemsed häired: tavaliselt esineb asteenia. Mõnikord ilmub tõusulaine;
• muutused testitulemustes: mõnikord väheneb hematokrit või hemoglobiin või trombotsüütide arv leukotsüütidega.

Nitrendipin.

Kõrvaltoimed on järgmised:

• süsteemsed kahjustused: mõnikord täheldatakse gripitaolisi ilminguid või asteeniat;
• Kardiovaskulaarse süsteemi talitlushäired: mõnikord tekivad südame südamepekslemine, hüpereemia, arütmia, perifeersed tursed, tahhükardia või vasodilatatsioon. Üksiku stenokardia juhtum, vererõhu langus või valu retrosteraalses tsoonis;
• probleeme seedetrakti tööga: mõnikord tekib kõhulahtisus või iiveldus. Vahel tekib oksendamine, kõhupiirkonna valu, düspepsia või kõhukinnisus. Gingiviit, mis on hüpertroofiline, on üks kord;
• endokriinsüsteemi häired: günekomastia ilmneb üksikult;
• vereloome süsteemi mõjutavad ilmingud: üksikult võivad esineda agranulotsütoos või leukopeenia;
• kahjustused NA-s: mõnikord esineb peavalu. Aeg-ajalt tekivad värinad, närvilisus, pearinglus või paresteesia;
• hingamissüsteemiga seotud häired: düspnoe on harva täheldatud;
• lihaste ja epidermisega seotud probleemid: aeg-ajalt tekivad urtikaaria, sügelus, müalgia või lööve;
• meeltega seotud häired: harva täheldati nägemishäireid;
• urogenitaaltrakti kahjustused: polüuuria areneb harva või urineerimine muutub sagedasemaks;
• Laboratoorsete testide väärtuste muutused: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine on harv.

[13],

Üleannustamine

Mürgistuse ilmingud: arütmia, köha, krambid, vererõhu langus, bradükardia ja diureesi tugevnemine, lisaks neerufunktsiooni ebaõnnestumine, teadvuse häire ja EBV või happe-aluse väärtused.

Ohvrit tuleb paigutada horisontaalselt ja seejärel eemaldada ravim kehast (sorbentide vastuvõtmine, maoloputus). Samuti täiendatakse BCC tasakaalu ja jälgitakse eluks vajalike elundite tööd (järgneva korrigeerimisega) ning lisaks määratakse kaaliumi uurea ja kreatiniini indeksid veres ja tehakse hemodialüüs.

[15], [16], [17], [18], [19]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi antihüpertensiivne toime on võimendatud kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nende hulgas β-blokaatorid, diureetikumid ja α-blokaatorid, kaasa arvatud prazoliin).

Enalapriilmaleaadi ja teiste hoolikat kasutamist vajavate ravimite kombinatsioonid.

Diureetiliste kaaliumi säästvate vormide kasutamine, ained, mis suurendavad kaaliumi väärtusi (näiteks hepariin), ja kaaliumilisandid võivad suurendada kaaliumi taset, eriti neeruprobleemidega inimestel. Nende kombinatsiooni korral peate jälgima K taset vereplasma sees.

Kombinatsioon liitiumravimitega võib põhjustada liitiumi eritumise viivituse, mis suurendab toksiliste ja kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust. Selliste ravimite kombinatsioonide puhul on vaja hoolikalt jälgida liitiumisisaldust plasmas, kuna neid ei ole ette nähtud koos.

Kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib nõrgendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet ja suurendada kaaliumi plasmakontsentratsioone koos neerutegevuse samaaegse nõrgenemisega. Neeruprobleemidega inimestel võib see kombinatsioon põhjustada selle patoloogia edasist halvenemist.

Enalapriil suudab suukaudselt manustatud hüpoglükeemiliste ravimite diabeedivastast toimet suurendada, mistõttu tuleb jälgida vere suhkrusisaldust.

Amifostiin koos baklofeeniga võimendab ravimite antihüpertensiivset toimet, mistõttu on vajalik annuse kohandamine ja vererõhu taseme kontroll.

Sissejuhatus koos tritsükliliste või neuroleptikumidega võib provotseerida ortostaatilist kokkuvarisemist.

Kasutamine koos tsütostaatikumidega, prokainamiidiga, allopurinooliga ning tavalise GCS ja immunosupressantidega võivad põhjustada leukopeeniat.

Nitraadipiini ja teiste ettevaatusega ravimite kombinatsioonid.

Nitrendipiin on võimeline suurendama digoksiini plasmaväärtusi, seega tuleb neid indikaatoreid kombineerida jälgida.

Nitrendipiin võimendab lihasrelaksantide, sealhulgas pankurooniumbromiidi, efektiivsust ja toime kestust.

Greipfruudimahl aeglustab aine oksüdatsiooni ainevahetusprotsesside ajal, suurendades selle plasmataset, mistõttu on Eneas hüpertensioonivastane toime võimendatud.

Hemoproteiini P450 abil areneb nitrendipiini metabolism maksas ja soolestikus. Ained, mis stimuleerivad selle süsteemi aktiivsust (krambivastased ained - fenobarbitaal koos fenütoiini ja karbamasepiiniga), samuti rifampitsiin, võivad viia nitendipiini biosaadavuse olulise vähenemiseni. Selle ensüümsüsteemi aktiivsust inhibeerivad ravimid (antimükootikumid - intrakonasool jne) suurendavad aine plasmataset.

Nitrendipiinil on koos β-adrenoretseptorite blokaatoritega sünergistlikud omadused.

[20], [21],

Ladustamistingimused

Sööde tuleb hoida temperatuuril 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Eneas'i võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügi kuupäevast.

[22], [23]

Taotlus lastele

Puuduvad andmed ravimite kasutamise ohutuse kohta pediaatrias, samuti selle tõhusust, nii et lapsed seda ei kirjuta.

[24]

Analoogid

Ravimite analoogideks on ained Amapiin, Enadipine, Gipril koos Bi-prestiriumiga, Enap Combi, Bi-Ramagus ja Ekvaator koos Rami-azomexiga.

[25], [26], [27]