Carbidopa ja Levodopa Teva

Karbidopa ja levodopa-teva on kompleksne parkinsonismivastane ravim, mis sisaldab dopamiini metaboolset prekursorit (levodopa), samuti ainet, mis aeglustab perifeerset dopa-dekarboksülaasi (karbidopa).

Arvatakse, et dopamiini puudus põhjustab värisemise paralüüsi märke. Normaalsete dopamiini tasemete korral toimib see neurotransmitterina ja seda toodavad mõned aju rakud, mis kontrollivad lihasaktiivsust. Seetõttu arvatakse, et motoorseid häireid tekib dopamiini puudumise tõttu kehas.

Näidustused Carbidopa ja Levodopa Teva

Seda kasutatakse värisemise paralüüsi ajal.

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine on valmistatud tablettides - blisterpakendis 10 tükki. Pakendis - 5 või 10 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Levodopa parkinsonismivastane toime on seotud selle muutumisega dopamiiniks (dekarboksüülimise tõttu, mis toimub otseselt kesknärvisüsteemi sees), mille tulemusena täiendatakse dopamiini puudust närvirakkudes.

Karbidopa ei saa BBB-st üle saada; hoiab ära levodopa ekstratserebraalse dekarboksüülimise protsessid, mille tõttu see suurendab selle sisenemist ajusse, muutudes seejärel kesknärvisüsteemi dopamiiniks. Need protsessid põhjustavad suure hulga patsientide värisemise paralüüsi tunnuste nõrgenemist.

[1], [2],

Farmakokineetika

Mõlemad ravimite aktiivsed komponendid imenduvad hästi; Cmax väärtused plasmas märgitakse 1-3 tunni pärast. Levodopa poolväärtusaeg (koos karbidopa ekspositsiooniga) on umbes 2 tundi. Karbidopa mõju all väheneb levodopa eritumine plasmas 50%. Karbidopaga kokkupuutel muudetakse levodopa tavaliselt aminohapeteks (väike osa muundatakse katehhoolamiini derivaatideks). Kõik levodopa metaboolsed komponendid koos karbidopaga erituvad uriiniga.

[3], [4], [5]

Annustamine ja manustamine

Ravimi optimaalse päevase annuse valimine viiakse läbi iga patsiendi hoolika tiitrimise teel.

Võttes arvesse patoloogia intensiivsust, võib optimaalse ravimi toime saavutamiseks kuluda umbes kuus kuud.

Isikud, kes ei ole levodopat kasutanud.

Inimestele, kes alustavad narkootikumide kasutamist, peate kõigepealt võtma pool tabelit 1-2 korda päevas. Vajadusel lisage iga päev teine pool tabel või igapäevase katkestusega, kuni saadakse vajalik kogus karbidopa.

Ravimi toime tekib kohe sissevõtmise päeval (mõnikord isegi pärast esimest osa). See saavutab täieliku efektiivsuse 7 päeva pärast (kasutades ainult levodopat, see võtab nädalat või kuud).

Inimesed, kes kasutavad levodopat.

Enne ravi alustamist ravimiga tuleb levodopa manustamine tühistada vähemalt 12 tundi (või 24 tundi, kui ravimit kasutati aeglase vabanemisega). Levodopat võib võtta hommikul ja siis ärge seda öösel kasutage. Serveerimine peaks olema ligikaudu 20% levodopa eelmisest päevast annusest.

Esialgne osa.

Inimesed, kes tarbivad vähem kui 1,5 g levodopat päevas, peavad kõigepealt kasutama 0,075-0,1 g karbidopat ja 0,3-0,4 g levodopat (kasutage ravimit annusega 1k4 karbidopa / levodopa), 3 -4 kasutamine.

Inimestele, kes tarbivad päevas rohkem kui 1,5 g levodopat, võtke esmalt ravimi esimene pill 3-4 korda päevas.

Tugiosa.

Ravimit on vaja kasutada, võttes arvesse isiku isiklikke omadusi, vahetades annust järk-järgult (võttes arvesse ravimi mõju).

Kui on vaja võtta suurem kogus levodopat, võib annust suurendada kuni esimese tabletini 3-4 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 0,5-1-süvendiga pilliga päevas (samal ajal võib võtta kuni 8 tabletti päevas).

Juhtudel, kui patsiendi Levodopast Carbidopasse ja Levodopa-Tevasse üleviimisel viiakse läbi teisi aineid, mis aeglustavad dekarboksülaasi, tuleb ravimite manustamine tühistada vähemalt 12 tundi enne ravimi kasutamist. Ravimi manustamine tuleb alustada eelnevalt ravitud annustega, mis on sarnased levodopa ja aine, mis aeglustab dekarboksülaasi, kogusega.

Isikud, kes kasutavad teisi parkinsonismivastaseid aineid.

Ravimite ja MAOI-B kombinatsioon võib suurendada esimese ravimi aktiivsust düskineesia või akinesia kontrollitud ilmingutega.

Teiste tavapäraste parkinsonismivastaste ainete, välja arvatud levodopa kasutamine on lubatud koos levodopaga karbidopa manustamisega, kuigi süstitavad osad võivad vajada kohandamist.

[7]

Kasutamine Carbidopa ja Levodopa Teva raseduse ajal

Puuduvad andmed karbidopa ja levodopa-teva toime kohta raseduse ajal, kuid levodopa, samuti selle kombinatsioon karbidopaga, põhjustas loomkatsetes skeleti ja siseorganite arengus anomaaliaid. Ärge kasutage ravimit rinnaga toitmise ja raseduse ajal. Reproduktiivses eas naised, kes kasutavad ravimeid, peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Puudub teave selle kohta, kas ravim eritub rinnapiima. Negatiivsete sümptomite esinemise vältimiseks imikutel on vaja teha otsus ravimite tühistamise või rinnaga toitmise lõpetamise kohta (võttes arvesse vajadust selle vastuvõtmise järele naise jaoks).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugev tundlikkus, mis on seotud ravimi või selle teiste koostisosade aktiivsete elementidega;
• glaukoomi;
• süda ei suuda kõvasti tööd teha;
• südame arütmia, millel on raske iseloom;
• raske psühhoos;
• kombineeritud kasutamine koos selektiivse MAOI-A-ga, samuti mitteselektiivse MAOI-ga (välja arvatud mõnede MAOI-B väikeste portsjonite puhul). Need ravimid tuleb tühistada vähemalt 14 päeva enne ravimi kasutamist;
• kahtlaste, samuti diagnoosimata epidermise haiguste või melanoomi olemasolu ajaloos.

Ravimit ei ole ette nähtud isikutele, kes ei saa sümpatomimeetikume kasutada.

Kõrvalmõjud Carbidopa ja Levodopa Teva

Negatiivsed sümptomid, mis tekivad ravimite võtmisel, on tavaliselt seotud dopamiini neurofarmakoloogilise aktiivsusega. Põhimõtteliselt mööduvad või nõrgenevad need pärast osa vähendamist.

Sageli ilmneb ravimi kasutamisel düskineesia (düstooniline, koreoloogiline ja muu tahtmatu liigutus). Kui ilmnevad blefarospasmid ja lihaskrambid, vähendage annust.

Muudeks tõsisteks kõrvaltoimeteks on vaimsed muutused (paranoiliste mõtetega psühhoos, samuti suitsidaalsete suundumustega depressioon või mitte) ja dementsus. On teateid hüperseksuaalsuse või põnevuse kujunemisest, millel on patoloogiline iseloom ja lisaks sellele suurenenud libiido (eriti kui kasutatakse suuri ravimi osi). Sellised sümptomid kaovad pärast annuse vähendamist või ravimi katkestamist.

Levodopa ja selle kombinatsioonide negatiivsete ilmingute hulgas:

• lümfi- ja vereloome kahjustused: aneemia (ka hemolüütiline), trombotsüütide või leukopeenia ja agranulotsütoos;
• immuunsüsteemi häired: talumatuse ilmingud, sealhulgas urtikaaria ja angioödeem;
• südame-veresoonkonna süsteemi häired: minestamine, südamepekslemine, flebiit, südamerütmihäired, suurenenud vererõhu väärtused, teadvusekaotuse tendents ja ortostaatilised nähud, sealhulgas vererõhu näitajate vähenemine;
• probleeme NA tööga: ataksia, korea, bradükineesia või düskineesia, pearinglus ja nn "väljalülitamise" nähtus (mõnikord tekib mitu kuud hiljem või aasta pärast ravi alustamist levodopa kasutamisega; tõenäoliselt areneb see haiguse progresseerumise tõttu). Rikkumine võib nõuda portsjonite suuruse ja süstimiste vaheliste intervallide muutmist)). Lisaks sellele, trismism, düstoonia, suurenenud treemor, käed mõjutavad lihaste spasmid, motoorsed ja ekstrapüramidaalsed ilmingud, paresteesiad, lihaste tõmblemine, CSN, teadvuse kaotus ja kalduvus nõrgestada, samuti kõndimishäired, krambid ja varjatud okulosümpaatilise sündroomi aktiveerimine;
• vaimsed häired: maania, depressioon, segasus, kurnatus, õudusunenäod ja enesetapukatsed. Lisaks unetus, pearinglus, dementsus, deliirium, eufooria, suur ärevus ja hallutsinatsioonid. Loetelus on ka vaimse seisundi muutused (see hõlmab ajutist psühhoosi ja paranoilist mõtlemist), agitatsiooni, hirmu, krampe, mõtlemist või kõndimishäireid, peavalu, desorientatsiooni ja piinlikkust ning järsku unisust;
• seedetraktiga seotud kahjustused: düsfaagia, kõhulahtisus, kuiv suuõõne limaskesta, düspepsia, hüpersalivatsioon, bruksism ja iiveldus, samuti mõru maitse, luksumine, oksendamine ja puhitus, obstruktsioon, kõhupiirkonna valu, sõnastik, valu, seedetrakti iseloom, sõnavõtt, valu, seedetrakti iseloom, verejooks seedetraktis, keele põletamine, sülje tumedat värvi ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• metaboolsete protsessidega seotud probleemid: turse, kehakaalu tõus või anoreksia;
• subkutaansete kihtide ja epidermisega seotud häired: hüperhüdroos, alopeetsia, sügelus, pahaloomulise melanoomi aktiveerimine, hüpereemia, lööve, tume higistamine ja reumaatiline purpur;
• probleemid hingamisteede tööga: kähe hääl, düspnoe, rinnaku ja hingamishäired;
• luu- ja lihaskonna kahjustused: lihaskrambid;
• uriinifunktsiooni kahjustus: uriinipidamatus või uriinipeetus, priapism ja tume uriin;
• nägemishäired: diplopia, nägemishäired, silmakrambid, müdriaas, blefarospasm, okulomotoorne kriis. Blefarospasm võib olla mürgistuse varane märk;
• testitulemuste muutused: maksa aktiivsuse suurenenud väärtused (ALAT, leeliseline fosfataas ja AST, bilirubiin, kreatiniin, LDH, kusihappe ja uurea lämmastik), Coombsi testi positiivne vastus, seerumi suhkrusisalduse tõus, hematokriti vähenemine hemoglobiiniga, bakteriuria ja leukotsütoos. Hematuuriaga;
• muu: väsimus, üldine nõrkuse tunne, olemasolevate haiguste järsk süvenemine, tervise halvenemine, hüpereemia, vere punetus näo nahal ja pahaloomuline melanoom;
• impulsiivsed otsuste häired: ülekuumenemine ja impulsiivne vajadus ostude tegemiseks dopamiini agonistide või teiste dopamiini sisaldavate ravimite süstimisel (nende hulgas ja levodopa koos karbidopaga).

[6]

Üleannustamine

Mürgistuse varajaste ilmingute hulgas: tahtmatu liikumise vorm, lihaste tõmblemine, südame rütmihäire, vererõhu tõus, blefarospasm, toonilise vormi, söögiisu kaotus ja sellega südame löögisageduse, unetuse, ärevuse, ärevuse ja ärevuse suurenemine.

Kohene maoloputus on vajalik koos oksendamise esilekutsumisega.

Sümptomaatiline toime: infusioone rakendatakse hoolikalt; peab arvestama hingamisteede avatuse astet. Rütmihäirete korral viiakse ravi läbi EKG-ga. Andmed dialüüsi kasutamise kohta mürgistuse korral puuduvad. Püridoksiini kasutamine on ebaefektiivne.

[8], [9]

Koostoimed teiste ravimitega

Ettevaatlik peab olema järgmiste ravimitega.

Antihüpertensiivsed ravimid.

Inimestel, kes kasutasid mõningaid antihüpertensiivseid ravimeid, põhjustas levodopa kombinatsioonide kasutamine ja dekarboksülaasi toime aeglustamise vahend sümptomaatilise ortostaatilise kollapsi ilmnemise. Seetõttu on ravi algstaadiumis vaja reguleerida hüpotensiivse aine annust.

Antidepressandid.

On olemas eraldi aruanded negatiivsete sümptomite (nende hulgas düskineesia ja vererõhu tõus) kohta, mis on seotud ravimite ja tritsükliliste ravimite kombinatsiooniga.

Ravimil on lubatud kasutada ainult selektiivsete IMAO-B-ga, soovitatavates osades (näiteks selegilinom).

Anesteetikumid.

Koos anesteetikumidega võib tekkida arütmia.

Kolinolüütilised ravimid.

Nad võivad näidata koostoimet levodopaga, samal ajal kui treemor on nõrgenenud, seetõttu kasutatakse seda funktsiooni sageli ravimite mõju suurendamiseks. Kuid tuleb meeles pidada, et selline kombinatsioon võib viia kontrollimatu iseloomuga liikumiste süvenemiseni.

Suur osa nendest ainetest võib nõrgestada levodopa positiivset toimet, kuna see vähendab selle imendumise kiirust, suurendades seeläbi ravimite intragastraalset metaboolset protsessi.

Ülejäänud ravimid.

Bensodiasepiinid, fenütoiin koos fenotiasiinidega, butürofenoonid, papaveriin ja isoniasiid võivad nõrgendada levodopa ravimit.

Levodopa vahetusprotsesse tõhustatakse krambivastaste ainete kasutamisega.

Kuna Levodopa konkureerib individuaalsete aminohapetega, on suure valgusisaldusega dieedi järgivatel isikutel võimalik vähendada ravimi imendumist.

Karbidopa kasutamine takistab metaboolsete protsesside tugevdamist, muutes levodopa dopamiiniks, mis esineb püridoksiini mõju all. Ravimit võib lubada parkinsonismiga inimestele, kes kasutavad püridoksiinvesinikkloriidi sisaldavaid aineid.

Sissejuhatus selegiliiniga võib põhjustada tõsist ortostaatilist kokkuvarisemist.

Fe ravimid võivad pärssida levodopa imendumist.

Sümpatomimeetikumid võimendavad kardiovaskulaarsete haigustega seotud levodopa negatiivseid sümptomeid.

Amantadiini ja dopamiini antagoniste võib kombineerida ravimitega. Nende jagamisel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Metoklopramiidi kasutamisel suurenevad levodopa plasmakontsentratsioonid.

Sissejuhatus koos elementidega, mis aeglaselt katekolometüültransferaasi (enakapapoon koos tolkapooniga) võivad suurendada levodopa biosaadavuse taset.

Lubatud on kombineerimine teiste parkinsonismivastaste ainetega, mis ei sisalda levodopat.

[10]

Ladustamistingimused

Carbidopa ja levodopa-teva tuleb hoida väikeste laste tungimise kohas. Temperatuuri väärtused on maksimaalselt 25 ° C.

[11], [12], [13]

Säilitusaeg

Karbidopa ja levodopa-teva võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müümisest.

[14],

Taotlus lastele

Teave ravimi kasutamise ohutuse kohta pediaatrias puudub, mistõttu seda ei kasutata alla 18-aastastel isikutel.

[15],

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Levoc, Duodopa, Stalevo koos Levocarbhexali ja Nacom'iga.

[16]