Ondansetron

Ondansetroon on ravim, mida kasutatakse pahaloomuliste kasvajate jaoks kasutatavate ravimite alarühmas, samuti aineid, mida kasutatakse vähivastaste ravimite kasutamisel tekkivate negatiivsete sümptomite parandamiseks.

Omab serotoniiniergilist ja antiemeetilist toimet. Ravim blokeerib gag-refleksi arengut, andes antagonistliku toime PNS-i neuronite piirkonnas paiknevatele lõppudele. Aine ei põhjusta patsiendi psühhomotoorse aktiivsuse nõrgenemist ega põhjusta sedatiivse toime teket.

[1], [2], [3],

Näidustused Ondansetron

Seda kasutatakse iivelduse, aga ka oksendamise vältimiseks, mis tekib seoses vähi patoloogiate raadio- või keemiaravi protseduuridega.

Lisaks võib see ette näha oksendamise vältimiseks iiveldusega pärast kirurgilisi protseduure.

[4]

Vabastav vorm

Komponendi vabanemine toimub tablettides mahuga 0,004 ja ka 0,008 g-10 sellist tabletti sisaldub pakendis.

Lisaks võib seda valmistada süstelahuse kujul - ampullides, mille maht on 2 või 4 ml (1 ml vedelikku sisaldab 0,002 g aktiivset elementi); karbis - 5 ampulli.

[5], [6], [7]

Farmakodünaamika

Ondansetroon on aine, mis avaldab antagonistlikku toimet serotoniini (5-HT3) perifeersele (soolestiku sees) ja keskmistele (aju sees) otsadele.

Ravim takistab ja eemaldab iiveldust ja oksendamist, mis on tingitud serotoniini vabanemisest keemiaravi ja kiiritusravi käigus, mille eesmärk on tuumorite kõrvaldamine. Taaskasutatavuse korral viib soole peristaltika aktiivsuse aeglustumine.

Ravimil on ärevusevastane aktiivsus. See ei mõjuta mootori koordineerimist ega too kaasa jõudluse halvenemist.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist registreeritakse vere Cmax väärtused 10 minuti pärast ja pärast suukaudset manustamist - 1,5 tunni pärast. Söömine pikendab imendumise perioodi ilma Cmax-i mõjutamata.

Biosaadavuse väärtused on 60%. Valgu sünteesikiirus on 70-76%; osa ainest läbib erütrotsüüte. Ravim on intensiivne intrahepaatiline vahetus.

Väike osa (5%) eritub muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg on 3 tundi nii suukaudseks kui ka parenteraalseks kasutamiseks. See näitaja eakatel on 5 tundi.

[13], [14],

Annustamine ja manustamine

Onkoloogias nimetatakse oksendamist iiveldusega, mis ilmneb pärast raviprotseduure, "emetogeenseks sündroomiks".

Selle sündroomi tekke vältimiseks tuleb suukaudselt manustada 8 mg suukaudselt 60 minutit enne kasvajavastaste protseduuride läbiviimist; Sarnase osa korduv vastuvõtt tehakse pärast 12 tundi pärast ravi.

Hilise oksendamise ärahoidmiseks, mis ilmneb pärast päeva, jätkub 8 mg ravimi manustamine päevas 6 päeva pärast vähivastaste meetmete lõpetamist. Tugevama toime saavutamiseks võib annust suurendada kuni 24 mg-ni, samuti määrates deksametasooni (12 mg) koos Ondansetroniga (120 mg) 120 minutit enne keemiaravi protseduuri.

Samuti on võimalik ravimit manustada süstimisvedeliku kujul. Mõõduka emetogeense sündroomi intensiivsuse korral kasutatakse enne iga terapeutilist protseduuri 8 mg ravimit (intramuskulaarselt või intravenoosselt). Kui sündroomil on tõsine raskus, on vaja enne kemoteraapiat süstida veenisiseselt 8 mg intravenoosset ravimit ja seejärel samasse kohta ja samal viisil 3-4-tunniste intervallidega.

Iiveldusega oksendamise vältimiseks pärast kirurgilisi protseduure kasutatakse koos manustatud üldanesteesiaga 4 mg Ondansetroni intravenoosselt või intramuskulaarselt. Oksendamise korral tuleb 3 korda päevas manustada 4 mg.

Lastel on operatsioonijärgse oksendamise ärahoidmiseks vaja pärast narkoosi intravenoosselt manustada 0,1 mg / kg ravimit.

Last üle 2 aasta intravenoosne süstimine 5 mg / m ² ravimi enne sooritades sessiooni kemoteraapia; 12 tunni pärast on ette nähtud 4 mg ravimi suukaudne manustamine. Seejärel kasutatakse ainet 2 korda päevas 4 mg annuses 5 päeva jooksul.

[17], [18]

Kasutamine Ondansetron raseduse ajal

Ondansetroni määramine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• imetamine;
• raske ravimi talumatus;
• kombineeritud kasutamine apomorfiiniga;
• pikenemise sündroom QT (kaasasündinud iseloomuga).

[15]

Kõrvalmõjud Ondansetron

Kõrvaltoimed on järgmised:

• maksaensüümide väärtuste, kõhulahtisuse või kõhukinnisuse ja kuiva suu limaskestade ajutine suurenemine;
• krambid, düstoonia, peavalud, ekstrapüramidaalsed ilmingud ja liikumishäired;
• silma kõrvalekalle, mööduv pimedus ja nägemisteravuse häired;
• arütmia, bradükardia, rinnakorvi valu, QT-intervalli pikenemine, vererõhu langus, ventrikulaarne tahhükardia ja ST-depressioon;
• urtikaaria, angioödeem, bronhide spasm, anafülaksia ja kurgus;
• hüpokaleemia ja näo naha punetus;
• põletustunne päraku piirkonnas (küünalde kasutamisel), valu süstekohas.

[16]

Üleannustamine

Mürgistus esineb kahjulike sümptomite tugevnemisel.

Ravimil puudub vastumürk; Toimuvad sümptomaatilised sekkumised.

[19], [20], [21]

Koostoimed teiste ravimitega

Väga hoolikalt kasutatakse ravimit koos IMAO, papaveriini, karbamasepiini ja barbituraatidega ning lisaks erütromütsiinile, griseofulviinile, tsimetidiinile ja fluorokinoloonidele. Lisaks sisaldab see loetelu rifampitsiini, metronidasooli ja diltiaseemi koos lovastatiiniga, makroliididega, omeprasooliga koos allopurinooliga, ained, mis pikendavad QT-intervalli, ja ketokonasool.

Kombinatsioon tramadooliga võib põhjustada selle valuvaigistava toime vähenemist.

Keelatud on kombineerida apomorfiinvesinikkloriidiga, sest see võib põhjustada tugevat vererõhu langust ja teadvusekaotust.

[22], [23]

Ladustamistingimused

Ondansetrooni tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

[24], [25]

Säilitusaeg

Ondansetroni tablette võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates aine müügi hetkest ning süstimisvedeliku säilivusaeg on 24 kuud.

[26], [27],

Taotlus lastele

Ainet ei kasutata alla 2-aastastele isikutele.

[28], [29]

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Osetron, Latran, Emetron koos Zofrani ja Ondasoliga koos Ondansetron-Fereini ja Ondansetron Teva'ga.

[30], [31], [32]