Orlistaat

Orlistaat on ülekaalulisuse jaoks ette nähtud ravim.

Terapeutiline toime areneb läbi seriinijäägi ja pankrease ja mao lipaaside kovalentse sünteesi moodustumise seedetraktis. [1]

Selle toimingu tulemusena kaotab ensüüm võime lagundada toidurasvad triglütseriidide kujul, imenduvateks vabadeks rasvhapeteks, samuti monoglütseriidideks. See viib kehasse minevate kalorite arvu vähenemiseni, mis põhjustab patsiendi kehakaalu langust. [2]

Näidustused Orlistaat

Seda kasutatakse ülekaalulisuse või rasvumise korral - koos madala kalorsusega dieediga.

Vabastav vorm

Ravimi aine vabanemine toimub kapslites - 10 tükki rakuplaadi sees, 2 plaati karbis.

Farmakodünaamika

24–40 tunni pärast suureneb väljaheidete rasvasisalduse näitaja. Pärast Orlistati võtmise lõpetamist naaseb rasvatase 48-72 tunni pärast algtasemele. [3]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist ei imendu ravim peaaegu seedetraktis. Ühekordse 0,36 g portsjoni sisseviimine ei näita aktiivse elemendi intraplasmaatilisi parameetreid, millest võib järeldada, et need on alla 5 ng / ml.

Jaotusruumala ei ole samuti kindlaks määratud ravimi äärmiselt nõrga üldise imendumise tõttu. Plasmasisene valkude süntees in vitro on 99%. Orlistaadi minimaalsed kogused läbivad erütrotsüüte.

42% orlistati imendunud mahust läbib ainevahetusprotsesse. Sel juhul moodustub 2 metaboolset komponenti, millel on plasma sees madal indeks (keskmine tase on 25 ng / ml, samuti 108 ng / ml) ja lipaasi suhtes äärmiselt nõrk inhibeeriv toime. Sellega seoses arvatakse, et neil puudub terapeutiline aktiivsus.

97% ainest eritub väljaheitega (83% neist on muutumatul kujul). Maksimaalselt 2% ravimist eritub uriiniga. Ravimi poolväärtusaeg (väljaheidete ja uriiniga) on 3-5 päeva. Orlistati metaboolsed komponendid ja selle muutumatu toimeaine võivad erituda sapiga.

Annustamine ja manustamine

 

On vaja kasutada 1 kapslit (0,12 g) 3 korda päevas koos söömisega või maksimaalselt 60 minutit pärast seda. Toidu vahelejätmisel või madala rasvasisaldusega toidu võtmisel on lubatud Orlistaati mitte võtta. Ravi kestuse valib raviarst, võttes arvesse pakutava ravimi toime individuaalset tundlikkust ja tõsidust.

Annuse suurendamine üle standardi ei põhjusta ravimi toime tugevnemist.

• Taotlus lastele

Puuduvad andmed Orlistat'i kasutamise ohutuse kohta pediaatrias, mistõttu seda ei määrata lastele.

 

Kasutamine Orlistaat raseduse ajal

Ravimit ei kasutata raseduse ajal, kuna puuduvad andmed selle kasutamise ohutuse kohta.

Uuringuid ravimite eritumise võimalikkuse kohta rinnapiimaga ei ole läbi viidud, mistõttu seda ei määrata rinnaga toitmiseks.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kroonilise kolestaasi või malabsorptsiooni korral.

Kõrvalmõjud Orlistaat

Seedetrakti funktsioonidega seotud häired: gaaside moodustumine, eritis pärasoolest (õline vorm), steatorröa, kiire roojamine, väljaheitepidamatus ja tühjenemisprotsesside sagedus (tavaliselt tekivad sellised sümptomid ajutiselt esimese 3 ravikuu jooksul). Mõnikord on pärasooles või kõhus ebamugavustunne või valu, lahtised väljaheited ja puhitus.

Allergia tunnused: sügelus, anafülaktilised sümptomid, epidermise lööve ja Quincke ödeem.

Üleannustamine

Uimastimürgituse kohta andmed puuduvad. Kliiniliste testide käigus ei põhjustanud üks kord 0,8 g portsjoni kasutamine või 0,4 g korduv manustamine 3 korda päevas 15-päevase perioodi vältel oluliste kõrvalnähtude teket.

Tõsise mürgistuse korral tuleb patsienti hoida 24 tunni jooksul arsti järelevalve all.

Koostoimed teiste ravimitega

Sissejuhatus koos ravimitega viib rasvlahustuvate vitamiinide imendumise nõrgenemiseni.

Ladustamistingimused

Orlistaati tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, suletud laste tungimise eest. Temperatuuri väärtused- mitte üle 250C.

Säilitusaeg

Orlistaati võib kasutada 4 aastat alates raviaine turustamisest.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Xenical, Orlip ja Xenistat koos Orlikeliga.