Timolool

Timolol on mittekardioselektiivne beeta-adrenoblokeerija, kellel pole sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust, lokaalset anesteetikumi või kardiodepressanti. See vähendab silmasisist rõhku ja seda kasutatakse patoloogiliselt kõrgenenud rõhu korral. Timolool vähendab tõhusalt vesivesite moodustumist tsiliaarkeha protsessides ja on tugev beeta-adrenergiline antagonist. Kuid selle ravimi füsioloogiline alus silmasisese rõhu vähendamiseks ei ole täielikult selge.

Timolooli kasutatakse laialdaselt glaukoomi raviks, kuna selle võime tõhusalt vähendada silmasisene rõhk. Seda saab kasutada nii monoteraapias kui ka teiste antiglakoomiravimitega. Samuti on Timolol näidanud efektiivsust müokardiinfarkti suremuse ja kordumise vähendamisel patsientidel, kellel on äge müokardiinfarkt.

Tuleb märkida, et vaatamata timolooli laialdasele kasutamisele oftalmoloogias võivad ilmneda kõrvaltoimeid, sealhulgas allergiline kontakt dermatiit. Lisaks võib timolool põhjustada beetab blokeeriva aktiivsuse tõttu süsteemseid kõrvaltoimeid, näiteks bradycardiaSüdamepuudulikkus, bronchospasm, kellel on broncial ASTHA pearinglus ja väsimus. Seetõttu on Timololi väljakirjutamisel oluline kaaluda patsiendi kaasuvaid haigusi ja võimalikke riske.

Näidustused Timolool

Timolooli peamine näidustus on vähendada silmasisene rõhk patsientidel, kellel on avatud nurga glaukoomi ja oftalmiline hüpertensioon. Timolol vähendab silmas vesi niiskuse tootmist, mille tulemuseks on silmasisese rõhu vähenemine.

Farmakodünaamika

Timolooli farmakodünaamika on tingitud selle võimest blokeerida beeta-adrenergilisi retseptoreid, mille tulemuseks on arvukalt mõju nii visuaalsetes elundites kui ka süsteemsel tasandil:

Oftalmoloogias:

• Intrakulaarse rõhu vähendamine: Timolol vähendab eesmises silma vesi niiskuse tootmist, mille tulemuseks on silmasisese rõhu vähenemine. See on timolooli peamine toime, mida kasutatakse glaukoomi ja oftalmoloogilise hüpertensiooni ravis.

Kardiovaskulaarses süsteemis:

• Antihüpertensiivne toime: südame beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimine põhjustab südame löögisageduse (bradükardia) vähenemist, südame väljundi langust ja sellest tulenevalt vererõhu langust.
• Antianiaalne toime: müokardi hapnikuvajaduse vähendamine südame löögisageduse vähendamise ja südame töökoormuse vähendamise kaudu aitab vähendada stenokardia-pektori sümptomeid.
• Antiarütmiline toime: Timolooli võib kasutada teatud tüüpi arütmiate kontrollimiseks, kuna see aeglustab impulsside juhtivust südame atrioventrikulaarse sõlme kaudu.

Hingamissüsteemis:

• Bronhospasmi võimalik suurenemine: mittekardioselektiivse beeta-blokaatorina võib timolool põhjustada suurenenud bronhospasmi astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, mis on oluline kõrvaltoime.

Muud mõjud:

• Korduva müokardi infarkti riski vähendamine: Timolool on tõestatud, et see vähendab korduva infarkti ja suremuse riski patsientide jaoks pärast müokardi infarkti selle kardioprotektiivsete omaduste tõttu.

Timolool toimib beeta-adrenergiliste retseptoritega konkurentsivõimeliselt, mille tulemuseks on endogeensete katehhoolamiinide (nt adrenaliini ja noradrenaliini) vähenenud mõju südamele ja silelihastele, sealhulgas veresoontele ja bronhi. Oluline on märkida, et Timolool on mittekardioselektiivne beeta-blokeerija, mis tähendab, et see toimib nii β1- kui ka β2-adrenergiliste retseptoritega, mis selgitab selle laia toimespektrit ja võimalikke kõrvaltoimeid.

Farmakokineetika

Timolol on mitteselektiivne beeta-adrenoblokeerija, mis paikselt silmatilkude kujul suudab vähendada nii normaalset kui ka kõrgendatud silmasiseset rõhku. See saavutatakse intrakulaarse vedeliku moodustumise vähendamise teel. Intrakulaarse rõhu maksimaalne langus ilmneb 1-2 tundi pärast rakendust ja püsib 24 tundi. Timolool ei mõjuta õpilase suurust ja majutust.

Timolooli farmakokineetilised omadused on see, et pärast paikset kasutamist tungib toimeaine sarvkesta kiiresti. Metaboliidide eritumine toimub peamiselt neerude abil. Ligikaudu 80% silmatilkade kujul kasutatavast Timololist siseneb süsteemse vereringesse läbi konjunktiivi veresoonte, nina limaskesta ja lakrimaalse trakti. Sel juhul saavutatakse timolooli CMAX silma vesi niiskuses umbes 1-2 tundi pärast süstimist. Vastsündinutel ja väikestel lastel ületab Timololi kontsentratsioon täiskasvanute plasmas oluliselt CMAX.

Kasutamine Timolool raseduse ajal

Timolooli kasutamine raseduse ajal nõuab ettevaatlikkust. Nagu iga beeta-blokeerija puhul, võib ka Timololil mõjutada lootet, eriti kui seda kasutatakse raseduse kolmandal trimestril. Võimalikud riskid hõlmavad:

1. Loote bradükardia: beetaalse adrenergilise retseptori blokaadi tõttu vähenenud loote pulss.
2. Loote hüpoglükeemia: beeta-blokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid ja aidata kaasa loote hüpoglükeemiale.
3. Loote kasvu aeglustumine: on tõendeid beeta-blokaatorite võimaliku mõju kohta loote kasvule.
4. Ductus arteriosus varajane sulgemine: kasutamine raseduse lõpus võib aidata kaasa Ductus arteriosuse enneaegsele sulgemisele lootel, mis on tõsine komplikatsioon.

Nende võimalike riskide tõttu tuleks raseduse ajal timolooli kasutamine piirduda juhtudega, kus ema eeldatav kasu ületab loote võimaliku riski. Eriti oluline on kaaluda riske ja eeliseid raseduse kolmandal trimestril Timololi kasutamisel.

Vastunäidustused

Timolooli kasutamise vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• Bronhiaalne astma või muu tõsine krooniline obstruktiivne hingamisteede tõbi.
• Sinus bradükardia, II või III kraadi atrioventrikulaarne plokk, raske südamepuudulikkus.
• Dekompenseeritud südamepuudulikkus.
• Düstroofsed protsessid sarvkesta.
• Alla 18-aastased lapsed ja noorukid, kuna selles vanuserühmas puuduvad andmed ravimi tõhususe ja ohutuse kohta.
• Ravimi komponentide ülitundlikkus.

Ravimit tuleks manustada ka ettevaatusega kopsupuudulikkuse, tõsise tserebrovaskulaarse puudulikkuse, südamepuudulikkuse, suhkurtõve, hüpoglükeemia, türotoksikoosi, müasteenia gravisse, aga ka teiste beeta-adrenoblokerite manustamisega.

Kõrvalmõjud Timolool

Nagu teisedki beeta-adrenoblokerid, võib Timolol põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad silmatilkade kujul nii süsteemset kui ka paikset taset. Siin on mõned neist:

Süsteemsed kõrvaltoimed:

1. Kardiovaskulaarsed toimed: bradükardia (pulsi aeglustumine), hüpotensioon (madal vererõhk), südamepuudulikkuse ilmingud (hingelduse, turse).
2. Hingamisteede toimed: bronhospasm või astma sümptomite süvenemine, eriti patsientidel, kellel on anamneesis hingamisteede haigus.
3. Närvisüsteem: peavalud, pearinglus, väsimus, depressioon, unehäired.
4. Hüpoglükeemia: Timolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid, mis on eriti oluline diabeediga patsientidel.

Kohalikud kõrvaltoimed (silmatilkade kasutamisel):

1. Silma ärritused: punetus, põletamine, sügelus, võõrkeha sensatsioon silmas.
2. Kuivad silmad: vähenenud pisaratootmine võib põhjustada ebamugavust ja ärritust.
3. Visuaalsed häired: nägemisteravuse, pimestamise või hajusate piltide ajutine langus.
4. Keratiit: Harvadel juhtudel võib tekkida sarvkesta põletik.

Haruldased, kuid tõsised kõrvaltoimed:

• Anafülaktilised reaktsioonid: äärmiselt haruldased, kuid potentsiaalselt eluohtlikud.
• Allergilised reaktsioonid nahal: lööve, urtikaaria.
• Vaimsed häired: segasus, hallutsinatsioonid, mäluhäired.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peaksite ravi korrigeerimise või alternatiivse ravimi valimiseks viivitamatult nõu pidama. Oluline on meeles pidada, et kõrvaltoimed võivad sõltuda ravimi annusest ja individuaalsest tundlikkusest.

Üleannustamine

Timolooli üledoosi võib esineda kas süsteemse manustamise teel (nt hüpertensiooni tabletid) või silmatilkadena paiksel kasutamisel, eriti kui ravim on kogemata alla neelatud. Üleannustamine võib põhjustada beeta-adrenergiliste retseptorite ulatusliku blokeerimise tõttu mitmeid tõsiseid süsteemseid mõjusid.

Timolooli üledoosi sümptomid võivad hõlmata järgmist:

1. Bradükardia (aeglane südamelöök): üks üleannustamise tõenäolisemaid ja ohtlikke ilminguid, mis nõuab viivitamatut arstiabi.
2. Hüpotensioon (madal vererõhk): võib põhjustada minestamist ja eluohtlikke seisundeid, eriti kardiovaskulaarse haigusega patsientidel.
3. Südamepuudulikkus: suurenenud risk varasema südamehaigusega patsientidel.
4. Bronhospasm: eriti ohtlik astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel.
5. Hüpoglükeemia: haruldane, kuid võib olla diabeediga patsientidele ohtlik.

Esmaabimeetmed ja ravi üledoosi korral:

• Lõpetamine: viivitamatult katkestage Timololi kasutamine.
• Otsige meediumi tähelepanu: otsige viivitamatut arstiabi või kutsuge kiirabi.
• Sümptomaatiline ja toetav ravi: südamefunktsiooni, hingamise ja vererõhu säilitamiseks võib tervishoiuteenuses võtta meetmeid. See võib hõlmata ravimite manustamist, mis stimuleerivad beeta-adrenergilist aktiivsust või kunstliku välise südamestimulaatori ajutist kasutamist raske bradükardia korral.

Silmatilkade kasutamisel on oluline juhusliku neelamise vältimiseks ettevaatusabinõusid, eriti lastel. Hoidke ravimeid alati laste käeulatuses.

Koostoimed teiste ravimitega

Timolool võib suhelda teiste ravimitega, mis nõuab koos teatud ravimitega kasutamisel ettevaatust:

• Teiste beeta-adrenoblokkidega: samaaegne kasutamine teiste beeta-adrenoblokkidega, sealhulgas suukaudsete vormide abil, võib põhjustada suurenenud kardiovaskulaarset toimet.
• Antiarütmiliste ravimite korral: nagu amiodaroon, võib olla suurenenud südameplokkide, bradükardia ja muude südame rütmihäirete oht.
• Hüpertensiooni raviks ja muude südame-veresoonkonna ravimite raviks: võib ilmneda hüpotensiivse toime suurenemine, mis nõuab annuse kohandamist.
• CYP2D6 inhibiitorite puhul: nagu mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid, võivad muuta metabolismi ja suurendada timolooli kontsentratsiooni veres, mis suurendab kõrvaltoimete riski.
• Insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete abil: Timolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid, mis on oluline diabeediga patsientidel.

Ladustamistingimused

Timolooli ladustamistingimused sõltuvad ravimi vabanemise vormist, kuid üldiselt peaksite järgima üldisi soovitusi meditsiinitoodete säilitamiseks:

1. Säilitamistemperatuur: Enamik timolooli vorme, sealhulgas silmatilkasid ja tablette, tuleks säilitada toatemperatuuril, tavaliselt vahemikus 15 ° C kuni 25 ° C. Vältige ravimi hoidmist kõrge temperatuuri või otsese päikesevalgusega kohtades.
2. Kaitse valguse ja niiskuse eest: hoidke ravimit oma algses pakendis, et kaitsta seda valguse eest ja vältida niiskust, mis võib mõjutada ravimi stabiilsust ja tõhusust.
3. Lapse juurdepääsetavus: veenduge, et ravim oleks juhusliku neelamise või kasutamise vältimiseks laste käeulatuses.
4. Pärast avamist: Timololi silmatilku tuleks tavaliselt kasutada teatud aja jooksul pärast viaali esmakordset avamist (nt 4 nädala jooksul), et vältida saastumise riski. Täpsed soovitused võivad sõltuvalt tootjast erineda, seetõttu on oluline narkootikumide juhised hoolikalt lugeda.

Nende laosoovituste järgimine aitab säilitada Timololi tõhusust ja ohutust kogu selle säilivusaja jooksul.

Säilitusaeg

Ärge kasutage Timololi pärast paketil näidatud aegumiskuupäeva. Käsige aegunud ravim vastavalt kohalikele koodidele ja määrustele.