Mifepristoon

Mifepristoon on ravim, millel on antigestageenne toime. See on sünteetiline steroid, mis blokeerib progesterooni retseptoreid, mis põhjustab muutusi endomeetriumis ja nõrgestab embrüo kinnitumist emakaseinale.

Ravimit kasutatakse meditsiinis laialdaselt mitmes riigis varajase raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks (tavaliselt enne 9. rasedusnädalat). Kombinatsioonis prostaglandiinidega, nagu misoprostool, võib mifepristoon esile kutsuda abordi (raseduse katkemine), põhjustades emaka kokkutõmbumist ja loote muna väljutamist ning loote arengut.

Lisaks kasutatakse ravimit ka muudel meditsiinilistel eesmärkidel, näiteks sünnituse esilekutsumiseks surnult sündimise korral või hüperglükeemia raviks Icenko-Cushingi sündroomi korral.

Näidustused Mifepristoon

1. Raseduse varajane katkestamine: Ravimit kasutatakse raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks esimesel 9 rasedusnädalal. Koos prostaglandiinidega, nagu misoprostool, aitab mifepristoon esile kutsuda abordi, põhjustades emaka kokkutõmbumist ja loote muna väljutamist ning loote arengut.
2. Sünnituse esilekutsumine sissesurnultsünd: Mifepristooni võib kasutada sünnituse esilekutsumiseks surnult sündimise korral, kui loode on surnud emakasisene.
3. Hüperglükeemia juhtimine Icenko-Cushingi sündroomi korral:Icenko-Cushingi sündroom mida iseloomustab kortisooli liig organismis. Ravimit võib kasutada selle sündroomiga seotud hüperglükeemia (kõrge veresuhkru) raviks, blokeerides glükokortikoidi retseptoreid.

Farmakodünaamika

Mifepristoon on antiprogesteroon, mis toimib progesterooni retseptoritele, blokeerides neid. Progesteroon on naissuguhormoon, mis mängib võtmerolli menstruaaltsükli reguleerimisel ja raseduse säilitamisel.

Toimemehhanism varieerub sõltuvalt sellest, kuidas seda kasutatakse:

1. Abortiivne tegevus: Raseduse katkestamiseks kasutatakse mifepristooni raseduse katkestamiseks. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja seondub endomeetriumi (emaka sisekihi) progesterooni retseptoritega, mis põhjustab endomeetriumi koe hävimise ja platsenta rebenemise, mille tulemuseks on raseduse katkemine.
2. Meditsiiniline abort:Ravimit võib kasutada ka kombinatsioonis prostaglandiiniga (tavaliselt misoprostool) raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks esimesel trimestril. Prostaglandiin aitab tugevdada emaka kokkutõmbeid ja hõlbustada emaka sisu väljutamist.
3. Günekoloogiliste haiguste ravi: Lisaks aborti tekitavale toimele võib mifepristooni kasutada ka teatud günekoloogiliste seisundite, nagu endometrioos ja submukoossed müoomid, raviks. Sel juhul võib ravim progesterooni retseptoreid blokeerides esile kutsuda muutusi endomeetriumis ja vähendada müoomide suurust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Mifepristoon imendub pärast suukaudset manustamist soolestikus tavaliselt hästi. Seda võib manustada suukaudselt tablettidena.
2. Ainevahetus: Ravim metaboliseerub maksas ulatuslikult. Peamisel metaboliidil desmetüülmifepristoonil on samuti farmakoloogiline toime. See protsess hõlmab tavaliselt tsütokroom P450 ensüüme.
3. Eritumine: Mifepristoon ja selle metaboliidid erituvad tavaliselt uriini ja väljaheitega, peamiselt metaboliitidena.
4. Pooldispositsioon: Ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 18-87 tundi.
5. Valkude sidumine: Mifepristoon seondub tugevalt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Kasutamine Mifepristoon raseduse ajal

Mifepristooni (või mõnda muud ravimit) tohib raseduse ajal kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all ja vastavalt arsti soovitustele. Mifepristooni kasutatakse tavaliselt eranditult varajaseks meditsiiniliseks abordiks (tavaliselt enne 9. rasedusnädalat), kui on meditsiiniline näidustus abordiks.

Siiski on oluline mõista, et ravimi kasutamine raseduse ajal võib olla seotud riskidega emale ja lapsele. Seetõttu peaks arst selle kasutamise otsuse hoolikalt kaaluma, võttes arvesse konkreetse raseduse asjaolusid, võimalikke kõrvaltoimeid ja riske.

Samuti on oluline märkida, et mifepristoon on ravim, mille kasutamine võib lõppeda raseduse katkemisega, mistõttu võib selle kasutamine raseduse ajal põhjustada abordi, kui seda ei oodata ega soovita.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon ravimi enda või selle mis tahes komponendi suhtes.
2. Tundmatuemakaväline rasedus.
3. Aneemia (punaste vereliblede vähenemine veres) või muud tõsised verehaigused.
4. Haigused, mis nõuavad ravi antikoagulantidega (verevedeldajad).
5. Neerupealiste haigused.
6. Neeru- või maksapuudulikkus.
7. Antikoagulantide (verevedeldajate) võtmine, kui neid ei saa ajutiselt katkestada.

Kõrvalmõjud Mifepristoon

1. Meditsiiniline abort:

   • Verejooks: see võib olla raske ja kesta mitu nädalat.
   • Valu ja krambid: alakõhus ja alaseljas.
   • Peavalud.
   • Iiveldus ja oksendamine.
   • Kõhulahtisus või vedel väljaheide.
   • Võimalik kehatemperatuuri tõus või palavik.

2. Günekoloogiliste seisundite ravi:

   • Menstruaaltsükli häired: ebatavaline menstruaalverejooks või muutused menstruaaltsüklis.
   • Peavalud.
   • Võimalik iiveldus ja oksendamine.
   • Väsimus või nõrkus.

3. Sagedased kõrvaltoimed:

   • Allergilised reaktsioonid: näiteks nahalööve, sügelus või turse.
   • Muutused verepildis: näiteks hemoglobiini või trombotsüütide taseme muutused.

Üleannustamine

Teave üleannustamise kohta meditsiinikirjanduses on selle ravimi suhteliselt madala toksilisuse tõttu piiratud. Siiski võivad üleannustamise korral tekkida soovimatud kõrvaltoimed, nagu tugev verejooks, alakõhuvalu, pearinglus, iiveldus ja oksendamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Mifepristoon võib suhelda teiste ravimitega, muutes nende efektiivsust, ohutust või põhjustades soovimatuid kõrvaltoimeid. Erinevate ravimite samaaegsel võtmisel võivad tekkida koostoimed. Mõned võimalikud koostoimed võivad hõlmata järgmist:

1. Antihistamiinikumid: Ravim võib tugevdada antihistamiinikumide (nt difenhüdramiini) rahustavat toimet.
2. Maksasüsteemi mõjutavad ravimid: Mifepristoon metaboliseerub maksas, seetõttu võivad maksafunktsiooni mõjutavad ravimid muuta selle metabolismi. Näiteks võivad tsütokroom P450 inhibiitorid või indutseerijad (nt ketokonasool, rifampitsiin) muuta mifepristooni taset organismis.
3. Verejooksu vähendavad ravimid: Samaaegne kasutamine antikoagulantidega (nt varfariin) võib põhjustada verejooksu probleeme.
4. Reproduktiivsüsteemi mõjutavad ravimid: Mõned ravimid, nagu progesteroon ja selle derivaadid, võivad muuta ravimi efektiivsust.

Ladustamistingimused

Säilitamistingimused on tavaliselt täpsustatud tootja antud kasutusjuhendis. Siin on üldised soovitused:

1. Temperatuur: Mifepristooni tuleks üldiselt hoida toatemperatuuril, mis on tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse järgi (59–86 kraadi Fahrenheiti järgi).
2. Niiskus: Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, et vältida kokkupuudet niiskusega. Hoiustamine niisketes tingimustes või vannitoas ei ole soovitatav.
3. Valgus: Mifepristooni tuleb hoida originaalpakendis või pimedas mahutis, mis on kaitstud otsese valguse eest. See aitab vältida toimeaine lagunemist valguse käes.
4. Muud soovitused: Oluline on järgida pakendil olevaid juhiseid ja arsti soovitusi ravimi säilitamise kohta. Mõnedel mifepristooni preparaatidel võivad olla täiendavad spetsiifilised säilitamisjuhised, näiteks külmkapis hoidmise vajadus.